1、丸剂医疗课件丸剂医疗课件第一节第一节 概述概述 含义：主要是药材细粉或提取物加辅含义：主要是药材细粉或提取物加辅料制成的球形内服制剂。料制成的球形内服制剂。发展：传统剂型有糊丸、蜡丸、蜜丸；发展：传统剂型有糊丸、蜡丸、蜜丸；在此基础上发展了：浓缩丸、滴丸等。在此基础上发展了：浓缩丸、滴丸等。一、主要特点一、主要特点1 1 生产设备简单生产设备简单2 2 滴丸采用固体分散法用于急症滴丸采用固体分散法用于急症3 3 刺激性、毒性药物加适宜辅形剂刺激性、毒性药物加适宜辅形剂可减弱不良反应（朱砂、芒硝等配可减弱不良反应（朱砂、芒硝等配方药物）方药物）4 4 贵重、芳香药物宜制丸剂贵重、芳香药物宜制丸剂
2、5 5 缺点：服用量大，操作过程、贮缺点：服用量大，操作过程、贮存中易污染、溶散时限难控制。存中易污染、溶散时限难控制。二、丸剂的分类二、丸剂的分类（一）、按赋形剂不同分：（一）、按赋形剂不同分：1 1 水水 丸（药粉水、酒、醋、药汁丸（药粉水、酒、醋、药汁泛制）泛制）2 2 蜜蜜 丸（药粉炼蜜）丸（药粉炼蜜）3 3 水蜜丸（药粉炼蜜开水）水蜜丸（药粉炼蜜开水）4 4 糊糊 丸（药粉米糊、面糊粘合剂）丸（药粉米糊、面糊粘合剂）5 5蜡丸（药粉蜂蜡粘合剂）蜡丸（药粉蜂蜡粘合剂）6 6 朱砂丸：人丹等朱砂丸：人丹等7 7浓缩丸（药物提取的清膏与部分浓缩丸（药物提取的清膏与部分药粉药粉8 8微丸：小
3、于微丸：小于2.5mm2.5mm，1mm1mm左右可装左右可装胶囊胶囊9 9滴滴 丸：药物基质混匀，滴入不丸：药物基质混匀，滴入不相溶的冷却剂，收缩而成相溶的冷却剂，收缩而成（二）、按制法不同分：（二）、按制法不同分：1 泛制法：泛制法：运转的泛丸锅内药粉与运转的泛丸锅内药粉与液体交替撒布，沿切线方向逐渐增大液体交替撒布，沿切线方向逐渐增大成球形成球形 2 塑制法塑制法：药粉加粘合剂（胶、蜜药粉加粘合剂（胶、蜜等）混合制成软材制成可塑性丸粒。等）混合制成软材制成可塑性丸粒。3 滴制法滴制法：药材提取物与基质制成药材提取物与基质制成液体状、高温下滴入一种不相混溶的液体状、高温下滴入一种不相混溶的
4、低温液体冷却剂中成丸粒。低温液体冷却剂中成丸粒。第二节第二节 水丸水丸一、水丸的规格：一、水丸的规格：可根据具体药品制成不同大小，以可根据具体药品制成不同大小，以每每g g含丸粒数、每粒丸重含丸粒数、每粒丸重mgmg数数药药物的用量。物的用量。二、赋形剂的种类与应用二、赋形剂的种类与应用（一）加赋形剂的目的：（一）加赋形剂的目的：润湿药材细粉，润湿药材细粉，粘合或增加药粉粘性粘合或增加药粉粘性增加药物有效成分溶解增加药物有效成分溶解有一定疗效（药汁、协同作用、控制溶有一定疗效（药汁、协同作用、控制溶散时限）散时限）1 1水：水：促进药材成分润湿后产生粘性而制丸，促进药材成分润湿后产生粘性而制丸
5、，干燥后不增重，易溶散。干燥后不增重，易溶散。适宜遇水不变质、不溶解、药材粉末适宜遇水不变质、不溶解、药材粉末有一定粘性者有一定粘性者;注意：水成丸后立即干燥注意：水成丸后立即干燥2 2酒：黄酒、白酒酒：黄酒、白酒用于风湿类药物泛丸，用于风湿类药物泛丸，有一定的药理作用，有一定的药理作用，用于水的粘合力太强，泛丸困难时用于水的粘合力太强，泛丸困难时利于生物碱、挥发油等有效成分溶出。利于生物碱、挥发油等有效成分溶出。防腐，泛丸过程不易霉败，成丸易干燥。防腐，泛丸过程不易霉败，成丸易干燥。3 3醋：米醋，润湿剂，增加药材碱醋：米醋，润湿剂，增加药材碱性成分溶解度、提高疗效。性成分溶解度、提高疗效。
