1、常用心血管药物的作用机制常用心血管药物的作用机制及及临床选用原则临床选用原则郭丽萍郭丽萍20142014年年0101月月0808日日抗凝血及抗血小板药物抗凝血及抗血小板药物1ACEI及及ARB类药物类药物35-受体阻滞剂受体阻滞剂他汀类调脂药他汀类调脂药6钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂4硝酸酯类药物硝酸酯类药物2血液中的凝血因子血液中的凝血因子名称名称合成部位合成部位作用作用肝肝转变成纤维蛋白凝胶转变成纤维蛋白凝胶肝肝转变为凝血酶转变为凝血酶组织细胞组织细胞启动外源性凝血过程启动外源性凝血过程Ca2+参与血凝大部分过程参与血凝大部分过程肝肝增强因子增强因子a激活因子激活因子作用作用肝肝参与外源性凝血
2、过程参与外源性凝血过程肝与血管内皮肝与血管内皮增强因子增强因子a激活因子激活因子作用作用肝肝可激活因子可激活因子肝肝活化因子活化因子能使凝血酶原激活能使凝血酶原激活肝、巨噬细胞系统肝、巨噬细胞系统活化的该因子可激活因子活化的该因子可激活因子巨噬细胞系统巨噬细胞系统活化的该因子可激活激肽释放酶原、因子活化的该因子可激活激肽释放酶原、因子等等XIII血小板、肝血小板、肝能使纤维蛋白单体之间形成肽键能使纤维蛋白单体之间形成肽键凝血过程示意图凝血过程示意图XIIXIIaXIXIaIXVIIIIXaX凝血酶原凝血酶原 XaXIIIa纤维蛋白纤维蛋白（牢固）（牢固）XIII纤维蛋纤维蛋白原白原 XVIII
3、II凝血酶凝血酶 纤维蛋白纤维蛋白（疏松）（疏松）凝血酶原激凝血酶原激活物的形成活物的形成 凝血酶原激凝血酶原激活物的形成活物的形成Ca2+Ca2+Ca2+Ca2+Ca2+VK内源性内源性外源性外源性常用抗凝药的作用机制常用抗凝药的作用机制XIIXIIaXIXIaIXVIIIIXaX凝血酶原凝血酶原 XaXIIIa纤维蛋白纤维蛋白（牢固）（牢固）XIII纤维蛋纤维蛋白原白原 XVIIIII凝血酶凝血酶 纤维蛋白纤维蛋白（疏松）（疏松）Ca2+Ca2+Ca2+Ca2+Ca2+VK华法林华法林肝素肝素抗凝血药抗凝血药药名药名机制机制药代动力学药代动力学临床应用临床应用低分子低分子肝素肝素与抗凝血酶
4、与抗凝血酶结合后使酶结合后使酶灭活，从而使血液凝固时灭活，从而使血液凝固时间延长间延长Tmax=35ht1/2=47h防治血栓栓塞性疾病及防治血栓栓塞性疾病及血栓形成；防治血栓形成；防治心肌梗心肌梗死死及及术后支架内血栓形术后支架内血栓形成成华法林华法林抑制抑制VK的反复利用，影的反复利用，影响凝血因子的作用，从而响凝血因子的作用，从而影响凝血过程影响凝血过程Tmax=13dt1/2=4050h防治血栓栓塞性疾病、防治血栓栓塞性疾病、减少心脏手术、瓣膜修减少心脏手术、瓣膜修复血栓发病率；复血栓发病率；房颤房颤尿激酶尿激酶与内源性纤维蛋白溶酶原与内源性纤维蛋白溶酶原结合成复合物，并促使纤结合成复
