1、袪风湿药专题宣讲袪风湿药专题宣讲一、与袪风湿药有关的概念一、与袪风湿药有关的概念袪风湿药袪风湿药痹症痹症筋骨、关节、肌肉疼痛、肿胀、筋骨、关节、肌肉疼痛、肿胀、变形、麻木、运动障碍、半身变形、麻木、运动障碍、半身不遂、腰膝酸软不遂、腰膝酸软、下肢痿弱。、下肢痿弱。第一节第一节 概述概述痹症痹症自身免疫性疾病、骨与骨关节病及软组织疾病等自身免疫性疾病、骨与骨关节病及软组织疾病等功效与特点功效与特点1、袪风止痛药、袪风止痛药：有明显的抗炎、镇痛作用：有明显的抗炎、镇痛作用2、袪风通络药：、袪风通络药：1调节免疫的作用调节免疫的作用3、袪风强筋药：、袪风强筋药：1、2提高抗疲劳能力提高抗疲劳能力 湿
2、热之邪入侵于肌肉、筋骨关节之间、湿热之邪入侵于肌肉、筋骨关节之间、脉络失养而阻痹，出现肢体灼热、肿胀等脉络失养而阻痹，出现肢体灼热、肿胀等炎症反应。炎症反应。抗炎抗炎 共同的药理作用共同的药理作用共同的药理作用共同的药理作用抗炎抗炎 与清热药不同之处在于不仅对一般性炎症与清热药不同之处在于不仅对一般性炎症有作用，多数药对免疫性炎症也有作用。有作用，多数药对免疫性炎症也有作用。甲醛性关节炎甲醛性关节炎90mg/kg ip90mg/kg ip1010 给药组：肿胀度减轻，第给药组：肿胀度减轻，第1010天接近正常；天接近正常；对照组：第对照组：第1010天仍较为明显。天仍较为明显。秦艽碱甲秦艽碱甲
3、90mg/kg90mg/kg(mm)对照组对照组4020 1 2 3 4 5 6 （天）（天）肿胀程肿胀程度度1 1、秦艽：秦艽碱甲、秦艽：秦艽碱甲90mg/kg ip 90mg/kg ip 致炎前致炎前30-45min30-45min给药给药2 2、汉防已：粉防已碱（汉防已甲素）、汉防已：粉防已碱（汉防已甲素）3mg/kg 3mg/kg、15mg/kg 15mg/kg 均可抑制甲醛性关节炎。均可抑制甲醛性关节炎。3 3、五加皮、雷公藤、五加皮、雷公藤:抑制佐剂性关节炎抑制佐剂性关节炎。有效成分：有效成分：秦艽碱甲、青风藤碱、粉防已碱秦艽碱甲、青风藤碱、粉防已碱 甲氧基欧芹酚、雷公藤总苷甲氧基
4、欧芹酚、雷公藤总苷祛风湿药的抗炎作用与水扬酸钠的作用比较：祛风湿药的抗炎作用与水扬酸钠的作用比较：秦艽碱甲秦艽碱甲90mg/kg 90mg/kg 水扬酸钠水扬酸钠200mg/kg 200mg/kg；青风藤碱青风藤碱60 mg/kg 60 mg/kg 水扬酸钠水扬酸钠200mg/kg200mg/kg。抗炎抗炎 水扬酸类水扬酸类 非甾体类非甾体类 吡唑酮类吡唑酮类 抑制抑制PGS合成合成抗炎抗炎具抗炎作具抗炎作 有机酸类（消炎痛）有机酸类（消炎痛）用的药物用的药物 抑制抑制PGS合成合成 甾体类：甾体类：肾上腺皮质激素肾上腺皮质激素 (adrenocortical hormones)收缩血管、抑制
5、成纤维细胞增生收缩血管、抑制成纤维细胞增生 抗炎抗炎 作用原理作用原理抗炎抗炎 稳定溶酶体膜，抑制稳定溶酶体膜，抑制WBC游走游走1 1、药物本身是否具有皮质激素样作用：、药物本身是否具有皮质激素样作用：切除肾上腺切除肾上腺 仍有抗炎作用：说明药物本身具有皮质激素样作用仍有抗炎作用：说明药物本身具有皮质激素样作用抗炎作用消失：说明药物本身不具有皮质激素样作用抗炎作用消失：说明药物本身不具有皮质激素样作用2 2、作用是否通过肾上腺皮质而发挥作用的？、作用是否通过肾上腺皮质而发挥作用的？抗炎作用同时：抗炎作用同时：肾上腺皮质中肾上腺皮质中VCVC含量含量说明皮质激素合成、释放说明皮质激素合成、释放
