1、第一节第一节 甲状腺激素甲状腺激素 甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节合成合成:1、甲状腺腺泡、甲状腺腺泡摄取摄取碘碘 靠碘泵主动摄取靠碘泵主动摄取 2、I-的的活化活化 碘化物在过氧化酶作用下被碘化物在过氧化酶作用下被 氧化成氧化成较高氧化态的较高氧化态的碘碘(I(I+)3、酪氨酸、酪氨酸碘化碘化 被活化的碘与被活化的碘与TG中的酪氨酸残基结合中的酪氨酸残基结合一碘一碘酪酪氨酸氨酸(MIT)和二和二碘碘酪氨酸酪氨酸(DIT)4、碘化酪氨酸的、碘化酪氨酸的耦联耦联 在过氧化酶作用下在过氧化酶作用下,两个两个DIT缩合成缩合成T4,一个一个MIT和一个和一个DI
2、T缩合成缩合成T3贮存贮存：T3、T4仍在仍在TG分子上，分子上，TG储存在腺泡储存在腺泡腔内腔内分泌分泌：经蛋白水解酶水解而释出经蛋白水解酶水解而释出T3、T4，分泌入血。，分泌入血。部分部分DIT和和MIT从从TG上水解脱下上水解脱下细胞内被脱细胞内被脱碘酶脱碘碘酶脱碘 碘多被重新利用碘多被重新利用调节调节：受下丘脑受下丘脑-垂体垂体-甲状腺轴调节甲状腺轴调节I-I-活化活化I*MIT DIT MIT DIT T3 T4T4T3MITDIT脱碘脱碘碘化碘化缩合缩合T4T3血液血液腺泡腺泡摄碘摄碘TG甲状腺激素的合成、贮存、分泌甲状腺激素的合成、贮存、分泌下丘脑下丘脑垂体垂体TRHTSH甲状
3、腺甲状腺甲状腺激素甲状腺激素 负反馈负反馈调节调节药理作用药理作用 1、维持正常生长发育、维持正常生长发育 脑发育时期，脑发育时期，T3、T4呆小病呆小病 成人甲状腺功能成人甲状腺功能粘液性水肿粘液性水肿 2、促进代谢和产热、促进代谢和产热 包括物质代谢和能量代谢包括物质代谢和能量代谢 、提高机体交感提高机体交感-肾上腺系统的感受性肾上腺系统的感受性 临床应用临床应用 1、呆小病呆小病 需用甲状腺激素替代治疗需用甲状腺激素替代治疗 2、粘液性水肿粘液性水肿 先用先用GCS，再用甲状腺制剂，再用甲状腺制剂 3、单纯性甲状腺肿单纯性甲状腺肿 缺碘引起者补碘缺碘引起者补碘 无明显原因者，应用适量甲状
4、腺激素无明显原因者，应用适量甲状腺激素 4、其他其他 甲状腺功能亢进面容甲状腺功能亢进面容抗甲状腺药抗甲状腺药四、四、R阻断药阻断药一、硫脲类一、硫脲类 硫氧嘧啶类硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶：甲硫氧嘧啶 丙硫氧嘧啶丙硫氧嘧啶 咪唑类咪唑类 ：甲巯咪唑（他巴唑）甲巯咪唑（他巴唑）卡比马唑（甲亢平）卡比马唑（甲亢平）药理作用药理作用 1、抑制甲状腺激素合成、抑制甲状腺激素合成 机制：抑制甲状腺机制：抑制甲状腺过氧化酶过氧化酶所中介所中介的酪氨酸的碘化及偶联的酪氨酸的碘化及偶联。特点特点：对已合成无效对已合成无效 起效慢起效慢 长期应用反馈性长期应用反馈性TSH 2、抑制、抑制外周外周T4转化为转化为T
5、3 3、免疫抑制作用免疫抑制作用 轻度抑制免疫球蛋白，使甲状腺中淋巴细轻度抑制免疫球蛋白，使甲状腺中淋巴细 胞胞临床应用临床应用：主要用于甲亢：主要用于甲亢 1、甲亢的内科治疗、甲亢的内科治疗 轻症和不宜手术或轻症和不宜手术或131I治疗者治疗者 2、术前准备、术前准备 硫脲类碘剂硫脲类碘剂 3、甲状腺危象甲状腺危象的治疗的治疗 大量碘剂，硫脲类辅助大量碘剂，硫脲类辅助二二 碘及碘化物碘及碘化物复方碘溶液（卢戈液），碘化钾复方碘溶液（卢戈液），碘化钾/钠钠 药理作用药理作用1.小剂量碘小剂量碘合成甲状腺激素的原料合成甲状腺激素的原料2.大剂量碘大剂量碘抗甲状腺作用抗甲状腺作用 机制：机制：1）
6、间接抑制蛋白水解酶）间接抑制蛋白水解酶抑制抑制T3、T4释放释放 2）拮抗）拮抗TSH引起甲状腺增生作用引起甲状腺增生作用 3)影响酪氨酸的碘化和缩合影响酪氨酸的碘化和缩合抑制合成抑制合成 特点特点：快而强：快而强临床应用临床应用1 1、甲亢术前准备、甲亢术前准备 危象消除后及时危象消除后及时停用碘剂停用碘剂 腺泡内碘离子浓度高到一定程腺泡内碘离子浓度高到一定程度后，细胞摄碘能力即自动度后，细胞摄碘能力即自动 拮抗拮抗TSHTSH促进腺体增生作用促进腺体增生作用 腺体腺体缩小，血管增生减轻，质地变韧缩小，血管增生减轻，质地变韧2 2、甲状腺危象甲状腺危象3、防治单纯性甲状腺肿、防治单纯性甲状腺
7、肿三三 R阻断药阻断药机制机制：1、阻断、阻断 R 控制交感兴奋症状控制交感兴奋症状 2、普萘洛尔和、普萘洛尔和氧氧烯洛尔抑制外周烯洛尔抑制外周T4脱碘成为脱碘成为T3临床用途临床用途：1、甲亢和甲状腺危象、甲亢和甲状腺危象2、术前准备、术前准备四四 放射性碘放射性碘 131 I 药理作用药理作用 甲状腺高度摄碘能力。甲状腺高度摄碘能力。射线，破坏甲状腺实质射线，破坏甲状腺实质TH分泌分泌 131I 射线，体外测得，用于甲状腺功能测定射线，体外测得，用于甲状腺功能测定I-I-活化活化I*MITDIT MIT DIT T3 T4T4T3MITDIT脱碘脱碘碘化碘化缩合缩合T4T3血液血液腺泡腺泡摄碘摄碘TGT4T3 靶细胞靶细胞生物效应生物效应T3rT3组织组织丙硫氧嘧啶丙硫氧嘧啶某些某些 R R阻断药阻断药 R R阻断药阻断药大量碘剂大量碘剂放射性碘放射性碘硫脲类硫脲类
