1、 遗传信息的传递与表达遗传信息的传递与表达第一节第一节DNADNA的生物合成（复制）的生物合成（复制）第二节第二节RNARNA的生物合成（转录）的生物合成（转录）第三节蛋白质的生物合成（翻译）第三节蛋白质的生物合成（翻译）单击画面继续DNA转录转录翻译翻译复制复制逆转录逆转录RNA复制复制RNA蛋白质蛋白质为什么子女与父母非常相象？为什么子女与父母非常相象？基因就是指基因就是指DNA中能编码蛋白质和功能中能编码蛋白质和功能RNA的特定核苷酸序列。的特定核苷酸序列。一、一、DNA复制方式复制方式二、参与二、参与DNA复制的因子复制的因子三、三、DNA复制过程复制过程四、逆转录四、逆转录五、五、D
2、NA损伤的修复损伤的修复单击画面继续一、一、DNADNA的复制方式的复制方式单击画面继续 半保留复制半保留复制(semiconservative replication)-在在 DNA复制过程复制过程中，双螺旋结构解开而成为单链，中，双螺旋结构解开而成为单链，分别以分别以DNA双螺旋中的一条链为双螺旋中的一条链为模板，按碱基互补配对的原则合模板，按碱基互补配对的原则合成两条新的互补链。这样新合成成两条新的互补链。这样新合成的的DNA双链中一股单链是从亲代双链中一股单链是从亲代完整地接受过来的，另一股单链完整地接受过来的，另一股单链完全重新合成。完全重新合成。DNA半保留复制的证据半保留复制的证
3、据第一代第二代细菌（含15N-DNA)普通DNA普通DNA重DNA 重DNA普通培养基普通培养基细菌DNA双链密度梯度离心15N-DNA14N-DNA单击画面继续1.底物底物 dNTP(dATP,dGTP,dCTP,dTTP)2.聚合酶聚合酶 DNA聚合酶聚合酶I、II、III3.模板模板单链的单链的DNA母链母链4.引物引物寡核苷酸引物（寡核苷酸引物（RNA)5.其他酶和蛋白质因子其他酶和蛋白质因子 解链酶，解旋酶，解链酶，解旋酶，单链结合蛋白，连接酶单链结合蛋白，连接酶单击画面继续（一）一）DNA聚合酶的活性聚合酶的活性 5至至3的聚合活性的聚合活性 5 3方向方向 核酸核酸 外切酶活性外
4、切酶活性 5 3外切酶活性外切酶活性 3 5外切酶活性外切酶活性单击画面继续 5至3的聚合活性（5 3）pp pp pppPPPOHOHOH55PPiN1N2N3N1N2N3533 单击画面继续核酸外切酶活性 35外切酶活性 53外切酶活性533535外切酶活性53外切酶活性单击画面继续（二）二）DNA拓扑异构酶拓扑异构酶(解旋酶）解旋酶）v既能水解，又能打断碱基互补配对的氢键既能水解，又能打断碱基互补配对的氢键v拓扑酶拓扑酶 切断切断DNA双链中的一股双链中的一股v拓扑酶拓扑酶 切断切断DNA双链双链（三）单链（三）单链DNA结合蛋白（结合蛋白（SSB）v维持模板处于单链状态维持模板处于单链
5、状态v保护单链的完整保护单链的完整（四）引物酶（四）引物酶v是是RNA聚合酶，合成一段聚合酶，合成一段RNA引物引物 单击画面继续（五）（五）DNA连接酶（连接酶（ligase）v催化两段催化两段DNA之间的连接之间的连接35535353HOP DNA ligaseNADATPNMNAMP+PPi+POHP5533+53DNAligaseOOHPOOO-OOHPOOOPP-PPi单击画面继续（一）（一）复制的起始复制的起始 单击画面继续（二）（二）复制的延伸复制的延伸（三）（三）复制的终止复制的终止 1.DNA复制的起点复制的起点 原核生物从一个固定的原核生物从一个固定的起始点开始，同时向两个
6、方向进行的，称起始点开始，同时向两个方向进行的，称为为双向复制双向复制起点起点起点单击画面继续复制复制原核生物原核生物DNA的复制的复制（一）（一）复制的起始复制的起始 2.复制叉的形成复制叉的形成 复制叉复制叉-复制复制开始后由于开始后由于DNA双链解开，在双链解开，在两股单链上进两股单链上进行复制，形成行复制，形成在显微镜下可在显微镜下可看到的叉状结看到的叉状结构。构。单击画面继续拓扑异构酶解链酶单链结合蛋白DNA聚合酶引物酶及引发体DNA连接酶引物领头链随从链冈崎片段55333.起始的过程起始的过程打开打开DNA超螺链超螺链打开双螺旋打开双螺旋防止复螺旋防止复螺旋单链结合蛋白单链结合蛋白
