1、仅供医学药学专业人士阅读开瑞坦开瑞坦(氯雷他定氯雷他定)在过敏性鼻在过敏性鼻炎治疗中的应用炎治疗中的应用仅供医学药学专业人士阅读内内 容容 过敏性鼻炎过敏性鼻炎(AR)发病及诊疗概述发病及诊疗概述 抗组胺药在过敏性鼻炎治疗中的作用与地位抗组胺药在过敏性鼻炎治疗中的作用与地位 开瑞坦开瑞坦(氯雷他定氯雷他定)临床应用的疗效和安全性临床应用的疗效和安全性优势优势仅供医学药学专业人士阅读中国中国11城市过敏性鼻炎患病率城市过敏性鼻炎患病率11.韩德民、张罗、黄丹等。我国11城市变应性鼻炎自报患病率调查。中华耳鼻咽喉头颈外科杂志，2007，42（5）：83-9。2004年9月至2005年5月，通过目录
2、辅助下数字拨号法，在2个直辖市和9个省会城市同时进行过敏性鼻炎电话问卷调查，成功访问38203人。获得我国11个中心城市的过敏性鼻炎自报患病率。仅供医学药学专业人士阅读过敏性鼻炎对患者的影响和危害过敏性鼻炎对患者的影响和危害22.Ruby Pawankar,et al.World Allergy Organization(WAO)White Book on Allergy.Printed in the United Kingdom,2011症状带来的症状带来的身体痛苦身体痛苦心理影响心理影响降低生活质降低生活质量量增加经济负增加经济负担担导致睡眠障导致睡眠障碍碍需要药物治需要药物治疗疗影响社交
3、影响社交多种合并症多种合并症过敏性鼻炎过敏性鼻炎ARAR仅供医学药学专业人士阅读过敏性鼻炎：管理原则过敏性鼻炎：管理原则3治疗治疗原则原则3.Bousquet J,et al.Allergic Rhinitis and its Impact on Asthma(ARIA)2008.Allergy 2008:63(Suppl.86):8160.仅供医学药学专业人士阅读 H1抗组胺药对于所有患者而言是重要的治疗药物抗组胺药对于所有患者而言是重要的治疗药物 鼻内糖皮质激素是中鼻内糖皮质激素是中-重度重度AR患者的一线疗法患者的一线疗法 白三烯受体拮抗剂对于白三烯受体拮抗剂对于AR伴哮喘患者是非常重要
4、的药物伴哮喘患者是非常重要的药物 舌下特异性免疫治疗被证明是一种安全和有效的疗法舌下特异性免疫治疗被证明是一种安全和有效的疗法H1抗组胺药抗组胺药:过敏性鼻炎重要治疗药物过敏性鼻炎重要治疗药物44.New ARIA Update.ARIA-At-A-Glance Pocket Reference 2007仅供医学药学专业人士阅读ARIA：AR阶梯治疗方案阶梯治疗方案3中中-重度持续性重度持续性ARAR，按顺序选择鼻，按顺序选择鼻内激素、内激素、H1H1抗组胺药或抗白三烯抗组胺药或抗白三烯药治疗，药治疗，2424周周后随访患者，如症后随访患者，如症状改善，可减量并维持治疗一个状改善，可减量并维持
5、治疗一个月以上。月以上。3.Bousquet J,et al.Allergy 2008:63(Suppl.86):8160.仅供医学药学专业人士阅读3.Bousquet J,et al.Allergic Rhinitis and its Impact on Asthma(ARIA)2008.Allergy 2008:63(Suppl.86):8160.5.中华医学会耳鼻咽喉头颈外科学会鼻科学组.变应性鼻炎诊断和治疗指南（2009武夷山）.中华耳鼻咽喉头颈外科杂志.2009;44(12):977-978.6.中华医学会耳鼻咽喉头颈外科学分会鼻科学组、小儿学组.儿童变应性鼻炎诊断和治疗指南(201
6、0年重庆).中华耳鼻咽喉头颈外科杂志.2011;46(1):7-8.ARIAARIA指南指南(2008 update)(2008 update)3 3：中-重度间歇性和持续性变应性鼻炎患者使用H1抗组胺药2-42-4周周后复诊，如有改善再继续使用1 1个月以上个月以上。长期口服H1抗组胺药治疗是安全的。中国变应性鼻炎诊疗指南中国变应性鼻炎诊疗指南5 5,6,6：口服抗组胺药疗程要求一般不少于2 2周周，最好持续用药，而非按需用药。长年口服第二代H1抗组胺药治疗安全性良好，且已在年龄较小的儿童中得到证实。指南推荐：指南推荐：口服抗组胺药应至少使用口服抗组胺药应至少使用 以上以上2 2周周仅供医学
7、药学专业人士阅读ARIA:过敏性鼻炎药物治疗推荐力度过敏性鼻炎药物治疗推荐力度33.Bousquet J,et al.Allergic Rhinitis and its Impact on Asthma(ARIA)2008.Allergy 2008:63(Suppl.86):8160.药物季节性过敏性鼻炎常年性过敏性鼻炎(常见研究4周)持续性过敏性鼻炎成人儿童成人儿童口服H1-抗组胺药AAAAA鼻内糖皮质激素AAAA无数据口服糖皮质激素ABBB无数据白三烯拮抗剂AA大于6岁无数据鼻内减充血剂CCCC无数据推荐力度证据水平A：I类证据推荐Ia：随机对照研究的荟萃分析；Ib：至少一个随机对照研究B
