1、概念概念抗生素抗生素 抗菌、抗肿瘤抗菌、抗肿瘤抗菌素抗菌素 抗菌抗菌抗菌药物抗菌药物 包括抗生素、化学合成药、包括抗生素、化学合成药、中药等中药等常用抗菌药物常用抗菌药物b-内酰胺类内酰胺类 青霉素类 头孢菌素类 其他b-内酰胺类氨基苷类氨基苷类 四环素类四环素类 氯霉素类氯霉素类 大环内酯类大环内酯类林可霉素类林可霉素类 多肽类多肽类 氟喹诺酮类氟喹诺酮类 SMZ SMZ、TMPTMP 呋喃类呋喃类 抗结核药抗结核药 抗真菌药抗真菌药 其他其他 磷霉素霉素 夫西地酸等夫西地酸等指导原则的基本内容指导原则的基本内容 抗菌药的适应证 治疗性用药 预防性用药(内、外科)针对病原选择疗效好、安全的品
2、种 尽早明确病原菌 依据药物的特点选择抗菌强、在感染部位达有效浓度、安全的品种 科学地给药 途径、剂量、次数、疗程、联合用药 特殊(生理、病理状态)人群的用药 落实药事管理措施强调有效的行政管理强调有效的行政管理 如何贯彻如何贯彻 成立专家小组,制定实施细则成立专家小组,制定实施细则 抗菌药物分级管理宣传,落实抗菌药物分级管理宣传,落实 健全微生物检测常规,积累资料健全微生物检测常规,积累资料 临床药学为临床服务临床药学为临床服务 纳入综合质量考核体系纳入综合质量考核体系分级管理非限制使用类:长期应用证明安全、有效、价格较低非限制使用类:长期应用证明安全、有效、价格较低青、普青青、普青 林可、
3、克林林可、克林苯唑、氯唑苯唑、氯唑 磷磷阿莫、氨苄阿莫、氨苄 SMZ-TMP哌拉哌拉 甲硝唑甲硝唑头孢唑啉、拉定头孢唑啉、拉定 呋喃妥因、唑酮呋喃妥因、唑酮一代、二代口服一代、二代口服 黄连素黄连素呋辛、替安呋辛、替安 制霉菌素制霉菌素红红乙酰螺旋、麦迪、交沙乙酰螺旋、麦迪、交沙 共共35种种 限制使用类限制使用类抗菌特点、安全性、耐药性的影响、价格略高抗菌特点、安全性、耐药性的影响、价格略高美洛、阿洛西林美洛、阿洛西林 氟喹诺酮氟喹诺酮酶抑制剂复合剂酶抑制剂复合剂 替哨唑、奥硝唑注射替哨唑、奥硝唑注射头霉素类(西丁、美唑)头霉素类(西丁、美唑)抗结核药抗结核药三代头孢注射、口服三代头孢注射、
4、口服 两性两性B氨基苷类(除依替米星)氨基苷类(除依替米星)5FC四四 半合成四半合成四 氟康唑氟康唑氯氯 伊曲康唑口服伊曲康唑口服罗红、阿齐、克拉罗红、阿齐、克拉 特比奈芬特比奈芬磷霉素氨丁三醇磷霉素氨丁三醇 共共74种种特殊使用类特殊使用类碳青霉烯类碳青霉烯类 伊曲康唑注射剂伊曲康唑注射剂头孢米诺头孢米诺 卡泊芬净卡泊芬净拉氧头孢拉氧头孢 伏立康唑伏立康唑依替米星依替米星多粘菌素多粘菌素万古、去甲万古、替考拉宁万古、去甲万古、替考拉宁夫西地酸夫西地酸 共共15种种注注 意意 限制使用类中限制使用类中 哌拉哌拉/他唑巴坦、哌酮他唑巴坦、哌酮/舒巴坦、头孢舒巴坦、头孢地嗪、三代口服、奈替、异帕
