1、本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。A.17-羟基羟基-17-甲基甲基雄甾雄甾-4-烯烯-3-酮酮B.11，17，21-三羟基三羟基孕甾孕甾-1，4-二烯二烯-3，20-二酮二酮-21-醋酸酯醋酸酯C.雌甾雌甾-1，3，5（10）-三烯三烯-3，17-二醇二醇D.17-羟基羟基-6-甲基甲基孕甾孕甾-4，6-二烯二烯-3，20-二酮醋酸酯二酮醋酸酯E.孕甾孕甾-4-烯烯-3，20-二酮二酮1.雌二醇化学名雌二醇化学名 2.甲睾酮的化学名甲睾酮的化学名3.黄体酮的化学名黄体酮的化学名 4.醋酸泼尼松龙的化学名醋酸泼尼松龙的化学名5.醋酸
2、甲地孕酮的化学名醋酸甲地孕酮的化学名本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。主要要求掌握甾体激素的结构类型掌握甾体激素的结构类型SAR（糖皮质激素）（糖皮质激素）代表药代表药：甲睾酮、丙酸睾酮、苯丙酸诺龙、：甲睾酮、丙酸睾酮、苯丙酸诺龙、雌二雌二醇醇、己烯雌酚己烯雌酚、米非司酮、炔诺酮、地塞米松、米非司酮、炔诺酮、地塞米松熟悉各类激素的分类和应用。熟悉各类激素的分类和应用。熟悉前列腺素基本化学结构熟悉前列腺素基本化学结构（自学自学）、肽类激素）、肽类激素本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或
3、本人删除。前列腺素前列腺素 ProstaglandinsProstaglandins（PGPG）p369-373p369-373COOH8920前列腺烷酸OH15特点：特点：有一个五元脂环，两个侧链（有一个五元脂环，两个侧链（7上上8下），共下），共20C米索前列醇米索前列醇：保护胃粘膜，用于消化道溃疡，妊娠早期：保护胃粘膜，用于消化道溃疡，妊娠早期流产。流产。*结构特点：结构特点：16-OH、16-CH3使代谢失活慢，作用时间使代谢失活慢，作用时间延长，可以口服。延长，可以口服。892015OH16OHOOO1515羟前列腺脱氢酶羟前列腺脱氢酶本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据
4、，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。胰岛素胰岛素 Insulin Insulin P P375375特点：特点：A、B两个肽链组成，两个肽链组成，51aa A链链21aa、B链链30aa AB链由链由2个个二硫键二硫键连接连接应用：应用：降血糖，治疗糖尿病降血糖，治疗糖尿病降钙素 Calcitonin P378特点：特点：32aa组成组成应用：应用：治疗高钙血症及骨质疏松症。治疗高钙血症及骨质疏松症。本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。掌握甾体药物的类别 A，B，C 环为椅式构象，环为椅式构象，D 环为信封式构象环为信封式
5、构象 六个手性中心六个手性中心ABCD1234567891011121317161514环戊烷骈多氢菲环戊烷骈多氢菲P380本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。：四个环全部为反式稠合：四个环全部为反式稠合：A/B环为顺式稠合环为顺式稠合CH3H5-系CH3CH3H5-系CH3本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。雌甾烷雌甾烷 雄甾烷雄甾烷 孕甾烷孕甾烷13-CH3 10-CH3 10-CH3 13-CH3 13-CH3 17-C2H5 CH3CH3CH3CH3CH3CH3HHH
6、HHHHHHH1819181819202113131 10 013131717本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。甾甾体体激激素素性激素性激素肾上腺皮肾上腺皮质激素质激素雌性激素雌性激素雄性激素雄性激素孕激素孕激素雄性激素雄性激素蛋白同化激素蛋白同化激素糖代谢皮质激素糖代谢皮质激素盐代谢皮质激素盐代谢皮质激素雌甾烷雌甾烷甾体激素分类甾体激素分类雄甾烷雄甾烷孕甾烷孕甾烷A A环芳化，且环芳化，且3-OH3-OH17-OH17-OH或酮或酮4 4-3-3-酮；酮；17-OH17-OH4 4-3-3-酮；酮；17-CO-CH17-CO-CH