6、4 4药汁：粘合剂、润湿剂、保存药性药汁：粘合剂、润湿剂、保存药性提高疗效提高疗效,宜取药汁的药材宜取药汁的药材 （1 1）纤维丰富药材）纤维丰富药材（2 2）难以打粉的药材）难以打粉的药材矿石、坚硬药材不易打粉者，代赭石矿石、坚硬药材不易打粉者，代赭石等等 树脂：乳香、没药等树脂：乳香、没药等浸膏类：儿茶等浸膏类：儿茶等糖粘性：熟地、枸杞糖粘性：熟地、枸杞胶类：阿胶等胶类：阿胶等（4 4）可溶性盐类（芒硝）：取汁）可溶性盐类（芒硝）：取汁（5 5）液体药材：胆汁酸、牛胆汁、乳）液体药材：胆汁酸、牛胆汁、乳汁汁（5 5）挥发性鲜药：姜）挥发性鲜药：姜 ，捣碎取汁。，捣碎取汁。三、水丸的药粉要求
7、三、水丸的药粉要求宜过宜过5 5、6 6号筛细粉号筛细粉适当细粉制丸，表面细腻，光滑圆适当细粉制丸，表面细腻，光滑圆整；整；粉太粗，使丸表面粗糙，花斑，纤粉太粗，使丸表面粗糙，花斑，纤维毛长不成型；维毛长不成型；粉太细：使溶散时限延长。粉太细：使溶散时限延长。四、水丸的制法四、水丸的制法泛制法制备：泛制法制备：1.制母核（起模）制母核（起模）2.泛丸成型泛丸成型工艺流程工艺流程:(一）一）药材处理：药材处理：前处理、粉碎、过筛前处理、粉碎、过筛 药粉药粉 最细粉最细粉 取汁药备用取汁药备用（二）、起模（二）、起模泛丸所需之最初的泛丸所需之最初的基本母核，是泛丸成型的基础基本母核，是泛丸成型的基
8、础选择处方中粘性适中药物（粘性太大选择处方中粘性适中药物（粘性太大者易结团，不宜制成母核；无粘性者：者易结团，不宜制成母核；无粘性者：矿物类，炭类药，不能成模）矿物类，炭类药，不能成模）起模方法：选全处方一定比例量的药起模方法：选全处方一定比例量的药粉：粉末加水粉：粉末加水起模起模 粉末加水制小颗粒粉末加水制小颗粒泛丸泛丸 过筛过筛分等分等起模起模1 粉末加水起模粉末加水起模 喷雾水份喷雾水份 锅润湿锅润湿 泛丸锅旋转泛丸锅旋转 药粉润湿成球药粉润湿成球 撒布药粉撒布药粉 药粉朝切线方向揉、撞、翻药粉朝切线方向揉、撞、翻球形球形小颗粒（小颗粒（0.51mm）过筛过筛均均匀致密丸模匀致密丸模2.
9、2.粉末制粒起模粉末制粒起模处方中适量比例药粉水处方中适量比例药粉水制软材制软材制制2020目小颗粒目小颗粒置泛丸锅旋转，置泛丸锅旋转，经撞、翻磨去棱角成圆形经撞、翻磨去棱角成圆形过筛分过筛分等等疏松丸模（疏松丸模（0.50.51mm1mm）3.起模粉用量：起模粉用量：手工起模：用量手工起模：用量1 15 5；泛丸锅：按下式计算泛丸锅：按下式计算 X X：起模用粉量：起模用粉量(kg(kg），），D D：药粉总量：药粉总量 (kg)(kg)，C C：成品水丸：成品水丸100100粒干重粒干重 (g)(g)，0.6250.625为标准模子为标准模子100100粒重量（粒重量（g g）CDx625
10、.0（三）（三）泛丸成型泛丸成型 均匀丸模均匀丸模 丸增大丸增大 泛丸锅泛丸锅 喷雾水分喷雾水分 加药粉加药粉泛至规定重量泛至规定重量 ，盖面，盖面 （四）（四）盖面、干燥盖面、干燥 盖面盖面：是使丸粒表面致密，光洁，色：是使丸粒表面致密，光洁，色泽一致的最后工序。泽一致的最后工序。1干粉盖面：干粉盖面：泛好的丸粒用备用的泛好的丸粒用备用的细粉继续同泛丸操作，最后用干药细粉继续同泛丸操作，最后用干药粉盖面（收盘）、干燥（粉盖面（收盘）、干燥（6080、含水量含水量9）、成品。）、成品。2 2 清水盖面：在干粉泛丸后的最后清水盖面：在干粉泛丸后的最后工序工序丸粒用细粉泛至最后用清水润湿盖面丸粒用
