1、抗肾上腺药医学知抗肾上腺药医学知识培训识培训第一节第一节 受体阻断药受体阻断药 受体阻断药的分类:受体阻断药的分类:1.1.非选择性非选择性受体阻断药:受体阻断药:短效类短效类酚妥拉明、妥拉唑林酚妥拉明、妥拉唑林 长效类长效类酚卞明酚卞明 2.2.选择性选择性1 1受体阻断药:受体阻断药:哌唑嗪哌唑嗪 3.3.选择性选择性2 2受体阻断药:受体阻断药:育亨宾育亨宾 2抗肾上腺药医学知识培训抗肾上腺药医学知识培训肾上腺素作用的翻转:受体阻断药选择性地与受体结合,与肾上腺素合用时,拮抗肾上腺素升压作用使肾上腺素的升压作用转为降压抗肾上腺药医学知识培训抗肾上腺药医学知识培训3抗肾上腺药医学知识培训抗
2、肾上腺药医学知识培训4 短效类短效类 酚妥拉明酚妥拉明妥拉唑啉妥拉唑啉 共性:共性:阻断阻断1 1和和2 2 两受体两受体 属竞争性拮抗药属竞争性拮抗药一、非选择性一、非选择性受体阻断药:受体阻断药:5抗肾上腺药医学知识培训抗肾上腺药医学知识培训机制机制直接扩张血管平滑肌直接扩张血管平滑肌阻断阻断1 1 受体受体(一)药理作用(一)药理作用6抗肾上腺药医学知识培训抗肾上腺药医学知识培训2.2.心脏兴奋心脏兴奋:心率、收缩力心率、收缩力、耗氧、耗氧 NANA释放释放兴奋心脏兴奋心脏1 1受体受体反射性反射性(+)(+)交感神经交感神经负反馈负反馈减弱减弱7抗肾上腺药医学知识培训抗肾上腺药医学知识
3、培训、其他作用:拟胆碱作用,使胃肠道平滑肌兴奋 组胺样作用,使胃酸分泌增加8抗肾上腺药医学知识培训抗肾上腺药医学知识培训(二)临床应用(二)临床应用1.1.治疗外周血管痉挛性疾病治疗外周血管痉挛性疾病如肢端动脉痉挛性如肢端动脉痉挛性病病(雷诺氏病雷诺氏病)血栓闭塞性脉管炎血栓闭塞性脉管炎冻疮后遗症冻疮后遗症9抗肾上腺药医学知识培训抗肾上腺药医学知识培训2.NA2.NA静滴外漏的处理静滴外漏的处理 酚妥拉明酚妥拉明510mg+10ml生理盐水生理盐水浸润注射浸润注射3.3.嗜铬细胞瘤嗜铬细胞瘤 鉴别诊断鉴别诊断 缓解骤发高血压、高血压危象缓解骤发高血压、高血压危象10抗肾上腺药医学知识培训抗肾上
4、腺药医学知识培训4.4.抗休克抗休克 感染性、心源性感染性、心源性 扩张血管,降低外周阻力,增加心输出量,扩张血管,降低外周阻力,增加心输出量,改善微循环改善微循环 注意补充血容量注意补充血容量 5.5.难治性充血性心力衰竭难治性充血性心力衰竭 回心血量减少,减轻心脏负担,改善心衰回心血量减少,减轻心脏负担,改善心衰11抗肾上腺药医学知识培训抗肾上腺药医学知识培训作用特点:作用特点:1.1.作用缓慢:体内转化后才与作用缓慢:体内转化后才与受体结合受体结合2.2.作用强、长作用强、长:与与受体以共价键的形式受体以共价键的形式结合。结合。3.3.属非竞争性拮抗。属非竞争性拮抗。二、长效类二、长效类
5、 酚苄明酚苄明13抗肾上腺药医学知识培训抗肾上腺药医学知识培训药理作用药理作用舒张血管舒张血管 阻断血管平滑肌上的阻断血管平滑肌上的受体,使受体,使血管扩张,血管扩张,外周阻力外周阻力 ,血压血压,特点:特点:1 1、以舒张压降低明显,易致体位性低血、以舒张压降低明显,易致体位性低血压。压。2 2、对正常人血压影响较轻,但当交感神、对正常人血压影响较轻,但当交感神经兴奋时,降压作用明显,反射性引起心经兴奋时,降压作用明显,反射性引起心率加快。率加快。14抗肾上腺药医学知识培训抗肾上腺药医学知识培训临床应用临床应用v用于外周血管痉挛性疾病用于外周血管痉挛性疾病v失血性、创伤性、感染性休克失血性、
