1、药理成品医学知识培药理成品医学知识培训训第一章第一章 总论总论eg.阿托品阿托品副反应:药物在治疗剂量时出现副反应:药物在治疗剂量时出现的的 与治疗目的无关的作用。与治疗目的无关的作用。药理成品医学知识培训2毒性反应:药物在用量过大,用药毒性反应:药物在用量过大,用药 时间过长或机体对药物时间过长或机体对药物 敏感性过高时产生的危敏感性过高时产生的危 害性反应。害性反应。急性中毒急性中毒/慢性中毒慢性中毒后遗效应:停药后血药浓度降至阈后遗效应:停药后血药浓度降至阈 浓度以下时残存的药理浓度以下时残存的药理 效应。效应。eg.苯巴比妥、长期应用糖皮质激素苯巴比妥、长期应用糖皮质激素药理成品医学知
2、识培训3停药反应:长期应用某些药物停药反应:长期应用某些药物,突然突然(反跳现象反跳现象)停药使原有疾病症状迅停药使原有疾病症状迅 速重现或加剧的现象速重现或加剧的现象.eg.受体阻断药受体阻断药 变态反应:过敏反应。变态反应:过敏反应。抗原抗原特点:过敏体质容易发生;特点:过敏体质容易发生;首次用药很少发生;首次用药很少发生;过敏性终生不退;过敏性终生不退;结构相似药物有交叉过敏。结构相似药物有交叉过敏。药理成品医学知识培训4特异质反应:患者对某些药物所产特异质反应:患者对某些药物所产 生的遗传异常反应。生的遗传异常反应。eg.葡萄糖葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏。磷酸脱氢酶缺乏。药理成品医学知
3、识培训5治疗指数治疗指数=药物半数致死量药物半数致死量 LD50药物半数有效量药物半数有效量 ED50越大越安全越大越安全安全范围安全范围=95%有效量有效量5%致死量 之间的距离之间的距离越大越安全越大越安全药理成品医学知识培训6配体配体受体受体配体配体 受体受体 配体配体内源性内源性外源性外源性激动药:有内在活性激动药:有内在活性拮抗药:无内在活性拮抗药:无内在活性配体配体药理成品医学知识培训7 口服给药时,药物在胃肠收,经口服给药时,药物在胃肠收,经胃肠及肝细胞代谢酶的部分灭活,使胃肠及肝细胞代谢酶的部分灭活,使进入体循环的有效药量减少的现象。进入体循环的有效药量减少的现象。药理成品医学
4、知识培训8n【真题】药物的首关消除可能发生于【真题】药物的首关消除可能发生于nA口服给药后口服给药后nB吸入给药后吸入给药后nC舌下给药后舌下给药后nD静脉给药后静脉给药后nE皮下注射后皮下注射后药理成品医学知识培训9血血-脑屏障:小分子的,低解离度的脑屏障:小分子的,低解离度的 低蛋白结合率的,脂溶低蛋白结合率的,脂溶 性的药物以被动转运方性的药物以被动转运方 式容易通过。式容易通过。胎盘屏障:同细胞膜胎盘屏障:同细胞膜 妊辰妊辰3周末至第周末至第3个月不用药物。个月不用药物。药理成品医学知识培训10n难以通过血脑屏障的药物是由于其难以通过血脑屏障的药物是由于其A.分子大,极性低分子大,极性
5、低B.分子大,极性高分子大,极性高C.分子小,极性低分子小,极性低D.分子小,极性高分子小,极性高E.分子大,脂溶性高分子大,脂溶性高药理成品医学知识培训11 是指药物吸收进入人体循环的是指药物吸收进入人体循环的程度和速度。程度和速度。影响因素:制剂质量影响因素:制剂质量/给药途径给药途径测算方法:药时曲线下面积(测算方法:药时曲线下面积(AUC)时间时间血药浓度血药浓度药理成品医学知识培训12绝对生物利用度绝对生物利用度口服药物口服药物AUC静注药物静注药物AUC100药理成品医学知识培训13时间时间血药浓度血药浓度生物利用度反映生物利用度反映吸收速率对药效吸收速率对药效的影响:的影响:最低
6、有效浓度最低有效浓度最小中毒浓度最小中毒浓度药理成品医学知识培训14恒比消除恒比消除:消除速率与血药浓度:消除速率与血药浓度 的高低有关。的高低有关。血药浓度血药浓度时间时间 一级消除动力学一级消除动力学 线性消除线性消除 绝大多数药物按绝大多数药物按 此方式消除此方式消除药理成品医学知识培训15恒量消除恒量消除:消除速率与血药浓度:消除速率与血药浓度 无关无关 零级消除动力学零级消除动力学 非线性消除非线性消除当机体消除功能低下或用药量超过机体当机体消除功能低下或用药量超过机体 最大消除能力的时候,药物按恒量消除最大消除能力的时候,药物按恒量消除eg.饮酒过量时饮酒过量时 药理成品医学知识培