11、细粉泛至最后用清水润湿盖面（收盘）、干燥（收盘）、干燥（606080 80 含水量含水量 9 9）、成品）、成品3.3.废丸制浆盖面收盘废丸制浆盖面收盘:（五）选丸（五）选丸 1 滚筒筛选丸滚筒筛选丸2 小丸连续成丸机组：边制丸边小丸连续成丸机组：边制丸边选丸选丸3 选丸器选丸器4 立式检丸器立式检丸器四、举例四、举例P367：要求对处方中药物：要求对处方中药物熟悉，水丸中药物处理原则熟悉，水丸中药物处理原则第三节第三节 蜜丸蜜丸一、蜜丸的特点与规格一、蜜丸的特点与规格 特点：特点：药粉炼蜜制丸药粉炼蜜制丸 蜂蜜滋补、蜂蜜滋补、矫味、润燥、解毒、有防矫味、润燥、解毒、有防止药物成分氧化的作用止
12、药物成分氧化的作用粘合力强，制丸可塑性大粘合力强，制丸可塑性大 规格：大蜜丸：普遍规格：大蜜丸：普遍39g/丸，特殊丸，特殊1.5g，9g以上以上小蜜丸、水蜜丸，按重量计算服用小蜜丸、水蜜丸，按重量计算服用二、蜂蜜的选择与炼制二、蜂蜜的选择与炼制蜂蜜选择的目的：因产地、蜜源不同，蜂蜜选择的目的：因产地、蜜源不同，蜜的外观、成分含量、水分不同，影蜜的外观、成分含量、水分不同，影响产品质量。响产品质量。（一）（一）蜂蜜的选择：半透明，光泽，蜂蜜的选择：半透明，光泽，乳白色，或淡黄色，稠厚糖浆状，乳白色，或淡黄色，稠厚糖浆状，2525时，密度时，密度1.3491.349，还原糖，还原糖64.064.
13、0，用碳试验无淀粉、糊精；昧香纯甜。用碳试验无淀粉、糊精；昧香纯甜。人造蜂蜜：果葡糖浆人造蜂蜜：果葡糖浆（二）（二）蜂蜜的炼制蜂蜜的炼制炼蜜：蜂蜜加热熬炼的制品炼蜜：蜂蜜加热熬炼的制品炼蜜目的：减少水分，除杂质破坏炼蜜目的：减少水分，除杂质破坏酶、灭菌、增加粘性酶、灭菌、增加粘性炼蜜的三种规格：炼蜜的三种规格：嫩蜜：加热至嫩蜜：加热至105105115115，水分，水分17172020，密度，密度1.351.35，稍有粘性，适用，稍有粘性，适用于较强粘性的药粉制丸于较强粘性的药粉制丸中蜜：嫩蜜加热至中蜜：嫩蜜加热至116116118118，水分，水分14141616，密度，密度1.371.37
14、，手捻有粘性，手捻有粘性，适用于粘性中等的大部分药材适用于粘性中等的大部分药材老蜜：中蜜加热至老蜜：中蜜加热至119119122122，水分，水分1010，密度，密度1.401.40，手甚粘，两指分开，手甚粘，两指分开拉丝，滴水成珠状，适用于粘性差的拉丝，滴水成珠状，适用于粘性差的药材药材三、蜜丸的制法三、蜜丸的制法塑制法制蜜丸塑制法制蜜丸工艺流程：工艺流程：药物细粉药物细粉8080嫩蜜嫩蜜捏和机和药捏和机和药制丸机制丸制丸机制丸 干燥（水分干燥（水分1515）在泛丸锅加丸药油或蜜水滚动在泛丸锅加丸药油或蜜水滚动 撞光，使表面光滑。撞光，使表面光滑。老蜜制丸后则直接包装老蜜制丸后则直接包装四、
15、水蜜丸的制法：泛制法四、水蜜丸的制法：泛制法 粘合剂为炼蜜纯净水（粘合剂为炼蜜纯净水（12.512.53.03.0）蜜水蜜水 药材细粉水药材细粉水起模起模 母核母核 低浓度蜜水低浓度蜜水 制小丸粒制小丸粒 浓浓度稍高蜜水度稍高蜜水 泛丸泛丸 制较大丸粒制较大丸粒 低低浓度蜜水浓度蜜水撞光撞光光滑圆整丸粒。光滑圆整丸粒。蜜水制丸的规律是：蜜水浓度低蜜水制丸的规律是：蜜水浓度低高高低，交替使用泛丸低，交替使用泛丸第四节第四节 浓缩丸浓缩丸一、浓缩丸的特点：一、浓缩丸的特点：处方中部分药材或细粉作吸收剂、赋处方中部分药材或细粉作吸收剂、赋形剂、大部分提取浸膏作粘合剂。形剂、大部分提取浸膏作粘合剂。在