5、米星、奥硝唑注射、两地嗪、三代口服、奈替、异帕米星、奥硝唑注射、两性性B、5FC、伊曲口服、二级医院作特殊使用类。、伊曲口服、二级医院作特殊使用类。限制使用类中限制使用类中 庆大口服、口服吡哌酸、环丙、诺庆大口服、口服吡哌酸、环丙、诺氟、氧氟沙星、按非限制类管理。氟、氧氟沙星、按非限制类管理。抗结核药在二、三级结核病专业防治机构和二、三抗结核药在二、三级结核病专业防治机构和二、三级医院结核病科按非限制类、在二、三级医院呼吸内级医院结核病科按非限制类、在二、三级医院呼吸内科按限制使用类、非呼吸内科按特殊使用管理科按限制使用类、非呼吸内科按特殊使用管理临床难点临床难点单纯病毒感染等不应使用抗菌药单
6、纯病毒感染等不应使用抗菌药,医患关系如医患关系如何处理何处理明确病原的比例有限明确病原的比例有限,如何掌握经验疗法如何掌握经验疗法细则规定很细,具体处理增加难度细则规定很细,具体处理增加难度分类管理限制严,实际操作增加难度分类管理限制严,实际操作增加难度概念概念抗生素抗生素 抗菌、抗肿瘤抗菌、抗肿瘤抗菌素抗菌素 抗菌抗菌抗菌药物抗菌药物 包括抗生素、化学合成药、包括抗生素、化学合成药、中药等中药等常用抗菌药物常用抗菌药物b-内酰胺类内酰胺类 青霉素类 头孢菌素类 其他b-内酰胺类氨基苷类氨基苷类 四环素类四环素类 氯霉素类氯霉素类 大环内酯类大环内酯类林可霉素类林可霉素类 多肽类多肽类 氟喹诺
7、酮类氟喹诺酮类 SMZ SMZ、TMPTMP 呋喃类呋喃类 抗结核药抗结核药 抗真菌药抗真菌药 其他其他 磷霉素霉素 夫西地酸等夫西地酸等树立正确的抗感染思路树立正确的抗感染思路尽早确定致病原尽早确定致病原 规范留取标本规范留取标本 培养病原培养病原 测定药敏测定药敏 结合临床评价结合临床评价 依据临床特点判断病原依据临床特点判断病原 参考经验疗法参考经验疗法将抗菌药最突出的特点用于临床将抗菌药最突出的特点用于临床选用对患者最安全的方案选用对患者最安全的方案“理想理想”品种品种 抗菌作用独特抗菌作用独特 在感染部位药物浓度足够高在感染部位药物浓度足够高 对患者安全对患者安全抗菌药最突出的特点独
8、特的抗菌特点独特的抗菌特点 耐药革兰阳性菌耐药革兰阳性菌 万古霉素万古霉素 替考拉宁替考拉宁 利奈唑酮、利奈唑酮、奎奴普汀奎奴普汀/达福普汀达福普汀 产产ESBL革兰阴性菌革兰阴性菌 碳青霉烯类、酶抑制剂复合剂、头霉素碳青霉烯类、酶抑制剂复合剂、头霉素 耐庆大革兰阴性菌耐庆大革兰阴性菌 异帕米星、阿米卡星、奈替米星异帕米星、阿米卡星、奈替米星 嗜麦芽窄食单胞菌嗜麦芽窄食单胞菌 特美汀、舒普深、氟喹诺酮类特美汀、舒普深、氟喹诺酮类感染部位药物浓度高感染部位药物浓度高安全安全组织浓度骨克林、林可、磷、氧氟、依诺、环丙前列腺氟喹诺酮、红、SMZ、TMP、四胆汁大环内酯、林可、利福、哌酮、曲松;庆大等
9、、氨苄、哌拉浆膜腔大多药物可入,除包裹积液或脓稠 抗菌药在CSF中的浓度 脑膜无炎症时脑膜无炎症时 脑膜炎时脑膜炎时 脑膜炎时脑膜炎时 CSF CSF中浓度难测中浓度难测 CSF CSF浓度浓度MIC CSFMIC CSF浓度浓度MIC CSFMIC CSF浓度浓度MIC MIC 氯氯 青青 链链 苄星青苄星青 SD 氨苄氨苄 庆大庆大 林可林可 TMP 哌拉西林哌拉西林 妥布妥布 克林克林 美洛西林美洛西林 曲松曲松 红红 克拉克拉 拉氧头孢拉氧头孢 他定他定 苯唑苯唑 阿奇阿奇 吡嗪酰胺吡嗪酰胺 唑唑肟肟 酮康唑酮康唑 多粘多粘 INH 噻肟噻肟 (0.8/d)伊曲康唑伊曲康唑 利福平利福
