1、强心药强心药物的种类强心苷受体激动剂磷酸二酯酶抑制剂钙敏化剂强心苷CH3H3CHOHOHHOOOOOH3CHOOH3COHOCH3HOHORR=H地高辛DigoxinR=OH洋地黄毒苷(Digitoxin)安全范围小、作用不够强,排泄慢,易于积蓄中毒 缺点强心苷类药物主要是通过抑制膜结合的Na+、K+ATP酶的活性而发挥作用。Na+、K+ATP酶使钠离子外流钾离子内流抑制 Na+、K+ATP酶20%,细胞内钠离子浓度提高,通过Na+、Ca+交换,使细胞内钙离子浓度提高构效关系1、骨架2、糖3、羟基地高辛-受体激动剂多巴酚丁胺(Dobutamine)为心脏受体选择性激动剂,能激活腺苷环化酶,使A
2、TP转化为cAMP,促进钙离子进入心肌细胞膜,从而增强心肌收缩力,增加心输出量,用于治疗心衰,但作用时间短,口服无效。HNHOHOCH3OH地诺帕明 NHOOOHHOCH3CH3磷酸二酯酶抑制剂磷酸二酯酶抑制剂(Phosphodiesterase inhibitor,PDEI)是一类带有正性肌力作用和血管扩张作用的新型抗心力衰竭药。它们通过选择性地抑制磷酸二酯酶(Phosphodiesterase,PDE),使cAMP水平增高,激活钙通道,增加细胞内钙离子的浓度而发挥正性肌力作用。米力农(Mirinone)是氨力农的同系物,对PDI-的选择性更高,强心活性为氨力农的1020倍,不良反应较少,且
3、口服有效。氨力农(Amrinone),主要用于对强心苷、利尿剂和血管扩张治疗无效的严重心力衰竭,其可有效增加心输出量和心脏指数。HNNOH2NHNNONCCH3依洛昔酮(Enoximone)是咪唑酮类衍生物,为PDE-强效选择性抑制剂。匹罗昔酮(Piroximone)为依洛昔酮作用的510倍 HNNHCH3OOSH3CNHNNHCH2CH3OO本章小结心血管系统药物分为血脂调节药、抗心律失常药、抗高血压药、抗心绞痛药及强心药五类。羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(又称他汀类血脂调节药)是一类新型血脂调节药,主要降低胆固醇水平。抗心律失常药主要分为四类:(1)钠通道阻滞剂(类);(2)-受体拮抗剂(
4、类);(3)钾通道阻滞剂(类);(4)钙通道阻滞剂(类)。抗高血压药是临床常用药物,根据药物作用部位不同,主要分为八大类,其中ACE抑制剂及血管紧张素受体拮抗剂、钙拮抗剂是抗高血压药物的研究前沿。钙拮抗剂、-受体拮抗剂、ACE抑制剂、磷酸二酯酶抑制剂及羟甲戊二酰辅酶还原酶抑制剂是心血管药物的最新研究进展。抗高血压药可分为几大类?试各举一例药物。试述新型抗高血压药物的研究方向。血脂调节药物按结构可分为几大类?各举一例药物,并简述血脂调节药物的研究方向。抗心律失常药可分为几大类?各举一例药物。说明钙拮抗剂、-受体拮抗剂、ACE抑制剂及羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂的主要临床用途。每例举出两个药物写出其药名及化学结构。简述强心药的研究进展。此课件下载可自行编辑修改,仅供参考!此课件下载可自行编辑修改,仅供参考!感谢您的支持,我们努力做得更好!谢谢感谢您的支持,我们努力做得更好!谢谢