7、训16n【真题】药物的治疗指数是【真题】药物的治疗指数是A ED50与与LD50之间的距离之间的距离B ED50与与LD50的比值的比值C LD50与与ED50的比值的比值D ED95与与LD5的比值的比值E ED90与与LD1O的比值的比值药理成品医学知识培训17n【真题】按零级消除动力学消除的药物特点为【真题】按零级消除动力学消除的药物特点为A血浆药物的半衰期是固定数血浆药物的半衰期是固定数B为绝大多数药物的消除方式为绝大多数药物的消除方式C单位时间内实际消除的药物递增单位时间内实际消除的药物递增D消除为恒比消除消除为恒比消除E血浆药物的消除是固定数血浆药物的消除是固定数药理成品医学知识培
8、训18n【真题】某药【真题】某药t1/2为为4小时小时,每隔一个每隔一个t1/2给药给药一次一次,达到稳定血药浓度的时间是达到稳定血药浓度的时间是nA约约10小时小时nB约约20小时小时nC约约30小时小时nD约约40小时小时nE约约50小时小时药理成品医学知识培训19【真题】受体激动剂的特点是【真题】受体激动剂的特点是A与受体有亲和力与受体有亲和力,无内在活性无内在活性B与受体有亲和力与受体有亲和力,有较强内在活性有较强内在活性C与受体无亲和力与受体无亲和力,有内在活性有内在活性D与受体无亲和力与受体无亲和力,有较强内在活性有较强内在活性E与受体有亲和力与受体有亲和力,有弱的内在活性有弱的内
9、在活性药理成品医学知识培训20n【真题】体内的药量按恒定的百分比消除是【真题】体内的药量按恒定的百分比消除是A消除速率常数消除速率常数B半衰期半衰期C消除率消除率D一级消除动力学一级消除动力学E零级消除动力学零级消除动力学药理成品医学知识培训21n下列关于药物副作用的叙述错误的是下列关于药物副作用的叙述错误的是A.治疗量时出现的与治疗目的无关的反治疗量时出现的与治疗目的无关的反应应B.难以避免,停药后可恢复难以避免,停药后可恢复C.常因剂量过大引起常因剂量过大引起D.常因药物作用选择性低引起常因药物作用选择性低引起E.副作用与治疗目的是相对的副作用与治疗目的是相对的药理成品医学知识培训22n常
10、用的表示药物安全性的参数是常用的表示药物安全性的参数是A.半数致死量半数致死量B.半数有效量半数有效量C.治疗指数治疗指数D.最小有效量最小有效量E.极量极量药理成品医学知识培训23n下列有关生物利用度的叙述错误的是下列有关生物利用度的叙述错误的是A.它与药物的作用强度无关它与药物的作用强度无关B.它与药物的作用速度有关它与药物的作用速度有关C.首关消除对其有影响首关消除对其有影响D.口服吸收的量与服药量成正比口服吸收的量与服药量成正比E.它与曲线下面积成正比它与曲线下面积成正比药理成品医学知识培训24第二章第二章 传出神经系统药物传出神经系统药物概论:概论:自主神经自主神经交感神经交感神经副
11、交感神经副交感神经运动神经运动神经中枢神经系统中枢神经系统效应器效应器心肌、平滑肌、腺体等心肌、平滑肌、腺体等 骨骼肌骨骼肌M N1 N1 N2 药理成品医学知识培训25M N胆碱酯酶胆碱酯酶 抑制抑制直接作用胆碱能神经的药物:直接作用胆碱能神经的药物:M/N受体激动剂受体激动剂 :氨甲酰胆碱:氨甲酰胆碱 M受体激动剂受体激动剂 :毛果云香碱:毛果云香碱 M受体阻断剂受体阻断剂 :阿托品:阿托品间接兴奋胆碱能神经的药物间接兴奋胆碱能神经的药物 易逆性胆碱酯酶抑制剂易逆性胆碱酯酶抑制剂 :新思的明:新思的明 难逆性胆碱酯酶抑制剂难逆性胆碱酯酶抑制剂 :有机磷农药:有机磷农药胆碱能神经末梢胆碱能神
12、经末梢药理成品医学知识培训26传出神经系统的生理功能:传出神经系统的生理功能:1.去甲肾上腺素能神经兴奋时,神经去甲肾上腺素能神经兴奋时,神经末梢释放去甲肾上腺素,引起心脏兴末梢释放去甲肾上腺素,引起心脏兴奋;皮肤,粘膜,腹腔内脏血管收缩;奋;皮肤,粘膜,腹腔内脏血管收缩;支气管和胃肠平滑肌舒张;瞳孔扩大支气管和胃肠平滑肌舒张;瞳孔扩大及血糖升高等效应。这种效应常发生及血糖升高等效应。这种效应常发生于劳作,危险等情况,称为机体应急于劳作,危险等情况,称为机体应急反应。反应。药理成品医学知识培训27n2.胆碱能神经兴奋时神经末梢释放乙胆碱能神经兴奋时神经末梢释放乙酰胆碱,节后神经元兴奋时,基本上