5、合物，并促使纤维蛋白溶解酶原转变为纤维蛋白溶解酶原转变为纤溶酶，迅速水解血栓中纤溶酶，迅速水解血栓中纤维蛋白，导致血栓溶解维蛋白，导致血栓溶解t1/2=15min急性心梗、肺栓塞、脑急性心梗、肺栓塞、脑血管及周围动静脉栓塞血管及周围动静脉栓塞对对新鲜血栓新鲜血栓效果明显效果明显有无出血倾向有无出血倾向监测监测INR值值（2.03.0）血栓形成时间血栓形成时间(12h)年龄年龄(75岁岁)血栓烷血栓烷A2与前列环素的代谢与前列环素的代谢膜磷脂膜磷脂 花生四烯酸花生四烯酸 PGG2,PGH2TXA2环加氧酶环加氧酶 PGI2合成酶合成酶（内皮）（内皮）cAMP、Ca2+血小板聚集血小板聚集 磷脂酶
6、磷脂酶 cAMP、Ca2+阿司匹阿司匹林、西林、西洛他唑洛他唑PGI2TXA2合成酶合成酶（血小板）（血小板）-双嘧达双嘧达莫莫氯吡格氯吡格雷雷血小板表面的血小板表面的ADP受体受体抗血小板药抗血小板药药名药名机制机制药代动力学药代动力学临床应用临床应用阿司匹林阿司匹林抑制血小板内的环氧化酶抑制血小板内的环氧化酶使血栓素使血栓素A2（TXA2）合）合成减少，达到抑制血小板成减少，达到抑制血小板聚集的作用聚集的作用Tmax=28ht1/2=40h预防预防心、脑血管疾病的心、脑血管疾病的发作及人工心脏瓣膜或发作及人工心脏瓣膜或手术后的血栓形成手术后的血栓形成氯吡格雷氯吡格雷与血小板表面腺苷酸环化与
7、血小板表面腺苷酸环化酶耦联的酶耦联的ADP受体结合，受体结合，主要抑制主要抑制ADP诱导的血小诱导的血小板聚集板聚集Tmax=1ht1/2=8h防治防治因血小板高聚集引因血小板高聚集引起的心、脑及其他动脉起的心、脑及其他动脉及循环障碍疾病；及循环障碍疾病；预防预防支架内血栓形成支架内血栓形成西洛他唑西洛他唑抑制血小板平滑肌上磷酸抑制血小板平滑肌上磷酸二酯酶的活性、扩张血管、二酯酶的活性、扩张血管、抑制血栓素抑制血栓素A2引起的血引起的血小板聚集小板聚集Tmax=3h外周血管血栓（下肢动外周血管血栓（下肢动脉血栓）脉血栓）有无消化道出血有无消化道出血与与PPI联用是否联用是否出现抵抗出现抵抗注意
8、监测注意监测ADP（不小于（不小于65%）抗凝血及抗血小板药物抗凝血及抗血小板药物1ACEI及及ARB类药物类药物35-受体阻滞剂受体阻滞剂他汀类调脂药他汀类调脂药6钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂4硝酸酯类药物硝酸酯类药物2硝酸酯类药物的作用机制硝酸酯类药物的作用机制鸟苷酸环化酶鸟苷酸环化酶NO谷胱甘肽转移酶谷胱甘肽转移酶 血管内皮细胞血管内皮细胞MLC细胞内细胞内Ca2+减少减少细胞外细胞外Ca2+内流内流cGMPGTP鸟苷酸环化酶鸟苷酸环化酶*血管平滑肌舒张血管平滑肌舒张+-硝酸酯类硝酸酯类MLC-PO4药物药物名称名称药代动力学药代动力学药理作用药理作用适应症适应症禁忌症禁忌症硝酸硝酸甘油甘油
9、含服含服25m起效，起效，持续时间持续时间0.5h扩张冠脉，扩张冠脉，减少心脏减少心脏负荷及心负荷及心肌耗氧量肌耗氧量心绞痛的防治心绞痛的防治;急性心绞痛发急性心绞痛发作时缓解疼痛作时缓解疼痛青光眼青光眼低血压低血压硝酸异硝酸异山梨酯山梨酯口服口服0.5h起效；含起效；含服服23m见效；持见效；持续时间续时间4h冠心病长期治冠心病长期治疗；预防心绞疗；预防心绞痛发作；也用痛发作；也用于心梗后的治于心梗后的治疗疗单硝酸单硝酸异山梨异山梨酯缓释酯缓释tmax=4ht1/2=1.5h;持续时持续时间大于间大于10h，无肝无肝脏首过效应脏首过效应硝酸酯类药物硝酸酯类药物用药早期发生，用药早期发生，坚持