6、 血清或尿中血清或尿中17-OHCS17-OHCS含量含量抗炎作用分析抗炎作用分析抗炎作用分析抗炎作用分析3 3、药物本身是否具有促肾上腺皮质激素样作用、药物本身是否具有促肾上腺皮质激素样作用（ACTHACTH样作用）样作用）切除垂体切除垂体 仍有作用：说明本身有仍有作用：说明本身有ACTHACTH样作用；样作用；抗炎作用消失：药物作用通过兴奋垂抗炎作用消失：药物作用通过兴奋垂 体或垂体以上水平。体或垂体以上水平。4 4、药物作用是否在垂体或垂体以上水平、药物作用是否在垂体或垂体以上水平a a、大剂量戊巴比妥钠麻醉（抑制下丘脑）、大剂量戊巴比妥钠麻醉（抑制下丘脑）b b、切除垂体、切除垂体 ；
7、c c、大剂量氢、大剂量氢可可负反馈抑制下丘脑和垂体。负反馈抑制下丘脑和垂体。抗炎作用消除，抗炎作用消除，说明其抗炎作说明其抗炎作用在垂体和垂用在垂体和垂体以上水平体以上水平共同的药理作用共同的药理作用 多数祛风湿药具有镇痛作用：青风多数祛风湿药具有镇痛作用：青风藤、秦艽、独活、防已藤、秦艽、独活、防已痛阈痛阈1 1、秦艽碱甲：作用弱，维持时间短（、秦艽碱甲：作用弱，维持时间短（40min40min）痛阈提高痛阈提高%=47%=47%2 2、清风藤碱、清风藤碱 作用部位在中枢神经系统作用部位在中枢神经系统给药反应时给药反应时-给药前反应给药前反应时时痛阈提高痛阈提高%=%=100%100%给药
8、前的反应时给药前的反应时 青风藤、清风藤碱青风藤、清风藤碱HO O NCH HO 吗啡吗啡 CH3O 青风藤碱青风藤碱 Sinoacutine HOCH3OH NCH3 结构虽与吗啡类似，不属于吗啡类镇痛药；结构虽与吗啡类似，不属于吗啡类镇痛药；作用在中枢：作用在中枢：家兔脑室给药镇痛剂量为静脉注射的家兔脑室给药镇痛剂量为静脉注射的1/20001/2000共同的药理作用共同的药理作用 主要为免疫抑制作用主要为免疫抑制作用 1 1、多数祛风湿药抑制机体免疫功能、多数祛风湿药抑制机体免疫功能：雷公藤、雷公藤、五加皮、独活、豨莶草、青风藤。五加皮、独活、豨莶草、青风藤。实验：实验：胸腺萎缩、抑制巨噬
9、细胞吞噬功能，胸腺萎缩、抑制巨噬细胞吞噬功能，抑制抑制T-T-淋巴细胞的增生，抑制抗体形成细胞的产淋巴细胞的增生，抑制抗体形成细胞的产生、降低生、降低IgMIgM和和IgGIgG水平。水平。临床：临床：使类风湿关节炎患者血清中使类风湿关节炎患者血清中IgGIgG、IgAIgA和和IgMIgM明显明显 2 2、少部分药物或有效部位可提高免疫功能、少部分药物或有效部位可提高免疫功能细柱五加总皂苷：小鼠网状内皮质系统吞噬功能细柱五加总皂苷：小鼠网状内皮质系统吞噬功能；大鼠胸腺、脾脏重量大鼠胸腺、脾脏重量；小鼠血清抗体浓度小鼠血清抗体浓度。秦秦 艽艽龙胆科植物大叶龙胆、粗龙胆科植物大叶龙胆、粗茎龙胆或
