1、受体阻滞剂的特点与高血压中的应用1978年，默克雪兰诺公司研制合成康忻TMTM1956-1958年， James Black博士发现抑制肾上腺素和去甲肾上腺素能够减少心绞痛和心脏事件1964年第一个受体阻滞剂普萘洛尔上市1988年，James Black博士荣获诺贝尔生理学奖European Heart Journal. 2004;25:13411362受体阻滞剂临床应用高血压冠心病心律失常慢性心力衰竭 受体阻滞剂受体阻滞剂的的分类分类根据不同药物对根据不同药物对 1 和和 2 受体的选择性不同，以及是否具有受体的选择性不同，以及是否具有受体受体阻断作用，可将阻断作用，可将 受体阻滞剂分为：受
2、体阻滞剂分为：European Heart Journal. 2004;25:13411362.B 类C 类A 类非选择性阻断1 和 2 受体，如普萘洛尔选择性阻断1受体，如 比索洛尔比索洛尔 、美托洛尔、阿替洛尔非选择性阻断1 和 2 受体 ，同时阻断受体，如卡维地洛、阿罗洛尔不同不同 受体阻滞剂的差异与受体阻滞剂的差异与它们对它们对 1、 2受体的选择性不同有关受体的选择性不同有关阻断2受体会带来诸多不良反应组织器官阻断2受体所产生的副作用血管血管收缩，血压升高小动脉、静脉间歇性跛行、雷诺氏综合征肝脏，胰腺，骨骼肌糖代谢紊乱脂肪组织脂代谢紊乱支气管气道阻力增加，加重支气管哮喘症状实用心血管
3、受体学,科学出版社，2001.受体阻滞剂主要通过阻断1受体发挥作用组织器官阻断1受体的作用心脏减慢心率，降低心肌收缩力肾脏减少肾素分泌，舒张血管，降低血压交感神经系统降低交感活性，降心肌耗氧量，改善左室和血管的重构及功能研究表明：对2受体的阻断是引起受体阻滞剂不良反应的主要原因 受体阻滞剂的受体阻滞剂的 1选择性选择性比较比较无选择性1选择性2选择性35:175:11:1.8 普萘洛尔 20:1Wellstein A, et al. J Cardiovasc Pharmacol. 1986;8 (Suppl. 11):36-40Wellstein A, et al. Eur Heart J.
4、1987;8 (Suppl. M):38美托洛尔阿替洛尔 康忻TM选择比率(1 /2)常用 阻滞剂的药理特性中国高血压杂志 2013,4的防治指南（2010年修订版）受体阻滞剂冠心病+慢性心力衰竭+交感神经活性增高的高血压患者+首选首选BRB：1. 高血压伴交感活性增高及心率偏快（静息心率高血压伴交感活性增高及心率偏快（静息心率75bpm）的中青年患者；的中青年患者；2. 高血压伴冠心病（心绞痛或心肌梗死后）或心力衰竭者；高血压伴冠心病（心绞痛或心肌梗死后）或心力衰竭者；3. 高血压伴心房颤动（快心室率者）高血压伴心房颤动（快心室率者）单纯高血压患者使用单纯高血压患者使用 阻滞剂的建议流程阻滞
5、剂的建议流程高血压合并冠心病或心力衰竭患者的高血压合并冠心病或心力衰竭患者的 阻阻滞剂应用流程滞剂应用流程高血压合并慢性收缩性心力衰竭患者应高血压合并慢性收缩性心力衰竭患者应用用 阻滞剂阻滞剂u 需终身使用，除非有禁忌证或不能耐受u NYHA心功能级和级病情稳定患者； NYHA 心功能级的阶段 B的患者 （LVEF） 40% 可以立即应用u心功能级患者病情稳定后可予以使用阻滞剂均应从极小剂量起始：1. 如比索洛尔1.25 mg，每日 1 次 ；2. 美托洛尔缓释片 12.5 mg，每日 1次 ； 美托洛尔平片 6.25 mg，每日 2 3 次 ；3. 卡维地洛 3.125 mg，每日 2 次。
6、 如患者能耐受，每隔 2 - 4周将剂量加倍，直至达到心力衰竭治疗所需要的目标剂量或最大耐受剂量。高血压合并慢性收缩性心力衰竭患者应高血压合并慢性收缩性心力衰竭患者应用用 阻滞剂阻滞剂最大耐受剂量最大耐受剂量：比索洛尔 10 mg （CIBIS ）美托洛尔缓释片 200 mg 美托洛尔平片 150 mg （MERIT-HF）卡维地洛 50 mg （COPERNICUS） 但需依据患者的耐受状况而定。u奈必洛尔尚无心力衰竭适应证。u 对不能耐受 阻滞剂者要慎重评估，缓慢减少剂量，切勿突然停药。高血压合并慢性收缩性心力衰竭患者应高血压合并慢性收缩性心力衰竭患者应用用 阻滞剂阻滞剂高血压合并左室射血
7、分数保留的心力衰竭（HFPEF）u 约 70% HFPEF 患者有高血压病史u 阻滞剂具有减慢心率，以改善左室充盈（尤其是运动时的左室充盈）、降低心肌耗氧量和逆转左室肥厚的作用u 研究 却 提 示 ARB/ACEI、 阻 滞 剂 等 并 不 能 改 善HFPEF 患者的临床预后（OPTIMAIZE-HF ） 老年人 肥胖者 糖代谢异常者 脑卒中 间歇跛行 严重慢性阻塞性肺病患者不适宜首选不适宜首选 阻滞剂人群阻滞剂人群禁忌证合并： 支气管哮喘 度及以上房室传导阻滞 严重心动过缓的患者u 对不适宜的人群，但临床存在交感激活以及心率 75 次 / 分（合并严重肥胖的代谢综合征或糖尿病）的高血压患者，需评估后使用 阻滞剂，并监测血糖、血脂的变化。 建议使用比索洛尔、卡维地洛、阿罗洛尔或奈必洛尔特殊人群