7、解链酶解链酶引物复合体引物复合体引物酶引物酶拓扑异构酶拓扑异构酶合成合成单击画面继续DNA复制起始的过程复制起始的过程拓扑异构酶拓扑异构酶解链酶解链酶单链结合蛋白单链结合蛋白DNA聚合酶聚合酶引物酶及引发体引物酶及引发体DNA连接酶连接酶引物引物DNA双链双链 5 3 5 3单击画面继续拓扑异构酶拓扑异构酶解链酶解链酶单链结合蛋白单链结合蛋白DNA聚合酶聚合酶引物酶及引发体引物酶及引发体DNA连接酶连接酶引物引物DNA复制起始的过程复制起始的过程拓扑异构酶拓扑异构酶与与DNA双链双链结合，解开结合，解开超螺旋。超螺旋。5 3 5 3单击画面继续拓扑异构酶拓扑异构酶解链酶解链酶单链结合蛋白单链结
8、合蛋白DNA聚合酶聚合酶引物酶及引发体引物酶及引发体DNA连接酶连接酶引物引物DNA复制起始的过程复制起始的过程解链酶解开解链酶解开DNA双螺旋双螺旋 5 3 5 3单击画面继续拓扑异构酶拓扑异构酶解链酶解链酶单链结合蛋白单链结合蛋白DNA聚合酶聚合酶引物酶及引发体引物酶及引发体DNA连接酶连接酶引物引物单链结合蛋白单链结合蛋白防止复螺旋防止复螺旋 5 3 5 3单击画面继续DNA复制起始的过程复制起始的过程拓扑异构酶拓扑异构酶解链酶解链酶单链结合蛋白单链结合蛋白DNA聚合酶聚合酶引物酶及引发体引物酶及引发体DNA连接酶连接酶引物引物DNA复制起始的过程复制起始的过程引物酶合成引物引物酶合成引
9、物 5 3 5 3单击画面继续二、二、DNA复制的延伸复制的延伸单击画面继续1.DNA聚合酶把新生链的第一个脱聚合酶把新生链的第一个脱氧核苷酸加到引物的氧核苷酸加到引物的3-OH上，开始上，开始新生链的合成过程。新生链的合成过程。AG T AC T A A T DNA DNA 聚合酶聚合酶ACGACGTT引物引物AG T AC T A A T AGCGACGGTTT T 组成组成 DNA 的脱氧核糖核苷酸一个个连接起来的脱氧核糖核苷酸一个个连接起来单击画面继续3,5-磷酸二酯键磷酸二酯键引物引物AG T AC T A A T GCGACGGTTTTA单击画面继续引物引物AG T AC T A
10、A T GCGACGTTGTTA单击画面继续引物引物AG T AC T A A T GCGACGTGTTAA单击画面继续引物引物AG T AC T A A T GCGACGGTTAA T单击画面继续引物引物AG T AC T A A T GCGACGGTTAA TA单击画面继续引物引物AG T AC T A A T GCGCGGTTAA TA T单击画面继续引物引物AG T AC T A A T GGCGGTTAA TA T C单击画面继续引物引物AG T AC T A A T GGCGGTTAA TA T CDNADNA模板链模板链单击画面继续DNA新链新链引物引物335533553355D
11、NA连接酶3355单击画面继续DNA聚合酶聚合酶DNA聚合酶聚合酶53352.冈崎片段冈崎片段冈崎片段冈崎片段 冈崎用电冈崎用电子显微镜看到了子显微镜看到了DNA复制过程中出现一些复制过程中出现一些不连续片段，这些不不连续片段，这些不连续片段只存在与连续片段只存在与DNA复制叉上其中的复制叉上其中的一股。后来就把这些一股。后来就把这些不连续的片段称为不连续的片段称为冈冈崎片段崎片段。DNA连接酶3.半不连续复制半不连续复制领头链领头链随从链随从链冈崎片段冈崎片段 5 3 5 3单击画面继续半不连续复制半不连续复制 DNA复复制时制时,一条链是连续的一条链是连续的,另一条链是不连续的另一条链是不
12、连续的,称称为半为半不连续复制不连续复制。三三 复制的终止复制的终止复制有终止信号复制有终止信号 pol 5 3外切酶活性外切酶活性水解引物水解引物 pol聚合活性聚合活性填补空隙填补空隙 DNA连接酶连接酶连接缺口连接缺口。单击画面继续领头链领头链随从链随从链冈崎片段冈崎片段 5 3 5 3拓扑异构酶拓扑异构酶解链酶解链酶单链结合蛋白单链结合蛋白DNA聚合酶聚合酶引物酶及引发体引物酶及引发体DNA连接酶连接酶引物引物课堂小结课堂小结四、逆转录四、逆转录1、逆转录：是以、逆转录：是以RNA为模板合成为模板合成DNA的过程。的过程。2、逆转录酶：是一种以、逆转录酶：是一种以RNA为模为模板的板的
13、DNA聚合酶。聚合酶。没有没有3 5外切酶的活性，外切酶的活性，所以没有校对功能，逆转录的所以没有校对功能，逆转录的错配率高。错配率高。突变突变可分为：可分为：自发突变、人工诱变自发突变、人工诱变 突变的意义突变的意义 突变是进化、分化的分子基础突变是进化、分化的分子基础 只有基因型改变的突变只有基因型改变的突变 致死性的突变致死性的突变 突变是某些疾病的发病基础突变是某些疾病的发病基础DNA 的损伤的损伤也称突变也称突变，是指是指DNA分子上分子上 碱基的改变。碱基的改变。二、引发突变的因素二、引发突变的因素 诱变因素 突变类型物理因素 紫外线照射 形成胸腺嘧啶二聚体 离子辐射 打断DNA分
