1、药理学肾上腺素受体药理学肾上腺素受体激动药激动药掌握掌握：肾上腺素受体激动药的分类、各类药物的肾上腺素受体激动药的分类、各类药物的药理作用，临床应用和不良反应。药理作用，临床应用和不良反应。药理学肾上腺素受体激动药2 概念概念 是一类化学结构及药理作用和肾上腺素、去是一类化学结构及药理作用和肾上腺素、去甲肾上腺素相似的药物，与肾上腺素受体结甲肾上腺素相似的药物，与肾上腺素受体结合并激动受体，产生肾上腺素样作用，又称合并激动受体，产生肾上腺素样作用，又称拟肾上腺素药。它们都是胺类，作用亦与兴拟肾上腺素药。它们都是胺类，作用亦与兴奋交感神经的效应相似，故又称拟交感胺类。奋交感神经的效应相似，故又称
2、拟交感胺类。药理学肾上腺素受体激动药3构效关系：构效关系：1、儿茶酚胺类：肾上腺素、去甲肾上腺素、儿茶酚胺类：肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺异丙肾上腺素、多巴胺2、氨基取代：决定受体亚型选择性、氨基取代：决定受体亚型选择性3、-碳取代：作用时间长、促递质释放碳取代：作用时间长、促递质释放药理学肾上腺素受体激动药4分类：分类：（1）受体激动药：受体激动药：去甲肾上腺素去甲肾上腺素，间羟，间羟胺。胺。（2）、受体激动药：受体激动药：肾上腺素肾上腺素，多巴，多巴胺胺，麻黄碱。，麻黄碱。（3）受体激动药：受体激动药：异丙肾上腺素异丙肾上腺素，多巴，多巴酚丁胺酚丁胺药理学肾上腺素受体激动药
3、5肾上腺素受体肾上腺素受体:型：型：皮肤、黏膜血管：皮肤、黏膜血管：收缩收缩 ：突触前膜：突触前膜：抑制递质释放抑制递质释放 型：型：心脏：心脏：兴奋兴奋 ：冠脉骨骼肌血管、支气管：冠脉骨骼肌血管、支气管：舒张舒张 ：脂肪细胞：脂肪细胞：脂肪分解脂肪分解药理学肾上腺素受体激动药6第二节第二节 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药-去甲去甲肾上腺素（肾上腺素（NA）来源：神经末梢释放，药用为人工合成来源：神经末梢释放，药用为人工合成给药方式：口服不产生吸收作用，因迅速被给药方式：口服不产生吸收作用，因迅速被肠液破坏。不肌注和皮下注射，因强烈血肠液破坏。不肌注和皮下注射，因强烈血管收缩，可引起局部
4、组织缺血坏死。管收缩，可引起局部组织缺血坏死。临床临床上一般采用静脉给药。上一般采用静脉给药。药理学肾上腺素受体激动药7二、药理作用二、药理作用受体选择性：受体选择性：受体有强大激动作用受体有强大激动作用 1受体激动作用弱受体激动作用弱 1、血管：、血管：1受体激活，小动脉、小静脉收缩受体激活，小动脉、小静脉收缩 皮肤黏膜皮肤黏膜肾肾 其他其他 冠状动脉舒张、灌注压增加冠状动脉舒张、灌注压增加药理学肾上腺素受体激动药82、心脏、心脏：小剂量：小剂量：1受体激活，心脏兴奋受体激活，心脏兴奋 大剂量：大剂量：1、1受体受体激活受体受体激活 整体情况下，由于血压升高，反射性兴整体情况下，由于血压升高
5、，反射性兴奋迷走神经，使心率减慢。心博出量变化奋迷走神经，使心率减慢。心博出量变化不大，这是由于外周阻力增加，增加心脏不大，这是由于外周阻力增加，增加心脏的射血阻力所致。的射血阻力所致。剂量过大，可引起心律失常，较少剂量过大，可引起心律失常，较少药理学肾上腺素受体激动药93、血压：、血压：小剂量：小剂量：1受体激活，心脏兴奋，心输出量受体激活，心脏兴奋，心输出量增加，收缩压升高增加，收缩压升高 1受体尚未激活舒张压升高不明显受体尚未激活舒张压升高不明显 脉压差变大脉压差变大大剂量：收缩压升高大剂量：收缩压升高 舒张压明显增高舒张压明显增高 脉压差变小脉压差变小 药理学肾上腺素受体激动药10血压