7、3 3 （甲基酮）（甲基酮）4 4-3-3-酮；酮；17-CO-CH17-CO-CH2 2OHOH （醇酮基）醇酮基）本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。CH3OHHOHHOHOHCCHH3C举 例CH3OHHOCCHHCH3CH3OOH431718191013睾丸素睾丸素雌二醇雌二醇炔雌醇炔雌醇CH3CH3OOH43CH3H甲睾酮甲睾酮CH3CH3OOCH3OHH丙酸睾酮丙酸睾酮苯丙酸诺龙苯丙酸诺龙CH3OCH3CH3OHH黄体酮黄体酮CH3OHOHCCH炔诺酮炔诺酮左炔诺孕酮左炔诺孕酮CH3OHCH3CH2OCOCH3OOHHO醋
8、酸氢化可的松醋酸氢化可的松CH3OOOHHCH3本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。雌激素：雌激素：雌二醇雌二醇非甾体雌激素及抗雌激素：非甾体雌激素及抗雌激素：己烯雌酚、他莫昔芬己烯雌酚、他莫昔芬雄性激素及蛋白同化激素：雄性激素及蛋白同化激素：丙酸睾酮丙酸睾酮孕激素：孕激素：黄体酮黄体酮甾体避孕药：甾体避孕药：左炔诺孕酮左炔诺孕酮抗孕激素：抗孕激素：米非司酮米非司酮肾上腺皮质激素：肾上腺皮质激素：氢化可的松氢化可的松本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。可以促进副性器官及副性征
9、的发育和维持。可以促进副性器官及副性征的发育和维持。雌二醇为活性最强的内源性雌激素雌二醇为活性最强的内源性雌激素。但是口服活性很低。但是口服活性很低（被肠道微生物降解、肝脏代谢）。（被肠道微生物降解、肝脏代谢）。与雄激素不同，甾核对于雌激素活性与雄激素不同，甾核对于雌激素活性不是必需的不是必需的。反式。反式1,2-二苯乙烯衍生物具有很强雌激素活性。如：二苯乙烯衍生物具有很强雌激素活性。如：己烯雌酚己烯雌酚天然雌激素天然雌激素：雌二醇、雌酮、雌三醇：雌二醇、雌酮、雌三醇 活性比：活性比：1 ：0.3：0.1雌性激素雌性激素 P380非甾体雌激素非甾体雌激素本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为
10、科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。作用作用用于治疗女性性功能疾病、更年期综合症、骨质疏松用于治疗女性性功能疾病、更年期综合症、骨质疏松 激素替代疗法（激素替代疗法（HRT）口服避孕药口服避孕药对预防放射线损伤、脂质代谢有十分有利的作用对预防放射线损伤、脂质代谢有十分有利的作用本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。雌二醇雌二醇 P P381381CH3OHHOHH 化学名化学名：雌甾：雌甾-1，3，5（10）-三烯三烯-3，17-二醇二醇 结构特点：结构特点：A环芳构化环芳构化:3-酚羟基具有弱酸性酚羟基具有弱酸性
11、3位羟基与位羟基与17位羟基共平面，距离位羟基共平面，距离0.855nm 代谢：代谢：不稳定，易代谢，不稳定，易代谢，口服无效口服无效，代谢部位主要为，代谢部位主要为C17-OH（硫酸酯化）（硫酸酯化）用途：用途：治疗卵巢功能不全所引起的疾病治疗卵巢功能不全所引起的疾病本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。A环芳构化、环芳构化、3-OH、19去甲基去甲基 17-OH；3-OH和和17-OH之间保持一定距离，为一平面的疏之间保持一定距离，为一平面的疏水分子。水分子。三个天然雌激素的体内活性顺序：三个天然雌激素的体内活性顺序：雌二醇雌二醇