14、子上的共价键化学因素 5-溴尿嘧啶(5-BU)5-BU取代A，并异构成G，结果是A-T配对变 为G-T配对，最后变为C-G配对 羟胺 转换T为C，结果是A-T配对改为C-G配对 亚硝酸盐 使C脱氨成U，原G-C配对变为G-U配对，最 后使G-C变为A-T 氮芥类 使G的N-7烷化后除去，成为无鸟嘌呤的链生物因素 肿瘤病毒 插入宿主细胞基因组中，引起细胞癌变诱变因素及突变类型诱变因素及突变类型三三、突变分子改变的类型突变分子改变的类型错配 （点突变）一个碱基改变缺失、插入和框移突变 片段插入或缺失重排 较大片段重组或重排四、四、损伤的修复损伤的修复损伤损伤-复制过程中发生的复制过程中发生的DNA
15、突变突变 光修复光修复 切除修复切除修复 重组修复重组修复 SOS修复修复（一）光修复一）光修复 紫外光照射可使相邻的两个紫外光照射可使相邻的两个T 形成二聚体形成二聚体 光修复酶光修复酶可使二聚体解聚为单体状态，可使二聚体解聚为单体状态，DNA完全恢完全恢复正常。光修复酶的激活需复正常。光修复酶的激活需300-600m波长的光。波长的光。NNCH3OORHPHROOCH3NNNNCH3OORHHNNCH3OORPUVTT光修复酶（二）切除修复（二）切除修复参与的酶有参与的酶有 核酸内切酶核酸内切酶，pol,DNA连接酶连接酶特异核酸内切酶pol DNA连接酶 （三）重组修复重组蛋白RecA，
16、pol，连接酶参与 损伤会保留下去（四）（四）SOS修复修复 DNA损伤面太大，复制难以继续。损伤面太大，复制难以继续。通过通过SOS修复，修复，复制有可能继续，细胞复制有可能继续，细胞 有可能存活，但有可能存活，但SOS修复机制修复机制的特异性低，的特异性低，对碱基的识别、选择能力差、错误多。对碱基的识别、选择能力差、错误多。第二节第二节 RNARNA的生物合成的生物合成单击画面继续定义定义：RNA的生物合成就是转录，即以的生物合成就是转录，即以 DNA为模板，在依赖于为模板，在依赖于DNA的的RNA聚合酶聚合酶 的催化下，以的催化下，以4种种NTP（ATP、CTP、GTP 和和UTP为原料
17、，合成为原料，合成RNA的过程。的过程。合成部位合成部位：细胞核：细胞核合成原料合成原料：四种：四种NTP转录特点：转录特点：1、转录单位：启动子、转录单位：启动子 终止子终止子2、不对称转录：两条、不对称转录：两条DNA链不同时链不同时 进行转录的现象。进行转录的现象。编码链或反意义链；模板链或有意义链编码链或反意义链；模板链或有意义链 3、RNA聚合酶：聚合酶：全酶：有全酶：有 5个亚基组成个亚基组成 作用识别启动子，引发作用识别启动子，引发RNA的的 合成。合成。核心酶：不含核心酶：不含亚基，延长亚基，延长RNA链链转录过程：转录过程：转录的起始转录的起始：RNA的延长：的延长：5 3
18、识别识别解链解链磷酸二酯键的形成磷酸二酯键的形成（ATP、GTP）转录的终止：转录的终止：遇到终止子，遇到终止子，RNA链停止延长，核心酶链停止延长，核心酶脱离，新脱离，新RNA释放。释放。AG T AC T A A T DNADNA的的一条链一条链AGCUGACGGUUU游离的核糖核苷酸游离的核糖核苷酸 (原料）原料）DNA DNA 解旋，以一条链为模板合成解旋，以一条链为模板合成RNARNA细胞核中细胞核中单击画面继续AG T AC T A A T AGCUGACGGUUU DNADNA与与RNARNA的碱基互补配对：的碱基互补配对：AUAU；TA TA；CG CG；GC GCRNA RN
19、A 聚合酶聚合酶细胞核中细胞核中单击画面继续AG T AC T A A T AGCGACGGUUU U 组成组成 RNA 的核糖核苷酸一个个连接起来的核糖核苷酸一个个连接起来细胞核中细胞核中单击画面继续AG T AC T A A T GCGACGGUUU UA细胞核中细胞核中单击画面继续AG T AC T A A T GCGACGUUGU UA细胞核中细胞核中单击画面继续AG T AC T A A T GCGACGUGU UAA细胞核中细胞核中单击画面继续AG T AC T A A T GCGACGGU UAA U细胞核中细胞核中单击画面继续AG T AC T A A T GCGACGGU U
