1、美托洛尔缓释片治疗高龄高血压美托洛尔缓释片治疗高龄高血压患者患者-病例分享病例分享患者的一般情况患者的一般情况姓名：于某 性别：女 年龄：80岁主诉：间断心前区不适10年，加重10天既往史：高血压病史30年，最高达200/100mmHg,发现血糖升高2年，平时饮食控制。10年前曾行胆囊切除术，2年前曾行胆管取石手术。查体：HR：99次/分，血压：149/89mmHg双肺未闻及干湿性啰音，腹部（），双下肢不肿律齐，各瓣膜听诊区未闻及病理性杂音，腹（-），双下肢不肿。ECGUCGLA:38mm,LV:48/32mm,EF:62%,肺动脉收缩压：34mmHg主动脉硬化 主动脉瓣轻度反流 二尖瓣轻度反
2、流，三尖瓣轻度反流，左室舒张功能减低。双源CT冠状动脉呈右优型，左右冠状未见明显有意义狭窄。Holter窦性心律 ，HR54-127次/分，房性早搏伴未下传，连发房早，短阵房速，ST-T改变。诊断原发性高血压3级（极高危）心律失常：窦性心动过速，房早心功能II级（NYHA)治疗过程阿司匹林0.1g QD氯沙坦钾 50mg QD 美托洛尔缓释片23.75 mg QD2天后仍诉心悸活动后加重，改为47.5mgQD4天后，仍诉心悸活动后加重改为71.25mg QD5天后改为118.75mg QD随访二周后随 访：无不适，HR：80次/分,律齐，BP120/70mmHg,继续服用阿司匹林0.1gQD,
3、氯沙坦钾50mg QD,美托洛尔缓释片118.75mg QDECG本病例特点该患者为80岁高龄，高血压病程长，平时血压控制尚可，平时生活自理，近10天患者出现稍活动即出现心悸伴心中不适，生活质量明显下降。应用较大剂量的美托洛尔缓释片治疗后，临床效果明显。p美托洛尔是一种选择性1受体阻滞剂，是治疗高血压、冠心病、慢性心力衰竭和心律失常的常用药物之一。p美托洛尔平片为酒石酸美托洛尔，其消除半衰期较短，约34h，故血浆药物浓度波动较大，且每天需24次服药。p琥珀酸美托洛尔缓释片（Betaloc ZOK）每天1次能保证24h恒定的美托洛尔血药浓度及1受体阻滞效应，在药理学及临床治疗学上均具有诸多优势。
4、酒石酸美托洛尔:分子量 684.822个氧原子:216=32,占原子量 32/684.82 5%琥珀酸美托洛尔等摩尔剂量琥珀酸美托洛尔等摩尔剂量 =0.95 酒石酸美托洛尔剂量酒石酸美托洛尔剂量 酒石酸美托洛尔酒石酸美托洛尔 琥珀酸美托洛尔琥珀酸美托洛尔 50 mg 47.5mg 100 mg 95 mg倍他乐克缓释片24小时内血药浓度持续平稳小时内血药浓度持续平稳在降压药的选择上，目前医学界的共识是优先选用一天一次给药、具有持续在降压药的选择上，目前医学界的共识是优先选用一天一次给药、具有持续24小时降小时降压作用的长效降压药物。压作用的长效降压药物。该研究中，该研究中，12名健康志愿者服用
5、倍他乐克名健康志愿者服用倍他乐克缓释片缓释片100mg和比索洛尔和比索洛尔10mg，检测志愿，检测志愿者者36小时内的血药浓度。相较比索洛尔，在服用倍他乐克小时内的血药浓度。相较比索洛尔，在服用倍他乐克缓释片缓释片24小时后仍维持较高血小时后仍维持较高血药浓度，可有效避免在服药后第二日清晨血压晨峰风险。药浓度，可有效避免在服药后第二日清晨血压晨峰风险。Deroubaix X,et al.Int J Clin Pharmacol Ther.1996;34(2):61-70.中国高血压防治指南,2005;1-55.比索洛尔产品说明书谷峰比值（谷峰比值（%）谷峰比值（谷峰比值（%）倍他乐克倍他乐克缓
6、释片缓释片T/P比值达比值达89%倍他乐克倍他乐克缓释片的谷峰比值为缓释片的谷峰比值为89%进口比索洛尔的谷峰比值为进口比索洛尔的谷峰比值为70%10089%1009080706050403020100倍他乐克倍他乐克缓释片缓释片908070605040302010057%国产比索洛尔国产比索洛尔70%进口比索洛尔进口比索洛尔Agewall S et al.Journal of Clinical Pharmacy and Therapeutics 1997;22:1719Zhou N et al.China Journal of Medicinal Guide 2008;10:868Chen
7、YY et al.China Journal of Hypertension 2000;8:334-5 1-阻滞的选择性、药物剂量与给药方法阻滞的选择性、药物剂量与给药方法美托洛尔的美托洛尔的 1 1-阻滞的选择性阻滞的选择性 平片平片 50 50mg mg qdqd 选择性存在选择性存在 平片平片100100mg mg qdqd 选择性消失，但选择性消失，但 50 50mg bid mg bid 时还存在时还存在 缓释片缓释片 200 200mg mg qdqd 选择性存在，选择性存在，300300mgmg以上消失以上消失 平片平片 50 50mg mg 最高峰浓度约等于缓释片最高峰浓度约等于缓释片200200mgmg
