也用于急性上消化道出血丙谷胺胃泌素受体阻断药三课件.ppt

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1、也用于急性上消化道也用于急性上消化道出血丙谷胺胃泌素受出血丙谷胺胃泌素受体阻断药三体阻断药三消化系统消化系统23治疗消化性溃疡病药治疗消化性溃疡病药胃溃疡胃溃疡十二指肠溃疡十二指肠溃疡4防御功能防御功能侵袭因素侵袭因素消化性溃疡的发病机制消化性溃疡的发病机制粘液粘液HCO3-粘膜屏障粘膜屏障前列腺素前列腺素胃酸胃酸胃蛋白酶胃蛋白酶胆汁反流胆汁反流NSAIDs酒精酒精幽门螺杆菌幽门螺杆菌5第一节第一节 抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药代表代表作用机制作用机制6一、中和胃酸药一、中和胃酸药理想的抗酸药应具备以下特点:理想的抗酸药应具备以下特点:1.对粘膜与溃疡面有保护收敛作用对粘膜与溃疡面有保护收敛作

2、用 2.抗酸作用强、迅速、持久抗酸作用强、迅速、持久 3.不产生不产生CO2气体气体 4.无便秘或腹泻作用无便秘或腹泻作用 5.不易吸收,无碱血症不易吸收,无碱血症71.无机弱碱类无机弱碱类 氢氧化铝氢氧化铝 氧化镁氧化镁/三硅酸镁三硅酸镁 碳酸氢钠碳酸氢钠2.多数为复方制剂多数为复方制剂3.液体剂液体剂粉剂粉剂片剂片剂(嚼碎嚼碎)现有的中和胃酸药现有的中和胃酸药临床上常制成复方制剂合用,取长补短。临床上常制成复方制剂合用,取长补短。8GH2MPPH+K+丙谷胺丙谷胺雷尼替丁雷尼替丁哌仑西平哌仑西平PPIs二、胃酸分泌抑制药二、胃酸分泌抑制药PPIs:质子泵抑制剂:质子泵抑制剂Ca2+Ca2+

3、cAMP泌酸细胞泌酸细胞胃泌素受体胃泌素受体9作用持久作用持久抑酸活力增强抑酸活力增强对肝药酶抑制减少对肝药酶抑制减少抗雄激素等抗雄激素等ADR减少减少(一)(一)H2受体阻断剂受体阻断剂10(二)目前在临床主要使(二)目前在临床主要使用的质子泵抑制剂用的质子泵抑制剂离解离解活化活化共价抑制共价抑制 奥美拉唑奥美拉唑兰索拉唑兰索拉唑泮托拉唑泮托拉唑雷贝拉唑雷贝拉唑CH3CH3OCH3OCH3CH3OCH2CF3CH3OCH3CHF2OCH3CH2OCH2CH2CH2OH+11奥美拉唑的药动学特点奥美拉唑的药动学特点12奥美拉唑的临床应用奥美拉唑的临床应用1.消化性溃疡消化性溃疡2.卓卓-艾综合

4、征(胃泌素瘤)艾综合征(胃泌素瘤)3.幽门螺杆菌的辅助用药幽门螺杆菌的辅助用药13质子泵抑制剂与质子泵抑制剂与H2阻断药作用的比较阻断药作用的比较 质子泵抑制剂质子泵抑制剂H2阻断药阻断药作用强大,完全阻止各作用强大,完全阻止各种刺激引起的胃酸分泌种刺激引起的胃酸分泌对组胺及夜间胃酸分泌对组胺及夜间胃酸分泌抑制强,其他作用弱抑制强,其他作用弱持续用药无耐受性持续用药无耐受性逐渐产生耐受性逐渐产生耐受性作用持久、递增,作用持久、递增,3-5天天后达稳态后达稳态多次用药后作用减弱、多次用药后作用减弱、增加剂量不能克服增加剂量不能克服胃内胃内pH维持平稳维持平稳胃内胃内pH波动较大波动较大14哌仑西

5、平哌仑西平(三)(三)M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药151.竞争胃泌素受体;竞争胃泌素受体;2.生物利用度生物利用度66-74%;3.增加胃黏液中的己糖胺;增加胃黏液中的己糖胺;4.促进蛋白质合成,增强屏障;促进蛋白质合成,增强屏障;5.用于胃十二指肠溃疡;用于胃十二指肠溃疡;6.也用于急性上消化道出血。也用于急性上消化道出血。丙谷胺丙谷胺(四)胃泌素受体阻断药(四)胃泌素受体阻断药16三、胃粘膜保护剂三、胃粘膜保护剂1.促进促进胃黏液和碳酸氢盐胃黏液和碳酸氢盐分泌;分泌;2.促进胃黏膜细胞促进胃黏膜细胞前列腺素前列腺素的合成;的合成;3.增加胃黏膜增加胃黏膜血流量血流量;4.抗幽门螺杆菌和抗