10、平 呋新呋新 两性两性B 乙胺丁醇乙胺丁醇 西丁西丁 乙硫异烟胺乙硫异烟胺 氨曲南氨曲南 氟康唑氟康唑 美罗培南美罗培南 5FC 四四 甲硝唑甲硝唑 氧氟沙星氧氟沙星 阿昔洛韦阿昔洛韦 环丙环丙 培氟培氟 阿米卡星阿米卡星 万古万古药物的安全性药物的安全性同组药物相比,选毒副作用小的品种同组药物相比,选毒副作用小的品种同样的药物选毒副作用小的剂型同样的药物选毒副作用小的剂型同组的药物选耐药性不易产生的品种同组的药物选耐药性不易产生的品种b-内酰胺类q青霉素类q头孢菌素类q其他b-内酰胺类时间依赖性抗菌药(时间依赖性抗菌药(PAE短)短)-内酰胺类内酰胺类大环内酯类(除阿奇)大环内酯类(除阿奇)
11、克林克林SMZTMP利奈唑胺利奈唑胺Linezolid时间依赖性抗菌药(时间依赖性抗菌药(PAE短)短)PAE 不明显不明显C5MIC 杀菌速率不变杀菌速率不变TMIC 杀菌活性杀菌活性TMIC应分次给药应分次给药时间依赖性抗菌药(时间依赖性抗菌药(PAE短)短)TMIC 疗效疗效给药间期给药间期0.40.5 有效率有效率 85%给药间期给药间期0.60.7 细菌根治率高细菌根治率高q繁殖期杀菌剂q水溶性好,组织分布广q毒低q对敏感菌感染疗效肯定q价廉青霉素类的抗菌谱不产酶G产酶葡肠球大肠、流感、绿脓、沙、痢、奇 沙雷菌青G+耐酶青+氨青+哌拉+青 峰20m/100万,0.5h2034m/50
12、0万,6h滴普青峰1.6m/30万,2h苄星青0.3m/240万,8h青 V 峰35mg/0.5g,1h抗菌作用较弱,耐酸耐酶青霉素产酶葡链球菌肠球菌肌注0.5口服0.5苯唑+16.78氯唑+18.29.1双氯+23.8氟氯+略高同上青G+氨苄阿莫金葡、链球、大肠相似相似流感杆菌、厌氧菌稍强肠球、沙门强2倍杀菌作用稍强、快峰浓度(0.5)510生物利用度高皮疹等(%)102055 5种广谱青霉素的抗菌作用比较种广谱青霉素的抗菌作用比较 羧苄 替卡 阿洛 美洛 哌拉葡(酶一)葡(酶)链球菌 肠球菌 肠杆菌科 绿脓杆菌 头孢菌素的临床地位1,广谱、覆盖常见致病菌、应用广泛,广谱、覆盖常见致病菌、应
13、用广泛2,对革兰氏阴性杆菌为主要致病原的感染,对革兰氏阴性杆菌为主要致病原的感染提供有效药物提供有效药物3,过敏反应较少、较轻;安全、低毒适用,过敏反应较少、较轻;安全、低毒适用各种人群各种人群4,多种注射与口服制剂,可以序贯用药,多种注射与口服制剂,可以序贯用药,提高依从性,节省治疗经费提高依从性,节省治疗经费存在问题:滥用致产存在问题:滥用致产ESBL菌株增多菌株增多头孢特点q具有青霉素类优良属性q广谱,覆盖常见致病菌q耐酶、耐酸q过敏少、轻缺点:对肠球菌、脆弱类杆菌差,价格昂贵头孢比较种类进临床对酶稳定性肾毒性一代二代三代四代60年代70年代80年代90年代部分稳定较稳定更稳定相当稳定对
