1、第三节第三节 胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药：一类能与胆碱受体结合，阻断乙酰胆碱或胆碱受体激动药与胆碱受体结合，从而产生抗胆碱的作用，称为抗胆碱药。分为M受体阻断药和N受体阻断药。一、M受体阻断药（一）阿托品类生物碱 阿托品阿托品药理作用：药理作用：1.抑制腺体分泌 (1)(1)对唾液腺、汗腺抑制作用最强对唾液腺、汗腺抑制作用最强(2)(2)对泪腺、呼吸道次之对泪腺、呼吸道次之(3)(3)对胃酸分泌影响较小。对胃酸分泌影响较小。2. 2. 对眼的作用对眼的作用 (1)扩瞳：扩瞳：阿托品阻断虹膜环状肌上的阿托品阻断虹膜环状肌上的M M受体，使环状肌松弛受体，使环状肌松弛退向四周边缘所
2、致。退向四周边缘所致。(2)升高眼内压升高眼内压扩瞳可使前房角间隙变窄，扩瞳可使前房角间隙变窄，房水回流受阻。房水回流受阻。(3)调节调节麻痹阻断睫状肌上的阻断睫状肌上的M受体，睫状肌松弛，悬韧带拉紧，晶状体变固定扁受体，睫状肌松弛，悬韧带拉紧，晶状体变固定扁平状，屈光度降低，视近物模糊不清，只能视远物。平状，屈光度降低，视近物模糊不清，只能视远物。3. 3. 解除平滑肌痉挛解除平滑肌痉挛 松弛内脏平滑肌，对过度活动或痉挛松弛内脏平滑肌，对过度活动或痉挛的内脏平滑肌松弛作用更明显。的内脏平滑肌松弛作用更明显。 作用强度比较：作用强度比较： 胃肠道膀胱胆管、输尿管、支胃肠道膀胱胆管、输尿管、支气
3、管子宫（无明显影响）气管子宫（无明显影响）4. 4. 对心血管系统作用对心血管系统作用(1)解除迷走神经对心脏的抑制作用解除迷走神经对心脏的抑制作用，表现为，表现为心率加快，传导加速。心率加快，传导加速。(2) (2) 扩张血管，改善微循环：扩张血管，改善微循环：这与阻断这与阻断M M受受体作用无关。较大剂量阿托品体作用无关。较大剂量阿托品: : （1 1）直接扩张外周及内脏血管；）直接扩张外周及内脏血管； （2 2）解除小血管痉挛，改善微循环。）解除小血管痉挛，改善微循环。5.5.中枢神经系统中枢神经系统治疗量：对中枢神经系统作用不明显大剂量：兴奋延髓呼吸中枢，剂量在增加，可兴奋大脑皮层，出
4、现烦躁不安、多语、谵妄。中毒剂量：可产生幻觉、定向障碍、运动失调和惊厥，严重中毒者可由兴奋转入抑制，出现昏迷和呼吸麻痹。总结其药理作用总结其药理作用【药理作用药理作用】1.1.抑制腺体分泌抑制腺体分泌2.2.眼（扩瞳、升眼内压、调节麻痹）眼（扩瞳、升眼内压、调节麻痹）3.3.解除内脏平滑肌痉挛解除内脏平滑肌痉挛4.4.心脏（心率、传导加快）心脏（心率、传导加快）5.5.血管与血压（扩血管抗休克）血管与血压（扩血管抗休克） 6.CNS6.CNS（先兴奋后抑制）（先兴奋后抑制）【临床应用临床应用】1.1.减少腺体分泌：减少腺体分泌：(1)(1)全身麻醉前给药：目的是减少呼吸道腺体的分全身麻醉前给药
5、：目的是减少呼吸道腺体的分泌防止吸入性肺炎及分泌物阻塞呼吸道的发生。泌防止吸入性肺炎及分泌物阻塞呼吸道的发生。 (2)(2)严重盗汗和流涎症。严重盗汗和流涎症。2.2.缓解内脏绞痛缓解内脏绞痛: :对胃肠绞痛疗效最好对胃肠绞痛疗效最好对膀胱剌激症状疗效次之对膀胱剌激症状疗效次之对肾、胆绞痛常与度冷丁合用对肾、胆绞痛常与度冷丁合用3. 3. 眼科应用眼科应用 (1)虹膜睫状体炎：与缩瞳药合用虹膜睫状体炎：与缩瞳药合用; (2)检查眼底检查眼底; (3)验光配镜验光配镜4. 4. 缓慢型心律失常缓慢型心律失常 用于迷走神经过度兴奋所致窦性心动过缓，房室传用于迷走神经过度兴奋所致窦性心动过缓，房室传
6、导阻滞等心律失常。导阻滞等心律失常。 5. 5. 感染性休克感染性休克用于暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎所致的休用于暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎所致的休克。克。6. 6. 解救有机磷酸酯类中毒解救有机磷酸酯类中毒可以迅速消除中毒时的可以迅速消除中毒时的M样症状。用药原则样症状。用药原则：及早、及早、足量、反复给药，以达足量、反复给药，以达“阿托品化阿托品化”。【不良反应不良反应】1 . 1 . 治疗量常见的副作用：口干、视力模糊、心治疗量常见的副作用：口干、视力模糊、心悸、皮肤干燥潮红、体温升高、尿潴留、便秘等。悸、皮肤干燥潮红、体温升高、尿潴留、便秘等。2. 2. 大剂量兴奋中枢：