13、酰胆碱,节后神经元兴奋时,基本上表现为与肾上腺素能神经兴奋相反的表现为与肾上腺素能神经兴奋相反的效应。这种效应常发生于静息,睡眠效应。这种效应常发生于静息,睡眠等情况,是机体进行休整的适应性变等情况,是机体进行休整的适应性变化。化。药理成品医学知识培训28药理作用:药理作用:1.缩瞳、降低眼内压、调节痉挛;缩瞳、降低眼内压、调节痉挛;瞳孔括约肌瞳孔括约肌 收缩收缩瞳孔括约肌瞳孔括约肌收缩,虹膜收缩,虹膜角膜角扩大角膜角扩大睫状肌收缩睫状肌收缩晶状体变突晶状体变突视近物清楚视近物清楚视远物模糊视远物模糊药理成品医学知识培训292.增加腺体分泌:汗腺、唾液腺增加腺体分泌:汗腺、唾液腺临床用途:临床
14、用途:1.青光眼;青光眼;2.虹膜炎;虹膜炎;3.阿托品中毒。阿托品中毒。药理成品医学知识培训30n患者头痛、视力减退,检查发现前房角狭患者头痛、视力减退,检查发现前房角狭窄、眼内压升高,诊断为闭角型青光眼,窄、眼内压升高,诊断为闭角型青光眼,应给病人使用应给病人使用A.阿托品阿托品B.乙酰胆碱乙酰胆碱C.毛果芸香碱毛果芸香碱D.新斯的明新斯的明E.解磷定解磷定药理成品医学知识培训31n毛果芸香碱降低眼内压的机制是毛果芸香碱降低眼内压的机制是A.水生成减少水生成减少B.使睫状肌收缩使睫状肌收缩C.使瞳孔括约肌收缩使瞳孔括约肌收缩D.使瞳孔开大肌收缩使瞳孔开大肌收缩E.使后房血管收缩使后房血管收
15、缩药理成品医学知识培训32药理作用:表现为药理作用:表现为M,N样作用。样作用。对心血管、腺体、眼、支气管平滑肌对心血管、腺体、眼、支气管平滑肌 作用弱;作用弱;对胃肠和膀胱平滑肌作用较强;对胃肠和膀胱平滑肌作用较强;对骨骼肌的兴奋作用最强!对骨骼肌的兴奋作用最强!-易逆性胆碱酯酶抑制剂易逆性胆碱酯酶抑制剂药理成品医学知识培训33临床用途:临床用途:1.重症肌无力;重症肌无力;2.手术后腹气胀和尿潴留;手术后腹气胀和尿潴留;3.阵发性室上性心动过速;阵发性室上性心动过速;4.非去极化型肌松药和阿托品中毒非去极化型肌松药和阿托品中毒.药理成品医学知识培训34n新斯的明治疗重症肌无力的机制是新斯的
16、明治疗重症肌无力的机制是A.兴奋大脑皮质兴奋大脑皮质B.激动骨骼肌激动骨骼肌M胆碱受体胆碱受体C.促进乙酰胆碱合成促进乙酰胆碱合成D.抑制胆碱酯酶和激动骨骼肌抑制胆碱酯酶和激动骨骼肌N2胆碱受体胆碱受体E.促进骨骼肌细胞促进骨骼肌细胞Ca2+内流内流药理成品医学知识培训35难逆性胆碱酯酶抑制剂难逆性胆碱酯酶抑制剂 -有机磷农药有机磷农药毒理作用毒理作用:有机磷农药能持久地抑制胆碱有机磷农药能持久地抑制胆碱酯酶的活性酯酶的活性,造成胆碱能神经持久高度造成胆碱能神经持久高度的兴奋状态的兴奋状态!eg.流涎流涎,瞳孔缩小瞳孔缩小,抽搐抽搐,心血管系统抑制心血管系统抑制 呼吸抑制等呼吸抑制等解毒剂解毒
17、剂:氯磷定氯磷定,解磷定解磷定.药理成品医学知识培训36n拟胆碱药拟胆碱药 n拟胆碱药分两类,兴奋受体抑制酶;拟胆碱药分两类,兴奋受体抑制酶;n匹罗卡品作用眼,外用治疗青光眼;匹罗卡品作用眼,外用治疗青光眼;n新斯的明抗酯酶,主治重症肌无力;新斯的明抗酯酶,主治重症肌无力;n毒扁豆碱毒性大,作用眼科降眼压。毒扁豆碱毒性大,作用眼科降眼压。药理成品医学知识培训37n有机磷酸酯类的中毒机制是有机磷酸酯类的中毒机制是A.激活胆碱酯酶激活胆碱酯酶B.抑制胆碱酯酶抑制胆碱酯酶C.激活磷酸二酯酶激活磷酸二酯酶D.抑制磷酸二酯酶抑制磷酸二酯酶E.抑制腺苷酸环化酶抑制腺苷酸环化酶药理成品医学知识培训38药理作
18、用药理作用1.抑制腺体分泌;抑制腺体分泌;2.扩瞳、升高眼内压、调节麻痹;扩瞳、升高眼内压、调节麻痹;3.松弛内脏平滑肌;松弛内脏平滑肌;胃肠、膀胱逼尿肌、胆道、输尿管、支气管胃肠、膀胱逼尿肌、胆道、输尿管、支气管4.影响心功能;影响心功能;加快心率、加速房室传导加快心率、加速房室传导5.扩张血管;扩张血管;6.兴奋呼吸中枢。兴奋呼吸中枢。药理成品医学知识培训39临床用途:临床用途:1.解除平滑肌痉挛解除平滑肌痉挛 内脏绞痛内脏绞痛 胃肠绞痛和膀胱刺激症状效果好,胃肠绞痛和膀胱刺激症状效果好,对胆绞痛和肾绞痛疗效差需与吗啡合用。对胆绞痛和肾绞痛疗效差需与吗啡合用。2.抑制腺体分泌抑制腺体分泌
19、麻醉前给药、严重盗汗、流涎症麻醉前给药、严重盗汗、流涎症3.眼科应用眼科应用 虹膜睫状体炎、检查眼底、验光配镜虹膜睫状体炎、检查眼底、验光配镜4.治疗缓慢型心律失常治疗缓慢型心律失常 窦缓、窦房阻、房室阻窦缓、窦房阻、房室阻5.抗休克抗休克/解救有机磷酸酯类中毒解救有机磷酸酯类中毒药理成品医学知识培训40不良反应:不良反应:阿托品作用广泛,故不良反应较多阿托品作用广泛,故不良反应较多1.治疗量时:治疗量时:口干、皮肤干燥、便秘、视力模糊、心悸、眩晕口干、皮肤干燥、便秘、视力模糊、心悸、眩晕2.过量时:过量时:上述症状加重;上述症状加重;呼吸加深加快、高热、谵妄、幻觉、惊厥呼吸加深加快、高热、谵