14、广谱酶也稳定 联合用药 时易呈现低低低头孢菌素抗菌谱 G+G-一代 +二代 +三代 +四代 +200203年中国年中国5个地区个地区CARTIs常见病原常见病原菌监测菌监测(肺炎链球菌)(肺炎链球菌)GG耐酶血浓度蛋白肾毒性其他结合率头孢、噻吩+中中中单低体内代谢头孢、噻啶+不耐高低明显入CSF头孢、氨苄 +耐低低低头孢、唑啉+耐高高单低头孢、拉定+耐高低低无钠、口服+注射第一代头孢G+一代二代三代G-一代二代三代呋新Cefuroxime低毒、耐酶、入脑替安Cefotian难入脑孟多Cefamandole出血倾向肠杆菌科绿脓耐酶排泄其他噻肟+耐肾肝内代谢哌酮+不耐肝胆出血倾向曲松+耐肝胆半衰期
15、长,肾入CSF多他定+耐肾免疫缺陷者感染脑膜炎患者静滴2g后平均药物浓度(mg/L)药物CSFCSF/血清呋辛3.0615.59他定4.0817.23噻肟2.2124.05曲松5.363.73第三代头孢其他品种的特点品种 类似品种 特点唑肟 噻肟 在体内不代谢;半衰期稍长Ceftizoxime (1.41.9h)匹胺 哌酮 对绿脓作用更优,对肠杆菌稍差cefpirmide 地嗪 噻肟 刺激吞噬功能、炎症细胞趋化,Cefodizime;CD4增高;绿脓、肠杆菌属、阴沟、不动、表葡等耐药甲肟 噻肟 出血倾向,戒酒硫样反应Cefmenoxime外科预防用药外科预防用药 清洁清洁污染手术污染手术 污染
16、手术污染手术 针对性规范用药针对性规范用药 手术部位感染手术部位感染或术后全身感或术后全身感染染 抗菌药在手术时的预防应用抗菌药在手术时的预防应用预防对象、手术预防对象、手术预防方案预防方案备注备注心血管手术心血管手术心脏手术心脏手术假体或异物置入术假体或异物置入术腹主动脉重建术腹主动脉重建术缺血性下肢截肢术缺血性下肢截肢术经腹股沟切口的下经腹股沟切口的下肢手术肢手术安装永久性心脏起安装永久性心脏起搏器搏器头孢唑啉术前头孢唑啉术前1g iv1g iv,继,继1g q8h1g q8h1 12d2d,或头,或头孢呋辛孢呋辛1.5g1.5g单剂,或单剂,或1.5g1.5g,q12h ivq12h i
17、v4 4次,在次,在甲氧西林耐药金葡菌(甲氧西林耐药金葡菌(MRSAMRSA)检出率高的医院)检出率高的医院也可用万古霉素也可用万古霉素1g1g单剂静滴,但手术切口如涉单剂静滴,但手术切口如涉及腹股沟者,需加用头孢唑啉及腹股沟者,需加用头孢唑啉头和颈部手术头和颈部手术手术经口、咽部粘手术经口、咽部粘膜者膜者头孢唑啉术前头孢唑啉术前2g iv2g iv单剂或克林霉素单剂或克林霉素600mg600mg900mg900mg单剂,静滴单剂,静滴+庆大霉素庆大霉素1.5mg/kg1.5mg/kg单剂,单剂,静滴静滴头和颈部手术头和颈部手术不经口咽部粘不经口咽部粘膜,无污染者膜,无污染者不需预防用药不需预