12、雌酮雌酮 雌三醇雌三醇 甾核不是雌激素必需。甾核不是雌激素必需。甾体甾体非甾体：非甾体：己烯雌酚己烯雌酚CH3OHHOHH31917本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。衍生化：衍生化：目的目的:雌二醇具有极强的生物活性；为使雌二醇具有极强的生物活性；为使用方便（能够口服有效，长效）用方便（能够口服有效，长效）1.引入引入17-CCH.如如炔雌醇炔雌醇 2.17-OH酯化酯化(P357)：长效：长效 3.3-OH醚化醚化(P357)乙炔雌二醇乙炔雌二醇-3-环戊醚环戊醚 醚化后脂溶性增大，能在体内脂肪小球中贮存，慢醚化后脂溶性增大，能在
13、体内脂肪小球中贮存，慢慢讲解后解离出慢讲解后解离出3-OH化合物而起作用。化合物而起作用。CH3OHHOHH173本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。炔雌醇炔雌醇 P P382382CH3OHHOCCHH 性质与特点：性质与特点：酚羟基：酚羟基：可以溶于可以溶于NaOH水溶液水溶液 乙炔基：乙炔基：乙醇溶液溶液遇乙醇溶液溶液遇AgNO3试液产生白色炔雌醇银试液产生白色炔雌醇银 17位引入乙炔基，位引入乙炔基，17-羟基代谢受阻（羟基代谢受阻（口服活性是雌二口服活性是雌二醇的醇的1020倍）倍）用途：用途：与孕激素合用有与孕激素合用有抑
14、制排卵抑制排卵作用，作用，和减轻突发性出血等和减轻突发性出血等副作用，可以和炔诺酮或甲地孕酮配伍制成副作用，可以和炔诺酮或甲地孕酮配伍制成口服避孕药口服避孕药17本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。CH3OHOCH3OHHOCH3OHHOOH 雌酮雌酮 雌二醇雌二醇 雌三醇雌三醇结构特点结构特点1.1.甾体雌激素甾体雌激素本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。H3CCH3HOOH2.2.非甾体雌激素非甾体雌激素-雌激素甾体结构专属性不高雌激素甾体结构专属性不高 结构：二苯乙烯类
15、化合物结构：二苯乙烯类化合物 1.反式有效反式有效，平面结构，双键氢化无效，平面结构，双键氢化无效 2.酚羟基酸性酚羟基酸性 用途：用途：1.同雌二醇，同雌二醇，口服有效，活性高口服有效，活性高 2.应急事后避孕药应急事后避孕药己烯雌酚己烯雌酚 P385本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。A.炔雌醇炔雌醇 B.已烯雌酚已烯雌酚 C.两者都是两者都是 D.两者都不是两者都不是1.具有甾体结构具有甾体结构2.与孕激素类药物配伍可作避孕药与孕激素类药物配伍可作避孕药3.遇硝酸银产生白色沉淀遇硝酸银产生白色沉淀4.是天然存在的激素是天然存在的
16、激素ACBDACBD本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。他莫昔酚：他莫昔酚：乳腺，用于治疗雌激素依赖型乳腺癌乳腺，用于治疗雌激素依赖型乳腺癌 氯米酚：氯米酚：卵巢，治疗不孕症卵巢，治疗不孕症 雷洛昔芬：骨骼，治疗骨质疏松雷洛昔芬：骨骼，治疗骨质疏松3.抗雌激素药物（三苯乙烯类）P P387387H3CONCH3CH3OHOOHHOOOHO.本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。雄激素：雄激素：具有性和代谢两方面的活性。具有性和代谢两方面的活性。控制雄性性器官的发育和维持；控制雄
17、性性器官的发育和维持；雄性性征的发育需要雄激素。喉粘膜厚、声带长，因而声雄性性征的发育需要雄激素。喉粘膜厚、声带长，因而声音低沉。音低沉。刺激毛发生长，但后来的前额发际衰退也与雄激素有关。刺激毛发生长，但后来的前额发际衰退也与雄激素有关。雄激素具有雄激素具有同化活性同化活性，促进，促进Pr的合成，抑制的合成，抑制Pr的代的代谢，导致谢，导致N的保留。这种正氮平衡使雄性变得肌肉的保留。这种正氮平衡使雄性变得肌肉发达、骨骼粗壮。发达、骨骼粗壮。同化激素同化激素可用于增强体质，逆转因创伤、长期固定可用于增强体质，逆转因创伤、长期固定术和消耗性疾病引起的蛋白丢失。术和消耗性疾病引起的蛋白丢失。雄性激素