20、AA UA细胞核中细胞核中单击画面继续AG T AC T A A T GCGCGGU UAA UA U细胞核中细胞核中单击画面继续AG T AC T A A T GGCGGU UAA UA U C细胞核中细胞核中单击画面继续AG T AC T A A T GGCGGU UAA UA U CDNADNA上的遗传信息就传递到上的遗传信息就传递到mRNAmRNA上上mmRNARNADNADNA细胞核中细胞核中单击画面继续AG T AC T A A T UCAUG A UUAmRNA 细胞质细胞质 细胞核细胞核 核孔核孔DNAmRNAmRNA在细胞核中合成在细胞核中合成单击画面继续AG T AC T
21、A A T UCAUG A UUAmRNA 细胞质细胞质 细胞核细胞核mRNAmRNA通过核孔进入细胞质通过核孔进入细胞质UCAUG A UUAmRNA单击画面继续AG T AC T A A T UCAUG A UUAmRNA 细胞质细胞质 细胞核细胞核mRNAmRNA通过核孔进入细胞质通过核孔进入细胞质UCAUG A UUAmRNA单击画面继续 第三节第三节 蛋白质的生物合成（蛋白质的生物合成（翻译）翻译）在细胞质中,以mRNA为模板,合成具有一定氨基酸顺序的蛋白质的过程。单击画面继续RNA在蛋白质合成中的作用：在蛋白质合成中的作用：一、一、mRNA与遗传密码与遗传密码遗传密码：指排列在遗传
22、密码：指排列在DNA或或mRNA链上为蛋链上为蛋 白质氨基酸编码的核苷酸序列。白质氨基酸编码的核苷酸序列。密码子：在密码子：在mRNA分子中从分子中从5 3方向，方向，以以AUG开始，每三个碱基组开始，每三个碱基组 成一组称为三联体，每个三成一组称为三联体，每个三 联体代表一种氨基酸，所以称联体代表一种氨基酸，所以称 之为密码子。之为密码子。UCAUG A UUAmRNA（模板）模板）密码子密码子 密码子密码子 密码子密码子 密码子密码子 mRNAmRNA上上决定一个氨基酸的三个相邻的碱基决定一个氨基酸的三个相邻的碱基单击画面继续密码子的性质：密码子的性质：1、简并性、简并性(终止密码子终止密
23、码子UAA,UAG,UGA)2、兼职性（起始密码子、兼职性（起始密码子AUG,GUG）3、密码子的连续性、密码子的连续性4、通用性与例外（或半通用性）、通用性与例外（或半通用性）5、阅读方向与、阅读方向与mRNA编码方向一致编码方向一致tRNA与解码系统与解码系统A A UAC UAUG转运转运 RNARNA（tRNA)tRNA)（运载工具）（运载工具）亮氨酸亮氨酸 天冬氨酸天冬氨酸 异亮氨酸异亮氨酸 氨基酸氨基酸（原料）（原料）单击画面继续A A U 亮氨酸亮氨酸AC U天冬氨酸天冬氨酸AUG 异亮氨酸异亮氨酸 tRNAtRNA的一端运载着氨基酸的一端运载着氨基酸 反密码子反密码子单击画面继
24、续核糖体与蛋白质的合成场所核糖体与蛋白质的合成场所1、核糖体的结构2、核糖体的功能部位一、氨基酸的活化一、氨基酸的活化氨基酸氨基酸 tRNA+ATP氨基酰氨基酰tRNA合成酶合成酶氨基酰氨基酰tRNAATPPPI肽链合成过程：肽链合成过程：（一）起始：（一）起始：1、形成30S起始复合物2、形成70S起始复合物（二）肽链的延长：（二）肽链的延长：1、进位2、肽键的形成3、移位需延伸因子需延伸因子EF-Tu和和GTP的协助的协助UCAUG A UUAA A U 亮氨酸亮氨酸AC U 天冬氨天冬氨酸酸 核糖体核糖体细胞质中的细胞质中的mRNA 与核糖体结合与核糖体结合.细胞质中细胞质中单击画面继续
25、UCAUG A UUAA A U 亮氨酸亮氨酸AC U 天冬氨天冬氨酸酸 tRNA tRNA 上的反密码子与上的反密码子与 mRNAmRNA上的密码子互补配对上的密码子互补配对.细胞质中细胞质中单击画面继续UCAUG A UUAA A U 亮氨酸亮氨酸AC U 天冬氨天冬氨酸酸AUG 异亮氨酸异亮氨酸细胞质中细胞质中 tRNA tRNA 将氨基酸转运到将氨基酸转运到 mRNAmRNA上的上的 相应位置相应位置.单击画面继续UCAUG A UUAA A U 亮氨酸亮氨酸AC U 天冬氨天冬氨酸酸AUG 异亮氨酸异亮氨酸缩合缩合细胞质中细胞质中 两个氨基酸分子缩合两个氨基酸分子缩合单击画面继续UC