10、用药症状可坚持用药症状可以减轻并逐渐消以减轻并逐渐消失。减少给药剂失。减少给药剂量直至症状减轻量直至症状减轻或消失，再逐渐或消失，再逐渐增加至推荐剂量增加至推荐剂量小剂量起始，小剂量起始，逐渐增量逐渐增量减少合并用药减少合并用药（利尿剂、扩（利尿剂、扩血管药）血管药）合用合用受体阻受体阻滞剂滞剂硝酸酯类药物的不良反应硝酸酯类药物的不良反应体位体位低血压低血压头痛头痛潮红潮红心动心动过速过速硝酸酯耐药硝酸酯耐药v硝酸酯类耐药硝酸酯类耐药是指连续用药是指连续用药48487272小时后小时后,其抗心肌缺血及扩血管效应降低或消失。其抗心肌缺血及扩血管效应降低或消失。v为避免耐药性的发生，建议每天至少有
11、为避免耐药性的发生，建议每天至少有6 68h8h的无硝酸酯期的无硝酸酯期即长期静脉注射时（超即长期静脉注射时（超过过3 3天）应每天停药天）应每天停药6 68 8小时，停药期间可小时，停药期间可以使用其它的抗心绞痛药物。以使用其它的抗心绞痛药物。抗凝血及抗血小板药物抗凝血及抗血小板药物1ACEI及及ARB类药物类药物35-受体阻滞剂受体阻滞剂他汀类调脂药他汀类调脂药6钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂 4硝酸酯类药物硝酸酯类药物2肾素肾素-血管紧张素系统的构成及其功能血管紧张素系统的构成及其功能RAS系统系统 激肽原激肽原 血管紧张素原血管紧张素原肾素肾素 释放释放NO，部分对抗，部分对抗AT1受体作用
12、受体作用从而舒张血管、降低血压从而舒张血管、降低血压 血管紧张素血管紧张素IAT2受体受体 失活失活 缓激肽缓激肽 激肽系统激肽系统 ACE1.收缩血管收缩血管+释放醛固酮：升高血压释放醛固酮：升高血压2.促进细胞增殖肥大：心室重构促进细胞增殖肥大：心室重构AT1受体受体 血管紧张素血管紧张素II主要分布于心、血管、肾、主要分布于心、血管、肾、肝、脑、肺等器官和组织肝、脑、肺等器官和组织激活激活 ACE抑制剂抑制剂（ACEI）ARB（血管紧（血管紧张素受体抑制剂）张素受体抑制剂）常用常用ACEI类药物类药物药名药名适应症适应症药动学参数药动学参数特点特点卡托普利卡托普利1.各类型各类型 高血压
13、高血压2.降低心脏降低心脏 前后负荷前后负荷3.心力衰竭心力衰竭4.降尿蛋白降尿蛋白tmax=11.5ht1/23h贝那普利贝那普利tmax=0.51.5ht1/2=1011h雷米普利雷米普利tmax=24ht1/2=1317h福辛普利福辛普利tmax=2ht1/2=8h咪达普利咪达普利原发及继发原发及继发性高血压性高血压tmax=36ht1/2=11.5h经肝、肾双经肝、肾双通道代谢通道代谢主要经肝脏代谢主要经肝脏代谢（福辛普利福辛普利除外）除外）药效的发挥不受食物的药效的发挥不受食物的影响（影响（卡托普利卡托普利除外）除外）一般剂量为一般剂量为1片，片，1/日（日（卡卡托普利、雷米普利托普
