1、局部麻醉药局部麻醉药 一、传入神经概述一、传入神经概述二、局麻药作用特点及作用机理二、局麻药作用特点及作用机理三、局麻方法三、局麻方法四、常用局麻药四、常用局麻药l 神经系统神经系统中枢中枢神经系统神经系统传入神经传入神经传出神经传出神经运动神经运动神经植物性神经植物性神经交感神经交感神经副交感神经副交感神经（感觉神经）（感觉神经）一、传入神经概述一、传入神经概述传入（感觉）传入（感觉）感受器感受器肌肉肌肉副交感副交感交感交感中枢中枢运动运动脏器脏器l 神经冲动的传导途径神经冲动的传导途径作用于外周神经系统的药物作用于外周神经系统的药物就是指作用于传就是指作用于传入、传出神经，使传入、传出神经
2、的功能加入、传出神经，使传入、传出神经的功能加强或抑制，从而达到治疗的目的一类药物。强或抑制，从而达到治疗的目的一类药物。包括：包括：1 1）作用于传入神经的药物（局麻药）作用于传入神经的药物（局麻药）2 2）作用于传出神经的药物）作用于传出神经的药物二、局麻药作用特点及作用机理二、局麻药作用特点及作用机理局部麻醉药简称为局麻药，指在治疗量局部麻醉药简称为局麻药，指在治疗量(低浓度低浓度)时，时，能暂时地、可逆性地阻断神经的冲动和传导，在意识能暂时地、可逆性地阻断神经的冲动和传导，在意识清醒的条件下，使局部的痛觉和感觉消失的药物。清醒的条件下，使局部的痛觉和感觉消失的药物。传入（感觉）传入（感
3、觉）感受器感受器肌肉肌肉副交感副交感交感交感中枢中枢运动运动脏器脏器局麻药作用点局麻药作用点局麻药的麻醉作用与局麻药的麻醉作用与神经纤维的粗细神经纤维的粗细、分布的深浅分布的深浅及及有无髓有无髓鞘鞘等有关。等有关。局麻药对细的神经纤维比粗的神经纤维起效快。局麻药对细的神经纤维比粗的神经纤维起效快。1 1）感觉神经纤维最细，多分布在表面，大多数无髓鞘，故）感觉神经纤维最细，多分布在表面，大多数无髓鞘，故容易被麻醉。容易被麻醉。2 2）运动神经（传出神经）纤维较粗，且分布在深层，只有）运动神经（传出神经）纤维较粗，且分布在深层，只有在较高药物浓度下才能影响到运动神经功能。在较高药物浓度下才能影响到
4、运动神经功能。l 局麻药作用特点局麻药作用特点局麻药作用下各种感觉消失的先后顺序是：局麻药作用下各种感觉消失的先后顺序是：痛觉痛觉冷觉冷觉温觉温觉触觉触觉压觉压觉运动神经运动神经感觉的恢复则以相反顺序进行。感觉的恢复则以相反顺序进行。正常状态：正常状态：神经冲动的产生和神经冲动的产生和传导有赖于神经细传导有赖于神经细胞膜对离子通透性胞膜对离子通透性的一系列变化。在的一系列变化。在没有冲动的时候，没有冲动的时候，钙离子钙离子与细胞膜上与细胞膜上的的磷脂蛋白磷脂蛋白结合，结合，阻止钠离子内流。阻止钠离子内流。l 局麻药作用机理局麻药作用机理疼痛的产生：疼痛的产生：当神经受到刺激兴奋当神经受到刺激兴
5、奋时，钙离子离开结合时，钙离子离开结合点，点，钠离子钠离子通道开放，通道开放，钠离子大量内流，产钠离子大量内流，产生生动作电位动作电位，使电位，使电位升高，从而产生神经升高，从而产生神经冲动与传导。冲动与传导。局麻药与钙离子竞局麻药与钙离子竞争，牢固占据神经争，牢固占据神经细胞膜上细胞膜上Na+Na+通道通道的钙离子结合点，的钙离子结合点，引起通道的关闭，引起通道的关闭，阻碍阻碍Na+Na+内流，动内流，动作电位不能产生作电位不能产生 (即膜稳定作用即膜稳定作用)，神经传导受阻，产神经传导受阻，产生局部麻醉作用。生局部麻醉作用。局麻药作用：局麻药作用：局麻药在体局麻药在体内以离子型内以离子型和