20、妄、幻觉、惊厥3.严重中毒:严重中毒:中枢抑制,昏迷、呼吸麻痹中枢抑制,昏迷、呼吸麻痹中毒解救:中毒解救:毛果芸香碱毛果芸香碱/新思的明新思的明药理成品医学知识培训41n阿托品阿托品 n莨菪碱类阿托品,抑制腺体平滑肌;莨菪碱类阿托品,抑制腺体平滑肌;n瞳孔扩大眼压升,调节麻痹心率快;瞳孔扩大眼压升,调节麻痹心率快;n大量改善微循环,中枢兴奋须防范;大量改善微循环,中枢兴奋须防范;n作用广泛有利弊,应用注意心血管。作用广泛有利弊,应用注意心血管。n临床用途有六点,胃肠绞痛立即缓;临床用途有六点,胃肠绞痛立即缓;n抑制分泌麻醉前,散瞳配镜眼底检;抑制分泌麻醉前,散瞳配镜眼底检;n防防 止止“虹虹
21、晶晶 粘粘”,能,能 治治 心心 动动 缓;缓;n感染休克解痉挛,有机磷中毒它首选。感染休克解痉挛,有机磷中毒它首选。药理成品医学知识培训42n阿托品禁用于阿托品禁用于A.膀胱刺激征膀胱刺激征B.中毒性休克中毒性休克C.青光眼青光眼D.房室传导阻滞房室传导阻滞E.麻醉前给药麻醉前给药药理成品医学知识培训43n.阿托品抗休克的机理是阿托品抗休克的机理是A.兴奋中枢神经兴奋中枢神经B.解除迷走神经对心脏的抑制解除迷走神经对心脏的抑制C.解除胃肠绞痛解除胃肠绞痛D.扩张小血管、改善微循环扩张小血管、改善微循环E.升高血压升高血压药理成品医学知识培训44n.阿托品引起的便秘的原因是阿托品引起的便秘的原
22、因是A.抑制胃肠道腺体分泌抑制胃肠道腺体分泌B.使括约肌兴奋使括约肌兴奋C.抑制排便反射抑制排便反射D.松弛肠道平滑肌松弛肠道平滑肌E.促进肠道水的吸收促进肠道水的吸收药理成品医学知识培训45单胺氧化酶单胺氧化酶/激动剂激动剂 肾上腺素肾上腺素 -激动剂激动剂去甲肾上腺素去甲肾上腺素 -阻断剂阻断剂 酚妥拉明酚妥拉明 -激动剂激动剂异丙肾上腺素异丙肾上腺素 -阻断剂阻断剂 普萘洛尔普萘洛尔肾上腺素能神经末梢肾上腺素能神经末梢药理成品医学知识培训46/激动剂激动剂药理作用药理作用1.兴奋心脏兴奋心脏1:正性变时变力变传导:正性变时变力变传导2.收缩和舒张血管收缩和舒张血管(小小A/毛细血管前括约
23、肌):毛细血管前括约肌):皮肤、粘膜、肾血管皮肤、粘膜、肾血管 收缩收缩 骨骼肌骨骼肌2 舒张舒张3.升高血压升高血压治疗量:收缩压治疗量:收缩压舒张压舒张压,脉压增大脉压增大大剂量:收缩压大剂量:收缩压舒张压舒张压启动肾素启动肾素-血管紧张素血管紧张素-醛固酮醛固酮S S,血压,血压药理成品医学知识培训474.扩张支气管扩张支气管(2)舒张支气管平滑肌舒张支气管平滑肌5.影响代谢影响代谢糖原分解,降低糖原分解,降低G利用利用 血糖血糖加速脂肪分解加速脂肪分解 血液游离脂肪酸血液游离脂肪酸提高机体代谢提高机体代谢 耗氧量耗氧量6.抑制组胺释放抑制组胺释放 减轻过敏反应减轻过敏反应药理成品医学知
24、识培训48临床用途临床用途:1.心脏骤停心脏骤停;eg.溺水溺水.麻醉麻醉.手术意外手术意外.药物中毒等药物中毒等2.过敏性休克过敏性休克;eg.青霉素过敏首选青霉素过敏首选.3.支气管哮喘支气管哮喘;4.与局麻药配伍与局麻药配伍;肢体远端部位禁用肢体远端部位禁用5.局部止血局部止血.药理成品医学知识培训49n 药理成品医学知识培训50n肾上腺素在临床上主要用于肾上腺素在临床上主要用于A.各种休克晚期各种休克晚期B.、度房室传导阻滞、支气管哮喘度房室传导阻滞、支气管哮喘C.上消化道出血、急性,肾功能衰竭上消化道出血、急性,肾功能衰竭D.心脏骤停、过敏性休克、支气管哮喘心脏骤停、过敏性休克、支气
25、管哮喘E.、度房室传导阻滞、感染性休克度房室传导阻滞、感染性休克药理成品医学知识培训51n心脏骤停的复苏最好选用心脏骤停的复苏最好选用A.去甲肾上腺素去甲肾上腺素B.异丙肾上腺素异丙肾上腺素C.多巴胺多巴胺D.肾上腺素肾上腺素E.麻黄碱麻黄碱药理成品医学知识培训52/1-激动剂激动剂药理作用药理作用1.收缩血管收缩血管:激动皮肤激动皮肤,粘膜粘膜12.兴奋心脏兴奋心脏:激动心脏激动心脏1 13.升高血压升高血压:小剂量心脏兴奋小剂量心脏兴奋 剂量心脏兴奋剂量心脏兴奋+血管收缩血管收缩4.影响代谢影响代谢:大剂量使血糖升高大剂量使血糖升高药理成品医学知识培训53临床用途临床用途1.休克和低血压休
