1、第二章第二章 传出神经系统药物传出神经系统药物09:15第第1节节 概概 论论09:1509:15 一、传出神经系统的分类1 1传出神经系统包括:传出神经系统包括:自主神经:交感神经自主神经:交感神经 副交感神经副交感神经 主要支配心脏、平滑肌和腺体主要支配心脏、平滑肌和腺体 。中枢中枢 自主神经节自主神经节 效应器效应器 运动神经:运动神经:支配骨骼肌。支配骨骼肌。中枢中枢 骨骼肌骨骼肌 09:15二、传出神经系统的递质二、传出神经系统的递质09:15传出神经按递质分类传出神经按递质分类 09:1509:15传出神经按递质分类传出神经按递质分类 09:15突触突触:神经末梢与次一级神经元(或
2、效应器):神经末梢与次一级神经元(或效应器)的连接处,称为突触。的连接处,称为突触。突触前膜突触前膜 由三部分组成由三部分组成 突触间隙突触间隙 突触后膜突触后膜递质:递质:在突出部位,当神经冲动到达神经末梢在突出部位,当神经冲动到达神经末梢时所释放的化学传递物质。时所释放的化学传递物质。09:15递质的合成、贮存、释放及灭活递质的合成、贮存、释放及灭活09:151、Ach的合成、贮存、释放及灭活的合成、贮存、释放及灭活09:152、NA的合成、贮存、释放及灭活的合成、贮存、释放及灭活09:15三、传出神经系统受体的类型三、传出神经系统受体的类型 及其效应及其效应 09:15传出神经受体分类传
3、出神经受体分类09:15(一)胆碱受体类型及效应(一)胆碱受体类型及效应09:15(二)肾上腺素受体类型及效应(二)肾上腺素受体类型及效应扩张、扩张、平滑肌松弛、平滑肌松弛、分解、分解、位于位于上,神经末稍上,神经末稍NA释放加释放加09:15胆碱受体胆碱受体 能选择性地与能选择性地与AChACh结合的受体。结合的受体。可分为两类可分为两类:(1 1).毒蕈碱型胆碱受体毒蕈碱型胆碱受体(M(M胆碱受体胆碱受体):此型受体对毒蕈碱此型受体对毒蕈碱(muscarine(muscarine)较为敏感较为敏感.主要分布:主要分布:心脏、血管、支气管及胃肠平滑心脏、血管、支气管及胃肠平滑肌、瞳孔、腺体。
4、肌、瞳孔、腺体。09:15M M受体激动效应:受体激动效应:心脏抑制心脏抑制:心率减慢、心肌收缩力减弱、传导:心率减慢、心肌收缩力减弱、传导 减慢;减慢;血管扩张血管扩张:血压降低;:血压降低;内脏平滑肌收缩内脏平滑肌收缩:支气管、胃肠道、膀胱、:支气管、胃肠道、膀胱、子宫、胆道等平滑肌收缩;子宫、胆道等平滑肌收缩;瞳孔缩小瞳孔缩小:瞳孔括约肌收缩;:瞳孔括约肌收缩;腺体分泌增加腺体分泌增加:汗腺、唾液腺、胃肠及呼吸道:汗腺、唾液腺、胃肠及呼吸道 腺体分泌增加。腺体分泌增加。09:15(2 2).烟碱型胆碱受体烟碱型胆碱受体(N(N胆碱受体胆碱受体):此型受体对烟碱此型受体对烟碱(nicoti
5、ne)(nicotine)较为敏感。较为敏感。主要分布主要分布:位于自主神经节细胞膜上者称为位于自主神经节细胞膜上者称为N Nl l受体受体,位于骨骼肌细胞膜上者称为位于骨骼肌细胞膜上者称为N N2 2受体。受体。N N受体激动效应:自主经节兴奋,骨骼肌受体激动效应:自主经节兴奋,骨骼肌收缩。收缩。09:15肾上腺素受体肾上腺素受体 是能选择性地与是能选择性地与NANA或或AdrAdr结合的受体。结合的受体。可分为两大类:可分为两大类:(1 1)受体受体 分为分为1 1和和2 2受体:受体:1 1 受体:受体:(血管平滑肌血管平滑肌、瞳孔开大肌、胃肠和膀胱括约肌等;、瞳孔开大肌、胃肠和膀胱括约