16、蜜丸传统丸型上的工艺改进使之减在蜜丸传统丸型上的工艺改进使之减少体积，节约辅料。少体积，节约辅料。二、浓缩丸分类：二、浓缩丸分类：水丸型浓缩丸；水丸型浓缩丸；蜜丸型浓缩丸蜜丸型浓缩丸三、药物处理原则三、药物处理原则1 1处方中粉性药、贵重药材、量小、处方中粉性药、贵重药材、量小、作用强烈、质地易碎的药材宜粉碎成作用强烈、质地易碎的药材宜粉碎成细粉留用于起模、提取浸膏的吸收剂；细粉留用于起模、提取浸膏的吸收剂；2 2 质坚硬，粘性大，体积大，纤维质坚硬，粘性大，体积大，纤维多的药材宜提取制浸膏多的药材宜提取制浸膏3 3 浸膏制成干粉宜采用低温、减压浸膏制成干粉宜采用低温、减压或喷雾干燥或喷雾干燥
17、四、浓缩丸的制法四、浓缩丸的制法1 泛制法：泛制法：膏少粉多时：适量药粉水膏少粉多时：适量药粉水起模起模药粉、药物浸膏交替撒布泛丸成型药粉、药物浸膏交替撒布泛丸成型筛选筛选盖面盖面干燥干燥选丸选丸包装包装 膏多粉少时：药物稠膏药粉膏多粉少时：药物稠膏药粉混混合干燥合干燥粉碎成细粉粉碎成细粉水或适宜浓度水或适宜浓度乙醇为润湿剂乙醇为润湿剂泛丸泛丸 2.2.塑制法：塑制法：水丸型塑制法：药物稠膏（粘合剂）水丸型塑制法：药物稠膏（粘合剂）药粉药粉混和混和和药和药制丸机制丸制丸机制丸干干燥燥撞光撞光成丸成丸药物稠膏炼蜜药粉药物稠膏炼蜜药粉和药和药制丸制丸机制丸机制丸干燥干燥撞光撞光成丸成丸 第五节第五
18、节 糊丸与腊丸糊丸与腊丸一、糊丸特点、制法一、糊丸特点、制法1 1 特点：特点：药材细粉用米糊、面糊作粘合剂制药材细粉用米糊、面糊作粘合剂制丸丸 缓释药物、延长疗效缓释药物、延长疗效 适用于毒性、刺激性药物适用于毒性、刺激性药物 易霉变易霉变2 制法制法 泛制法：药粉水泛制法：药粉水起模起模模子模子再将糊泛丸（药粉总量再将糊泛丸（药粉总量510的粉冲糊）的粉冲糊）塑制法：以糊代替蜜，制法同水蜜丸，塑制法：以糊代替蜜，制法同水蜜丸，糊粉用量为药粉的糊粉用量为药粉的3035，制备时需，制备时需时刻保持丸的润湿状态以免干裂。时刻保持丸的润湿状态以免干裂。粘合剂常用：糯米粉、面粉糊，山药糊、粘合剂常用
19、：糯米粉、面粉糊，山药糊、制糊（冲糊、煮糊、蒸糊），用量：药材制糊（冲糊、煮糊、蒸糊），用量：药材细粉的细粉的30左右，酌情增减左右，酌情增减二、蜡丸的特点、制法二、蜡丸的特点、制法1 特点：特点：是利用蜂蜡熔化再凝固时具有的可塑性是利用蜂蜡熔化再凝固时具有的可塑性而能制丸而能制丸，因此制丸需注意控温条件，因此制丸需注意控温条件毒、刺激性药物可缓慢释放，从而降低毒、刺激性药物可缓慢释放，从而降低了毒性了毒性可制成肠道释放的药物可制成肠道释放的药物蜡在体内不吸收，蜡在体内不吸收，100原形排出体外，原形排出体外，作为不溶性骨架控制药物缓慢释放作为不溶性骨架控制药物缓慢释放 2.2.制法：制法：塑
20、制法流程：塑制法流程：黄蜡：要求是纯蜂蜡，浅黄色块状，药用黄蜡：要求是纯蜂蜡，浅黄色块状，药用规格，凝固点规格，凝固点60,60,温度高呈液状不能成丸温度高呈液状不能成丸 制丸过程要求对温度控制好制丸过程要求对温度控制好 c60c60c60c60制丸搅拌混匀加入药物加热熔化黄蜡第六节第六节 滴丸滴丸 含义：固体或液体药物与基质混匀含义：固体或液体药物与基质混匀（溶解、乳化或混悬），加热熔化后，（溶解、乳化或混悬），加热熔化后，滴入不相混溶滴入不相混溶 的冷却剂中，由于表面的冷却剂中，由于表面张力作用使液滴成球状收缩并冷凝成张力作用使液滴成球状收缩并冷凝成丸的一种速效剂型。丸的一种速效剂型。发展