18、防用药胃、十二指肠手术胃、十二指肠手术包括经皮内镜胃包括经皮内镜胃造瘘术(限高危造瘘术(限高危患者,见备注)患者,见备注)胆道手术包括经胆道手术包括经腹腔镜胆囊切除腹腔镜胆囊切除(限高危患者,(限高危患者,见备注)见备注)术前头孢唑啉术前头孢唑啉1g1g静滴或头孢呋辛静滴或头孢呋辛1.5g1.5g或头孢噻肟或头孢噻肟1g1g静滴静滴胃、十二指肠手术胃、十二指肠手术高危患者:肥胖、高危患者:肥胖、梗阻、胃酸减少、梗阻、胃酸减少、胃肠动力减缓胃肠动力减缓胆道手术高危患者胆道手术高危患者:7070岁、急性岁、急性胆囊炎、胆囊无胆囊炎、胆囊无功能、梗阻性黄功能、梗阻性黄疸或胆总管结石疸或胆总管结石结肠
19、、直肠、阑尾结肠、直肠、阑尾手术手术术前成人头孢唑啉术前成人头孢唑啉1g iv+1g iv+甲硝唑甲硝唑0.50.51g iv1g iv;内酰胺类类过内酰胺类类过敏者克林素霉敏者克林素霉600mg600mg900mg iv+900mg iv+庆大霉素庆大霉素1.5mg/kg1.5mg/kg静滴静滴择期手术者择期手术者 成人新霉素成人新霉素1g(1g(或庆大或庆大霉素霉素80mg80mg120mg)+120mg)+甲硝唑甲硝唑0.5g0.5g1g1g术前术前19h19h、18h18h、9h9h口服或新口服或新霉素霉素1 12g(2g(或庆大霉素或庆大霉素120mg120mg160mg)+160m
20、g)+甲硝唑甲硝唑2g2g术前术前13h13h、9h9h口口服服也可选择第二代或也可选择第二代或第三代头孢菌素第三代头孢菌素加甲硝唑加甲硝唑 抗菌药在手术时的预防应用抗菌药在手术时的预防应用抗菌药在手术时的预防应用抗菌药在手术时的预防应用妇产科手术妇产科手术经阴道或经腹腔经阴道或经腹腔子宫切除术子宫切除术术前术前30min30min头孢唑啉头孢唑啉1 12g2g或头孢呋辛或头孢呋辛1.5g1.5g或头孢西丁或头孢西丁1 12g2g静滴静滴,手术时间长手术时间长者手术过程中者手术过程中q4q48h8h重复给药重复给药 羊膜早破或产程羊膜早破或产程异常异常的剖宫产术的剖宫产术夹住婴儿脐带后立即给予
21、头孢唑啉夹住婴儿脐带后立即给予头孢唑啉1 12g2g静滴静滴 人工流产人工流产妊娠初妊娠初3 3个月仅高危患者青霉素个月仅高危患者青霉素G200G200万万U U iviv或多西环素或多西环素300mg po,300mg po,妊娠妊娠4-64-6月头月头孢唑啉孢唑啉1g,iv1g,iv高危人群包括:有盆腔炎高危人群包括:有盆腔炎病史、淋病或有多个性伴病史、淋病或有多个性伴侣者侣者骨关节手术骨关节手术髋或膝关节成形术髋或膝关节成形术术前头孢唑啉术前头孢唑啉1 12g2g静滴或头孢呋辛静滴或头孢呋辛1.5g1.5g静滴,对静滴,对内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素过敏者过敏者术前万古霉素术前万古霉素1