18、及蛋白同化激素 P389本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。发现发展发现发展 1889年，一个法国生理学家服用睾丸提取物，并报道服后精力充年，一个法国生理学家服用睾丸提取物，并报道服后精力充沛，工作效率提高。沛，工作效率提高。后来有人发现睾丸提取物促进阉鸡鸡冠的生长后来有人发现睾丸提取物促进阉鸡鸡冠的生长 1931年，从年，从15吨男性尿中提取到吨男性尿中提取到15mg雄性酮雄性酮 1934年分离得到第年分离得到第2个结晶去氢表雄酮个结晶去氢表雄酮 1935年从公牛睾丸中分离出睾酮，其活性为雄素酮的年从公牛睾丸中分离出睾酮，其活性为雄
19、素酮的6-10倍倍 睾酮睾酮具有同化活性用于临床。但具有同化活性用于临床。但1吨公牛睾丸只能分得吨公牛睾丸只能分得270mg睾酮，睾酮，且且口服后易代谢失活口服后易代谢失活，因而有必要开发它的合成来源。，因而有必要开发它的合成来源。甲睾酮甲睾酮：17位引入甲基，使位引入甲基，使17-OH由原来的二级醇变为三级醇，由原来的二级醇变为三级醇，不易代谢。不易代谢。具有口服活性具有口服活性，舌下给药更有效。，舌下给药更有效。CH3CH3OOH43CH3H17本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。代表药代表药：雄激素：雄激素：甲睾酮、丙酸睾酮甲睾
20、酮、丙酸睾酮 同化激素：同化激素：苯丙酸诺龙苯丙酸诺龙CH3CH3OOH43CH3HCH3CH3OOCH3OHHCH3OOOHHCH3本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。SARSAR 5雄甾烷具有雄激素活性，为基本结构。雄甾烷具有雄激素活性，为基本结构。5无活性。说明无活性。说明A/B反式稠合必要反式稠合必要。3-酮的引入增加雄激素的活性酮的引入增加雄激素的活性 17-OH对雄激素活性至关重要。但对雄激素活性至关重要。但-OH无活性无活性。p365 17OH酯化物有酯化物有长效作用长效作用。如。如丙酸睾酮丙酸睾酮 17-R可以阻止可以
21、阻止17-代谢，使代谢，使17-烷基烷基化合物具有化合物具有口服活性口服活性。2-引入羟亚甲基这样的基团可以增强同化作用。引入羟亚甲基这样的基团可以增强同化作用。P365羟甲烯龙羟甲烯龙CH3CH3OOH431718191013本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。结构特点：结构特点：雄甾烷母核（雄甾烷母核（10，13位角甲基）位角甲基）17-OH 4-烯烯-3-酮（酮（）（）（UV 吸收）吸收）43OC1.1.雄激素雄激素睾丸素睾丸素CH3CH3OOH431718191013本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；
22、如有不当之处，请联系网站或本人删除。用用 途：途：1.男性缺乏睾丸素的补充疗法男性缺乏睾丸素的补充疗法 2.女性功能性子宫出血和迁移性乳腺癌女性功能性子宫出血和迁移性乳腺癌CH3CH3OOH43CH3H甲睾酮甲睾酮 P391 化学名：化学名：17-17-甲基甲基-17-17-羟基羟基雄甾雄甾-4-4-烯烯-3-3-酮酮3.可口服，肝毒性，女性男性化可口服，肝毒性，女性男性化本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。理化：理化：水（水（-）UV 吸收（吸收（）用途：用途：睾酮的睾酮的长效制剂长效制剂，注射一次，注射一次，24d CH3CH3O
23、OCH3OHH丙酸睾酮丙酸睾酮 P39143OC本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。苯丙酸诺龙苯丙酸诺龙 P390 化学名：化学名：17-羟基羟基雌甾雌甾-4-烯烯-3-酮酮-17-苯丙酸酯苯丙酸酯 用途用途:为最早使用的同化激素为最早使用的同化激素 有男性化倾向及肝脏毒性副作用有男性化倾向及肝脏毒性副作用2.同化激素同化激素：雄激素结构专属性强雄激素结构专属性强1919位去甲位去甲 CH3OOOHHCH3本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。孕激素、甾体避孕药和抗孕激素孕激素
