1、Adapted with permission from Choy EHS, Panayi GS. N Engl J Med. 2001;344:907916.Copyright 2001 Massachusetts Medical Society. All rights reserved.TNF抑制剂1.Entercept(依那西普 )是重组人II型肿瘤坏死因子受体-抗体融合蛋白,由II型TNF受体(p75)与IgG1 的Fc部分组成二聚体;如益赛普、强克、恩利等。国内常用的三种国内常用的三种TNF抑制剂抑制剂国内常用的三种国内常用的三种TNF抑制剂抑制剂2.Infliximab(英夫利西单
2、抗 )为一针对TNF的特异性IgG1单克隆抗体(由人Ig稳定区和鼠Ig可变区组成的嵌合体);如类克。国内常用的三种国内常用的三种TNF抑制剂抑制剂 3.Adalumimab(阿达木单抗 )是特异性针对TNF的IgG1单克隆抗体(Ig的稳定区和可变区均为人源的) ,如修美乐。三种三种TNFa抑制剂的比较抑制剂的比较 EtanerceptEtanerceptInfliximabInfliximabAdalimumabAdalimumab分类分类可溶性可溶性 TNFa TNFa 受体受体TNF TNF 单克隆抗体单克隆抗体TNF TNF 单克隆抗单克隆抗体体结构结构重组融合蛋白重组融合蛋白嵌合单克隆
3、抗体嵌合单克隆抗体人单克隆抗体人单克隆抗体 来源来源完全人源完全人源人和鼠源人和鼠源完全人源完全人源半衰期半衰期( (天天) )4.84.89.59.51212 1414用法用法单用或与单用或与MTXMTX联合均有效联合均有效与与MTXMTX联合治疗有效(联合治疗有效(RARA)单用或与单用或与MTXMTX联联合均有效(合均有效(RARA)2525 mgmg, 皮下皮下注射,注射,1 1周周2 2次次3 3 5 5 mg/kgmg/kg, 静脉,静脉,0 0,2 2和和6 6周,以后每周,以后每4-84-8周周1 1次维持次维持4040 mgmg, 皮下注皮下注射,每射,每2 2周周1 1次次英夫利西单抗英夫利西单抗阿达木单抗阿达木单抗阿达木单抗是第一个在欧洲获许用于RA的人单克隆抗体,是第一个获许与甲氨蝶呤联用或单用于RA的TNF-拮抗剂。研究显示,阿达木单抗联用甲氨蝶呤治疗类风湿关节炎26周时,ACR20、50、70应答率分别为70%、52%、35%,较单用甲氨蝶呤有显著差异性(P0.001).除了可显著改善疾病活动外,其滑膜炎、骨侵蚀和骨炎的MRI也有显著改善。生物制剂临床应用探讨对生物制剂减量增效的探讨对TNF-影响的中药