1、心内科常用药物专心内科常用药物专题医学知识宣讲题医学知识宣讲常用的药物v心律失常用药v正肌力药v抗血小板聚集药v调脂药快速性快速性心律失心律失常常.抗心律失常抗心律失常缓慢性缓慢性心律失心律失常常抗心律失常药物类类类类类类类类其它其它抗快速性心律失常药物抗快速性心律失常药物抗心律失常药物v类:阻滞Na+通道 a:减慢药物动作电位0相上升速度,延长动作电位时程奎尼丁、普鲁卡因 b:利多卡因-室性心律失常 c:心律平-室上性、室性心律失常 v类:-受体抑制剂-室上性心律失常v类:K+通道阻滞剂-室上性、室性心律失常 阻断钾通道与延长负极,胺碘酮和索他洛尔v类:钙拮抗剂-室上性心律失常 阻断慢钙通道
2、v其它:ATP、MgSO4、KCl奎宁丁v剂量 0.2-0.6g每日4次 服药24小时达到稳态浓度v适应症1.治疗预防心房颤动、心室扑动、室上性心动过速、预激综合征并室上性心律失常、房性、交界区期前收缩2.室性心动过速、室性期前收缩v作用机制v 为膜抑制性抗心律失常药,能直接作用于心肌细胞膜,可显著延长心肌不应期,降低自律性、传导性及心肌收缩力,特别对非窦性的异位节律性作用较强,对窦房结细胞的动作电位时间不变或延长,降低传导速度,延长有效不应期,减低兴奋性,对心房不应期的延长较心室明显,缩短房室交界不应期I类类bv利多卡因v适应症:急性心肌梗死或复发性室性快速性心律失常、心室颤动复苏后。v不良
3、反应:晕眩、感觉异常、意识模糊、谵妄、昏迷、呼吸抑制。v剂量 静脉注射:每次50mg5-10分钟无效重复一次 累计剂量300mg作用机制:自律性:通过增加膜对K的通透性,移植膜对Na的通透性。移植自律性Ib美西律v适应症:急慢性室性快速心律失常。v不良反应:恶心、呕吐、运动失调、震颤、步态障碍、皮疹。v护理:饭后服用。v口服剂量100-200mg每6-8小时1次,每日不超过1200mgv作用机制v在治疗室性心律失常时可减低自律性,使传到减慢Ic普罗帕酮v作用机制v快通道阻滞作用v适应症:各类型室上性心动过速、室性期前收缩、难治性室速。v不良反应:胃肠道不适、可能加重支气管痉挛。v护理:饭后服用
4、。v剂量:100-200mg每日3-4次或6-8小时一次v 1-1.5mg/Kg或70mg 5分钟推完,20分钟可以重复-受体阻滞剂v普萘洛尔v阿替洛尔v美托洛尔v比索洛尔v卡维地洛v阿罗洛尔v艾司洛尔III类药物阻断钾通道,延长复极v胺碘酮v1)药物对多种心肌细胞膜钾通道(Ikr、Iks、Ik1)都有抑制作用,明显延长动作电位时程;v2)对钠通道和钙通道亦有抑制作用,降低窦房结和浦氏纤维的自律性、传导性;v3)竞争性阻断、肾上腺素受体作用和扩张血管平滑肌作用,扩张冠状动脉,增加冠脉血流量,减少心肌耗氧量。v适应症:各种室上性与室性快速性心律失常、包括心房扑动与颤动、预激综合症、肥厚性心肌病、