8、：II类证据或有I类证据推测而推荐IIa：至少有一个非随机对照研究；Iib：至少有一个其他类型的研究C：III类证据或由I或II类证据推测而推荐III：描述性研究（非实验性）D：IV类证据或由I，II或III类证据推测而推荐IV：公认的专家观点或临床经验仅供医学药学专业人士阅读开瑞坦开瑞坦(氯雷他定氯雷他定)30分钟快速起效分钟快速起效73030分钟分钟7878的病人症状开始消退，的病人症状开始消退，4545分钟分钟100100病人症状开始消退。病人症状开始消退。204060801001020304050症状开始消退的病人（）症状开始消退的病人（）分钟分钟氯雷他定氯雷他定10mg/10mg/日
9、日 n n3131随机、双盲、平行对照研究，41例中-重度季节性过敏性鼻炎患者，其中31例给予氯雷他定10mg od，10例给予氯雷他定20mg od治疗5天。记录首剂给药至症状开始缓解的时间，以评估氯雷他定的起效时间。7.Roman LS.Onset of action of loratadine in seasonal allergic rhinitis.Todays Therapeutic Trends.1988;6(2):19-27.一项针对41例中重度过敏性鼻炎患者为期5天双盲、随机、平行对照研究显示：仅供医学药学专业人士阅读开瑞坦开瑞坦(氯雷他定氯雷他定)药效持续药效持续24小时小
10、时88.Kaiser HB,et al.Efficacy of loratadine compared with fexofenadine or placebo for the treatment of seasonal allergic rhinitis.Clin Drug Invest.2001;21(8):571-578.总体症状严重度评分(TSS)较基线变化（%）第1天(pm)第2天(am)第2天(pm)第3天(am)第3天(pm)第4天(am)第4天(pm)第5天(am)第5天(pm)第6天(am)第6天(pm)第7天(am)第7天(pm)*氯雷他定氯雷他定Vs.非索非那定：非索非那
11、定：*P0.025；P0.001；P0.014一项随机、双盲、双模拟、平行、安慰剂对照研究，836例季节性过敏性鼻炎（SAR）患者随机接受氯雷他定10mg qd（n=357）、非索非那定60mg bid（n=360）或安慰剂（n=119）治疗7天。主要研究终点为：早晨和夜间患者总体症状严重度评分（TSS）较基线的改变。一项针对836例SAR患者为期7天的随机、双盲、平行、安慰剂对照研究显示：仅供医学药学专业人士阅读开瑞坦开瑞坦(氯雷他定氯雷他定)显著改善症状，优于显著改善症状，优于非索非那定非索非那定99.Kaiser HB,et al.Loratadine provides early sy
12、mptom control in seasonal allergic rhinitis.Allergy Asthma Proc.2008;29(6):654-8.针对美国25个医疗中心展开的随机、安慰剂对照、双盲双模拟研究的回顾性分析，评估第二代抗组胺药对早期季节性过敏性鼻炎(SAR)症状缓解情况。共计835例病史不小于2年的SAR患者，随机接受氯雷他定每天10mg，非索非那定60mg，每天两次或安慰剂进行治疗，为期7天。每天用药前记录两次5种SAR症状的严重程度(0-3级)。氯雷他定治疗季节性过敏性鼻炎季节性过敏性鼻炎，患者第二日症状评分较基线明显改善，且优于非索非那定*P0.05 VS.氯
13、雷他定流涕流涕鼻塞鼻塞喷嚏喷嚏鼻耳颚喉鼻耳颚喉部位发痒部位发痒眼睛眼睛红肿发痒红肿发痒一项针对835例季节性过敏性鼻炎患者为期7天的双盲、随机、平行、安慰剂对照研究显示：仅供医学药学专业人士阅读开瑞坦开瑞坦(氯雷他定氯雷他定)对非索非那定初始治疗对非索非那定初始治疗无应答的患者疗效显著无应答的患者疗效显著1010.Bruce M.Prenner,et al.Clin Ther.2000;22(6):760-769.一项多中心、随机、双盲、双模拟、交叉研究，共有659例年龄在12-60岁至少有2年季节性过敏性鼻炎（SAR）病史的患者被纳入研究。研究分为2个阶段，在第1阶段患者随机接受氯雷他定10
14、mg每天1次（n=331）或非索非那定60mg每天2次（n=328）治疗14天。对于第1阶段治疗无应答的患者进入第2阶段的研究，给予互换药物继续为期14天的治疗，第2阶段接受氯雷他定治疗的患者数为141例，接受非索非那定治疗的患者数为129例，主要研究终点是比较氯雷他定和非索非那定对于相互之间初始治疗无应答患者的应答情况。患者百分比患者百分比(%)(%)P=0.04P=0.04P=0.005P=0.005P=0.011P=0.011一项针对659例季节性过敏性鼻炎患者为期28天的多中心、随机、双盲、交叉研究显示：仅供医学药学专业人士阅读11.Dolovich J,et al.Ann Aller