24、、甾体避孕药和抗孕激素 P394孕激素：孕激素：黄体酮为天然存在的孕激素。具有准备和维黄体酮为天然存在的孕激素。具有准备和维持妊娠的功能。持妊娠的功能。用途：用途：用于治疗痛经、闭经、子宫内膜异位、功能性用于治疗痛经、闭经、子宫内膜异位、功能性子宫出血。子宫出血。与雌激素合用作为避孕药与雌激素合用作为避孕药。（因为具有妊。（因为具有妊娠期间抑制排卵的作用，因而是天然的避孕药）娠期间抑制排卵的作用，因而是天然的避孕药）本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。月经周期和激素变化月经周期和激素变化本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据
25、，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。SAR SAR P396 孕激素活性孕激素活性仅限于带有甾核的分子仅限于带有甾核的分子 4-3-酮活性必需酮活性必需 经典的黄体酮衍生物经典的黄体酮衍生物 6、6-CH3、6-Cl 可增强活性，具口服特性可增强活性，具口服特性（因为这些取代基阻止两个羰基的还原及（因为这些取代基阻止两个羰基的还原及6-氧化）氧化）17-孕甾衍生物：炔诺酮、左炔诺孕酮孕甾衍生物：炔诺酮、左炔诺孕酮 19-CH3缺失，缺失，18-CH3或或EtCH3OCH3CH3OHH631719本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本
26、人删除。CH3OCH3CH3OHOCOCH3CH3CH3OCH3CH3OHOCOCH3CH3CH3OCH3CH3OHOCOCH3Cl醋酸甲地孕酮醋酸甲地孕酮醋酸氯地孕酮醋酸氯地孕酮P394 醋酸甲羟孕酮醋酸甲羟孕酮:强效孕激素强效孕激素，无雌激素活性；口服及注射，无雌激素活性；口服及注射 长效避孕针长效避孕针：肌注：肌注150mg，持续，持续3M用于痛经、功能性子宫出血、先兆流产、子宫内膜异位等。用于痛经、功能性子宫出血、先兆流产、子宫内膜异位等。结构修饰：结构修饰：6位引入位引入CH3，X，17位引入乙酰氧基位引入乙酰氧基 617617176强效口服、与雌激素配伍用作高效避孕药强效口服、与雌
27、激素配伍用作高效避孕药 举例：举例：P395防止防止20位羰基代谢位羰基代谢防止防止6位羟基化代谢位羟基化代谢本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。1.孕激素和甾体避孕药孕激素和甾体避孕药 结构：结构：4-烯烯3,20-二酮、孕甾烷母核（二酮、孕甾烷母核（10,13-CH3；17-乙基酮）乙基酮）代谢：代谢：6-OH；16,17-氧化；氧化；3,20-二酮还原二酮还原 鉴别：鉴别：1.甲基酮：甲基酮：与亚硝基铁氰化钠反应生成蓝紫色阴离子复合物与亚硝基铁氰化钠反应生成蓝紫色阴离子复合物2.羰基：羰基：与异烟肼反应形成浅黄色的异烟腙与异烟肼
28、反应形成浅黄色的异烟腙 用途：用途：注射，用于黄体功能不足引起的注射，用于黄体功能不足引起的先兆流产，习惯性流产，先兆流产，习惯性流产，月经不调月经不调等等.CH3OCH3CH3OHH2120黄体酮黄体酮孕酮类孕酮类孕甾孕甾-4-烯烯-3，20-二酮二酮本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。睾酮类睾酮类CH3OHOHCCHOHOHCCHH3C*妊娠素妊娠素炔诺酮炔诺酮 P394睾酮类衍生物睾酮类衍生物左左炔诺孕酮炔诺孕酮 P396CH3OHOCH3HCCH本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网
29、站或本人删除。性质：性质：1.3位羰基被位羰基被3-还原酶还原成还原酶还原成OH，每日口服。，每日口服。2.前药前药17-庚酸炔诺酮庚酸炔诺酮，长效，一月注射一次，长效，一月注射一次 用途：用途：口服，抑制排卵作用强于孕酮口服，抑制排卵作用强于孕酮 用于痛经、功能性子宫出血、子宫内膜异位等。用于痛经、功能性子宫出血、子宫内膜异位等。孕激素活性强，但维持妊娠作用弱。孕激素活性强，但维持妊娠作用弱。CH3OHOHCCH炔诺酮炔诺酮睾酮类睾酮类 P394 化学名化学名：17-羟基羟基-19-去甲去甲-17-孕甾孕甾-4-烯烯-20-炔炔-3-酮酮 结构：结构：17-乙炔基、乙炔基、孕甾孕甾烷母核，烷