26、AUG A UUAA A U 亮氨酸亮氨酸AC U 天冬氨天冬氨酸酸AUG 异亮氨酸异亮氨酸 核糖体随着核糖体随着 mRNAmRNA滑动滑动.另一个另一个 tRNA tRNA 上的碱基与上的碱基与mRNAmRNA上的上的 密码子配对密码子配对.细胞质中细胞质中单击画面继续UCAUG A UUAA A U 亮氨酸亮氨酸AC U 天冬氨天冬氨酸酸AUG 异亮氨酸异亮氨酸 一个个氨基酸分子缩合成链状结构一个个氨基酸分子缩合成链状结构细胞质中细胞质中单击画面继续UCAUG A UUAA A U 亮氨酸亮氨酸AC U 天冬氨天冬氨酸酸AUG 异亮氨酸异亮氨酸 t tRNARNA离开，再去转运新的氨基酸离
27、开，再去转运新的氨基酸细胞质中细胞质中单击画面继续UCAUG A UUAAUG 亮氨酸亮氨酸 天冬氨天冬氨酸酸 异亮氨酸异亮氨酸以以mRNAmRNA为模板形成了有一定氨基酸顺序的蛋白质为模板形成了有一定氨基酸顺序的蛋白质 .细胞质中细胞质中单击画面继续（三）合成的终止（三）合成的终止1、当、当mRNA的终止密码子（的终止密码子（UAA、UAG、UGA）出现，终止因子识别出现，终止因子识别并与之结合，肽链延长停止。并与之结合，肽链延长停止。2、终止因子、终止因子RF1、RF2、RF3与与A位结合，位结合，肽酰转移酶转变为水解活性，使肽酰转移酶转变为水解活性，使tRNA从核糖体释放。从核糖体释放。
28、3、核糖体释放因子、核糖体释放因子RRF,使核糖体从使核糖体从mRNA上释放，在上释放，在IF3作用下，大小亚基分离。作用下，大小亚基分离。合成的特点合成的特点1、每合成一个肽键需消耗、每合成一个肽键需消耗4个高能个高能 磷酸键。磷酸键。2、多聚核糖体：在合成蛋白质时每、多聚核糖体：在合成蛋白质时每 条条mRNA链上可同时连接几个到几链上可同时连接几个到几 十个核糖体，大大提高了蛋白质的十个核糖体，大大提高了蛋白质的 合成效率，这种多聚体称为多聚合成效率，这种多聚体称为多聚 核糖体。核糖体。制剂与处方制剂与处方 主讲：制剂与处方制剂与处方第三节第三节 小儿剂量的计算小儿剂量的计算一、药典一、药
29、典药典(Pharmacopoeia)是一个国家药品规格标准的法典法典。由国家编撰，并由政府颁布施行，具有法律性法律性的约束力，药典收载功效确切，副作用较小，质量较稳定的常用药物和制剂，并规定其质量标准制备要求，检验方法，作用与用途、用法和用量等，以作为药品生产，检验和使用的依据。中国药典中国药典 Chinese Pharmacopoeia,ChP（2000年版）（1953、1963、1977、1985、1990、1995和2000年版，1995年版1997年增补本、1998年增补本）,与中中国药典国药典配套的有配套的有临床用药须知临床用药须知。中国药典的内容：凡例基本原则 正文所收载药品的质量
30、标准 附录制剂通则、通用检测方法和指导原则索引品名目次（正文之前正文之前），中文、英文索引（书末）（书末）中华人民共和国药典与主要国外药典中国药典正文内容(1)(1)品名（包括中文名、品名（包括中文名、(8)(8)性状；性状；汉语拼音名与英文名）；汉语拼音名与英文名）；(9)(9)鉴别；鉴别；(2)(2)有机药物的结构式；有机药物的结构式；(10)(10)检查；检查；(3)(3)分子式与分子量；分子式与分子量；(11)(11)含量或效价测定；含量或效价测定；(4)(4)来源或有机化合物来源或有机化合物 (12)(12)类别；类别；的化学名称；的化学名称；(13)(13)规格；规格；(5)(5)
31、含量或效价规定；含量或效价规定；(14)(14)贮藏；贮藏；(6)(6)处方；处方；(15)(15)制剂等。制剂等。(7)(7)制法；制法；可供参考的国外药典可供参考的国外药典美国药典美国药典 （第（第24版，版，2000年）年）(The United Pharmacopoeia，USP)美国国家处方集美国国家处方集 （19版）版）(the national Formulary，NF)USP(24)-NF(19)英国药典英国药典 （1998年版）年版）,British Pharmacopoeia，BP(1998)可供参考的国外药典可供参考的国外药典日本药局方日本药局方（第（第14改正本）改正本