21、发展:一、一、主要特点：主要特点：（1）速效：药物被基质高度分散，速效：药物被基质高度分散，增大药物扩散面积，使溶出度和吸增大药物扩散面积，使溶出度和吸收速度加快有利溶出，从而提高难收速度加快有利溶出，从而提高难溶性药物的生物利用度，溶性药物的生物利用度，（2）生产条件好，简便生产条件好，简便（3）丸重差异小，含量准确丸重差异小，含量准确（4）不足：含药量较低，服用粒数不足：含药量较低，服用粒数多；中药制滴丸在量效的剂量上此多；中药制滴丸在量效的剂量上此有一定研究意义。有一定研究意义。二滴丸基质的要求与选用二滴丸基质的要求与选用（一）滴丸基质的要求：（一）滴丸基质的要求：1 1不影响主要的疗效
22、，检测，不与不影响主要的疗效，检测，不与主药起反应主药起反应2 2熔距要短，熔距要短，6060100100熔化成液熔化成液体，室温下冷却能成固体体，室温下冷却能成固体3 3对人体无害对人体无害（二）常用基质：（二）常用基质：1 1水溶性基质：水溶性基质：PEG4000PEG4000，PEG6000PEG6000，硬脂酸钠，明胶硬脂酸钠，明胶2 2脂溶性基质：硬脂酸，单硬脂酸脂溶性基质：硬脂酸，单硬脂酸甘油酯，蜂蜡，氢化油甘油酯，蜂蜡，氢化油三滴丸冷却剂的要求；三滴丸冷却剂的要求；冷却剂：对滴出的药液液滴进行冷却冷却剂：对滴出的药液液滴进行冷却凝固的液体。要求：凝固的液体。要求：对主药与基质不溶
23、解、不反应；对主药与基质不溶解、不反应；密度与药液液滴密度相近，使滴丸在密度与药液液滴密度相近，使滴丸在冷却液中缓缓下沉，或缓缓上浮而使冷却液中缓缓下沉，或缓缓上浮而使液滴凝固充分并使丸形圆整。液滴凝固充分并使丸形圆整。常用的冷却剂：常用的冷却剂：水溶性基质药液，用液体石蜡、植水溶性基质药液，用液体石蜡、植物油，甲基硅油等为冷却剂物油，甲基硅油等为冷却剂脂肪性基质脂肪性基质 药液：用水、稀醇等。药液：用水、稀醇等。四、滴丸的制法与设备四、滴丸的制法与设备（一）制法：固体分散法（一）制法：固体分散法（Solid Solid dispersiondispersion），），6060年代提出的制备理
24、年代提出的制备理论，固体分散法是利用一种水溶性固论，固体分散法是利用一种水溶性固体载体将难溶性药物分散成分子、胶体载体将难溶性药物分散成分子、胶体或微晶状态，再制成剂型。据体或微晶状态，再制成剂型。据Noyes whitheyNoyes whithey的扩散溶出理论可知的扩散溶出理论可知采用固体分散法能大幅度增大难溶性采用固体分散法能大幅度增大难溶性药物扩散面积，有利溶出药物扩散面积，有利溶出.制备流程：制备流程：药物基质药物基质 8080100100 熔融熔融 （或混悬或乳化或混悬或乳化）加料滴瓶（恒温约加料滴瓶（恒温约8080）保持滴速保持滴速 （滴头保持（滴头保持45)45)滴入冷却柱滴
25、入冷却柱 （10101515）凝固收缩成丸凝固收缩成丸 收集丸粒收集丸粒 洗去冷却剂、干燥、滴丸成品洗去冷却剂、干燥、滴丸成品 滴丸机组成：滴丸机组成：恒温、带活塞可控滴头的恒温、带活塞可控滴头的贮液瓶贮液瓶 带制冷箱的带制冷箱的冷却柱冷却柱 冷却剂冷却剂五、滴丸制备理论五、滴丸制备理论（一）、药物分散在基质中的状态（一）、药物分散在基质中的状态 1 固体药物固体药物 （1）形成固体溶液：形成固体溶液：固体的溶质（药固体的溶质（药物）呈分子或胶体分散物）呈分子或胶体分散 溶解于固体溶溶解于固体溶剂（基质）剂（基质）（2）形成微晶：形成微晶：某些难溶性药物与不某些难溶性药物与不溶性基质高温熔融、
