1、ACEI类高血压药的比较2007年欧洲高血压指南:联合治疗 无论使用何种降压药物,单药治疗仅能使少数患者血压达标,大部分患者需要合用至少2种降压药才能使血压达标 2级或3级高血压或心血管(总危险)高危/极高危的患者应优先2种降压药物联合,作为初始降压方案以期血压尽早达标Mancla G et al.J Hypertens 2007;25:1165-1187联合ACEI是优选的降压方案之一 噻嗪类利尿剂-阻断剂-阻断剂 钙拮抗剂血管紧张素受体拮抗剂 ACE 抑制剂降压达标、降低长期心血管风险降压达标、降低长期心血管风险ACEI+CCBACEI+利尿剂利尿剂主要内容2ACEI类降压药的主要品种与用
2、法用量1ACEI类降压药的禁忌与不良反应ACEI类降压药的药动学与相互作用3ACEI类降压药的药效学4455ACEI类降压药的临床应用ACEI类降压药定义 Angiotensin converting enzyme inhibitors(ACEI):抑制血管紧张素转化酶(EC3.4.15.1)活性的化合物。血管紧张素转化酶催化血管紧张素I生成血管紧张素II,后者是强烈的血管收缩剂和肾上腺皮质类醛固酮释放的激活剂。ACEI通过抑制血管紧张素的生物合成而控制高血压。ACEI同时作用于RAS和KKS系统发挥双系统保护作用ACEI-1抑制抑制ACEIACEI血管紧张素原血管紧张素1肾素AngIIAng
3、-(1-7)AT(1-7)受体无活性肽血管舒张抗增殖肽链内切酶AT1受体AT2受体AT3受体 AT4受体血管收缩增殖基质形成醛固酮分泌血管舒张抗增殖凋亡?血管完整性PAI-1缓激肽激肽原激肽释放酶BK B2受体血管舒张一氧化氮前列腺素EDHF无活性肽ARB阻断我院现有ACEI类降压药品种药名药名商品名商品名规格规格FDA分级分级卡托普利 开富特 开博通25mg*100片/瓶12.5mg*100片/盒C;D-如在妊娠中、晚期用药贝那普利洛汀新10mg*14片/盒C;D-如在妊娠中、晚期用药福辛普利蒙诺10mg*14片/盒C;D-如在妊娠中、晚期用药雷米普利瑞素坦瑞泰2.5mg*14片/盒5mg*
4、7片/盒C;D-如在妊娠中、晚期用药咪达普利达爽10mg*10片/盒 _培哚普利雅施达4mg*30片/盒C;D-如在妊娠中、晚期用药培哚普利吲达帕胺百普乐4mg/1.25mg*20片/盒C;D-如在妊娠中、晚期用药或妊娠高血压患者ACEI类降压药:适应症、用法用量与特殊人群药名药名卡托普利贝那普利福辛普利雷米普利咪达普利培哚普利适应症适应症高血压症;高血压症;心力衰竭。心力衰竭。各期高血压各期高血压;充血性心力衰充血性心力衰竭。竭。高血压症;高血压症;心力衰竭。心力衰竭。原发性高血原发性高血压压;急性心肌急性心肌梗死(梗死(2-9天)天)后出现的轻后出现的轻到中度心力到中度心力衰竭衰竭原发性高
5、血原发性高血压;压;肾实质肾实质性病变所致性病变所致继发性高血继发性高血压。压。高血压与充高血压与充血性心力衰血性心力衰竭。竭。用法用量用法用量12.5-50mg,tid10-40mg,qd10-40mg,qd2.5-10mg,qd2.5-10mg,qd2-8mg,qd肾功能不肾功能不全全肾功能差者肾功能差者应采用小剂应采用小剂量或减少给量或减少给药次数,缓药次数,缓慢递增;若慢递增;若须同时用利须同时用利尿药,建议尿药,建议用呋塞米而用呋塞米而不用噻嗪类,不用噻嗪类,血尿素氮和血尿素氮和肌酐增高时,肌酐增高时,将本品减量将本品减量或同时停用或同时停用利尿剂。利尿剂。肌酐清除率肌酐清除率30m
6、l/min患患者服常用剂量者服常用剂量即可。而即可。而24肾、肝、肠雷米普利是3-63-624-4814-30肾咪达普利是-8-培哚普利是-1-3-10肾药效学特点1、联合用药2、由于清晨血压升高与心血管事件发生有关;夜间血压升高与靶器官损害明显相关,通过分析药物的谷效应和峰效应时间,合理选择服药时间,维持血压的昼夜节律性。药效学特点其他特点1、明显减轻高血压患者常伴有左心室肥厚,优于其他药物2、可纠正高血压患者的胰岛素抵抗。3、保护肾脏,抗蛋白尿作用。ACEI类药物之间的比较Blood pressure lowering efficacy of angiotensin converting
7、enzyme(ACE)inhibitors for primary hypertensionBalraj S Heran 1,Michelle MY Wong 2,Inderjit K Heran 3,James M Wright 4关于高血压,循证医学证据:1、与传统药物组相比,ACEI组各项终点事件的发生率差异均无统计学意义。2、培哚普利和吲达帕胺的联合治疗能显著降低脑卒中发生率。3、ACEI、钙拮抗剂或利尿剂 受体阻滞剂为基础的治疗方案,在降低主要心血管病事件方面差异无统计学意义。4、ACEI 预防脑卒中的效益不如利尿剂 受体阻滞剂 ACEI预防冠心病事件的效益优于钙拮抗剂,而钙拮抗剂预防脑卒中优于ACEI。5、ACEI 和钙拮抗剂合用可能是一种较好的降压药物联用方案。ACEI 用于高血压患者的建议:I 类适应证:(1)控制血压(证据水平 A)。(2)伴有心力衰竭、左室收缩功能异常、糖尿病、慢性肾病、心肌梗死或脑卒中病史、或冠心病高危患者(证据水平A)。谢谢 谢谢