26、克和低血压 神经源性休克和药物中毒性休克神经源性休克和药物中毒性休克 应用前提:心脏无器质性病变应用前提:心脏无器质性病变2.上消化道出血上消化道出血不良反应不良反应1.局部组织缺血坏死局部组织缺血坏死2.急性肾衰竭急性肾衰竭禁忌症禁忌症高血压、动脉粥样硬化、器质性心脏病高血压、动脉粥样硬化、器质性心脏病药理成品医学知识培训54n去甲肾上腺素去甲肾上腺素 n去甲强烈缩血管,升压作用不翻转,去甲强烈缩血管,升压作用不翻转,n只能静滴要缓慢,引起肾衰很常见,只能静滴要缓慢,引起肾衰很常见,n用药期间看尿量,休克早用间羟胺。用药期间看尿量,休克早用间羟胺。药理成品医学知识培训55n用药剂量过大或时间
27、过长时,可引起急性用药剂量过大或时间过长时,可引起急性肾功能衰竭的拟肾上腺素药是肾功能衰竭的拟肾上腺素药是A.肾上腺素肾上腺素B.去甲肾上腺素去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素异丙肾上腺素D.间羟胺间羟胺E.多巴胺多巴胺药理成品医学知识培训56n男性男性37岁,患慢性肝炎合并肝硬化,出现头昏恶岁,患慢性肝炎合并肝硬化,出现头昏恶心、呕吐、吐血、血便,出血量约心、呕吐、吐血、血便,出血量约200ml,诊断,诊断为上消化道出血,应给予为上消化道出血,应给予A.肾上腺素皮下注射肾上腺素皮下注射B.冰盐水冰盐水+去甲肾上腺素口服去甲肾上腺素口服C.去甲肾上腺素静脉注射去甲肾上腺素静脉注射D.冰盐水冰盐水+肾
28、上腺素口服肾上腺素口服E.维生素维生素K肌注肌注药理成品医学知识培训57n以下哪个拟肾上腺素能药物不宜肌内注射给药以下哪个拟肾上腺素能药物不宜肌内注射给药A.多巴胺多巴胺B.麻黄碱麻黄碱C.肾上腺素肾上腺素D.去甲肾上腺素去甲肾上腺素E.间羟胺间羟胺药理成品医学知识培训58药理作用药理作用1.激动心脏激动心脏1,增加心肌收缩力,增加心肌收缩力2.激动肾血管激动肾血管D1,使肾血管扩张,使肾血管扩张,增加尿量增加尿量临床用途临床用途1.抗休克抗休克 适用于心肌收缩力适用于心肌收缩力,尿量,尿量,但血容量已补足时。但血容量已补足时。2.急性肾衰竭急性肾衰竭药理成品医学知识培训59n能够舒张肾血管,
29、增加肾血流量,治疗急性肾功能够舒张肾血管,增加肾血流量,治疗急性肾功能衰竭的药物是能衰竭的药物是A.肾上腺素肾上腺素B.去甲肾上腺素去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素异丙肾上腺素D.多巴胺多巴胺E.间羟胺间羟胺药理成品医学知识培训60激动剂激动剂药理作用药理作用1.激动心脏激动心脏1 加快心率,加速传导作用强加快心率,加速传导作用强2.收缩压收缩压舒张压舒张压 激动骨骼肌血管激动骨骼肌血管2,血管舒张,舒张压,血管舒张,舒张压3.扩张支气管扩张支气管:激动支气管平滑肌激动支气管平滑肌24.影响代谢影响代谢5.抑制组胺释放:抑制组胺释放:激动肥大细胞激动肥大细胞2药理成品医学知识培训61临床用途临床用
30、途1.支气管哮喘支气管哮喘2.房室传导阻滞房室传导阻滞3.心脏骤停心脏骤停 适用于节律缓慢,房室传导阻滞,适用于节律缓慢,房室传导阻滞,窦房结功能衰竭导致的心脏骤停。窦房结功能衰竭导致的心脏骤停。药理成品医学知识培训62n异丙肾上腺素异丙肾上腺素 n异丙扩张支气管,哮喘急发它能缓,异丙扩张支气管,哮喘急发它能缓,n扩张血管治扩张血管治“感染感染”,血容补足效才显。,血容补足效才显。n兴奋心脏复心跳,加速传导律不乱,兴奋心脏复心跳,加速传导律不乱,n哮喘耐受防猝死,甲亢冠心切莫选。哮喘耐受防猝死,甲亢冠心切莫选。药理成品医学知识培训63n可治疗支气管哮喘的拟肾上腺素药物是可治疗支气管哮喘的拟肾上
31、腺素药物是A.氨茶碱氨茶碱B.去甲肾上腺素去甲肾上腺素C.甲氧明甲氧明D.异丙肾上腺素异丙肾上腺素E.多巴胺多巴胺药理成品医学知识培训64阻断剂阻断剂药理作用药理作用1.舒张血管舒张血管 阻断血管平滑肌阻断血管平滑肌 直接舒张血管平滑肌直接舒张血管平滑肌2.兴奋心脏兴奋心脏血管舒张血管舒张,血压下降血压下降 反射性引起反射性引起阻断突触前膜阻断突触前膜2,使去甲肾上腺素释放使去甲肾上腺素释放药理成品医学知识培训65临床用途临床用途1.外周血管痉挛性疾病外周血管痉挛性疾病 eg.雷诺病雷诺病/血管闭塞性脉管炎血管闭塞性脉管炎2.静脉注射去甲肾上腺素发生外漏静脉注射去甲肾上腺素发生外漏3.肾上腺嗜