32、）JP(14)欧洲药典欧洲药典（第（第3版）版）(European Pharmacopoeia，Ph.Eup)国际药典国际药典（第（第3版）版）(The International Pharmacopoeia,Ph.Int)分三卷：第一卷（分三卷：第一卷（1977）收载一般分析方）收载一般分析方法，第二卷（法，第二卷（1981）和第三卷（）和第三卷（1998）均收载）均收载质量标准规格。质量标准规格。二、药物剂型二、药物剂型剂型剂型：为了发挥药物最大的疗效，减少副作用及：为了发挥药物最大的疗效，减少副作用及毒性，便于应用及贮存运输，根据药物的性质，毒性，便于应用及贮存运输，根据药物的性质，用药
33、目的及给药途径，将原料药加工制成适宜的用药目的及给药途径，将原料药加工制成适宜的给药形式给药形式。制剂制剂：根据药典、制剂规范或其它现成的处方，：根据药典、制剂规范或其它现成的处方，将原料药物按照某种剂型制成具有一定规格，可将原料药物按照某种剂型制成具有一定规格，可直接用于防病治病或诊断疾病的直接用于防病治病或诊断疾病的药物制品药物制品。常用剂型：常用剂型：按形态按形态可分为可分为液体剂型液体剂型、半固体半固体剂型剂型、固体剂型固体剂型和和气体剂型气体剂型四类以及新四类以及新剂型剂型。(一一)液体剂型液体剂型1、溶液剂溶液剂（Liquied，Sol.）指非挥发性化学药物以分子或离子状态分散在水
34、水中，供内服或外用的澄明溶液。特点是以量取代称取，服用准确方便，特别是对小剂量的药物的量取更有意义。如醋酸洗必泰溶液，新洁尔灭溶液、稀盐酸等。2、酊剂酊剂(Tinctura，Tr.)：系指药材或化学药物用不同浓度的乙醇乙醇浸出或溶解而制得的澄清液体制剂，亦可用流浸膏加适量乙醇稀释制成，多数酊剂供内服，少数供外用。含有剧毒药物的酊剂浓度为10%，而非剧毒药物的酊剂度为20%(即100ml酊剂中含药物20克)，如碘酊(即碘酒)含碘与碘化钾。药酒药酒(酒剂酒剂)：与酊剂相似，一般含乙醇量1550%，是中医常用制剂。如虎骨酒、壮骨酒。3、合剂合剂(Mistura,Mist.)：系指多种药物研制成透明的
35、或混悬的水性液体水性液体制剂。如复方甘草合剂，中草药合剂主要为混悬性合剂或胶体性合剂。4、糖浆剂糖浆剂(Syrupus,syr.)：系指含有药物(药材提取物)或芳香物质的浓蔗糖水溶液蔗糖水溶液制剂，其目的在于掩盖某些药物的不良气味。使药物易于服用，尤适于儿童，如咳必清糖浆、急支糖浆。5、注射剂注射剂(Injection,Amp)：系指药物制成的无菌溶液，无菌混悬液或供临用前配成液体，无菌粉末，专供注射入体内的制剂，前二者称液体注射剂(注射液)后者包括注射用粉剂(粉针剂，如青霉素等)。大输液（100ml)1.1 注射剂特点 药物不经消化系统和肝脏代谢而直接注入组织和血管内，因此剂量准确，作用迅速
36、，药效可靠，特别适用于急救和胃肠道功能障碍的患者。也适用于某些口服无效（如青霉素钾和钠），胃肠道刺激性大（如酒石酸锑钾）以及需要注射局部发挥作用的药物（盐酸普鲁卡因）。1.2 注射剂剂型溶液型的注射剂（也称注射液，如盐酸普鲁卡因，复方黄体酮注射液）注射用粉剂（也称粉针，如多数抗生素药物）混悬型注射液（如醋酸可的松油注射液）乳浊型注射液（如静脉用脂肪乳剂）其他(1)(1)组成组成 制作注射用的药品，其质量标准制作注射用的药品，其质量标准符合中国药典的规定。通常注射剂只含一种药符合中国药典的规定。通常注射剂只含一种药物，复方注射剂较少。注射剂中常含有一些附物，复方注射剂较少。注射剂中常含有一些附加
37、物质，如防腐剂、稳定剂、助溶剂、调整加物质，如防腐剂、稳定剂、助溶剂、调整pHpH或渗透压的物质等。使用时常用注射用水配制或渗透压的物质等。使用时常用注射用水配制成注射剂。有些药物难溶于水，可配成混悬液。成注射剂。有些药物难溶于水，可配成混悬液。尚有少数注射剂是油溶液或油悬液。油溶液以尚有少数注射剂是油溶液或油悬液。油溶液以及水或油混悬液只可肌内注射，切勿注入静脉，及水或油混悬液只可肌内注射，切勿注入静脉，以免引起毛细血管栓塞。以免引起毛细血管栓塞。凡化学性质不稳定的药物可将其干燥粉末凡化学性质不稳定的药物可将其干燥粉末封装于安瓿或小瓶内，灭菌后供用。临用时，封装于安瓿或小瓶内，灭菌后供用。临
38、用时，加注射用水配成注射液。加注射用水配成注射液。(2)包装包装 大多数封装于安瓿中，故又叫做安瓿剂。大多数封装于安瓿中，故又叫做安瓿剂。安瓿有安瓿有1、2、5、10和和20毫升等多种规格。在毫升等多种规格。在安瓿上印有药名、容量安瓿上印有药名、容量(毫升数毫升数)和含量和含量(毫克或毫克或克数克数)。医护人员给病人用药前仔细核对药名。医护人员给病人用药前仔细核对药名和含量有无差错。例如硫酸阿托品注射液有和含量有无差错。例如硫酸阿托品注射液有l毫升毫升:0.5毫克，毫克，1毫升毫升:1毫克和毫克和2毫升毫升:10毫克三毫克三种，一般用小剂量，在抢救有机磷农药中毒或种，一般用小剂量，在抢救有机磷