5、心梗后心律失常、复苏后预防室性心律失常。v不良反应:最严重心外毒性为肺纤维化、转氨酶升高、光过敏、角膜色素沉着、胃肠道反应、甲亢或甲减。v护理:观察副作用。v用量 0.4-0.6g分三次服用IV类v维拉帕米v地尔硫卓腺苷v作用机制v抑制窦房结的自律性,减慢房室结传导,对房室传导无明显影响v适应症:终止折返性室上性心动过速。v不良反应:头晕、恶心、呼吸困难,面色潮红、窦性心动过缓,房室传导阻滞。v用量首次6mg,快静脉脉注射,间隔5-10分钟重复一次。硫酸镁v作用机制v抑制窦房结自律性,抑制窦房结、房室结、心房内、心室内传导。Na-K-ATP酶阻断钾、钙通道,抑制触发活动及折返机制引起的各种心律
6、失常v适应症:洋地黄中度引起的快速异位心律;I III抗心律失常药物引起QT间期延长所致的尖端扭转室速。v不良反应:常引起潮红、出汗、口干等症状,快速静脉注射时可引起恶心、呕吐、心慌、头晕,个别出现眼球震颤,减慢注射速度症状可消失。v护理:观察副作用。v用量 葡萄糖250ml+25硫酸镁20ml 2小时内滴完正肌力药强心苷类v作用机制1.与心肌细胞膜上的强心苷受体Na+-K+-ATP酶结合并抑制其活性,胞内Na+量增多,进而通过Na+-Ca2+双向交换机制使心肌细胞内Ca2+增加,钙离子作用于心肌收缩蛋白,收缩力增加。2.洋地黄可降低窦房结自律性,导致房室传导减慢。正肌力药 适应症v充血性心力
7、衰竭v心房颤动和心房扑动v阵发性室上性心动过速正肌力药 副作用v洋地黄中毒1.消化系统恶心、呕吐、食欲下降,其中首先出现的多为食欲下降,有时可有腹泻。2.神经系统症状:可有头晕、头痛、倦怠、神志改变、精神异常、黄视、绿视等。倦怠、嗜睡及神志改变可出现较早,特别是老年高龄病人3.心脏毒性反应主要是心律失常,包括冲动形成和传导的异常。可出现频发室性早搏,室性二联律、三联律,多源性室性早搏,室性心动过速(室速)及室颤等。4.眼部症状:瞳孔放大,畏光、色觉改变。地高辛v剂量v肾功能正常 每日地高辛维持量0.25mg西地兰v用量v葡萄糖20ml+0.4mg,不少于5分钟v上一周未使用者首次剂量为0.4-
8、0.8mg。视并且决定2-4小时再给0.2-0.4mg 抗凝剂 拜阿司匹林肠溶片v成分:乙酰水杨酸v适应症:不稳定性心绞痛;急性心梗;预防心梗复发;动脉外科手术或介入手术后;预防短暂性脑缺血发作)和已有前驱症状后预防脑梗塞。v服用方法:只可整粒吞服。阿司匹林肠溶片v作用机制 是通过抑制血小板的环氧酶,减少前列腺素的生成而起作用。v副反应 1.可损害为黏膜而诱发溃疡与出血.2.可抑制血小板聚集,延长出血时间.3.少数可出现皮疹、哮喘、血管神经性水肿等过敏反应.4.用量过大可出现恶心、呕吐、眩晕、头痛、耳鸣、视力减退。出现不良反应应立即停药,并加用碳酸氢纳以促进药物的排泄。拜阿司匹林肠溶片v注意事
9、项:对其他镇痛剂、抗炎药或抗风湿药过敏,或存在其他过敏反应;同时使用抗凝药物(如香豆素衍生药、肝素,低剂量肝素治疗例外);哮喘;慢性或复发性胃十二脂肠病变;肾损害;严重肝功障碍患者,以及儿童和青少年、孕妇慎用,怀孕的最后3个月不宜使用。哺乳妇女服用超过150mg/日,应中止哺乳。服药时不要饮酒。波立维v成分:硫酸氢氯吡格雷v适应症:有过近期发作的中风,心梗和确诊外周动脉疾病的患者,该药可减少动脉粥样硬化性疾患的发生(如心梗,中风和血管性死亡)。波立维v注意事项:用药期间应注意监测小板计数。由于创伤、手术或其他病理原因而引起出血增多的病人,患有易出血病(如溃疡)的病人,严重肝病患者,以及孕妇、哺