6、创伤性、感染性休克v嗜铬细胞瘤的治疗嗜铬细胞瘤的治疗 15抗肾上腺药医学知识培训抗肾上腺药医学知识培训不良反应1.直立性低血压,一旦发生应立即平卧,采用头低脚高位,必要时给去甲肾上腺素。2.心动过速、鼻塞、口干等。3.胃肠刺激症状如恶心、呕吐和中枢神经抑制症状如嗜睡、疲乏等。抗肾上腺药医学知识培训抗肾上腺药医学知识培训16二、二、1 1受体阻断药受体阻断药哌唑嗪哌唑嗪v阻断1受体阻断2受体能选择性阻断1受体,主要通过舒张小动脉及小静脉而发挥降压的作用。增加心率作用较弱,阻断2受体作用弱,没有取消负反馈机制,不引起NA释放增加抗肾上腺药医学知识培训抗肾上腺药医学知识培训17三、三、2 2受体阻断
7、药受体阻断药育亨宾育亨宾易进入中枢神经系统,阻断突触前膜2受体,促进递质去甲肾上腺素释放,导致血压升高,心率加快。主要用作实验研究的工具药。抗肾上腺药医学知识培训抗肾上腺药医学知识培训18第二节 肾上腺素受体阻断药 分类分类 1.1.选择性选择性受体阻断药(受体阻断药(1 1-R-R)如:阿替洛尔、美托洛尔如:阿替洛尔、美托洛尔2.2.非选择性非选择性受体阻断药(受体阻断药(1 1和和2 2-R-R)如:普萘洛尔如:普萘洛尔19抗肾上腺药医学知识培训抗肾上腺药医学知识培训 一、药理作用一、药理作用 1.1.受体阻断作用(受体阻断作用(1 1和和2 2-R-R)(1 1)心血管系统:)心血管系统
8、:心脏:心收缩力、心率、心排出量、传导均下降心脏:心收缩力、心率、心排出量、传导均下降 血管:阻断骨骼肌、冠状血管的血管:阻断骨骼肌、冠状血管的2 2受体受体外周阻力外周阻力 使心、肝、肾和骨骼肌血管以及冠状血管等的使心、肝、肾和骨骼肌血管以及冠状血管等的 血流量都有不同程度的减少血流量都有不同程度的减少 20抗肾上腺药医学知识培训抗肾上腺药医学知识培训(2 2)支气管平滑肌收缩)支气管平滑肌收缩(3 3)抑制肾素分泌、脂肪及糖原分)抑制肾素分泌、脂肪及糖原分解。解。21抗肾上腺药医学知识培训抗肾上腺药医学知识培训2.2.内在拟交感活性内在拟交感活性有些有些受体阻断药在阻断受体阻断药在阻断受体
9、的同时,还具有较受体的同时,还具有较弱的弱的受体激动作用,称为内在拟交感活性。其受体激动作用,称为内在拟交感活性。其特点是:特点是:对心脏抑制作用较弱,较少引起由于对心脏抑制作用较弱,较少引起由于受体阻断受体阻断而导致的心率减慢。而导致的心率减慢。3.3.膜稳定作用膜稳定作用 抑制细胞膜对离子的通透性抑制细胞膜对离子的通透性22抗肾上腺药医学知识培训抗肾上腺药医学知识培训二、临床应用二、临床应用1.1.高血压:基础降压药高血压:基础降压药2.2.心绞痛、心肌梗死心绞痛、心肌梗死3.3.快速型心律失常:交感兴奋引起快速型心律失常:交感兴奋引起4.4.心肌梗死:心肌梗死:连续用药连续用药1 1年以
10、上,年以上,可降低复发率和猝死率可降低复发率和猝死率5.5.甲亢、肥厚性心肌病、偏头痛。甲亢、肥厚性心肌病、偏头痛。23抗肾上腺药医学知识培训抗肾上腺药医学知识培训三、不良反应三、不良反应1.1.心血管反应:心功能抑制心血管反应:心功能抑制2.2.诱发或加重支气管哮喘诱发或加重支气管哮喘3.3.反跳现象反跳现象:4.4.其他其他原因?原因?24抗肾上腺药医学知识培训抗肾上腺药医学知识培训第三节第三节 、受体阻断药受体阻断药拉贝洛尔拉贝洛尔 作用特点作用特点 1.1.阻断阻断受体阻断受体阻断受体受体2.2.阻断阻断1 1受体阻断受体阻断2 2受体受体3.3.主要用于高血压主要用于高血压25抗肾上腺药医学知识培训抗肾上腺药医学知识培训思考题思考题v1、如何理解“肾上腺素升压作用的翻转”v2、酚妥拉明的药理作用与临床应用?v3、普萘洛尔的作用及临床应用?26抗肾上腺药医学知识培训抗肾上腺药医学知识培训