6、肌等;1 1激动效应:激动效应:血管收缩(血压升高),血管收缩(血压升高),瞳孔开大。瞳孔开大。09:152 2受体:受体:主要分布:在血管平滑肌等主要分布:在血管平滑肌等突触前膜突触前膜上上突触前膜上突触前膜上2 2激动效应:激动效应:负反馈抑制去负反馈抑制去甲肾上腺素释放。甲肾上腺素释放。09:15(2 2)受体受体1 1受体受体:主要分布在心脏、肾小球旁系:主要分布在心脏、肾小球旁系 细胞、脂肪组织等处细胞、脂肪组织等处1 1激动效应:激动效应:兴奋心脏、肾素分泌、脂兴奋心脏、肾素分泌、脂肪分解肪分解 09:152 2受体受体:主要分布在支气管平滑肌、骨骼:主要分布在支气管平滑肌、骨骼
7、肌血管和冠状血管、肝脏肌血管和冠状血管、肝脏2 2激动效应:激动效应:支气管平滑肌松弛,骨骼肌支气管平滑肌松弛,骨骼肌 血管和冠状血管舒张,糖原血管和冠状血管舒张,糖原 分解。分解。突触前膜上突触前膜上2 2激动效应激动效应:正反馈调节去甲正反馈调节去甲 肾上腺素释放。肾上腺素释放。09:15(一)、传出神经系统药物作用机制(一)、传出神经系统药物作用机制作用机制及分类作用机制及分类四、四、传出神经系统药物传出神经系统药物1 1、直接作用于受体直接作用于受体 药物与胆碱受体或肾药物与胆碱受体或肾上腺素受体结合后,产生激动或阻断受体上腺素受体结合后,产生激动或阻断受体的效应,分别称为该的效应,分
8、别称为该受体受体的的激动药激动药或或阻断阻断药药。2 2、影响递质的生物合成影响递质的生物合成、转化转化、释放或贮释放或贮存存 如抗胆碱酯酶药即属这类作用方式。如抗胆碱酯酶药即属这类作用方式。09:15(二)、传出神经系统药物分类(二)、传出神经系统药物分类 激动胆碱受体药激动胆碱受体药拟似药拟似药 M型拟胆碱药:毛果芸香碱型拟胆碱药:毛果芸香碱 N型拟胆碱药:烟碱型拟胆碱药:烟碱 抗胆碱酯酶药:抗胆碱酯酶药:新斯的明、有机磷酸酯类新斯的明、有机磷酸酯类 拟胆碱药 拟 肾 上 腺 素 药激动肾上激动肾上腺素受体药腺素受体药、受体激动药:受体激动药:Adr受体激动药:受体激动药:NA 等等 受体
9、激动药:异丙肾上腺素等受体激动药:异丙肾上腺素等促促NA释放药释放药 麻黄碱、间羟胺麻黄碱、间羟胺09:15拮拮抗抗药药抗抗胆胆碱碱药药阻断胆碱受体药阻断胆碱受体药M受体阻断药:阿托品受体阻断药:阿托品 N2受体阻断药:琥珀胆碱、箭毒受体阻断药:琥珀胆碱、箭毒胆碱酯酶复活剂:胆碱酯酶复活剂:解磷定解磷定抗抗肾肾上上腺腺素素药药阻断肾上腺素阻断肾上腺素受体药受体药受体阻断药:酚妥拉明、酚苄明受体阻断药:酚妥拉明、酚苄明受体阻断药:普萘洛尔受体阻断药:普萘洛尔 抗肾上腺素能神经药:抗肾上腺素能神经药:利血平利血平09:15 第第2节节 胆碱受体激动药及胆碱受体激动药及抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药09:15第第2节节 胆碱受体激动药及胆碱受体激动药及抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药09:15一、胆碱受体激动药一、胆碱受体激动药09:15(一)(一)M、N受体激动药受体激动药09:15(二)(二)M受体激动药受体激动药09:1509:1509:1509:1509:1509:1509:15 注意事项注意事项 滴眼(滴眼(1%1%2%2%溶液)时应压迫内眦,溶液)时应压迫内眦,避免药液经鼻泪管流入鼻腔,因吸收而产避免药液经鼻泪管流入鼻腔,因吸收而产生副作用。生副作用。