6、：主动脉血液对血管壁产生的侧压力。血压：主动脉血液对血管壁产生的侧压力。收缩压：心脏收缩期主动脉血液对血管壁产生收缩压：心脏收缩期主动脉血液对血管壁产生的侧压力。取决于心输出量的侧压力。取决于心输出量舒张压：心脏舒张期主动脉血液对血管壁产生舒张压：心脏舒张期主动脉血液对血管壁产生的侧压力。取决于外周血管阻力（小动脉张的侧压力。取决于外周血管阻力（小动脉张力）。力）。药理学肾上腺素受体激动药11三、临床应用三、临床应用1.休克休克（1）休克（出血性休克不用）早期血压明）休克（出血性休克不用）早期血压明显下降时，小剂量、短时间应用，以保显下降时，小剂量、短时间应用，以保证心脑等重要器官血液应。证心
7、脑等重要器官血液应。神经源性休克、嗜铬细瘤、药物中毒神经源性休克、嗜铬细瘤、药物中毒低血压低血压 注意：休克的关键是微循环障碍和有效循注意：休克的关键是微循环障碍和有效循环量下降，所以休克治疗的关键在于改环量下降，所以休克治疗的关键在于改善微循环和补充血容量。善微循环和补充血容量。2.上消化道出血：上消化道出血：1-3mg稀释后口服稀释后口服 药理学肾上腺素受体激动药12四、不良反应及禁忌症四、不良反应及禁忌症 1.局部组织缺血坏死。局部组织缺血坏死。如发现药液外漏或滴注部位皮肤变白应如何如发现药液外漏或滴注部位皮肤变白应如何处理？处理？（1）停止注射或更换部位。）停止注射或更换部位。（2）热
8、敷。）热敷。（3）0.25%普鲁卡因局部封闭。普鲁卡因局部封闭。（4）受体阻断剂。受体阻断剂。2.急性肾功能衰竭急性肾功能衰竭 3.禁忌证：高血压，动脉硬化症，器质性心脏病禁忌证：高血压，动脉硬化症，器质性心脏病及少尿、无尿，严重微循环障碍的病人及少尿、无尿，严重微循环障碍的病人药理学肾上腺素受体激动药13去甲肾上腺素去甲肾上腺素一、来源、给药方式一、来源、给药方式二、二、药理作用药理作用：血管、心脏、血压：血管、心脏、血压三、三、临床应用临床应用：休克、止血：休克、止血四、四、不良反应不良反应及禁忌症及禁忌症药理学肾上腺素受体激动药14第三节第三节 、肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药 -
9、肾上腺素肾上腺素 来源：肾上腺髓质释放，药用人工合成来源：肾上腺髓质释放，药用人工合成给药方式：给药方式：口服：大部分被破坏。口服：大部分被破坏。皮下注射：因局部血管收缩而吸收慢皮下注射：因局部血管收缩而吸收慢肌肉注射：吸收较快肌肉注射：吸收较快心室内注射：抢救用心室内注射：抢救用药理学肾上腺素受体激动药15二、药理作用二、药理作用 受体选择性：受体选择性：受体、受体、受体激动作用受体激动作用1、血管、血管 激活激活受体：效应与受体：效应与NA相同相同激活激活受体（受体（2）：舒张血管（冠状动脉、骨）：舒张血管（冠状动脉、骨骼肌、肝脏）骼肌、肝脏）药理学肾上腺素受体激动药162、心脏、心脏激活
10、激活1受体：兴奋心脏（较受体：兴奋心脏（较NA强）强）正性频率正性频率 正性传导正性传导 正性肌力正性肌力剂量较大，可引起心律失常（较剂量较大，可引起心律失常（较NA易发生）易发生）药理学肾上腺素受体激动药173、血压、血压小剂量：收缩压升高（心脏小剂量：收缩压升高（心脏1受体兴奋），舒张压受体兴奋），舒张压不变或稍下降不变或稍下降 较大剂量：收缩压和舒张压均升高。较大剂量：收缩压和舒张压均升高。典型血压：典型血压：”双相反应双相反应”“肾上腺素作用的翻转肾上腺素作用的翻转”药理学肾上腺素受体激动药184、支气管平滑肌、支气管平滑肌 1）强大的舒张作用）强大的舒张作用 2）收缩支气管黏膜血管，
11、降低毛细血）收缩支气管黏膜血管，降低毛细血管通透性，有利于消除支气管黏膜水肿。管通透性，有利于消除支气管黏膜水肿。3）抑制肥大细胞释放组胺等过敏物质。）抑制肥大细胞释放组胺等过敏物质。药理学肾上腺素受体激动药195、代谢、代谢 代谢增强，耗氧量增加代谢增强，耗氧量增加 血糖升高血糖升高脂肪分解脂肪分解6、中枢作用弱，大剂量兴奋、中枢作用弱，大剂量兴奋药理学肾上腺素受体激动药20三、临床应用三、临床应用1.心脏骤停：一般采用心内注射，同时配心脏骤停：一般采用心内注射，同时配合有效的人工呼吸，合有效的人工呼吸，心脏挤压，纠正心脏挤压，纠正酸中毒等。酸中毒等。注意：对电击伤所致心脏骤停禁用；但在注意