22、.0g1.0g或去甲万古或去甲万古0.8g0.8g静滴或术前克林霉素静滴或术前克林霉素600mg600mg900mg900mg静滴静滴,术后不再用药术后不再用药,或重复以上剂量或重复以上剂量,在术后在术后24h24h内停止预防用药,闭合性内停止预防用药,闭合性骨折内固定开放复位骨折内固定开放复位 头孢曲松头孢曲松2.0g2.0g静脉给药或肌注静脉给药或肌注(单剂单剂)神经外科手术神经外科手术 清洁手术无植入清洁手术无植入物物,如开颅手术如开颅手术术前头孢唑啉术前头孢唑啉1.0g1.0g静滴静滴 清洁污染手术清洁污染手术(经窦、鼻、口咽部经窦、鼻、口咽部手术手术)MRSAMRSA发生率高的场所术
23、前万古霉发生率高的场所术前万古霉素素1.0g1.0g或去甲万古霉素或去甲万古霉素0.8g0.8g静滴静滴成人术前克林霉素成人术前克林霉素900mg900mg静滴或成静滴或成人术前头孢呋辛人术前头孢呋辛1.5g1.5g甲硝唑甲硝唑0.5g0.5g静滴静滴泌尿外科手术泌尿外科手术 术前有菌尿症者术前有菌尿症者头孢唑啉头孢唑啉1g iv1g iv,q8hq8h3 3次,围手次,围手术期继以呋喃妥因口服,直至拔术期继以呋喃妥因口服,直至拔除导尿管,或除导尿管,或10d10d抗菌药选用可抗菌药选用可参照细菌药敏参照细菌药敏结果加以更改结果加以更改 经直肠前列腺活经直肠前列腺活检检术前术前12h12h环丙
24、沙星环丙沙星500mg500mg口服口服,第一第一剂量后剂量后 12h 12h重复一次,在低危患重复一次,在低危患者术前者术前o.5o.51h1h也可给予左氧氟沙也可给予左氧氟沙星星500mg500mg抗菌药在手术时的预防应用抗菌药在手术时的预防应用外科预防用药给药方法 卫生部指导原则 上海实施细则 术前给药时间疗程 清洁手术 3小时(或失血1500ml)清洁污染手术 污染手术 严重污染、感染预防用药附表0.52小时 单剂2剂24h(48h内)48h治疗用药无 0.51小时同前同前同前同前同前有q广谱,四代,对绿脓有效q对广谱b-内酰胺酶稳定,亲和力,膜穿透q对金葡,肠杆菌与枸橼酸杆菌(I 型
25、酶)作用qT1/2b 2h,蛋白结合率36泊肟酯 400 3.72-4.5 2.5-2.9 2.4-2.8 24-32 50 地妥仓酯 3mg/kg 0.5-2.45 2-4 1.1-1.17 13-34 40-52克肟 200 2.6-2.9 3-4 3.0 16-21 40-52其他b-内酰胺类q头霉素q氧头孢烯类q碳青霉烯类qb-内酰胺酶抑制剂q单环类 舒巴坦 他唑巴坦 克拉维酸抑酶作用 入CSF 国产 b 内酰胺酶抑制剂 优力新 力百汀 特美汀 舒普深 特治星肠杆菌科 +绿脓、沙雷 +不动杆菌 肠球菌 +嗜麦芽窄食单胞菌 +中枢感染 +氨苄西林 阿莫西林 替卡西林 头孢哌酮 哌拉西林舒
26、巴坦 克拉维酸 克拉维酸 舒巴坦 三唑巴坦二代头孢特点抗厌氧菌头孢西丁Cefoxitin头孢美唑Cefmetazole头孢替坦Cefotetan 头孢西丁 头孢美唑对需氧菌 +对厌氧菌 +对脆弱类杆菌 +-+对酶 稳定 稳定肌注1g 22.5mg/l 90.1mg/l静推1g 124.8mg/l 354.5mg/lCSF +氧头孢烯类拉氧头孢 Moxalactam 出血倾向氟氧头孢 Flomoxef 血浓度高、未见出血倾向 三代头孢抗厌氧菌亚胺培南 Imipenemq特广谱G、G、需氧与厌氧菌q多重耐药菌与产酶菌所致严重的G菌感染、混合感染、院内感染、免疫缺陷者感染q中枢毒性反应剂量不超过4g