14、利、雷米普利在治疗心衰在治疗心衰时除外）时除外）本身无活性，在体内转化成本身无活性，在体内转化成为为“*普利拉普利拉”发挥药效发挥药效宜在餐前约宜在餐前约1小时服药小时服药对于心梗后心衰，宜对于心梗后心衰，宜小剂量早、晚服用小剂量早、晚服用23次次/日日常用常用ARB类药物类药物药名药名适应症适应症药动学参数药动学参数特点特点氯沙坦氯沙坦原发性高原发性高血压血压tmax=1、3ht1/2=2,6-9h替米沙坦替米沙坦tmax=3ht1/220h缬沙坦缬沙坦tmax=1，9h厄贝沙坦厄贝沙坦高血压、高血压、HBP合并合并糖尿病肾糖尿病肾病病tmax=1.52ht1/21115h本身有活性，结合产
15、物本身有活性，结合产物无活性；无活性；肝、肾功能损害无需肝、肾功能损害无需调整剂量；调整剂量；突然停药时都不会突然停药时都不会出现反跳出现反跳药效与是否进食无关药效与是否进食无关ACEI/ARBACEI/ARB类的不良反应及监护要点类的不良反应及监护要点咳嗽咳嗽(ACEI)高钾血症高钾血症首剂低血首剂低血压压肝功异常、肝功异常、味觉和胃味觉和胃肠功能紊肠功能紊乱乱皮疹、血皮疹、血管神经性管神经性水肿水肿减量、给减量、给予镇咳药予镇咳药更换更换ARB慎重补钾、慎重补钾、监测血钾、监测血钾、必要时充必要时充分利尿分利尿合用保钾合用保钾利尿剂或利尿剂或口服补钾口服补钾 小剂量起小剂量起始、减少始、减
16、少其他合并其他合并用药（利用药（利尿剂）尿剂）换药或停换药或停药药立即停药立即停药肾功减退、肾功减退、蛋白尿蛋白尿小剂量起小剂量起始、监测始、监测血肌酐血肌酐抗凝血及抗血小板药物抗凝血及抗血小板药物1ACEI及及ARB类药物类药物35-受体阻滞剂受体阻滞剂他汀类调脂药他汀类调脂药6钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂4硝酸酯类药物硝酸酯类药物2钙通道阻滞剂的作用机制钙通道阻滞剂的作用机制Ca 2+Ca2+-钙调蛋白复合物钙调蛋白复合物MLCKMLCK*MLCMLC-PO4肌动蛋白肌动蛋白平滑肌收缩平滑肌收缩Ca2+通道通道钙调蛋白钙调蛋白Ca2+内流内流-+血压血压 心绞痛心绞痛-Ca2+通道阻滞剂通道阻
17、滞剂五五.钙拮抗剂钙拮抗剂代表药物：代表药物：硝苯地平、氨氯地平、非洛地平、贝尼硝苯地平、氨氯地平、非洛地平、贝尼地平地平等。等。钙拮抗剂钙拮抗剂-受体阻滞剂、硝酸受体阻滞剂、硝酸酯类药物仍不能有效酯类药物仍不能有效缓解心绞痛症状缓解心绞痛症状未进行冠脉血运重建者、手未进行冠脉血运重建者、手术不成功或术后仍反复出现术不成功或术后仍反复出现发作性心肌缺血症状者发作性心肌缺血症状者高血压合并变高血压合并变异型心绞痛患异型心绞痛患者者常用钙通道阻滞剂常用钙通道阻滞剂药物名药物名称称适应症适应症药代动力学药代动力学特点特点硝苯地硝苯地平平高血压高血压冠心病冠心病心绞痛心绞痛Tmax=612h,t1/2
18、=1.73.4h氨氯地氨氯地平平Tmax=612h,t1/2=3550h非洛地非洛地平平Tmax=2.55h贝尼地贝尼地平平Tmax=0.31h,t1/2=0.31.7h尼莫地尼莫地平平脑血管痉挛、脑血管痉挛、改善脑血液改善脑血液 循环循环肾功能不全者无需肾功能不全者无需调整剂量调整剂量肝功能不全者应减量肝功能不全者应减量食物不影响药效的发挥食物不影响药效的发挥一般治疗剂量为：一般治疗剂量为：1片，片，1/日日特别适用于高血压病合并特别适用于高血压病合并缺血性脑病、偏头痛、脑血缺血性脑病、偏头痛、脑血管痉挛、耳聋等脑血管病者管痉挛、耳聋等脑血管病者 早饭后服早饭后服药药钙离子拮抗剂的不良反应钙