39、农药中毒或中毒性休克病人时才用大剂量。如粗心大意，中毒性休克病人时才用大剂量。如粗心大意，误用大规格给一般病人注射则可引起中毒误用大规格给一般病人注射则可引起中毒!少少数注射剂，如胰岛素和若干抗菌素常装入小瓶数注射剂，如胰岛素和若干抗菌素常装入小瓶中，可供短期内多次注射。生理盐水和等渗葡中，可供短期内多次注射。生理盐水和等渗葡萄糖注射液因容量大，用大瓶封装。萄糖注射液因容量大，用大瓶封装。(3）渗透压与）渗透压与pH值静脉大量输液必须用值静脉大量输液必须用等渗注射液，等渗注射液，pH值也要与体液接近。但值也要与体液接近。但小量的注射液小量的注射液(一般一般20毫升以下毫升以下)不受此限不受此限
40、制，可采用高渗溶液，偏酸性溶液或偏制，可采用高渗溶液，偏酸性溶液或偏碱性溶液。各种注射液的碱性溶液。各种注射液的pH值差别较大，值差别较大，自自2.5至至10.5，其中多数在，其中多数在5.0至至8.0之间。之间。(4)热原亦称致热物质，是微生物产生的热原亦称致热物质，是微生物产生的物质，组成还不清楚，一般认为是含有物质，组成还不清楚，一般认为是含有磷及氮的多糖类物质。蒸馏水容易污染磷及氮的多糖类物质。蒸馏水容易污染热原。大量热原。大量(20毫升以上毫升以上)静脉注射含有热静脉注射含有热原的注射液可使病人发病。所以，配制原的注射液可使病人发病。所以，配制注射剂必须用不含热原的蒸馏水，即注注射剂
41、必须用不含热原的蒸馏水，即注射用水。射用水。6、混悬剂混悬剂(Suspension，susp.)：一般系指药物以分子或离子形式分散的供内服外用的澄明溶液,供滴眼或滴鼻用的澄明溶液或混悬液分别称滴眼剂、滴鼻剂。7、流浸膏流浸膏(Liquid extract，Liq.ext.)：一般系指生药的浸出液经除去部分溶媒而成为浓度较高的液体剂型，除特别规定外每毫升相当于生药1克，如甘草流浸膏。8、煎剂煎剂(Decoction，Dec)：系指用水煎煮的生药煎出液,中草药常用这种剂型，须新鲜制备。9、洗剂洗剂(Lotion，Lot)：主要系指含有不溶性药物的混悬液，专供外用。如炉甘石洗剂。(二二)半固体剂型半
42、固体剂型1、软膏软膏(Unguentum，Ung)：系指将药物加入适当基质中，制成容易涂抹于皮肤、粘膜或创面的半固体膏状外用制剂，作为局部治疗和保护滑润之用，如黄连素软膏、皮炎平软膏等。眼膏剂(Oculentum，Occul)系指专供眼用的细腻(颗粒小于50um)的无菌软膏，如醋酸泼尼松眼膏如四环素眼膏、红霉素眼膏等。2、硬膏剂硬膏剂(Plastum，Plast.)：系指将药物与固体或半固体基质混合，摊涂于裱褙材料上制成的供贴敷于皮肤上的外用剂型。硬膏剂贴于皮肤时，由于其封闭性强，可阻止皮肤内水分及热的散失，促进角质层软化和药物渗入皮肤，产生如消炎、止痛的疗效，甚至影响到关节、肌肉、脏器等。常
43、用的如伤湿止痛膏、铁打镇痛膏等。3、浸膏浸膏(Extract Extr.)：系指将药物浸出液浓缩后的粉状或膏状固体剂型，除特别规定外，浸膏的浓度每克相当于25克原生药。如颠茄浸膏。4、糊剂糊剂（Pastura，Past）：含有较大量粉末成分的软膏剂。具有较大稠度和吸水能力，可以吸收分泌物呈现干燥作用。性质较缓和，刺激性小，涂布于皮肤表面，起保护创面及软化痂皮作用，适用于亚急性或慢性皮肤炎症，对结痂、轻度渗出等病变均适用，毛发丛生处不宜应用。常用的有氧化锌糊剂。(三三)固体剂型固体剂型1、冲剂冲剂(Granula,Gran)；系指以药物的细粉或提取物等与适当辅料,如糖粉,糊精等制成干燥颗粒或块状
44、的内服制剂，又称颗粒剂。如板蓝根冲剂、三九感冒灵颗粒剂。2、片剂片剂(Tabella，Tab.)：系指一种或多种药物与适宜的赋形剂经加工压制成片状的内服或外用制剂。优点为:(1)剂量准确，片剂内药物含量差异较小；(2)质量稳定，某些易氧化变质及潮解的药物可加包衣以保护，故光线、空气、水分等对其影响较小。根据用药目的或途径不同，片剂又可分为如下几种片型片型:(1)多层片:是用一种药物制成片核。再在核外包上一层其它药物制成的片剂，也有可能外层为速释药物，内层为缓释药物，如多酶片含胃蛋白酶、胰酶、淀粉酶，胃蛋白酶在外层(速释层)，先起作用，胰酶在内层(缓释层)，至肠道才起作用。(2)舌下含片:置药片