15、gy.1994;73(3):235-9.开瑞坦开瑞坦(氯雷他定氯雷他定)预防性治疗过敏性鼻炎预防性治疗过敏性鼻炎11随机、双盲、平行、安慰剂对照研究，评估氯雷他定预防用药治疗季节性过敏性鼻炎的疗效。共计118例患者分别接受氯雷他定(n=58)，每天10mg或安慰剂(n=60)治疗6周。于第14、28和42天进行随访，根据患者总体无症状天数评估氯雷他定对季节性过敏性鼻炎的疗效。氯雷他定预防预防治疗季节性过敏性鼻炎季节性过敏性鼻炎，有效缓解过敏性鼻炎症状无症状或症状轻微的患无症状或症状轻微的患者比例者比例(%)(%)P0.05P12岁正在发病的过敏性鼻炎患者，随机分为两组，分别于每天8:00AM接
16、受氯雷他定10mg（n=30）或西替利嗪10mg(n=30)治疗1周。患者接受药物治疗后，每天4次（8:00AM、10:00AM、中午和3:00PM）通过视觉模拟评分（VAS）对患者的嗜睡程度（VAS：1=完全清醒，10=极度嗜睡）以及运动积极性(VAS:1=积极性非常高，10=完全无积极性)程度进行评估。并记录在电子日记上。主要研究终点是比较二代抗组胺药氯雷他定和西替利嗪对于过敏性鼻炎患者的嗜睡和运动能力的影响。中枢中枢镇静镇静患者平均嗜睡患者平均嗜睡VASVAS评分评分P=0.54P=0.008P=0.001P1212岁儿童岁儿童 每日一次，每每日一次，每次一片次一片10mg 10mg(或
17、或2 2茶匙茶匙 10ml)10ml)2-122-12岁儿童岁儿童 体重体重30kg30kg：每日一次，每每日一次，每次一片次一片10mg 10mg(或或2 2茶匙茶匙 10ml)10ml)体重体重30kg30kg：每日一次，每每日一次，每次半片次半片5mg5mg (或或1 1茶匙茶匙 5ml)5ml)2 2岁以下儿童岁以下儿童 2 2岁以下儿童岁以下儿童用药请咨询临用药请咨询临床医师床医师10mg X 6片，片，建建议议零售价零售价27.60元元/盒盒蜜桃口味蜜桃口味60ml（1mg/1ml），），建议建议零售价零售价42.00元元/瓶瓶仅供医学药学专业人士阅读开瑞坦开瑞坦(氯雷他定片氯雷他
18、定片/糖浆糖浆)OTC处方信息处方信息【适应症适应症】用于缓解过敏性鼻炎有关的症状，如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感。亦适用用于缓解过敏性鼻炎有关的症状，如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感。亦适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征。于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征。【禁忌禁忌】对本品过敏者禁用对本品过敏者禁用【不良反应不良反应】在推荐剂量下，本品未见明显的镇静作用，其发生率与安慰剂相似；常见的不良反应有乏在推荐剂量下，本品未见明显的镇静作用，其发生率与安慰剂相似；常见的不良反应有乏力、头痛、嗜睡、口干、胃肠道不适包括恶心、
19、胃炎及皮疹等；罕见不良反应有脱发、过敏反应、肝功力、头痛、嗜睡、口干、胃肠道不适包括恶心、胃炎及皮疹等；罕见不良反应有脱发、过敏反应、肝功能异常、心动过速及心悸等。能异常、心动过速及心悸等。【注意事项注意事项】严重肝功能不全者请在医生指导下使用；妊娠期及哺乳期妇女慎用；如正在使用其它药品，严重肝功能不全者请在医生指导下使用；妊娠期及哺乳期妇女慎用；如正在使用其它药品，使用本品前请咨询医师或药师；当与酒精同时服用时，根据精神运动试验研究表明氯雷他定无药效协同使用本品前请咨询医师或药师；当与酒精同时服用时，根据精神运动试验研究表明氯雷他定无药效协同作用。作用。【药物相互作用药物相互作用】同时服用酮
20、康唑、大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物，会提高氯雷他定在血同时服用酮康唑、大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物，会提高氯雷他定在血浆中的浓度，应慎用。其他已知能抑制肝脏代谢的药物，在未明确与氯雷他定相互作用前应谨慎使用。浆中的浓度，应慎用。其他已知能抑制肝脏代谢的药物，在未明确与氯雷他定相互作用前应谨慎使用。18.开瑞坦说明书片剂【批准文号】国药准字H10970410【生产企业】企业名称：上海先灵葆雅制药有限公司 生产地址：上海市普陀区景泰路485号 糖浆【批准文号】进口药品注册证号H20100394【生产企业】企业名称：先灵葆雅授权比利时Schering-Plough Labo N.V.生产 生产地址：Industriepark 30,B-2220,Heist-op-den-Berg,Belgium.仅供医学药学专业人士阅读