19、离子拮抗剂的不良反应与与 受体阻滞剂合用减慢受体阻滞剂合用减慢心律心律使用利尿药消水肿使用利尿药消水肿使用通便药物使用通便药物发生率低发生率低出现后立即停药出现后立即停药心动过速心动过速头痛、颜面潮红、多尿头痛、颜面潮红、多尿胫前、踝部水肿胫前、踝部水肿肠道平滑肌收缩减慢肠道平滑肌收缩减慢便秘便秘过敏过敏皮疹皮疹扩血管作用扩血管作用影响钙离子转运影响钙离子转运其他其他CCB联合用药时的不良反应联合用药时的不良反应与其它降血压药物合用时发生，常见与其它降血压药物合用时发生，常见老年患者老年患者嘱患者用药后变换体位时速度应慢，必要时降低药物剂量嘱患者用药后变换体位时速度应慢，必要时降低药物剂量常在
20、与常在与受体阻滞剂合用时发生受体阻滞剂合用时发生出现应停药或减量出现应停药或减量多见于非二氢吡啶类多见于非二氢吡啶类心力衰竭心力衰竭患者不推荐使用任何钙拮抗剂患者不推荐使用任何钙拮抗剂1.体位性低血压体位性低血压2.心动过缓或传导阻滞心动过缓或传导阻滞3.抑制心肌收缩力，加重心衰抑制心肌收缩力，加重心衰抗凝血及抗血小板药物抗凝血及抗血小板药物1ACEI及及ARB类药物类药物35-受体阻滞剂受体阻滞剂他汀类调脂药他汀类调脂药6钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂 4硝酸酯类药物硝酸酯类药物2主要存在于心肌细胞膜上主要存在于心肌细胞膜上1 受体受体主要存在于子宫、小肠、支气管平滑肌细胞膜上主要存在于子宫、小肠
21、、支气管平滑肌细胞膜上2 受体受体主要分布于脂肪组织中主要分布于脂肪组织中3受体受体-受体阻滞剂的作用机制受体阻滞剂的作用机制阻断突触前膜阻断突触前膜受体受体去甲肾上腺素释放去甲肾上腺素释放血压血压肾素释放肾素释放RAS系统对血压影响系统对血压影响心输出量心输出量心肌收缩性心肌收缩性血压血压心率心率-受体阻滞剂受体阻滞剂药品名称药品名称药动学参数药动学参数临床应用临床应用不良反应不良反应特点特点比索洛尔比索洛尔t1/2=1012h药效持续时间药效持续时间可达可达24h高血压、高血压、心绞痛、心绞痛、慢性心衰、慢性心衰、快速型心律快速型心律失常失常头晕、头晕、头痛、头痛、心动过缓、心动过缓、心悸
22、、心悸、多汗、多汗、直立性低血直立性低血压压进食不影响药效；进食不影响药效；经经肝肾双通道代谢肝肾双通道代谢；水脂双溶性水脂双溶性进食可提高生物利用进食可提高生物利用度最大达度最大达40%，生物，生物利用度利用度还易受还易受其他因其他因素干扰素干扰酒石酸酒石酸美托洛尔美托洛尔Tmax=12h,t1/2=35h药效持续时间药效持续时间12h琥珀酸琥珀酸美托洛尔美托洛尔药效持续时间药效持续时间24h药物在体内药物在体内几乎不受几乎不受进食或其他因素影响，进食或其他因素影响，药效发挥持久药效发挥持久常用常用-受体阻滞剂受体阻滞剂受体阻滞剂的不良反应受体阻滞剂的不良反应受体阻滞剂受体阻滞剂1受体阻滞受
