1、药物化学实验设计性实验-内容约占实验课时的约占实验课时的40%。选择一些技术难。选择一些技术难度适宜涉及较新反应类型的相对完整的度适宜涉及较新反应类型的相对完整的小型课题，从文献查阅、方案设计入手，小型课题，从文献查阅、方案设计入手，写出文献小结，制定出实验方案，最终写出文献小结，制定出实验方案，最终进行实验探索打通合成路线，通过光谱进行实验探索打通合成路线，通过光谱解析确定产物结构。解析确定产物结构。实验内容中可安排一部分为学位论文准实验内容中可安排一部分为学位论文准备原料、试剂的实验。部分实验将采用备原料、试剂的实验。部分实验将采用半微量操作。半微量操作。设计性实验-目的1、培养学生独立完
2、成文献资料的查阅和归纳整理，提高使用有关工具书的能力。2、提高学生综合运用有机化学和药物化学基本知识，独立进行实验设计的能力。3、进一步提高学生的实验技能，熟练掌握有机合成、药物合成的基本操作。部分实验将采用半微量操作，培养学生细致操作的技巧。4、让学生接触并尝试使用药物合成的新方法和新试剂。5、对于不同层次的学生，有所侧重，进行个性化培养。6、体现我校基于问题的实验教学的模式。要求：1.文献检索准确全面2.实验方法设计合理3.实验过程记录详细4.发现问题及时解决5.对实验能提出一定程度的较为合理的创新改进措施。设计性实验的一般程序1.目的物的结构剖析2.设计合成路线3.文献检索、整理（工作量
3、大）4.实验方案的初步判别（机理可靠副反应少、条件适宜、避免贵重 稀有 剧毒 不易得）5.设计方案 文献完备：一次到底 文献不完备：逐步过关（类型反应、类似物）6.实施7.改进 文献检索的基本步骤1.分析课题（术语、检索语言）2.选择检索方法（追溯、常用顺or逆、循环）3.确定途径（分类、主题、刊名etc）4.选择检索工具5.原始文献的索取（期刊杂志、专利、毕业论文）6.文献的归纳总结常用文献简介1.药品市场最新进展-国外药讯2.已知药物-Merck Index3.溶剂的处理和常见物质的制备 中文：韩广甸等译有机制备手册 英文：Vogels Textbook of Practical Orga
4、nic Chemistry 贝尔斯坦有机化学大全4.保护基脱除Protective groups in Organic Synthesis Theodora.W et al5.有机合成书 E.T Cary Advanced Organic Chemistry 黄维德、陈常庆著 多肽合成电子检索/网络资源充分利用图书馆数据库充分利用互联网常用数据库-文摘索引、电子期刊西文：1.SciFinder 2.美国化学文摘网络版数据库 3.MEDLINE 4.Beilstein中文：CNKI 中国期刊全文专题数据库药化实验中常用的缩写常见的试剂名称缩写必须掌握常见的固定组成试剂（例Swern 氧化、奥氏氧
5、化等）常用的人名反应文献中的零散知识缩略语1.et al (et alli)and others2.etc (et cetera)3.ibid/ibidem at the same place4.idem/eidem the same author5.i.e.(id est)that is6.loc.cit(loco citato)in the place cited7.q.q.v.(quae vide)which see8.sqq(sequentia)and following文献中的零散知识1.反应的热力学及动力学控制产物2.对映体过量百分率 ee=R-S/R+S de=R/S+R3.绿色化学4.文献小结要求1.文献中查到的合成方法2.各种方法优劣比较，选用 其一的理由3.具体实施步骤4.主要参考文献5.20110907交小结，计一次报告成绩设计性实验作业NHONHCOONaONCOONa.2H2OBalsalazide Sodium5-(1E)-4-(2-羧乙基)氨基羰酰基苯基偶氮-2-羟基苯甲酸二钠盐二水合物（5-(1E)-4-(2-carboxyethyl)aminocarbonylphenylazo-2-hydroxybenzoic acid disodium salt dihydrate）咔啉羧酸NHNCOOHBoc