26、骤冷处理，基质粘溶性基质高温熔融、骤冷处理，基质粘滞度迅速增大，药物来不及集聚成晶体，滞度迅速增大，药物来不及集聚成晶体，只能以胶态或微细状的晶体析出，使难只能以胶态或微细状的晶体析出，使难溶性药物大大增加了表面积溶性药物大大增加了表面积（3 3）形成亚稳定晶型：形成亚稳定晶型：通过熔融、骤冷处理，稳定晶通过熔融、骤冷处理，稳定晶型药物转变成亚稳定结晶或无定形粉型药物转变成亚稳定结晶或无定形粉末，因而使药物溶解度增大。末，因而使药物溶解度增大。2 2 液体药物液体药物 （1 1）形成固态凝胶：油类液体药物）形成固态凝胶：油类液体药物与固体基质熔融，滴入不溶与固体基质熔融，滴入不溶 的冷却的冷却
27、剂中形成固体滴丸。剂中形成固体滴丸。（2 2）形成固态乳剂：熔融基质中加形成固态乳剂：熔融基质中加入不溶的液体药物和界面活性剂入不溶的液体药物和界面活性剂 ，使之形成乳剂，外相是基质，内相是使之形成乳剂，外相是基质，内相是液体药物液体药物（3 3）由基质吸收：由基质吸收：PEGPEG60006000可容纳可容纳5 51010的药液的药液（二）（二）影响丸重与圆整度的因素影响丸重与圆整度的因素1 1 影响滴丸重量的因素：影响滴丸重量的因素：（1 1）滴管口径（内径与外径）：滴管口径（内径与外径）：外径宜薄，外径过厚丸轻，管壁未湿外径宜薄，外径过厚丸轻，管壁未湿润时丸轻，全湿润时丸重造成重量差润时
28、丸轻，全湿润时丸重造成重量差异；异；内径大，丸重大，但太大不成滴。内径大，丸重大，但太大不成滴。（2 2）药物和基质形成溶液的表面张药物和基质形成溶液的表面张力大小：力大小：（3 3）温度，温度影响表面张力，温度，温度影响表面张力，故与丸重有关。温度上升，表面张故与丸重有关。温度上升，表面张力下降，丸重减少。所以要注意恒力下降，丸重减少。所以要注意恒温操作温操作（4)4)滴出口与冷却剂距离：应滴出口与冷却剂距离：应5cm 5cm：距离过大，液滴会因重力作：距离过大，液滴会因重力作用被跌散而产生细粒；滴出口浸在用被跌散而产生细粒；滴出口浸在冷却液中滴制，因要克服同体积冷冷却液中滴制，因要克服同体
29、积冷却剂产生的浮力，而增加丸重。却剂产生的浮力，而增加丸重。理论丸重：理论丸重：理论丸重理论丸重2r2r r r：滴管口半径；：滴管口半径；药液的表面张力；药液的表面张力；实际丸重为理论丸重的约实际丸重为理论丸重的约6060，因为滴，因为滴出口与液体冷却剂之间的距离造成的重出口与液体冷却剂之间的距离造成的重力，仅约力，仅约6060液滴因重力落下而成实际液滴因重力落下而成实际丸重。丸重。2 影响圆整度的因素影响圆整度的因素由于界面张力的作用使液滴向最小界由于界面张力的作用使液滴向最小界面缩小而成球形：影响因素有：面缩小而成球形：影响因素有：（1 1）药液与冷却剂比重差异药液与冷却剂比重差异：比重
30、差比重差异大，液滴在冷却液中移动速度快：异大，液滴在冷却液中移动速度快：液滴受的力大，其形愈扁；所以要求液滴受的力大，其形愈扁；所以要求冷却剂比重在冷却剂比重在0.96以上；以上；（2 2）冷却液的粘滞度：）冷却液的粘滞度：粘滞度小增加粘滞度小增加移动速度，增大粘滞度可改善圆整度移动速度，增大粘滞度可改善圆整度（3 3）液滴大小：液滴大小：单位重量所形成的面单位重量所形成的面积大，收缩成球体的力量强。积大，收缩成球体的力量强。即：液即：液滴大小不同所产生的单位重量面积不滴大小不同所产生的单位重量面积不同。所以小丸的圆整度比大丸好。同。所以小丸的圆整度比大丸好。（4 4）控制冷却剂梯度温度有利于