30、母核，19去甲去甲1917本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。左炔诺孕酮左炔诺孕酮-睾酮类睾酮类 P396 结构特点：结构特点：17-乙炔基、乙炔基、13位乙基取代、位乙基取代、19去甲去甲 理化性质：理化性质：-38，右旋体无活性右旋体无活性 用途：强效孕激素用途：强效孕激素，口服，口服，F 极好极好 孕激素活性孕激素活性为炔诺酮的为炔诺酮的100倍，倍，抗雌激素活性抗雌激素活性为炔为炔诺酮的诺酮的10倍，同时也倍，同时也有雄激素及同化激素作用有雄激素及同化激素作用.用于痛经、功能性子宫出血、子宫内膜异位等。用于痛经、功能性子宫出血
31、、子宫内膜异位等。OHOHCCHH3CD25171319本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。甾体避孕药甾体避孕药抗排卵抗排卵改变宫颈粘液的理化性状改变宫颈粘液的理化性状影响孕卵在输卵管中的运行影响孕卵在输卵管中的运行抗着床及抗早孕抗着床及抗早孕本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。剂型及方式剂型及方式复合避孕药复合避孕药单纯孕激素避孕药（低剂量或缓释剂型）单纯孕激素避孕药（低剂量或缓释剂型）事后避孕事后避孕前面介绍的强效和长效孕激素多数也是避孕药前面介绍的强效和长效孕激素多数也
32、是避孕药左炔诺孕酮等左炔诺孕酮等本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。2.抗孕激素药物抗孕激素药物-孕激素受体拮抗剂孕激素受体拮抗剂 结构：结构：11-二甲氨基苯基（活性反转）二甲氨基苯基（活性反转）17-丙炔基（丙炔基（口服口服，稳定），稳定）（共轭）（共轭）t1/2为为34h，血药峰值与剂量无关，血药峰值与剂量无关 代谢：代谢：N-去甲基，去甲基，N-去双甲基和丙炔醇去双甲基和丙炔醇 用途：用途：竞争性作用于孕激素受体和皮质激素受体竞争性作用于孕激素受体和皮质激素受体 妊娠早期使用可诱发流产妊娠早期使用可诱发流产 与与前列腺素前列腺
33、素类药物合用，类药物合用，抗早孕抗早孕CH3OHOCCNCH3H3CCH39(10)米非司酮米非司酮 P4001117本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。天然激素天然激素 合成激动剂合成激动剂 激素拮抗剂激素拮抗剂本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。天然肾上腺皮质激素天然肾上腺皮质激素本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。盐皮质激素盐皮质激素 醛固酮及去氧皮质酮醛固酮及去氧皮质酮 调节机体水、盐代谢和维持电解质平衡、调
34、节机体水、盐代谢和维持电解质平衡、代谢拮抗物作为利尿药代谢拮抗物作为利尿药肾上腺皮质激素类药物肾上腺皮质激素类药物 P403本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。糖皮质激素糖皮质激素 与糖、脂肪、蛋白质代谢和生长发育等有密切关系与糖、脂肪、蛋白质代谢和生长发育等有密切关系 影响水、盐代谢的作用，使影响水、盐代谢的作用，使Na+从体内排除困难而发生水从体内排除困难而发生水肿（副作用）肿（副作用）临床用途：临床用途：肾上腺皮质功能紊乱肾上腺皮质功能紊乱 自身免疫性疾病自身免疫性疾病（如肾病型慢性肾炎、系统性红斑狼（如肾病型慢性肾炎、系统性红
35、斑狼疮、类风湿性关节炎）疮、类风湿性关节炎）变态反应性疾病变态反应性疾病（如支气管哮喘、药物性皮炎、感染（如支气管哮喘、药物性皮炎、感染性疾病、休克、器官移植的排异反应、白血病、其它性疾病、休克、器官移植的排异反应、白血病、其它造血器官肿瘤、眼科疾病、皮肤病等）造血器官肿瘤、眼科疾病、皮肤病等）本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。结构特点：结构特点：孕甾烷母核，孕甾烷母核，4-烯烯-3，20-二酮二酮-21-羟羟 糖皮质激素：糖皮质激素：11和和17位均有含氧基团取代位均有含氧基团取代 盐皮质激素盐皮质激素：11和和17位仅有其一，或