10、西藏龙胆的根。茎龙胆或西藏龙胆的根。功效功效 祛风湿、清湿热、止痹痛祛风湿、清湿热、止痹痛 秦秦 艽艽 成分成分 秦秦 艽艽 药理作用药理作用 1 1、与功效主治相关的药理作用、与功效主治相关的药理作用秦秦 艽艽（1 1）抗炎）抗炎有效成分为秦艽碱甲有效成分为秦艽碱甲实验研究实验研究 秦艽醇浸出液秦艽醇浸出液 秦艽碱甲秦艽碱甲 强于水扬酸钠强于水扬酸钠 类似可的松类似可的松 机理：机理：兴奋下丘脑兴奋下丘脑-垂体垂体ACTHACTH肾皮质肾皮质 皮质激素合成、释放皮质激素合成、释放对甲醛性、蛋清性足肿对甲醛性、蛋清性足肿胀均有明显抑制作用胀均有明显抑制作用抗炎作用抗炎作用ACTH ACTH 血
11、中可的松水平血中可的松水平降低血管通渗透降低血管通渗透抑制抑制WBCWBC游走游走抑制纤维组织增生抑制纤维组织增生抗炎抗炎 药理作用药理作用 1 1、与功效主治相关的药理作用、与功效主治相关的药理作用秦秦 艽艽（2 2）镇痛）镇痛有效成分：秦艽提取物，秦艽碱甲等有效成分：秦艽提取物，秦艽碱甲等实验研究实验研究 药理作用药理作用 1 1、与功效主治相关的药理作用、与功效主治相关的药理作用秦秦 艽艽（3 3）抗过敏）抗过敏有效成分：秦艽碱甲有效成分：秦艽碱甲实验研究实验研究 减轻豚鼠喷雾吸入过敏物质所致的哮喘、抽搐减轻豚鼠喷雾吸入过敏物质所致的哮喘、抽搐 保护组胺所致过敏休克；保护组胺所致过敏休克
12、；抑制组胺抑制组胺Ach引起的离体回肠收缩作用引起的离体回肠收缩作用。秦艽碱甲秦艽碱甲90mg/kg机理：机理：降低毛细血管通透性。降低毛细血管通透性。嘌呤嘌呤尿酸尿酸动物海产品、动物内脏、动物海产品、动物内脏、肉类肉类、豆类、菠菜、花豆类、菠菜、花生、粗粮生、粗粮、发啤酒发啤酒 小结小结 抗炎抗炎镇痛镇痛 与与“祛风湿、止痹痛祛风湿、止痹痛”功效相关功效相关抗过敏抗过敏镇静、解热镇静、解热抗菌抗菌 与与“退虚热，清湿热，利小便退虚热，清湿热，利小便”功效相功效相关关利尿利尿秦秦 艽艽 现代应用现代应用 风湿性、类风湿性关节炎，流行性脑风湿性、类风湿性关节炎，流行性脑脊髓膜炎，肩关节周围炎，小
13、儿急性黄疸脊髓膜炎，肩关节周围炎，小儿急性黄疸型传染性肝炎。型传染性肝炎。秦秦 艽艽 不良反应不良反应 恶心、呕吐、心悸、心率减慢等。恶心、呕吐、心悸、心率减慢等。秦秦 艽艽防防 己己本品为防己科植物粉防己（汉防己）及马本品为防己科植物粉防己（汉防己）及马兜铃科植物广防己（木防己）的干燥根兜铃科植物广防己（木防己）的干燥根 。防防 己己功功效效歌括：歌括：防己治痹，湿热尤宜，利水除湿，水肿脚气。防己治痹，湿热尤宜，利水除湿，水肿脚气。祛风湿祛风湿止痛止痛利水消肿利水消肿痹证痹证水肿，痰饮证水肿，痰饮证尤宜于湿热偏胜尤宜于湿热偏胜者，症见骨节烦者，症见骨节烦痛，屈伸不利痛，屈伸不利 功效功效 主
14、治主治 防防 己己防防 己己防防 己己 药理作用药理作用 1 1、与功效主治相关的药理作用、与功效主治相关的药理作用（1 1）抗炎）抗炎有效成份：有效成份：粉防己碱，防己诺林碱粉防己碱，防己诺林碱防防 己己作用特点：作用特点：影响炎症反应多个环节。影响炎症反应多个环节。关节肿胀、耳壳肿胀，关节肿胀、耳壳肿胀，毛细血管通透性，毛细血管通透性，中性白细胞黏附、游走。中性白细胞黏附、游走。直接作用于肾上腺，使肾上腺皮质功直接作用于肾上腺，使肾上腺皮质功能增强而发挥抗炎作用。能增强而发挥抗炎作用。实验研究实验研究切除肾上腺后作用消失，而切除切除肾上腺后作用消失，而切除垂体后抗炎作用还存在垂体后抗炎作用