32、铬细胞瘤肾上腺嗜铬细胞瘤4.休克休克 心输出量心输出量,改善组织血液灌注改善组织血液灌注,解除微循环障碍解除微循环障碍.5.难治性充血性心力衰竭难治性充血性心力衰竭 扩管,减轻心脏前扩管,减轻心脏前/后负荷后负荷药理成品医学知识培训66n受体阻断药受体阻断药 n受受 体体 阻断药,酚妥拉明酚苄明,阻断药,酚妥拉明酚苄明,n扩张血管治栓塞,血压下降诊治瘤,扩张血管治栓塞,血压下降诊治瘤,nNA释放心力增,治疗休克及心衰。释放心力增,治疗休克及心衰。药理成品医学知识培训67n下列作用不属于酚妥拉明的是下列作用不属于酚妥拉明的是A.竞争性阻断竞争性阻断受体受体B.扩张血管,降低血压扩张血管,降低血压
33、C.增强心肌收缩力增强心肌收缩力D.具有拟胆碱作用具有拟胆碱作用E.具有组胺样作用具有组胺样作用药理成品医学知识培训68n.临床上治疗外周血管痉挛性疾病的药物是临床上治疗外周血管痉挛性疾病的药物是A.多巴胺多巴胺B.酚妥拉明酚妥拉明C.东莨菪碱东莨菪碱D.普萘洛尔普萘洛尔E.哌唑嗪哌唑嗪药理成品医学知识培训69阻滞剂阻滞剂药理作用药理作用1.1受体阻滞作用受体阻滞作用抑制心脏功能抑制心脏功能减少肾素分泌减少肾素分泌2.2受体阻滞作用受体阻滞作用减少心减少心/肝肝/肾血流量肾血流量收缩支气管平滑肌收缩支气管平滑肌3.膜稳定作用膜稳定作用4.抗血小板聚集抗血小板聚集临床用途临床用途:1.高血压高血
34、压2.心绞痛心绞痛3.心律失常心律失常4.心肌梗死心肌梗死5.甲亢甲亢6.其他其他药理成品医学知识培训70不良反应不良反应1.一般反应一般反应2.抑制心脏功能抑制心脏功能3.外周血管痉挛外周血管痉挛4.诱发和加重哮喘诱发和加重哮喘5.反跳现象反跳现象禁忌症禁忌症1.支哮支哮2.房室传导阻滞房室传导阻滞3.窦缓窦缓4.心功能不全心功能不全药理成品医学知识培训71n受体阻断药受体阻断药 n受受 体体 阻断药,阻断药,普萘洛尔是代表,普萘洛尔是代表,n临床治疗高血压,心律失常心绞痛。临床治疗高血压,心律失常心绞痛。n三条禁忌记心间,哮喘、心衰、心动缓。三条禁忌记心间,哮喘、心衰、心动缓。n药理成品医
35、学知识培训72n普萘洛尔的禁忌证是普萘洛尔的禁忌证是A.快速型心律失常快速型心律失常B.心绞痛心绞痛C.原发性高血压原发性高血压D.甲状腺功能亢进甲状腺功能亢进E.支气管哮喘支气管哮喘药理成品医学知识培训73n传出传出N N药在休克治疗中的应用药在休克治疗中的应用 n(一一)药物的种类药物的种类 n抗休克药分二类,舒缩血管有区分;抗休克药分二类,舒缩血管有区分;n正肾副肾间羟胺,收缩血管为一类;正肾副肾间羟胺,收缩血管为一类;n莨菪碱类异丙肾,加上莨菪碱类异丙肾,加上受体阻断剂;受体阻断剂;n还有一类多巴胺,扩张血管促循环。还有一类多巴胺,扩张血管促循环。n n(二二)常见休克的药物选用常见休
36、克的药物选用:n过敏休克选副肾,配合激素疗效增;过敏休克选副肾,配合激素疗效增;n感染用药分阶段,扩容纠酸抗感染,感染用药分阶段,扩容纠酸抗感染,n早期需要扩血管,山莨菪碱为首选;早期需要扩血管,山莨菪碱为首选;n后期治疗缩血管,间羟胺替代正肾。后期治疗缩血管,间羟胺替代正肾。n心源休克须慎重,选用心源休克须慎重,选用“二胺二胺”方能行。方能行。n说明:说明:“二胺二胺”指多巴胺和间羟胺指多巴胺和间羟胺 药理成品医学知识培训74局麻作用局麻作用药物局部应用于神经末梢或神经干,可逆地阻药物局部应用于神经末梢或神经干,可逆地阻断神经冲动的发生和传导,在意识清醒条件下断神经冲动的发生和传导,在意识清
37、醒条件下引起局部感觉暂时丧失的药物。引起局部感觉暂时丧失的药物。作用机制作用机制 阻塞阻塞Na+通道,阻滞通道,阻滞Na+内流,内流,药理作用药理作用局部麻醉药可使局部神经组织的兴奋阈升高,局部麻醉药可使局部神经组织的兴奋阈升高,动作电位动作电位0相去极化速度和幅度降低,传导速相去极化速度和幅度降低,传导速度减慢,不应期延长,直至完全丧失兴奋性度减慢,不应期延长,直至完全丧失兴奋性和传导性。和传导性。药理成品医学知识培训75临床应用:临床应用:1.短效(普鲁卡因):除表面麻醉外的各种局麻短效(普鲁卡因):除表面麻醉外的各种局麻2.中效(利多卡因):各种局部麻醉中效(利多卡因):各种局部麻醉3.