6、非离子型和非离子型两种形式存两种形式存在，而两种在，而两种形式存在受形式存在受pHpH的影响。的影响。局麻药从给药部位吸收进入血循环产生的作用，称局麻药从给药部位吸收进入血循环产生的作用，称吸收作用。吸收作用可引起全身反应，是局麻药的吸收作用。吸收作用可引起全身反应，是局麻药的不良反应。不良反应。1 1）中枢神经系统中枢神经系统 先兴奋，后抑制。表现为惊恐不先兴奋，后抑制。表现为惊恐不安、震颤、惊厥等兴奋症状。中枢过度兴奋后转为安、震颤、惊厥等兴奋症状。中枢过度兴奋后转为抑制，出现昏迷，呼吸衰竭而死亡。抑制，出现昏迷，呼吸衰竭而死亡。l 局麻药的吸收作用局麻药的吸收作用2 2）心血管系统心血管
7、系统 降低心肌兴奋性，心肌收缩力减降低心肌兴奋性，心肌收缩力减弱，传导减慢，不应期延长。还可扩张小动脉，弱，传导减慢，不应期延长。还可扩张小动脉，血压下降。血压下降。3 3）有普鲁卡因引起）有普鲁卡因引起过敏反应过敏反应的报导。的报导。在局麻药中加入在局麻药中加入少量肾上腺素少量肾上腺素,可可防止局麻药的吸防止局麻药的吸收，延长作用时间收，延长作用时间。局麻药吸收后所致的中枢兴奋可用局麻药吸收后所致的中枢兴奋可用地西泮地西泮对抗。对抗。表面麻醉表面麻醉浸润麻醉浸润麻醉传导麻醉传导麻醉硬膜外腔麻醉硬膜外腔麻醉封闭疗法封闭疗法三、局部麻醉的方法三、局部麻醉的方法将穿透力较强的局麻药撒滴、涂布或喷雾
8、于黏膜将穿透力较强的局麻药撒滴、涂布或喷雾于黏膜表面，使黏膜下感觉神经末稍产生麻醉。表面，使黏膜下感觉神经末稍产生麻醉。适用于眼、鼻、咽喉、气管、尿道等黏膜部位的适用于眼、鼻、咽喉、气管、尿道等黏膜部位的浅表手术。浅表手术。用于表面麻醉的药物要求穿透力强，对黏膜无损用于表面麻醉的药物要求穿透力强，对黏膜无损害作用。常用药物：害作用。常用药物：丁卡因丁卡因。表面麻醉表面麻醉 皮肤、粘膜皮肤、粘膜药药物物传入神经传入神经将药液注射于手术部位的皮内、皮下、肌层组将药液注射于手术部位的皮内、皮下、肌层组织、浆膜，使用药部位的感觉神经纤维及末稍织、浆膜，使用药部位的感觉神经纤维及末稍麻醉，感觉不到疼痛的
9、刺激。麻醉，感觉不到疼痛的刺激。此法适用于各种浅表小手术，兽医临床常用。此法适用于各种浅表小手术，兽医临床常用。常用药物：常用药物：普鲁卡因普鲁卡因、利多卡因利多卡因。浸润麻醉浸润麻醉 皮肤、粘膜皮肤、粘膜药药物物针针头头又称又称区域麻醉或神经干麻醉区域麻醉或神经干麻醉。将局麻药注射到外。将局麻药注射到外周神经干附近，阻断神经冲动传导，使该神经支周神经干附近，阻断神经冲动传导，使该神经支配的区域麻醉。配的区域麻醉。此法用药量少，麻醉范围较广。常用于跋行诊断、此法用药量少，麻醉范围较广。常用于跋行诊断、四肢手术及腹壁部外科手术等。常用药物：四肢手术及腹壁部外科手术等。常用药物：普鲁普鲁卡因卡因、
10、利多卡因利多卡因、布比卡因布比卡因。传导麻醉传导麻醉 药物药物针头针头传入神经传入神经注射针头穿过皮肤注射针头穿过皮肤皮下组织皮下组织棘间韧带棘间韧带黄韧黄韧带，将药液注入硬脊膜外腔，阻断通过此椎间孔带，将药液注入硬脊膜外腔，阻断通过此椎间孔的脊神经，使后躯麻醉。的脊神经，使后躯麻醉。临床用于难产、剖腹产、阴茎及后躯其他手术临床用于难产、剖腹产、阴茎及后躯其他手术用药量大，易误入蛛网膜下腔，引起严重的毒性用药量大，易误入蛛网膜下腔，引起严重的毒性反应。反应。硬膜外腔麻醉硬膜外腔麻醉(椎管内麻醉椎管内麻醉)蛛网膜下腔麻醉蛛网膜下腔麻醉又称脊髓麻醉或腰麻。是注射针头穿过皮肤又称脊髓麻醉或腰麻。是注
11、射针头穿过皮肤皮皮下组织下组织棘间韧带棘间韧带黄韧带黄韧带硬脊膜硬脊膜蛛网膜，蛛网膜，将药液注入蛛网膜下腔，麻醉脊神经根。将药液注入蛛网膜下腔，麻醉脊神经根。麻醉范围广，易进入中枢，吸收可扩张血管。麻醉范围广，易进入中枢，吸收可扩张血管。常用于后躯部和后肢手术。常用于后躯部和后肢手术。蛛网膜下腔麻醉的主要危险是呼吸麻痹和血压下蛛网膜下腔麻醉的主要危险是呼吸麻痹和血压下降，可用降，可用麻黄碱麻黄碱预防。预防。硬脊膜硬脊膜蛛网膜蛛网膜硬膜外腔麻醉蛛网膜下腔麻醉将不同剂量和不同浓度的局麻药注射于患部周围或将不同剂量和不同浓度的局麻药注射于患部周围或神经通路，利用局麻药的良性刺激和调节神经营养神经通路