36、均没有含氧基团位仅有其一，或均没有含氧基团CH3OHCH3CH2OHOOHOCH3HOCH2OHOCH3171117本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。了解糖皮质激素构效关系了解糖皮质激素构效关系糖皮质激素结构修饰的目的：糖皮质激素结构修饰的目的：糖，盐活性分离糖，盐活性分离1.C21-OH酯化酯化 1）延效，延效，2）增加水溶性增加水溶性2.C1位引入双键（位引入双键（1），），A环变为船式，抗炎环变为船式，抗炎，氢化泼尼松氢化泼尼松3.引入引入6F，9-F，抗炎，抗炎 4.同时引入同时引入16-OH或或16-CH3（可消除钠潴留作
37、用）和（可消除钠潴留作用）和9-F 5.强效皮质激素几乎都有强效皮质激素几乎都有9-F，但只作为外用皮肤病治疗药（钠潴，但只作为外用皮肤病治疗药（钠潴留作用增加更多（留作用增加更多（50倍）倍）6.6-F引入，抗炎及钠潴留活性均大幅增加，后者增加更多，所以引入，抗炎及钠潴留活性均大幅增加，后者增加更多，所以外用，如肤轻松外用，如肤轻松CH3OHCH3CH2OCOCH3OOHHOFCH3961621本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。醋酸氢化可的松醋酸氢化可的松P P404404结构：结构：孕甾母核，孕甾母核，4-烯烯-3，20-二酮，
38、二酮，11，17，21-三羟基，三羟基，21醋酸酯醋酸酯性质：性质：遇光变质遇光变质 体内代谢发生在体内代谢发生在4 烯，烯，3 酮和酮和C20断链断链用途：用途：关节炎，风湿症，免疫抑制，抗休克关节炎，风湿症，免疫抑制，抗休克CH3OHCH3CH2OCOCH3OOHHOCH3OHCH3CH2OCOCH3OOHHO本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。醋酸地塞米松醋酸地塞米松P P407407 化学名：化学名：16-甲基甲基-11，17，21-三羟基三羟基-9-氟孕甾氟孕甾-1，4-二烯二烯-3，20-二酮二酮-21-醋酸酯醋酸酯 理化
39、性质：理化性质：1.应避光保存应避光保存 2.-羟基酮结构：其甲醇溶液与碱性酒石酸铜共热，生成羟基酮结构：其甲醇溶液与碱性酒石酸铜共热，生成Cu2O（橙红色）（橙红色）用途：最强的糖皮质激素用途：最强的糖皮质激素CH3OHCH3CH2OCOCH3OOHHOFCH3320本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。醋酸氟轻松醋酸氟轻松 用途：用途：神经性皮炎，接触性皮炎，脂溢性皮炎，湿疹，神经性皮炎，接触性皮炎，脂溢性皮炎，湿疹，牛皮癣，瘙痒症等牛皮癣，瘙痒症等皮肤病皮肤病与抗生素一起合用与抗生素一起合用CH3OHCH3CH2OCOCH3OOH
40、OFOFCH3CH3本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。睾丸素在睾丸素在17位增加一个甲基，其设计的位增加一个甲基，其设计的 主要考虑是主要考虑是 A.可以口服可以口服 B.雄激素作用增强雄激素作用增强 C.雄激素作用降低雄激素作用降低 D.蛋白同化作用增强蛋白同化作用增强 E.增强脂溶性，有利吸收增强脂溶性，有利吸收A A甲睾酮临床用于甲睾酮临床用于 A.3-A.3-位有羟基的甾体激素位有羟基的甾体激素 B.B.临床上用于治男性缺乏雄激素病甾体激素临床上用于治男性缺乏雄激素病甾体激素C.C.用于恶性肿瘤手术前后，骨折后愈合用于恶性肿瘤手术前后，骨折后愈合 D.D.临床以注射剂应用的孕激素临床以注射剂应用的孕激素 E.E.与雌激素配伍为避孕药的孕激素与雌激素配伍为避孕药的孕激素B B本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。The end