23、体阻滞内在拟交内在拟交感活性感活性心动过缓、传导阻滞心动过缓、传导阻滞心力衰竭加重心力衰竭加重掩盖低血糖（心悸）症状掩盖低血糖（心悸）症状支气管痉挛支气管痉挛加重外周循环性疾病加重外周循环性疾病脂质代谢异常脂质代谢异常乏力乏力多梦、睡眠不安多梦、睡眠不安2受体阻滞受体阻滞非选择性：普萘洛尔、卡维地洛非选择性：普萘洛尔、卡维地洛选择性选择性1：阿替洛尔、美托洛尔、比索洛尔：阿替洛尔、美托洛尔、比索洛尔关注及监护要点关注及监护要点权衡利弊权衡利弊 受体阻滞剂引起心动过缓是药物发挥作用的表现形式，用药后患者在白天清受体阻滞剂引起心动过缓是药物发挥作用的表现形式，用药后患者在白天清醒安静时心室率维持在
24、醒安静时心室率维持在5060次次/分分是临床上理想治疗目标是临床上理想治疗目标 糖尿病患者糖尿病患者应用应用受体阻滞剂治疗冠心病和心力衰竭受体阻滞剂治疗冠心病和心力衰竭可显著改善预后可显著改善预后，且在糖，且在糖尿病患者带来的效益，远远大于这种不良反应所引起的后果尿病患者带来的效益，远远大于这种不良反应所引起的后果解决策略解决策略 如果不存在如果不存在RR长间歇（指大于长间歇（指大于2秒的长间歇）且心室率在秒的长间歇）且心室率在7万次万次/24小时以上，小时以上，可以考虑继续原剂量维持用药可以考虑继续原剂量维持用药 如果用药后出现明显的窦房阻滞、窦性停搏、如果用药后出现明显的窦房阻滞、窦性停搏
25、、II度或度或II度以上的房室传导阻滞，度以上的房室传导阻滞，考虑停用或减量考虑停用或减量抗凝血及抗血小板药物抗凝血及抗血小板药物1ACEI及及ARB类药物类药物35-受体阻滞剂受体阻滞剂他汀类调脂药他汀类调脂药6钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂4硝酸酯类药物硝酸酯类药物2他汀类药物他汀类药物血清脂质血清脂质名称名称参考值（参考值（mmol/L）总胆固醇（总胆固醇（TC）5.20甘油三酯（甘油三酯（TG）0.561.70低密度脂蛋白（低密度脂蛋白（LDL）3.12高密度脂蛋白（高密度脂蛋白（HDL）1.032.07低密度脂蛋白（低密度脂蛋白（LDL）是从肝脏携带胆固醇到周是从肝脏携带胆固醇到周围血管，
26、特别是到心脏的冠状动脉，可造成过多围血管，特别是到心脏的冠状动脉，可造成过多的胆固醇在血管壁上存积，引起动脉粥样硬化，的胆固醇在血管壁上存积，引起动脉粥样硬化，因而是因而是“坏胆固醇坏胆固醇”；高密度脂蛋白（高密度脂蛋白（HDL）能将血管壁多余的胆固醇能将血管壁多余的胆固醇运送回肝脏进行代谢，被称为血管清道夫，因此运送回肝脏进行代谢，被称为血管清道夫，因此是具有抗动脉粥样硬化作用的是具有抗动脉粥样硬化作用的“好胆固醇好胆固醇”。他汀类调脂药的作用机制他汀类调脂药的作用机制HMG-CoAHMG-CoA还原酶抑制剂还原酶抑制剂内源性内源性ChCh合成合成肝细胞中肝细胞中Ch Ch 肝细胞释放肝细胞
27、释放VLDLVLDL不足不足血浆中血浆中LDL-C LDL-C，VLDL-CVLDL-C明显明显 ，TGTG也有所也有所 HDL-C HDL-C 有所有所反馈使反馈使LDLLDL受受体数目体数目，活性，活性导致血液中大量导致血液中大量LDLLDL、IDLIDL进入肝细进入肝细胞胞他汀类调脂药：他汀类调脂药：HMG-CoAHMG-CoA还原酶抑制剂还原酶抑制剂药物药物名称名称适应症适应症药代动力学药代动力学不良反应不良反应特点特点阿托伐阿托伐他汀他汀高脂血症高脂血症高胆固醇高胆固醇血症血症冠心病及冠心病及脑卒中的脑卒中的防治防治tmax=12ht1/2=13h胃肠道胃肠道血液和血液和 淋巴系统淋