12、，利用局麻药的良性刺激和调节神经营养机能的作用，从而促进疾病痊愈的一种治疗方法。机能的作用，从而促进疾病痊愈的一种治疗方法。封闭疗法封闭疗法 封闭疗法常用局麻药：封闭疗法常用局麻药：普鲁卡因普鲁卡因1 1）可阻断疼痛的恶性循环，使紧张的神经得到休息）可阻断疼痛的恶性循环，使紧张的神经得到休息和调整；和调整；2 2）对神经系统有微弱的刺激作用，调节神经营养机）对神经系统有微弱的刺激作用，调节神经营养机能，改善局部血液循环，促进组织新陈代谢；能，改善局部血液循环，促进组织新陈代谢；3 3）可使被炎性产物刺激而收缩了的血管舒张，也能）可使被炎性产物刺激而收缩了的血管舒张，也能使被舒张了的血管收缩。使
13、被舒张了的血管收缩。封闭疗法中局麻药的作用：封闭疗法中局麻药的作用：封闭疗法注意事项：封闭疗法注意事项：保定好患畜，尤其是四肢的封闭，防止事故的发生。保定好患畜，尤其是四肢的封闭，防止事故的发生。针刺点和针刺深度越准确，效果越好。针刺点和针刺深度越准确，效果越好。封闭前对针刺部位、针头和手指必须严密消毒。封闭后封闭前对针刺部位、针头和手指必须严密消毒。封闭后对针孔也应严密消毒，防止感染。对针孔也应严密消毒，防止感染。在封闭局部有炎症的疾病时，加入青霉素和地塞米松溶在封闭局部有炎症的疾病时，加入青霉素和地塞米松溶液，可提高疗效，但在稀释青霉素时，普鲁卡因溶液的液，可提高疗效，但在稀释青霉素时，普
14、鲁卡因溶液的浓度不应超过浓度不应超过0.50.5。四、常用局麻药四、常用局麻药常用局麻药可分为酯类和酰胺类两大类。普鲁卡因普鲁卡因丁卡因丁卡因利多卡因利多卡因布比卡因布比卡因COCH2CH2N(C2H5)2NH2OCOCH2CH2N(C2H5)2NHC4H9OCH3CH3NHCCH2N(CH3)2OCH3CH3NHCNC4H9O【理化性质理化性质】又名奴佛卡因（又名奴佛卡因（NovocaineNovocaine），），为最早合成的毒性较小的局麻为最早合成的毒性较小的局麻药，常用盐酸盐。药，常用盐酸盐。【体内过程体内过程】吸收较快，吸收后大部分与血浆蛋白暂时结合，后逐渐解离，吸收较快，吸收后大部
15、分与血浆蛋白暂时结合，后逐渐解离，再分布到全身；组织和血浆中假性胆碱酯酶可将其快速水解，再分布到全身；组织和血浆中假性胆碱酯酶可将其快速水解，生成二乙胺基乙醇和对氨基苯甲酸，前者具微弱局麻作用，水生成二乙胺基乙醇和对氨基苯甲酸，前者具微弱局麻作用，水解产物进一步代谢后，随尿排出；普鲁卡因能较快通过血脑屏解产物进一步代谢后，随尿排出；普鲁卡因能较快通过血脑屏障及胎盘。障及胎盘。普鲁卡因普鲁卡因(procaine)【药理作用药理作用】为酯类短效局麻药，能阻断各种神经的冲动传导为酯类短效局麻药，能阻断各种神经的冲动传导；对组织无刺激性对组织无刺激性，但但亲脂性低，粘膜穿透力弱，不亲脂性低，粘膜穿透力
16、弱，不能用于表面麻醉能用于表面麻醉。具具有有扩张血管作用，注射给药后，吸收快，扩张血管作用，注射给药后，吸收快，给药给药1-31-3分钟内开始作用，维持分钟内开始作用，维持30-4530-45分钟，分钟，加入少量肾上加入少量肾上腺素能延长作用时间腺素能延长作用时间。吸收后小剂量表现轻微中枢抑制，大剂量时出现兴吸收后小剂量表现轻微中枢抑制，大剂量时出现兴奋奋；能降低心脏兴奋性和传导性能降低心脏兴奋性和传导性。【不良反应不良反应】1)1)毒性小，安全范围大；毒性小，安全范围大；2)2)避免与琥珀胆碱合用，会增加琥珀胆碱的毒性避免与琥珀胆碱合用，会增加琥珀胆碱的毒性（两具有竞（两具有竞 争血浆争血浆