27、/d,200ml,1-2h慢滴老年人、肾功能不全者、中枢疾患者、癫痫史者易发碳青霉烯类 亚胺培南 美罗培南 帕尼培南 泰能 美平 克倍宁 Imipenem Meropenem Panipenem G+肠杆菌科 +绿脓杆菌 +厌氧菌 +对去氢肽酶稳定性 不稳 稳定 尚稳 中枢毒性 +厄他培南与亚胺培南的比较亚胺培南Imipenem 厄他培南 Ertapenem抗G、肠杆菌科抗非发酵G杆菌抗脆弱类杆菌T,h对去氢肽酶中枢毒性 1不稳定1.5%4.34.6 稳定 0.5%单环类氨曲南 Aztreonamq窄谱:肠杆菌科、气单胞菌、流感、淋菌q对不动杆菌、产碱、厌氧菌差q耐酶q低毒q与青、头孢无交叉过
28、敏适 应 症qG菌危重感染q多重耐药G菌感染qG菌脑膜炎q淋病q免疫缺陷者、肝肾功能不全者感染q院内感染q对青、头孢过敏者G菌感染氨基糖甙类抗生素重要的常用抗生素q静止期杀菌剂q浓度依赖性抗生素lPAE、金葡菌、肺炎杆菌、绿脓杆菌、4-8hq稳定q不需作过敏试验q耐钝化酶品种对耐药菌有效q不同程度的耳、肾毒性q价格便宜氨基糖甙类抗生素主要适应证q革兰阴性杆菌感染l严重病例联合用药q革兰阳性杆菌严重感染l肠球菌属、草绿色链球菌感染l金葡菌、表葡菌感染q结核、非典型分支杆菌感染q大观霉素淋病q巴龙霉素肠阿米巴、隐孢子虫感染氨基糖甙类不耐酶耐酶庆大奈替米星 Netilmicin妥布(绿脓)阿米卡星
29、Amikacin西索米星 Sisomicin异帕米星 Isepamicin卡那(限用)链(结核)核糖、新新品种定位品种定位品种品种临床主要适应征临床主要适应征注意注意庆大庆大妥、妥、西索西索新、卡新、卡那那核糖核糖大观大观敏感敏感G-菌包括绿脓杆菌感染菌包括绿脓杆菌感染敏感绿脓杆菌感染敏感绿脓杆菌感染敏感敏感G-菌感染菌感染口服口服:肠道感染、手术肠道准备肠道感染、手术肠道准备外用外用:冲洗伤口、膀胱、脓疖冲洗伤口、膀胱、脓疖G-菌轻症感染菌轻症感染耐青淋球菌淋病耐青淋球菌淋病严格限制外用、口严格限制外用、口服服毒性较明显毒性较明显限于口服、外用限于口服、外用对绿脓杆菌等无效对绿脓杆菌等无效
30、单剂奏效单剂奏效品种定位品种定位品种品种临床主要适应证临床主要适应证注意注意异帕异帕奈替奈替依替依替阿米阿米小诺小诺耐庆大耐庆大G-菌感染菌感染耐庆大耐庆大G-菌包括绿脓杆菌感菌包括绿脓杆菌感染染耐庆大耐庆大G-菌包括绿脓杆菌感菌包括绿脓杆菌感染染耐庆大耐庆大G-菌包括绿脓杆菌感菌包括绿脓杆菌感染染G-菌感染菌感染对绿脓作用稍次,毒对绿脓作用稍次,毒性较低性较低耳肾毒性较低耳肾毒性较低耳肾毒性较低耳肾毒性较低耳蜗毒耳蜗毒庆,肾毒、庆,肾毒、前庭毒前庭毒0.4)罗氟沙星 Rufloxacinq广谱,对绿脓差qT1/2b 35h新氟喹诺酮妥舒沙星 Tosufloxacinq对G+菌(包括MRSA)