38、长效(丁卡因):除浸润麻醉外的各种麻醉长效(丁卡因):除浸润麻醉外的各种麻醉n丁卡表麻毒性大,普卡安全不表麻;丁卡表麻毒性大,普卡安全不表麻;n利多全能腰慎选,室性律乱常用它利多全能腰慎选,室性律乱常用它 药理成品医学知识培训76n【真题】局麻药的作用机制是【真题】局麻药的作用机制是nA在神经膜内侧阻断在神经膜内侧阻断K+内流内流nB在神经膜内侧阻断在神经膜内侧阻断Na+内流内流nC在神经膜内侧阻断在神经膜内侧阻断Ca+内流内流nD在神经膜内侧阻断在神经膜内侧阻断Cl+内流内流nE降低静息电位降低静息电位药理成品医学知识培训77n临床上普鲁卡因不宜用于下列哪种麻醉临床上普鲁卡因不宜用于下列哪种
39、麻醉A.表面麻醉表面麻醉B.浸润麻醉浸润麻醉C.传导麻醉传导麻醉D.硬膜外麻醉硬膜外麻醉E.蛛网膜下腔麻醉蛛网膜下腔麻醉药理成品医学知识培训78n利多卡因不宜用于哪种麻醉利多卡因不宜用于哪种麻醉A.蛛网膜下腔麻醉蛛网膜下腔麻醉B.浸润麻醉浸润麻醉C.表面麻醉表面麻醉D.传导麻醉传导麻醉E.硬膜外麻醉硬膜外麻醉药理成品医学知识培训79代表药物:安定(地西泮)代表药物:安定(地西泮)作用及用途:作用及用途:1.抗焦虑:抗焦虑症的首选药抗焦虑:抗焦虑症的首选药2.镇静催眠:特点:治疗指数高;镇静催眠:特点:治疗指数高;对肝药酶无诱导作用;对肝药酶无诱导作用;对快动眼时相影响小;对快动眼时相影响小;连
40、续应用依赖性轻。连续应用依赖性轻。3.抗惊厥、抗癫痫:地西泮是治疗癫痫持续状态的首选药。抗惊厥、抗癫痫:地西泮是治疗癫痫持续状态的首选药。4.中枢性肌松药。中枢性肌松药。作用机制:作用机制:与脑中受体结合后,使与脑中受体结合后,使5-羟色胺能神经,去甲肾上腺素能神经,胆碱羟色胺能神经,去甲肾上腺素能神经,胆碱能神经功能下降。能神经功能下降。药理成品医学知识培训80 镇静催眠巴比妥,苯二氮卓类安定;镇静催眠巴比妥,苯二氮卓类安定;抗惊抗癫抗焦虑,中枢肌松地西泮。抗惊抗癫抗焦虑,中枢肌松地西泮。剂量不同效有异,过量中毒快抢救,剂量不同效有异,过量中毒快抢救,洗胃补液又给氧,碱化尿液促排泄。洗胃补液
41、又给氧,碱化尿液促排泄。特效解毒氟马西尼,特异位点拮抗剂特效解毒氟马西尼,特异位点拮抗剂药理成品医学知识培训81n关于苯二氮类镇静催眠药的叙述,哪项是错误的A.是目前最常用的镇静催眠药B.临床上用于治疗焦虑症C.可用于心脏电复律前给药D.可用于治疗小儿高热惊厥E.长期应用不会产生依赖性和成瘾性药理成品医学知识培训82n药理作用药理作用n不能抑制癫痫病灶发电不能抑制癫痫病灶发电,但能够阻止向周围组织扩但能够阻止向周围组织扩散散n临床应用:临床应用:n本品是治疗癫痫大发作和局限性发作的首选药物本品是治疗癫痫大发作和局限性发作的首选药物n治疗三叉神经痛和舌咽神经痛治疗三叉神经痛和舌咽神经痛n抗心律失
42、常抗心律失常药理成品医学知识培训83n抗癫痫药的选用抗癫痫药的选用 癫癫 痫痫 小小 发发 作,作,首首 选选 乙乙 琥琥 胺;胺;局限发作大发作,苯妥英钠鲁米那;局限发作大发作,苯妥英钠鲁米那;卡马西平精神性,持续状态用安定;卡马西平精神性,持续状态用安定;慢加剂量停药渐,坚持用药防骤停。慢加剂量停药渐,坚持用药防骤停。n二二.硫酸镁硫酸镁 药理作用药理作用:效用主要看途径效用主要看途径,泻下利胆用口服泻下利胆用口服 消炎去肿外热敷消炎去肿外热敷,注射用药抑中枢注射用药抑中枢 高压危象急救用高压危象急救用,子痫抽搐破伤风子痫抽搐破伤风药理成品医学知识培训84n苯妥英钠是哪种癫痫发作的首选药物
43、A.单纯部分性发作B.癫痫大发作C.复杂部分性发作D.癫痫持续状态E.失神小发作药理成品医学知识培训85n临床上乙琥胺仅用于A.癫痫大发作B.癫痫持续状态C.癫痫小发作D.局限性发作E.精神运动性发作药理成品医学知识培训86n一一.左旋多巴左旋多巴n体内过程体内过程n 口服后口服后99%在肝在肝,肾肾,胃肠转变为多巴胺(无效应)胃肠转变为多巴胺(无效应)n 1%左旋多巴进入脑组织后转变为多巴胺左旋多巴进入脑组织后转变为多巴胺n(有效应)(有效应)n药理作用药理作用n1.抗帕金森病抗帕金森病n2.治疗肝昏迷治疗肝昏迷药理成品医学知识培训87n二二.卡比多巴卡比多巴n体内过程体内过程n 口服后口服