15、还存在。实验研究实验研究防防 己己 药理作用药理作用 1 1、与功效主治相关的药理作用、与功效主治相关的药理作用 免疫抑制抗过敏免疫抑制抗过敏有效成分：粉防己碱有效成分：粉防己碱作用特点：抗作用特点：抗变态反应：变态反应：抑制细胞免疫和体液免疫，实验显示，抑制细胞免疫和体液免疫，实验显示，显著抑制显著抑制PHA、ConA诱导的淋巴细胞转诱导的淋巴细胞转化，抑制抗体生成等。化，抑制抗体生成等。抗家兔过敏性休克，抗豚鼠离体气管条抗家兔过敏性休克，抗豚鼠离体气管条收缩，抗大鼠肥大细胞释放组胺。收缩，抗大鼠肥大细胞释放组胺。实验研究实验研究防防 己己 药理作用药理作用 1 1、与功效主治相关的药理作用
16、、与功效主治相关的药理作用镇痛镇痛有效成分：总碱，粉防己碱，防己诺林碱等有效成分：总碱，粉防己碱，防己诺林碱等作用特点：抗作用特点：抗变态反应：变态反应：作用特点：作用特点：提高痛阈百分率，与川乌合用可提高痛阈百分率，与川乌合用可以延长作用持续时间。总碱的作用最以延长作用持续时间。总碱的作用最强，相当于吗啡的强，相当于吗啡的1313。防防 己己 药理作用药理作用 2 2、其他药理作用、其他药理作用防防 己己抗肝纤维化抗肝纤维化有效成分：粉防己碱有效成分：粉防己碱实验研究实验研究 药理作用药理作用 2 2、其他药理作用、其他药理作用防防 己己防治矽肺防治矽肺有效成分：粉防己碱有效成分：粉防己碱实
17、验研究实验研究防防 己己 现代应用现代应用 高血压、心绞痛、矽肺、神经性疼痛、高血压、心绞痛、矽肺、神经性疼痛、慢性肝病、肝纤维化。慢性肝病、肝纤维化。防防 己己 不良反应不良反应 较多。较多。肝、肾毒性。肝、肾毒性。头晕、恶心、食欲下降。头晕、恶心、食欲下降。指甲、面部、口腔黏膜、下肢紫褐色斑。指甲、面部、口腔黏膜、下肢紫褐色斑。防防 己己本品大苦大寒，易本品大苦大寒，易伤胃气，体弱阴虚，伤胃气，体弱阴虚，胃纳不佳者慎用。胃纳不佳者慎用。使用注意使用注意 雷雷 公公 藤藤为卫矛科植物雷公藤的全株为卫矛科植物雷公藤的全株功功效效祛风除湿祛风除湿活血通络活血通络消肿止痛消肿止痛杀虫解毒杀虫解毒风
18、湿痹痛风湿痹痛疔疮肿毒，腰带疮，皮肤瘙痒等疔疮肿毒，腰带疮，皮肤瘙痒等 功效功效 主治主治 雷雷 公公 藤藤雷雷 公公 藤藤（1 1）对免疫功能的影响）对免疫功能的影响有效成份：多种成分均具有免疫抑制作用有效成份：多种成分均具有免疫抑制作用 药理作用药理作用 1 1、与功效主治相关的药理作用、与功效主治相关的药理作用雷雷 公公 藤藤1 1、抑制细胞免疫：、抑制细胞免疫：雷公藤甲素雷公藤甲素玫瑰花环形成率玫瑰花环形成率 雷公藤多雷公藤多苷苷抑制淋巴细胞转换率抑制淋巴细胞转换率 2 2、抑制体液免疫：、抑制体液免疫：雷公藤提取物抑制小鼠血清溶血素抗体形成雷公藤提取物抑制小鼠血清溶血素抗体形成3 3