28、巴系统 免疫系统免疫系统神经系统神经系统骨骼肌肉骨骼肌肉皮肤和皮肤和 皮下组织皮下组织 疾病疾病瑞舒伐瑞舒伐他汀他汀tmax=35ht1/2=19h普伐普伐他汀他汀tmax=12ht1/2=1.5h氟伐氟伐他汀他汀tmax=1ht1/2=0.51.2h常用他汀类调脂药常用他汀类调脂药目前大量循证医学实验证目前大量循证医学实验证明，其调节血脂疗效较好，明，其调节血脂疗效较好，不良反应较少不良反应较少抑制胆固醇合成作用明显抑制胆固醇合成作用明显强于其他他汀类药物；强于其他他汀类药物；可适当升高可适当升高HDL；肾功能损害患者禁用肾功能损害患者禁用进食对药物生物利用度有进食对药物生物利用度有影响，但
29、不会影响药物影响，但不会影响药物吸收吸收唯一一个不经过唯一一个不经过CYP代谢代谢的他汀类药物，因此对肝的他汀类药物，因此对肝脏的影响相对较小脏的影响相对较小他汀类药物治疗的监测他汀类药物治疗的监测v使用调脂药物的老年患者，必须认真监测不良反应，应关使用调脂药物的老年患者，必须认真监测不良反应，应关 注有无肌痛、肌肉压痛、肌无力、乏力和消化道症状等。注有无肌痛、肌肉压痛、肌无力、乏力和消化道症状等。v在服药后在服药后4周复查周复查血脂、肝肾功能、肌酶血脂、肝肾功能、肌酶。36个月未达标个月未达标 者，应调整药物剂量或种类，达标后每者，应调整药物剂量或种类，达标后每6l2个月复查血脂、个月复查血
30、脂、肝肾功能及肌酶。肝肾功能及肌酶。v血血ALT(谷丙转氨酶谷丙转氨酶)AST(谷草转氨酶谷草转氨酶)超过正常超过正常 上限的上限的3倍或肌酸激酶倍或肌酸激酶(CK)升高超过正常上限的升高超过正常上限的 5倍时应停药。倍时应停药。老年人使用他汀类药物的注意事项老年人使用他汀类药物的注意事项他汀类药物应从小或中等剂量开始，他汀类药物应从小或中等剂量开始，以后根据患者对药物的反应逐步调整剂量。以后根据患者对药物的反应逐步调整剂量。避免盲目使用大剂量他汀类药物避免盲目使用大剂量他汀类药物服药血脂达标后，应坚持长期用药，可根据血脂水平调整剂量甚至更换不同的服药血脂达标后，应坚持长期用药，可根据血脂水平
31、调整剂量甚至更换不同的他汀类药物，如无特殊原因不应停药。突然停药后短期内的血脂升高，可使心他汀类药物，如无特殊原因不应停药。突然停药后短期内的血脂升高，可使心血管事件明显增加。血管事件明显增加。坚持长期服药坚持长期服药常见药物有：红霉素类、克拉霉素、环孢素、奈法唑酮、伊曲康唑、吉非贝齐、胺碘常见药物有：红霉素类、克拉霉素、环孢素、奈法唑酮、伊曲康唑、吉非贝齐、胺碘酮、华法林、硝苯地平、维拉帕米、西咪替丁、质子泵抑制剂、酮、华法林、硝苯地平、维拉帕米、西咪替丁、质子泵抑制剂、HIV蛋白酶抑制剂等。蛋白酶抑制剂等。此外，大量饮用西柚汁、酗酒等也增加发生肌病的风险。此外，大量饮用西柚汁、酗酒等也增加发生肌病的风险。注意其他药物的增副作用注意其他药物的增副作用Thank You!