44、后95%在外周组织脱羧,只有少部分进入在外周组织脱羧,只有少部分进入n 脑组织(有效应)脑组织(有效应)n药理作用药理作用n与左旋多巴合用,既能增加进入脑组织的药量,与左旋多巴合用,既能增加进入脑组织的药量,而且使外周多巴胺生成减少,减轻不良反应。而且使外周多巴胺生成减少,减轻不良反应。n故为左旋多巴的辅助用药。故为左旋多巴的辅助用药。n三三.苯海索苯海索n药理作用药理作用n阻断纹状体胆碱受体阻断纹状体胆碱受体,抑制兴奋性递质的作用抑制兴奋性递质的作用,使使增高的肌张力降低增高的肌张力降低.n适用于适用于:不能耐受左旋多巴的帕金森患者不能耐受左旋多巴的帕金森患者;n 脑炎和动脉粥样硬化引起的震
45、颤麻痹脑炎和动脉粥样硬化引起的震颤麻痹;n 抗精神病药引起的帕金森综合征抗精神病药引起的帕金森综合征.药理成品医学知识培训88n震颤麻痹运动缓震颤麻痹运动缓,脑内缺乏多巴胺脑内缺乏多巴胺 左旋多巴金刚胺左旋多巴金刚胺,受体阻滞用安坦受体阻滞用安坦药理成品医学知识培训89n左旋多巴治疗帕金森病的机制是A.在外周脱羧变成多巴胺而起效B.在脑内抑制多巴脱羧而起效C.进入脑后脱羧生成多巴胺而起效D.促进多巴胺能神经释放递质而起效E.以上都是药理成品医学知识培训90n一.氯丙嗪n药理作用药理作用/临床用途临床用途/不良反应不良反应n 精神病药氯丙嗪,阻断受体多巴胺,精神病药氯丙嗪,阻断受体多巴胺,镇静止
46、吐兼降温,人工冬眠显奇效,镇静止吐兼降温,人工冬眠显奇效,长期用药毒性大,震颤麻痹低血压。长期用药毒性大,震颤麻痹低血压。二二.丙咪嗪丙咪嗪:抗抑郁抗抑郁 三三.碳酸锂碳酸锂:躁狂症躁狂症 药理成品医学知识培训91n氯丙嗪不用于A.低温麻醉B.抑郁症C.人工冬眠D.精神分裂症E.尿毒症呕吐药理成品医学知识培训92n氯丙嗪引起锥体外系反应的药理作用机制是A.阻断黑质纹状体通路中多巴胺受体B.阻断黑质纹状体通路中M胆碱受体C.阻断中脑边缘系统通路中多巴胺受体D.阻断中脑皮质通路中多巴胺受体E.兴奋黑质纹状体通路中M胆碱受体药理成品医学知识培训93n强力镇痛有吗啡强力镇痛有吗啡,反复应用易成瘾反复应
47、用易成瘾n镇痛镇静抑呼吸镇痛镇静抑呼吸,扩张血管低血压扩张血管低血压n烧伤创伤癌疼痛烧伤创伤癌疼痛,急性左衰肺水肿急性左衰肺水肿n胆肾绞痛加解痉胆肾绞痛加解痉,心肌梗死缓剧痛心肌梗死缓剧痛n急性腹泻阿片酊急性腹泻阿片酊,人工合成哌替啶人工合成哌替啶n镇痛随弱成瘾轻镇痛随弱成瘾轻,甲基吗啡可待因甲基吗啡可待因n中等疼痛剧干咳中等疼痛剧干咳,效力不及弱吗啡效力不及弱吗啡n吗啡中毒纳洛酮吗啡中毒纳洛酮.喷他左辛见产科喷他左辛见产科n禁忌禁忌:休克昏迷肺不全休克昏迷肺不全,分娩哺乳支哮喘分娩哺乳支哮喘.药理成品医学知识培训94n吗啡可用于治疗A.阿司匹林哮喘B.心源性哮喘C.支气管哮喘D.喘息型慢性支
48、气管哮喘E.其他原因引起的过敏性哮喘药理成品医学知识培训95n吗啡临床的适应证为A.分娩止痛B.哺乳期妇女的止痛C.诊断未明的急腹症疼痛D.颅脑外伤的疼痛E.急性严重创伤、烧伤等所致的疼痛药理成品医学知识培训96分类分类(一一)选择性钙通道阻滞药选择性钙通道阻滞药 维拉帕米类维拉帕米类 硝苯地平类硝苯地平类 地尔硫卓类地尔硫卓类(二二)非选择性钙通道阻滞药非选择性钙通道阻滞药 氟桂利嗪类氟桂利嗪类 普尼拉明类普尼拉明类 其他类其他类 药理成品医学知识培训97药理作用药理作用(一)对心脏的作用(一)对心脏的作用1.负性肌力作用负性肌力作用 维拉帕米维拉帕米阻滞阻滞CaCa2+2+内流,降低胞浆内
49、流,降低胞浆CaCa2+2+浓度浓度 心肌收缩力心肌收缩力2.负性频率和负性传导作用负性频率和负性传导作用 维拉帕米维拉帕米 阻滞慢反应细胞(窦房结阻滞慢反应细胞(窦房结/房室结)房室结)0 0期、期、4 4期期CaCa2+2+内流内流 自律性自律性心率心率/传导减慢传导减慢3.心肌缺血的保护作用心肌缺血的保护作用扩张血管平滑肌扩张血管平滑肌 减轻前、后负荷,降低心肌减轻前、后负荷,降低心肌耗氧量,对缺血心肌产生间接保护作用耗氧量,对缺血心肌产生间接保护作用4.逆转心室重构作用逆转心室重构作用药理成品医学知识培训98(二)对血管的作用(二)对血管的作用1.舒张血管平滑肌舒张血管平滑肌 血管平滑
50、肌的张力取决于细胞内血管平滑肌的张力取决于细胞内CaCa2+2+浓浓维拉帕米扩张外周阻力血管和冠脉作用明显维拉帕米扩张外周阻力血管和冠脉作用明显;尼莫地平尼莫地平/氟桂利嗪舒张脑血管作用明显氟桂利嗪舒张脑血管作用明显.扩张肾脏小动脉扩张肾脏小动脉,增加肾血流量增加肾血流量,减少减少NaNa+重吸重吸 收而利尿收而利尿,故有肾脏保护功能故有肾脏保护功能.2.保护血管内皮细胞保护血管内皮细胞3.逆转血管重构逆转血管重构药理成品医学知识培训99临床用途临床用途:(一一)心脏方面心脏方面:1.心绞痛心绞痛:降低心肌耗氧量降低心肌耗氧量+扩冠脉扩冠脉 硝苯地平硝苯地平,变异性心绞痛效果最好变异性心绞痛效