7、出现烦躁不安、多言、大剂量兴奋中枢：出现烦躁不安、多言、谵妄、运动失调、惊厥等反应。谵妄、运动失调、惊厥等反应。3. 3. 严重中毒可由兴奋转入抑制，出现昏迷，严重中毒可由兴奋转入抑制，出现昏迷，最终可因呼吸麻痹而致死。最终可因呼吸麻痹而致死。【中毒解救中毒解救】 外周症状用外周症状用M M胆碱受体兴奋药毛果芸香碱对抗；严重中枢症状用地西泮对抗；胆碱受体兴奋药毛果芸香碱对抗；严重中枢症状用地西泮对抗；呼吸抑制需给予吸氧及人工呼吸。呼吸抑制需给予吸氧及人工呼吸。 地西泮：对抗中枢兴奋。地西泮：对抗中枢兴奋。【禁忌症禁忌症】前列腺肥大、青光眼患者禁用。前列腺肥大、青光眼患者禁用。 阿托品阿托品抑腺
8、解痉治绞痛，兴心扩管抗休克。抑腺解痉治绞痛，兴心扩管抗休克。散瞳调麻眼压升，农药中毒早足量。散瞳调麻眼压升，农药中毒早足量。与阿托品相比，本品有以下特点：1.对中枢抑制作用较强，小剂量出现明显的镇静作用，较大剂量产生催眠作用，甚至出现麻醉作用。2.抑制腺体分泌、扩瞳及调节痉挛作用较阿托品强，对内脏平滑肌及心血管系统的作用较阿托品弱。主要用于麻醉前给药，也可用于预防晕动病和帕金森病。 禁用于青光眼。【作用特点作用特点】 1. 1. 松弛胃肠平滑肌作用较阿托品弱，但选择性松弛胃肠平滑肌作用较阿托品弱，但选择性较高，毒较高，毒 副作用较小。副作用较小。 2. 2. 扩张血管，改善微循环作用与阿托品相
9、当。扩张血管，改善微循环作用与阿托品相当。 3. 3. 抑制腺体分泌、扩瞳：为阿托品的抑制腺体分泌、扩瞳：为阿托品的1/201/201/101/10。 4. 4. 中枢作用弱。中枢作用弱。 常用于胃肠绞痛、中毒性休克。常用于胃肠绞痛、中毒性休克。分类分类药物药物主要用途主要用途 短效扩瞳药短效扩瞳药后马托品后马托品托吡卡胺托吡卡胺检查眼底检查眼底合成解痉药合成解痉药溴溴丙胺太林丙胺太林胃、十二指肠溃疡胃、十二指肠溃疡二、二、N N胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药（一）（一）N N1 1受体阻断药神经节阻断药受体阻断药神经节阻断药不良反应、副作用多，现已少用。不良反应、副作用多，现已少用。 （二）（
10、二）N N2 2胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药是一类通过阻断神经肌肉接头的是一类通过阻断神经肌肉接头的N2N2受体，妨碍神受体，妨碍神经冲动的传导，导致骨骼肌松弛的药物。经冲动的传导，导致骨骼肌松弛的药物。可分为除极化型药盒非除极化型药。可分为除极化型药盒非除极化型药。 1.除极化型药：是指药物与骨骼肌运动终板上的N2受体结合，产生与乙酰胆碱相似，但较为持久的初级化作用，使神经肌肉接头后膜失去对乙酰胆碱的反应性，从而导致骨骼肌松弛。 作用特点：1.静脉注射后可先出现短暂的肌束颤动，以胸、腹部肌肉尤为显著。2.肌松作用顺序及恢复顺序 颈部，肩胛，腹部，四肢，面部，舌，咽喉
11、，咀嚼肌，呼吸肌 3.一次性给药肌松作用维持时间约5min，重复静脉给药可延长作用时间。4.连续用药可产生快速耐受性。常静脉注射用于：气管内插管、气管镜、食管镜及胃镜检查等短时操作，也可作为外科麻醉辅助用药。非除极化型肌松药非除极化型肌松药 ( (竞争型肌松药）竞争型肌松药）三、用药护理1.药物的相互作用a.阿托品与碳酸氢钠、枸橼酸盐等配伍时，阿托品排泄延迟，作用时间和毒性延长。b.东莨菪碱与吗啡配伍可引起健忘症，故不宜同时服用。c.山莨菪碱可使舌下含片硝酸甘油、硝酸异山梨酯的崩解减慢，作用减弱。d.氨基糖苷类、多肽类抗生素与琥珀胆碱合用可加重呼吸麻痹。2.给药方法a.阿托品滴眼时应用手按压内
12、眦，防止药液经鼻粘膜吸收。b.静脉给阿托品时应注意滴速，因其可加快心率。c.琥珀胆碱用量个体差异比较大，因此给药剂量和静脉滴注速度应个体化。3.用药监护a.对心率高于100/min，体温高于38摄氏度及眼内压高的患者，不宜使用阿托品类生物碱。b.使用阿托品类生物碱时应嘱咐患者先排尿、排便，以减少尿潴留及便秘。用药过程中也应注意心率、体温变化及有无过量的症状。c.肌松药安全性小，用药时应密切注意患者的血压、呼吸、心电图等。d.琥珀胆碱静脉注射时药缓慢，若发现患者有腹胀及心电图改变，应建议医生急查血钾，以防心率失常。4.用药指导a.告诉患者用阿托品等抗胆碱药后，可多饮水以免口腔皮肤干燥、多食富含纤维素的食物以保持正常排便，对液体出入量有限制的患者，可让其多用冷开水含漱以消除口腔干燥感。b.验光配镜者使用阿托品后，其扩瞳作用可持续12周，应嘱咐患者避免强光或戴墨镜以保护眼睛，视力模糊时，不要做用眼的精细工作。c.山莨菪碱片服药24小时后，若症状未缓解，应立即就医。