12、：对电击伤所致心脏骤停禁用；但在有心脏除颤器或利多卡因等除颤条件下有心脏除颤器或利多卡因等除颤条件下仍可应用。仍可应用。药理学肾上腺素受体激动药212.过敏性休克过敏性休克首选首选 过敏性休克：毛细血管通透性增加，心跳无力，过敏性休克：毛细血管通透性增加，心跳无力，血压下降，呼吸困难等血压下降，呼吸困难等 肾上腺素：降低毛细血管通透性肾上腺素：降低毛细血管通透性 强、快的心脏兴奋作用强、快的心脏兴奋作用 血压上升血压上升 强大的支气强大的支气 管松弛作用管松弛作用 消除黏膜水肿及减少组胺等过敏介质释消除黏膜水肿及减少组胺等过敏介质释放。放。药理学肾上腺素受体激动药223.支气管哮喘支气管哮喘
13、（1）强大的支气管平滑肌松弛作用。）强大的支气管平滑肌松弛作用。（2）支气管黏膜血管收缩，有利于消除）支气管黏膜血管收缩，有利于消除黏膜水肿，有利于通气。黏膜水肿，有利于通气。（3）有一定抗过敏作用。）有一定抗过敏作用。（4）主要用于支气管哮喘急性发作。）主要用于支气管哮喘急性发作。药理学肾上腺素受体激动药234、血管神经性水肿、血管神经性水肿 血清病血清病药理学肾上腺素受体激动药245、与局麻药配伍及局部止血、与局麻药配伍及局部止血 作用：延长局麻药作用时间；减少吸作用：延长局麻药作用时间；减少吸收中毒。收中毒。注意：手指、足趾等手术不加肾上腺注意：手指、足趾等手术不加肾上腺素，以免影响局部
14、血液循环。素，以免影响局部血液循环。局部止血：鼻黏膜及齿龈出血局部止血：鼻黏膜及齿龈出血 6、青光眼：促进房水流出、脱敏、青光眼：促进房水流出、脱敏药理学肾上腺素受体激动药25四、不良反应及禁忌症四、不良反应及禁忌症1、量大可致心律失常，血压升高，头痛等、量大可致心律失常，血压升高，头痛等 2、禁用于：高血压、脑动脉硬化、器质性、禁用于：高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病和甲状腺功能亢进症等心脏病、糖尿病和甲状腺功能亢进症等药理学肾上腺素受体激动药26肾上腺素肾上腺素一、来源、给药方式一、来源、给药方式二、二、药理作用药理作用 三、三、临床应用临床应用1、血管、血管 心脏骤停心脏骤停2、
15、心脏、心脏 过敏性疾病（过敏性疾病（3种）种）3、血压、血压 与局麻药配伍、局部止血与局麻药配伍、局部止血4、平滑肌、平滑肌 青光眼青光眼5、代谢、代谢四、四、不良反应不良反应及禁忌症及禁忌症药理学肾上腺素受体激动药27二、临床应用二、临床应用1.支气管哮喘急性发作：舌下或喷雾给药支气管哮喘急性发作：舌下或喷雾给药 2.房室传导阻滞房室传导阻滞 3.心脏骤停心脏骤停药理学肾上腺素受体激动药29三、不良反应及禁忌症三、不良反应及禁忌症易发生心动过速及室颤易发生心动过速及室颤 心绞痛、心肌炎、甲亢不用心绞痛、心肌炎、甲亢不用 药理学肾上腺素受体激动药30 去甲肾上腺素去甲肾上腺素 肾上腺素肾上腺素
16、 异丙肾上腺素异丙肾上腺素激动受体：激动受体：（1）、药理作用：血管药理作用：血管 心脏心脏 心脏心脏 心脏心脏 血管血管 血管血管 血压血压 血压血压 血压血压 平滑肌平滑肌 平滑肌平滑肌 代谢代谢 代谢代谢临床应用临床应用不良反应：不良反应：药理学肾上腺素受体激动药31其他药物：其他药物：受体激动药：间羟胺受体激动药：间羟胺 受体激动药：多巴胺受体激动药：多巴胺、麻黄碱、麻黄碱：多巴酚丁胺：多巴酚丁胺 药理学肾上腺素受体激动药32间羟胺（阿拉明）间羟胺（阿拉明）1.作用与作用与NA相似，但作用较弱，维持时间长。相似，但作用较弱，维持时间长。（1）可促使）可促使NA的释放，所以有直接作用和的