19、、雷公藤红素、雷公藤红素可抑制白细胞介素可抑制白细胞介素1 1、白细、白细胞介素胞介素2 2活性和抑制细胞释放活性和抑制细胞释放PGE2PGE2。作用机制作用机制E花环试验 成熟的巨噬细胞表面具有Fc受体和C3b受体，这些受体能识别经IgG和C3b调理的颗粒，并迅速与之结合，促使细胞对相应颗粒的吞噬，为此检测这些受体可间接判断巨噬细胞的功能。常用抗羊红细胞致敏的羊红细胞悬液作指示物进行EA花环试验，由于人和动物的由于人和动物的T T淋淋巴细胞表面有红细巴细胞表面有红细胞受体，因此红细胞受体，因此红细胞可以粘附到胞可以粘附到T T淋巴淋巴细胞的周围而形成细胞的周围而形成玫瑰花样的细胞团。玫瑰花样
20、的细胞团。在红细胞中，以绵在红细胞中，以绵羊红细胞最为常用。羊红细胞最为常用。B B淋巴细胞则没有红淋巴细胞则没有红细胞受体，所以不细胞受体，所以不能形成能形成EE玫瑰花环，玫瑰花环，以资鉴别。以资鉴别。（2 2）抗炎）抗炎 药理作用药理作用 1 1、与功效主治相关的药理作用、与功效主治相关的药理作用雷雷 公公 藤藤大鼠甲醛性足肿胀；大鼠甲醛性足肿胀；大鼠佐剂性关节炎；大鼠佐剂性关节炎；抗醋酸和组胺作用；抗醋酸和组胺作用；棉球肉芽组织增生；棉球肉芽组织增生；实验研究实验研究（3 3）对血管和血液系统的作用）对血管和血液系统的作用 药理作用药理作用 1 1、与功效主治相关的药理作用、与功效主治相
21、关的药理作用雷雷 公公 藤藤 1 1、改善血液流变性、改善血液流变性 雷公藤醋酸乙酯提取物雷公藤醋酸乙酯提取物：全血粘度全血粘度、血浆粘度血浆粘度、红细胞压积、红细胞压积 2 2、保护血管内膜，抑制异常增生、保护血管内膜，抑制异常增生 雷公藤多甙雷公藤多甙 9.4mg/kg9.4mg/kg、主动脉新生内、主动脉新生内膜面积膜面积、内膜、内膜/中膜的面积比中膜的面积比雷雷 公公 藤藤（4 4）杀虫抗菌）杀虫抗菌 药理作用药理作用 1 1、与功效主治相关的药理作用、与功效主治相关的药理作用雷雷 公公 藤藤雷雷 公公 藤藤雷雷 公公 藤藤 药理作用药理作用 2 2、其他药理作用、其他药理作用 雷雷
22、公公 藤藤 药理作用药理作用 2 2、其他药理作用、其他药理作用 现代应用现代应用 类风湿性关节炎（类风湿性关节炎（RA）和强直性脊柱炎（）和强直性脊柱炎（AS）3000例以上，有效率例以上，有效率87.3%-95.3%；结缔组织病：红斑性疮、硬皮病、白塞病、多发性结缔组织病：红斑性疮、硬皮病、白塞病、多发性肌炎和血管类；肌炎和血管类；肾小球肾炎和肾病综合症；肾小球肾炎和肾病综合症；银屑病、神经性皮炎、湿疹；银屑病、神经性皮炎、湿疹；白内障、葡萄膜炎。白内障、葡萄膜炎。雷雷 公公 藤藤 用法用量用法用量 本品大毒，内服宜慎，外用适量。本品大毒，内服宜慎，外用适量。外敷不可超过半小时，否则起泡。
23、外敷不可超过半小时，否则起泡。雷雷 公公 藤藤 不良反应不良反应 非常多，慎用。非常多，慎用。雷雷 公公 藤藤 不良反应不良反应 1.1.消化系统：消化系统：胃肠刺激症状（恶心、呕吐、腹痛、胃肠刺激症状（恶心、呕吐、腹痛、腹泻、哎血）；腹泻、哎血）；2.2.泌尿生殖系统：泌尿生殖系统：肾功能肾功能、月经紊乱、不育；、月经紊乱、不育；3.3.血液系统：血液系统：白细胞白细胞骨髓抑制；骨髓抑制；4.4.心血管系统：心血管系统：心悸、胸闷、气短、心律失常；心悸、胸闷、气短、心律失常；5.5.其他：其他：皮肤湿疹。皮肤湿疹。本品有大毒、内服宜慎，中药大辞典本品有大毒、内服宜慎，中药大辞典雷雷 公公 藤藤雷雷 公公 藤藤孕妇、体虚弱孕妇、体虚弱者忌用者忌用 使用注意使用注意