31、滴丸控制冷却剂梯度温度有利于滴丸圆整圆整：采取冷却柱上部（：采取冷却柱上部（约约4040）、）、中、下段（中、下段（101017 17）的梯度冷却温）的梯度冷却温度使滴丸分为度使滴丸分为 收缩、凝固、冷却三个收缩、凝固、冷却三个过程而有利于成圆球型。过程而有利于成圆球型。二甲基硅油作冷却剂不必分步冷却。二甲基硅油作冷却剂不必分步冷却。一、滴丸举例一、滴丸举例1 1 P383P3832 2 苏冰滴丸苏冰滴丸处方苏合香酯处方苏合香酯100g100g，冰片，冰片200g200g，PEGPEG60006000 700g 700g，制成滴丸。，制成滴丸。规格：规格：50mg50mg粒粒含药：含药：15m
32、g15mg粒粒服用量：每日服用量：每日4 4粒粒制法制法PEGPEG60006000于于90-10090-100油浴熔融，油浴熔融，加入药物加入药物熔解熔解贮液瓶中（贮液瓶中（80-80-9090）滴制丸滴制丸 滴至液体石蜡滴至液体石蜡（10-1510-15）收缩、凝固收缩、凝固 、冷却、冷却成型成型擦净丸面冷却剂擦净丸面冷却剂石灰缸中干石灰缸中干燥燥苏冰滴丸。苏冰滴丸。分析：处方中脂溶性药与水溶性基质分析：处方中脂溶性药与水溶性基质形成高度分散的固体溶液；形成高度分散的固体溶液；该滴丸该滴丸T T5050为为248248。3 3芸香油肠溶性滴丸芸香油肠溶性滴丸处方芸香油处方芸香油835g83
33、5g（约（约978.9ml978.9ml），石），石蜡蜡25g25g，硬脂酸钠，硬脂酸钠100g100g，水，水40g40g制法芸香油石蜡硬脂酸钠水制法芸香油石蜡硬脂酸钠水混匀混匀置置100100回流加热熔化为熔融油液回流加热熔化为熔融油液贮液滴贮液滴瓶中（瓶中（8080左右）左右）滴口管内径滴口管内径4.9mm 4.9mm （65 65）200200粒粒min min 滴制液滴制液 1 1硫酸水中（硫酸水中（15 15 ）滴丸滴丸 （0.22g0.22g含油量含油量94.994.9)洗去酸液洗去酸液吸去水分吸去水分干燥干燥即得即得制法原理：制法原理：（1 1）芸香油等熔融油液滴至）芸香油等熔
34、融油液滴至1 1硫酸水相硫酸水相中，两相不相溶而因界面张力而收缩成丸；中，两相不相溶而因界面张力而收缩成丸；（2 2）药液密度小药液密度小 ，冷却剂，冷却剂 密度大，故密度大，故滴制的滴丸是由下往上滴制；滴制的滴丸是由下往上滴制；（3 3）硬脂酸钠遇酸液形成硬脂酸，在丸）硬脂酸钠遇酸液形成硬脂酸，在丸的表面形成一层硬脂酸与虫蜡的膜，在胃的表面形成一层硬脂酸与虫蜡的膜，在胃中不溶中不溶 ，肠液呈碱性而溶解成肠溶滴丸，肠液呈碱性而溶解成肠溶滴丸，并克服了芸香油片剂的恶心，呕吐并克服了芸香油片剂的恶心，呕吐 副作副作用用 处方分析：处方分析：硬脂酸钠：乳化剂，增稠剂；有利药物硬脂酸钠：乳化剂，增稠剂
35、；有利药物吸收，是油液固化的基质吸收，是油液固化的基质 虫蜡：增稠剂、肠溶材料虫蜡：增稠剂、肠溶材料 处方使芸香油液体固化、处方使芸香油液体固化、药物分散在药物分散在固体基质中形成固态凝胶而呈固体滴丸固体基质中形成固态凝胶而呈固体滴丸剂。剂。第七节第七节 丸剂的包衣丸剂的包衣包衣：在丸的表面上包一层与外界隔离包衣：在丸的表面上包一层与外界隔离的物料的操作的物料的操作一、丸剂包衣的目的：一、丸剂包衣的目的：1 1 掩盖气味，使丸面美观掩盖气味，使丸面美观2 2 防止药物氧化、变质、挥发防止药物氧化、变质、挥发3 3 防潮、防虫防潮、防虫4 4 如包处方中部分药物料可起速释作用如包处方中部分药物料
