1、第三章 非口服给药的吸收 PPT课件5678910111213141517181920212223常规给药途径常规给药途径 血液循环血液循环 呼吸部粘膜呼吸部粘膜鼻腔给药途径鼻腔给药途径 脑脊液脑脊液 嗅嗅粘膜粘膜血脑屏障血脑屏障2425262728293031323334喷雾剂、滴鼻剂鼻腔滞留时间喷雾剂、滴鼻剂鼻腔滞留时间3536l 胰岛素生物粘附淀粉微球，胰岛素生物粘附淀粉微球，鼻腔给药：峰浓度是普通溶液剂的鼻腔给药：峰浓度是普通溶液剂的4.54.5倍，倍，生物利用度是溶液剂的生物利用度是溶液剂的3.83.8倍。倍。l 加压素淀粉微球；加压素淀粉微球；l 糖皮质激素布地奈德聚甲基丙烯酸和聚
2、乙糖皮质激素布地奈德聚甲基丙烯酸和聚乙 二醇共聚物的二醇共聚物的pHpH敏感粘附性微球；敏感粘附性微球；l 人生长激素、褪黑激素明胶微球；人生长激素、褪黑激素明胶微球；l 庆大霉素微球，庆大霉素微球，鼻腔吸收也有显著提高。鼻腔吸收也有显著提高。37（4 4）纳米粒）纳米粒 纳米粒作为多肽蛋白药物鼻粘膜给药优点：纳米粒作为多肽蛋白药物鼻粘膜给药优点：纳米粒材料：纳米粒材料：PEGPEG化、壳聚糖可阻碍酶的吸附，保化、壳聚糖可阻碍酶的吸附，保 护多肽蛋白药物，增加药物的稳定性；护多肽蛋白药物，增加药物的稳定性；体内降解速率较脂质体慢，可更长时间保护药物；体内降解速率较脂质体慢，可更长时间保护药物；
3、具生物粘附性，尤其带正电荷如壳聚糖纳米粒，具生物粘附性，尤其带正电荷如壳聚糖纳米粒，延长蛋白药物与粘膜的接触时间；延长蛋白药物与粘膜的接触时间；粒径比微球小，更易携带药物穿过粘膜细胞，使到粒径比微球小，更易携带药物穿过粘膜细胞，使到 达靶部位，尤其是脑内的药量更高。达靶部位，尤其是脑内的药量更高。38（5 5）脂质体）脂质体 具生物粘附特性具生物粘附特性,尤带正电荷脂质体：尤带正电荷脂质体：鼻腔内滞留时间长；鼻腔内滞留时间长；减少药物被鼻粘膜酶的降解；减少药物被鼻粘膜酶的降解；减少药物对鼻粘膜的毒性和刺激性；减少药物对鼻粘膜的毒性和刺激性；可作鼻粘膜免疫佐剂，刺激机体的粘膜可作鼻粘膜免疫佐剂，
4、刺激机体的粘膜 和全身免疫应答。和全身免疫应答。FreyFrey：神经生长因子脂质体：神经生长因子脂质体 鼻腔给药鼻腔给药 嗅神经嗅神经 脑部脑部 治疗作用。治疗作用。3940图图10.10.细胞模型透过试验细胞模型透过试验41图图1111、体外透粘膜试验装置图体外透粘膜试验装置图l 渗透速率渗透速率评价处方优劣。评价处方优劣。42 图图1212、大鼠在体鼻腔吸收装置大鼠在体鼻腔吸收装置l 吸收速度常数吸收速度常数评价处方优劣。评价处方优劣。434445464748内皮层内皮层上皮层上皮层基质层基质层49500246810020406080100Remaining activity(%)Time(min)5152535455