17、释放，所以有直接作用和间接作用。间接作用。（2）不易被）不易被MAO破坏，故作用时间长。破坏，故作用时间长。2.可作为可作为NA的代用品的代用品 3.主要用于：休克早期，术后或腰麻后的休克主要用于：休克早期，术后或腰麻后的休克 药理学肾上腺素受体激动药33多巴胺多巴胺 儿茶酚胺类儿茶酚胺类口服破坏，一般采用静脉注射。口服破坏，一般采用静脉注射。在体内迅速被在体内迅速被COMT和和MAO破坏，作用时破坏，作用时间短。间短。不易透过血脑屏障，几无中枢作用。不易透过血脑屏障，几无中枢作用。药理学肾上腺素受体激动药34药理作用药理作用 激动激动、和和DA受体受体 1、心血管：、心血管：小剂量：激动的小
18、剂量：激动的DA受体使肾血管、肠系膜及冠受体使肾血管、肠系膜及冠状血管扩张。状血管扩张。较大剂量激动心脏较大剂量激动心脏1受（体作用较弱），一般受（体作用较弱），一般不易产生心律失常。不易产生心律失常。大剂量激动大剂量激动受体。受体。2、肾脏：血流增加，利尿、肾脏：血流增加，利尿，大剂量血流减少，大剂量血流减少 药理学肾上腺素受体激动药35临床应用临床应用 1、抗休克：各种休克，如感染中毒性休克、抗休克：各种休克，如感染中毒性休克、心源性休克及出血性休克等。尤其对伴有心心源性休克及出血性休克等。尤其对伴有心功能降低，尿量减少而血容量已补充的休克功能降低，尿量减少而血容量已补充的休克较好。较好。
19、2、急性肾功能衰竭：与利尿剂合用疗效较好、急性肾功能衰竭：与利尿剂合用疗效较好药理学肾上腺素受体激动药36麻黄碱麻黄碱 中药麻黄中提取的生物碱中药麻黄中提取的生物碱结构特点：苯环上无羟基，结构特点：苯环上无羟基，-碳上有甲基碳上有甲基基本作用与基本作用与Ad相似，其特点为：相似，其特点为：（1）性质稳定，可口服）性质稳定，可口服（2）作用温和而持久）作用温和而持久（3）中枢兴奋作用强）中枢兴奋作用强（4）易产生快速耐受性）易产生快速耐受性药理学肾上腺素受体激动药37应用应用 （1）支气管哮喘：预防或轻症治疗）支气管哮喘：预防或轻症治疗（2）鼻黏膜充血引起的鼻塞）鼻黏膜充血引起的鼻塞（3）防止某
20、些低血压）防止某些低血压 （4）缓解荨麻疹等皮肤黏膜症状）缓解荨麻疹等皮肤黏膜症状药理学肾上腺素受体激动药38伪麻黄碱伪麻黄碱 是麻黄碱的立体异构物，作用与麻黄碱相是麻黄碱的立体异构物，作用与麻黄碱相似，但升压作用和中枢作用较弱。主要似，但升压作用和中枢作用较弱。主要用于鼻粘膜充血。用于鼻粘膜充血。药理学肾上腺素受体激动药39多巴酚丁胺多巴酚丁胺 1、主要激动、主要激动1受体。受体。2、心肌收缩力增加，对心率影响较小。、心肌收缩力增加，对心率影响较小。3、应用：静滴用于心脏术后排出量低的休、应用：静滴用于心脏术后排出量低的休克或心肌梗死并发心力衰竭，可增加心克或心肌梗死并发心力衰竭，可增加心排
21、出量排出量药理学肾上腺素受体激动药40总结1、治疗青光眼的药物治疗青光眼的药物2、治疗休克的药物、治疗休克的药物3、治疗缓慢型心律失常（房室传导阻滞）、治疗缓慢型心律失常（房室传导阻滞）的药物的药物药理学肾上腺素受体激动药41 休克休克 是急性循环功能不全的综合征。系由有是急性循环功能不全的综合征。系由有 效血容量减少、心排出量不足或周围血液效血容量减少、心排出量不足或周围血液 分布异常致使组织灌注不良、细胞功能障分布异常致使组织灌注不良、细胞功能障 碍、代谢异常，最后可造成生命重要脏器碍、代谢异常，最后可造成生命重要脏器 的功能丧失和机体死亡引起。的功能丧失和机体死亡引起。药理学肾上腺素受体激动药42休克可按病理生理 临床特点 病因等分类 以病因分类法较为常用：低血容量性休克：系因大量失血 失水或失血浆所致 心源性休克：见于急性大面积心肌梗死 严重心肌炎或心肌病 严重的心律失常等 感染中毒性休克：细菌毒素引起广泛的血管扩张 以革兰氏阴性杆菌感染多见 过敏性休克：是人体对某些药物或生物制品过敏而产生的一种急性全身性反应 如青霉素引起神经源性休克：系由于外伤 骨折 剧烈疼痛 精神创伤及麻醉过深等所致内分泌性休克：系由于肾上腺 甲状腺等功能减退药理学肾上腺素受体激动药43