45、于舌下含化，如硝酸甘油片。(3)纸型片：药物吸附于可溶性纸片上而制成，如口服避孕纸片。(4)肠溶片：是包有一层肠溶包衣的 片剂，在胃中保持完整，但在肠中 被溶解，发挥作用。(5)植入片：经灭菌处理而埋于皮下的一种特殊药片，作用持久，可持续数月以上，如睾丸素植入片。3、丸剂丸剂(Rilulla,pil)：系指一种或多种药物细粉(100目以上)或药物提取物加适当粘合剂制成的圆球形或椭圆形的固体制剂，根据所用粘合剂不同而有水丸、蜜丸、糊丸、蜡丸、滴制丸等。如六味地黄丸、维生素AD滴丸剂。4、栓剂栓剂(Suppositorium,supp)：是由药物和基质混合制成，专供塞入肛门，阴道等腔道的一种固体剂
46、型，栓剂在室温下为固体，纳入人体腔道后，在体温时能迅速融化，软化或能与分泌液混合，逐渐释放药物而产生药效，如甘油栓、小儿退热栓。5、胶囊剂胶囊剂(Capsula,caps)：系将药物盛装于空胶囊内制成制剂，主要供内服，如速效伤风胶囊。6、散剂散剂(Prlvis，Pulv)：系指一种或数种药物，经粉碎，混合均匀而制成的干燥粉未状制剂亦称粉剂。供内服或外用，根据医学用途的不同将内服粉未状制剂称为“散”，外用粉未状制剂称为“粉”。如七厘散、菲子粉等。7、膜剂膜剂(Membrana，Menbr)：系指将药物溶解(或混悬)在成膜材料中，经涂膜，干燥、分剂量而制成的一种含药薄片，又称薄膜剂(Filmun，
47、Film.)，是一种新的剂型，它可经口服，舌下、眼用、阴道内、体内植入、皮肤粘膜创伤、烧伤或炎症表面覆盖等多种给药途径，以发挥全身或局部的治疗作用。气雾剂气雾剂(Aerosolum)：将药物与抛射剂同包装在带有阀门的耐压容器中，使用时喷出的药物雾粒属气溶胶分散系，故又称气溶胶。液体分散于气体的制剂如异丙肾上腺素气雾剂。(四四)、气体剂型、气体剂型：系指气体液体固体分散于气体介质中所制成的制剂。可分为吸入剂吸入剂(Inhaltion)：气体分散于气体的制剂如氧化亚氮吸入麻醉、亚硝酸异戊酯吸入剂。喷雾剂喷雾剂(Nebula)如云南白药喷雾剂烟熏剂烟熏剂(Tumcgantum)（五）、新剂型1.微型
48、胶囊(microcapsule)：是药物被包裹在囊膜内制成微小的无缝胶囊。外观呈粒状或圆珠形，直径5400um。囊心可以是固体或液体药物，包裹材料是高分子物质或共聚物，如氯乙烯醇、明胶及乙基纤维素等。微型胶囊的优点在于可防止药物氧化和潮解，并能控制囊心药物的释放以延长药效，如维生素A微囊。（五）、新剂型 2.脂质体(liposomes)或称为类脂小体，液晶微囊：是一种类似微型胶囊的新剂型。脂质体是将药物包封于类脂双分子层形成的薄膜中间所制成的超微型球状载体制剂。载体可以是一组分子，包裹于药物外，通过渗透或被巨噬细胞吞噬后，载体被酶类分解而释放药物，从而发挥作用。脂质体广泛用作抗癌药物载体，具有
49、增强定向性、延续释放药物、控制药物在组织内分布及血液清除率等特点。如两性霉素B脂质体，静滴用于全身性真菌感染，由于脂质体制剂多分布于肺、肝和脾等网状内皮组织，减小了药物在肾脏的分布和肾毒性。（五）、新剂型3.磁性微球(Magnetic microspheres)：用人的血清蛋白将药物包成带磁性的微球，制成一种新型的药物载体制剂。服用这种制剂后在体外适当部位用一适宜强度磁铁吸引，将磁性微球引导到体内特定靶区，使达到需要的浓度。这种载体上有用量少、局部作用强、提高疗效的优点。（五）、新剂型 4.前体药物制剂(pro-drug preparations)：是将一种具有药理活性的母体，导入另一种载体(
50、或与另一种作用近似的母体药物相结合)形成一种新的化合物，这种化合物在人体中经过生物转化(酶或其他生物机能的作用)，释放出母体药物而显疗效。这些化合物大多成复盐(或络盐、酯类等)形式存在。如将两个母体药物合并应用往往可使疗效增强，临床应用范围扩大，同时还有提高血药浓度、延长作用时间、降低毒副作用、增加药物溶解度和稳定性等优点，还可制成靶向性制剂。如抗癌药前体药物环磷酰胺、5-FU等。（五）、新剂型 5.膜剂(sheet)：是将药物溶解于或混悬于多聚物的溶液中，经涂膜、干燥而制成。按给药途径分为:口服膜剂(如安定膜剂)；眼用膜剂(如毛果芸香碱眼用膜剂)；阴道用膜剂(如避孕药膜)；皮肤、粘膜外用膜剂