6、酸抗幽门螺杆菌和抗酸作用。作用。17前列腺素衍生物前列腺素衍生物18硫糖铝硫糖铝1.pH4时,分解成硫酸化蔗糖时,分解成硫酸化蔗糖+氢氧化铝;氢氧化铝;2.与胃粘膜的蛋白质结合,在溃疡面形成保护膜;与胃粘膜的蛋白质结合,在溃疡面形成保护膜;3.吸附胃蛋白酶和胆汁酸;吸附胃蛋白酶和胆汁酸;4.餐前嚼碎服用;餐前嚼碎服用;5.忌与抗酸药与制酸剂合用;忌与抗酸药与制酸剂合用;6.长期用药致便秘。长期用药致便秘。191.与胃黏液结合覆盖溃疡面;与胃黏液结合覆盖溃疡面;2.促进促进PGE/黏液黏液/HCO3-释放;释放;3.抑制胃蛋白酶活性;抑制胃蛋白酶活性;4.抑制抑制Hp;5.改善胃黏膜局部的微循环

7、,促进上皮修复改善胃黏膜局部的微循环,促进上皮修复;6.长期铋吸收有神经毒性;舌粪染黑。长期铋吸收有神经毒性;舌粪染黑。20Helicobacter pylori(G-)分泌尿素酶,释放分泌尿素酶,释放LT和多种细胞毒素,破坏胃黏膜和多种细胞毒素,破坏胃黏膜21治疗方案治疗方案1.Hp固有耐药:固有耐药:万古霉素、磺胺类。万古霉素、磺胺类。2.Hp易于耐药:易于耐药:甲硝唑、克拉霉素、喹诺酮。甲硝唑、克拉霉素、喹诺酮。3.Hp不易耐药:不易耐药:铋剂、四环素、阿莫西林。铋剂、四环素、阿莫西林。221.PPI为基础的方案:疗程为基础的方案:疗程7-14d。(1)奥美拉唑或兰索拉唑;奥美拉唑或兰索

8、拉唑;(2)阿莫西林或克拉霉素;阿莫西林或克拉霉素;(3)甲硝唑或替硝唑。甲硝唑或替硝唑。2.铋剂铋剂(CBS)为基础的方案:疗程为基础的方案:疗程14d。(1)胶体次枸橼酸铋;胶体次枸橼酸铋;(2)阿莫西林或克拉霉素;阿莫西林或克拉霉素;(3)甲硝唑或替硝唑。甲硝唑或替硝唑。治疗方案治疗方案23第二节第二节 助消化药助消化药24第三节第三节胃肠运动功能调节药胃肠运动功能调节药25甲氧氯普胺甲氧氯普胺 (胃复安,灭吐灵胃复安,灭吐灵)1.阻断食管、胃、肠道多巴胺阻断食管、胃、肠道多巴胺(D2)受体,使胆碱能受体,使胆碱能受体功能相对亢进,动力增强;受体功能相对亢进,动力增强;2.抑制抑制延脑催

9、吐化学感受区延脑催吐化学感受区(CTZ),止吐;,止吐;3.阻断中枢阻断中枢D2受体,产生锥体外系症状;受体,产生锥体外系症状;4.对前庭功能紊乱所致的呕吐无效。对前庭功能紊乱所致的呕吐无效。26多潘立酮多潘立酮 (吗丁啉吗丁啉)1.但不透过血脑屏障,不阻断中枢但不透过血脑屏障,不阻断中枢D2受体受体,无锥,无锥体外系症状;体外系症状;2.用于各种胃轻瘫。用于各种胃轻瘫。27第五节第五节泻药与止泻药泻药与止泻药28(一)(一)容积性泻药容积性泻药:硫酸镁、硫酸钠硫酸镁、硫酸钠 (二)(二)接触性泻药:接触性泻药:酚酞、蒽醌类蓖麻油酚酞、蒽醌类蓖麻油(三)(三)润滑性泻药:润滑性泻药:液状石蜡、

10、液状石蜡、50%甘油甘油 一、泻药一、泻药291.口服口服 急性功能性便秘急性功能性便秘驱虫导泻驱虫导泻食物、药物中毒食物、药物中毒 慢性胆囊炎、胆石症、阻塞性黄疸慢性胆囊炎、胆石症、阻塞性黄疸 快而强快而强(12h)2.注射注射 子痫、破伤风子痫、破伤风 高血压脑病高血压脑病高血压危象高血压危象 哮喘持续状态,解救强心苷中毒哮喘持续状态,解救强心苷中毒 30 1.口服:口服:2.注射:注射:不良反应与注意事项不良反应与注意事项311.药用炭药用炭/思密达:思密达:具有强大的吸附与覆盖功能,引起腹泻的细菌、具有强大的吸附与覆盖功能,引起腹泻的细菌、病毒、毒素被吸附后随粪便排出。病毒、毒素被吸附后随粪便排出。2.苯乙哌啶(地芬诺酯):苯乙哌啶(地芬诺酯):直接作用于肠平滑肌,提高肠张力;直接作用于肠平滑肌,提高肠张力;大剂量可成大剂量可成瘾;瘾;用于急、慢性腹泻,用于急、慢性腹泻,禁用禁用于感染引起的腹泻。于感染引起的腹泻。止泻药止泻药止泻药止泻药323334谢谢大家!

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