10、乳妇女慎用。儿童不宜使用。择期手术,且无需抗血小板治疗者,术前1周停用本药波立维v作用机制通过选择性抑制二磷酸腺苷(ADP)与血小板结合及继发由二磷酸腺苷 介导的糖蛋白复合物活化v给药途径及用量 推荐剂量每日75mg,对老年患者和肾病患者不需调整剂量波立维v不良反应:紫癫等出血现象,中性白细胞减少/粒细胞减少,胃肠道反应(如腹痛、消化不良、胃炎和便秘)胃及十二指肠溃疡,皮疹和其他皮肤病调脂药vHMG辅酶A还原酶抑制剂v苯氧乙酸衍生物v胆汁酸螯合剂v烟酸类v其他HMG辅酶A还原酶抑制剂作用机制 三羟基-三甲基-戊二酰辅酶A还原酶抑制剂,竞争性地抑制胆固醇生物合成的限速酶HMGR。它通 过降低胆固
11、醇的浓度触发肝脏LDL受体表达的增加,导致加快血浆中LDL,中密度脂蛋白(IDL)和极低密 度脂蛋白(VLD L)的消除,同时可能阻断肝脏中 apoB-100,并减少富含甘油三酯的脂蛋白的分泌。HMG辅酶A还原酶抑制剂HMG辅酶A还原酶抑制剂v适应症 原发性高胆固醇血症其总胆固醇升高、低密度脂蛋白胆固醇升高、载脂蛋白B升高和甘油三酯升高 v副作用 胃肠反应、肌痛、皮肤潮红、头痛等暂时性反应;偶有横纹肌溶解症。苯氧乙酸衍生物-非诺贝特v 适应症 高甘油三酯血脂、高甘油三酯升高为主的混合性高脂血症v作用机制 抑制乙酰辅酶A羧化酶(TG合成酶),减少脂肪酸从脂肪组织进入肝脏合成TG及VLDL;增强L
12、PL活化,加速CM和VLDL的分解代谢;增加HDL的合成,减慢HDL的清除,促进ch逆化转运;促进LDL颗粒的清除。苯氧乙酸衍生物-非诺贝特v剂量0.1g/次,每日三次副作用,少数病人可见谷丙转氨酶升高。停药数周后可恢复正常;曾见血尿素氮增高;偶见口干,食欲减退,大便次数增多,皮疹,腹胀和白细胞减少等。烟酸类 烟酸 维生素B3v适应症高甘油三脂和低密度脂蛋白v作用机制 烟酸最早作为B族维生素用作营养添加剂,而大剂量的烟酸通过减少脂质的生成和促进其分解而具有明显调脂作用。烟酸抑制脂肪组织内的甘油酯酶活性,抑制脂肪组织的动员,从而减少肝脏VLDL的合成;增强脂蛋白脂酶(LPL)的活性,促进血浆TG
13、的水解,降低极低密度脂蛋白(VLDL)浓度,使VLDL向LDL的转化减少,从而降低总胆固醇和LDL-C。v剂量 1-2g 每日三次 开始用药前2周内,从小剂量开始v副作用v一般不良反应有:感觉温热、皮肤发红、特别在脸面和颈部、头痛等血管扩张反应。v大剂量用药可导致腹泻、头晕、乏力、皮肤干燥、瘙痒、眼干燥、恶心、呕吐、胃痛、高血糖、高尿酸、心律失常、肝毒性反应。普罗布考v适应症 高低密度脂蛋白血症v作用机制 可使血浆TC、LDL-C降低,HDL-C、apoA明显下降,对血浆TG和VLDL一般无影响。与他汀类、胆汁酸螯合剂合用,可增强调血脂作用。普罗布考v剂量v500mg每日2次。早、晚餐食服用v副作用 最常见的不良反应为胃肠道不适,腹泻的发生率大约为10%,还有胀气、腹痛、恶心和呕吐。少见的反应有:头痛、头晕、感觉异常、失眠、耳鸣、皮疹、皮肤瘙痒等 罕见的严重的不良反应有:心电图Q-T间期延长、室性心动过速、血小板减少等。谢谢谢谢