36、可起速释作用5 5 包肠溶衣可在肠道溶散吸收包肠溶衣可在肠道溶散吸收二、丸剂包衣的种类二、丸剂包衣的种类（一）（一）药物衣：朱砂衣，甘草衣，药物衣：朱砂衣，甘草衣，黄柏衣，青黛衣等黄柏衣，青黛衣等（二）（二）保护衣：糖衣，薄膜衣保护衣：糖衣，薄膜衣（三）（三）肠溶衣：虫胶，肠溶衣：虫胶，CAPCAP第八节第八节 丸剂的质量检查丸剂的质量检查一、外观一、外观二、水分二、水分三、重量差异三、重量差异四、溶散时限四、溶散时限 蜜丸、水丸蜜丸、水丸1 1小时小时滴丸应在滴丸应在3030溶散溶散;浓缩丸浓缩丸2 2小时溶小时溶散散五、装量差异五、装量差异第九节第九节 丸剂可能出现的问题丸剂可能出现的问题
37、一、染菌一、染菌二、溶散时限不符合要求二、溶散时限不符合要求三、染菌途径与防菌措施三、染菌途径与防菌措施四、克服丸剂溶散超时限的原因与四、克服丸剂溶散超时限的原因与措施：措施：1 1与药材成分性质有关：粘与药材成分性质有关：粘性较大的药物可加适量崩解剂制丸；性较大的药物可加适量崩解剂制丸；2 2 与药粉粒径有关：用过细药粉泛丸与药粉粒径有关：用过细药粉泛丸造成粉粒密集，以过造成粉粒密集，以过5-65-6号筛的药粉适中号筛的药粉适中3 3 与泛制过程有关：滚动时间长，撞与泛制过程有关：滚动时间长，撞击紧密，可适当缩短滚动时间，击紧密，可适当缩短滚动时间，4 4 与丸剂的含水量有关：；水分过低与丸
38、剂的含水量有关：；水分过低溶散时间延长、水分过多又易霉变。应溶散时间延长、水分过多又易霉变。应掌握规定标准的稍低含水量。掌握规定标准的稍低含水量。5 5与干燥方法有关：与干燥方法有关：减压干燥：减压干燥：5050，真空度大，丸的，真空度大，丸的溶散时间短；溶散时间短；常压干燥：开始常压干燥：开始7575、2 22.5h2.5h，使，使内部水分向外扩散；继之内部水分向外扩散；继之9090、1.5h1.5h6 6与赋形剂有关：难溶性丸起模用稀与赋形剂有关：难溶性丸起模用稀醇，加适量崩解剂如醇，加适量崩解剂如1 1-5-5HPLCHPLC，CMC-NaCMC-Na，淀粉，吐温，淀粉，吐温-80-80
39、等等第十节第十节 丸剂的包装与贮藏丸剂的包装与贮藏一、小丸：瓶装，密封好一、小丸：瓶装，密封好二、大蜜丸：蜡壳包装，有很好的二、大蜜丸：蜡壳包装，有很好的密封性密封性三、现代：三、现代：Lsp-92300Lsp-92300铝塑大泡罩热铝塑大泡罩热封机封机四、贮藏：阴凉，通风，干燥四、贮藏：阴凉，通风，干燥练习题练习题1.1.处方：熟地处方：熟地100g 100g 阿胶阿胶100g 100g 鲜芦根鲜芦根1000g 1000g 半夏半夏100g 100g 三七三七500g 500g 人参人参50g 50g 白芍白芍1000g 1000g 生地生地1000g 1000g 黄芪黄芪1000g 1000g 制水泛丸，您如何处理药材？制水泛丸，您如何处理药材？写出您设计的制备工艺写出您设计的制备工艺.2.2.蜜丸和水蜜丸的区别点和共同点蜜丸和水蜜丸的区别点和共同点3.3.水泛丸和浓缩丸的共同点和区别水泛丸和浓缩丸的共同点和区别点点4.4.简述学过的滴丸举例中各药物的简述学过的滴丸举例中各药物的分散状态分散状态,如果制备滴丸时如果制备滴丸时,冷却剂、冷却剂、温度技术条件固定的情况下温度技术条件固定的情况下,如何保如何保持丸粒获得最大丸重和圆整度？持丸粒获得最大丸重和圆整度？5.5.滴丸速效的理论依据滴丸速效的理论依据?