31、厌氧菌(包括脆弱类杆)q对G相当于环丙q血药浓度低,T1/2b 3h司帕沙星 Sparfloxacinq类似妥舒q对胞内菌(军团菌、衣原体等)作用好qT1/2b 18-20hq光敏反应多新新 品品 种种 对革兰氏阳性球菌或厌氧菌作用突出 格帕沙星 grepafloxacin 曲伐沙星 frofafloxacin 加替沙星 gatifloxacin 对链球菌、葡萄球菌及胞内病原菌作用突出 莫西沙星 moxifloxacin 吉米沙星 gemifloxacin Du6859a 药物:加替沙星 莫西沙星 吉米沙星FDA特批 司巴沙星退市 左氧氟沙星呼吸呼吸FQsFQs(续)(续)呋喃妥因呋喃妥因呋喃
32、唑酮呋喃唑酮呋喃西林呋喃西林抗菌特点抗菌特点在酸性尿中抗菌作用在酸性尿中抗菌作用增强增强除敏感的肠杆菌科细菌除敏感的肠杆菌科细菌外,对幽门螺杆菌、霍外,对幽门螺杆菌、霍乱弧菌及毛滴虫、贾芽乱弧菌及毛滴虫、贾芽鞭毛虫也有作用鞭毛虫也有作用创面上的脓液不影创面上的脓液不影响抗菌效能响抗菌效能药动学特点药动学特点口服后血药浓度低于口服后血药浓度低于有效水平,但尿中浓有效水平,但尿中浓度高度高口服吸收率仅口服吸收率仅5%,肠,肠内药物浓度高内药物浓度高口服吸收率仅口服吸收率仅1%不良反应不良反应葡萄糖葡萄糖-6-磷酸脱氢酶磷酸脱氢酶缺乏者可引起溶血,缺乏者可引起溶血,偶有头痛、嗜睡、眼偶有头痛、嗜睡、
33、眼球震颤等神经系统反球震颤等神经系统反应应偶见溶血、黄疸偶见溶血、黄疸全身用药毒性明显,全身用药毒性明显,只供局部应用只供局部应用主要适应证主要适应证下尿路感染、慢性尿下尿路感染、慢性尿路感染临睡前口服路感染临睡前口服1剂防复发剂防复发霍乱、伤寒、幽门螺杆霍乱、伤寒、幽门螺杆菌胃窦炎、滴虫病、贾菌胃窦炎、滴虫病、贾第鞭毛虫病第鞭毛虫病局部湿敷、滴药或局部湿敷、滴药或膀胱冲洗伤口、创膀胱冲洗伤口、创面、皮肤、粘膜敏面、皮肤、粘膜敏感菌感染感菌感染分分类类药物药物半减期半减期(h)蛋白结合蛋白结合率()率()尿乙酰化尿乙酰化率()率()血药浓度血药浓度/脑脊脑脊液浓度()液浓度()血尿、血尿、结晶
34、尿结晶尿短短效效磺胺异恶唑磺胺异恶唑588590303050少见少见磺胺二甲嘧啶磺胺二甲嘧啶1.548090603080少见少见中中效效磺胺嘧啶磺胺嘧啶17202515405080较多见较多见磺胺甲恶唑磺胺甲恶唑(SMZ)101265583050较多见较多见长长效效 磺胺甲氧嘧啶磺胺甲氧嘧啶3648859010 少见少见磺胺多辛磺胺多辛1509560 3种咪唑类药物的比较甲硝唑替硝唑奥硝唑抗厌氧菌、原虫抗需氧菌口服吸收口服峰浓度(mg/L)半衰期(h)不良反应好40/2g510较多好4051/2g911较少、轻好30/1.5g1214较少、轻莫匹罗星莫匹罗星Mupirocin 假单胞酸作用机理特殊,与其他抗菌药无交叉耐药 主要作用葡萄球菌包括MRSA、MRSE、化脓性链球菌 局部用药不吸收 局部用于皮肤软组织感染。鼻腔涂布用于金葡菌带菌者谢谢大家!