17、AchEAchE作用）；作用）；3)3)避免与磺胺药物合用（代谢物避免与磺胺药物合用（代谢物PABAPABA能对抗磺胺药作用）；能对抗磺胺药作用）；4)4)人偶见过敏反应。人偶见过敏反应。【临床应用临床应用】常用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。药液中常常用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。药液中常加肾上腺素，只能维持加肾上腺素，只能维持30-4530-45分钟。分钟。【理化性质理化性质】又名地卡因（又名地卡因（dicainedicaine）。常用其）。常用其盐酸盐酸盐。盐。【药理作用药理作用】为酯类长效局麻药。为酯类长效局麻药。脂溶性高，组织穿透力强，脂溶性高，组织穿透力强，与神
18、经组织结合快而牢。麻醉作用强度是普鲁卡与神经组织结合快而牢。麻醉作用强度是普鲁卡因的因的10-1510-15倍。麻醉时效比普鲁卡因长倍。麻醉时效比普鲁卡因长1 1倍倍，可达，可达3 3小时左右。小时左右。丁卡因丁卡因(tetracaine)【不良反应不良反应】毒性比普鲁卡因毒性比普鲁卡因大，大，安全范围小安全范围小。因药物穿透力强，。因药物穿透力强，易吸收，而且代谢慢，易发生毒性反应。易吸收，而且代谢慢，易发生毒性反应。【临床应用临床应用】1 1）表面麻醉表面麻醉 0.5-1%等渗溶液用于眼科；等渗溶液用于眼科；1-2%1-2%溶溶液用于鼻、咽部喷雾；液用于鼻、咽部喷雾；0.1-0.5%溶液用
19、于泌尿道黏溶液用于泌尿道黏膜。膜。2 2）硬膜外麻醉硬膜外麻醉 用用0.2-0.3%等渗溶液。等渗溶液。3 3）丁卡因可与普鲁卡因或利多卡因可合用。）丁卡因可与普鲁卡因或利多卡因可合用。【理化性质理化性质】又名赛罗卡因（又名赛罗卡因（xylocainexylocaine）。药用其盐酸盐。水）。药用其盐酸盐。水溶液稳定。溶液稳定。【体内过程体内过程】易被吸收易被吸收，表面给药或注射给药，表面给药或注射给药1 1小时内有小时内有80-90%80-90%被吸收，进入体内先经肝微粒体酶降解，再进一步被吸收，进入体内先经肝微粒体酶降解，再进一步被酰胺酶水解，最后随尿排出，少量出现在胆汁中，被酰胺酶水解，
20、最后随尿排出，少量出现在胆汁中，大约大约10-20%10-20%以原形随尿排出；以原形随尿排出；能透过血脑屏障和胎能透过血脑屏障和胎盘盘。利多卡因利多卡因(lidocaine)属酰胺类中效局麻药。属酰胺类中效局麻药。局麻作用为普鲁卡因的局麻作用为普鲁卡因的1-31-3倍，倍，穿透力强，作用快，扩散广，对组织无刺激性，扩穿透力强，作用快，扩散广，对组织无刺激性，扩张血管作用不明显，作用时间长张血管作用不明显，作用时间长(1-2(1-2小时小时)。吸收后对中枢神经系统具抑制作用，还能抑制心室吸收后对中枢神经系统具抑制作用，还能抑制心室自律性，缩短不应期，故可治疗心律失常。自律性，缩短不应期，故可治疗心律失常。【药理作用药理作用】【不良反应不良反应】对患有严重心传导阻滞动物禁用对患有严重心传导阻滞动物禁用；肝、肾功能不全肝、肾功能不全及充血性心衰动物慎用。及充血性心衰动物慎用。【临床应用临床应用】适用于各种局部麻醉，应用时常加入适用于各种局部麻醉，应用时常加入1:101:10万的盐酸万的盐酸肾上腺素；静滴或静注用于抗心律失常。肾上腺素；静滴或静注用于抗心律失常。2 2）主要用于浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉，不）主要用于浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉，不 用于表面麻醉和腰麻。用于表面麻醉和腰麻。3 3）有严重心脏毒性。）有严重心脏毒性。l 布比卡因（布比卡因（bupivacaine）
