1、中枢兴奋药中枢兴奋药分类：分类：1 主要兴奋大脑皮层：咖啡因主要兴奋大脑皮层：咖啡因 2 主要兴奋延脑呼吸中枢：尼可主要兴奋延脑呼吸中枢：尼可 刹米、山梗菜碱刹米、山梗菜碱 3 主要兴奋脊髓：士的宁主要兴奋脊髓：士的宁2第一节第一节 主要兴奋大脑皮层的药物主要兴奋大脑皮层的药物甲基黄嘌呤类甲基黄嘌呤类：咖啡因、咖啡因、茶碱、茶碱、柯柯碱柯柯碱哌甲酯哌甲酯3甲基黄嘌呤类甲基黄嘌呤类 咖啡因、茶碱、柯柯碱咖啡因、茶碱、柯柯碱4一体内过程一体内过程F吸收：口服、注射可吸收吸收：口服、注射可吸收F分布：结合率低，脂溶性高，易透过分布：结合率低，脂溶性高，易透过血脑屏障和胎盘血脑屏障和胎盘F代谢：肝代代
2、谢：肝代F排泄：肾排排泄：肾排5 二二 药理作用及机制药理作用及机制 1 中枢中枢：兴奋作用兴奋作用 咖啡因咖啡因茶碱茶碱 小剂量小剂量（对大脑（对大脑皮质皮质有选择性兴奋作用）有选择性兴奋作用）消除瞌睡消除瞌睡 减轻疲劳减轻疲劳 改善思维改善思维 大剂量大剂量（兴奋（兴奋延脑延脑呼吸中枢和血管运动中枢）呼吸中枢和血管运动中枢）呼吸加深加快呼吸加深加快 血压升高血压升高 中毒剂量中毒剂量 （兴奋（兴奋脊髓脊髓）引起惊厥引起惊厥 不产生欣快感和刻板动作，戒断症状轻微不产生欣快感和刻板动作，戒断症状轻微672 心血管心血管：茶碱茶碱咖啡因咖啡因 心脏：直接兴奋心脏：直接兴奋+迷走神经迷走神经 血管
3、：直接扩张作用血管：直接扩张作用+血管运动中枢血管运动中枢+迷走神迷走神经（咖啡因收缩脑血管）经（咖啡因收缩脑血管）3 舒张支气管舒张支气管、胆道平滑肌胆道平滑肌：茶碱茶碱咖啡因咖啡因其他其他：茶碱茶碱咖啡因咖啡因 利尿，刺激胃酸、胃蛋白酶分泌利尿，刺激胃酸、胃蛋白酶分泌8咖啡因：咖啡因：F昏迷、呼吸循环抑制昏迷、呼吸循环抑制F偏头痛：配伍麦角胺治疗偏头痛：配伍麦角胺治疗F一般性头痛：解热镇痛药复方成分一般性头痛：解热镇痛药复方成分茶碱：茶碱：F哮喘、急性左心衰肺水肿、胆绞痛哮喘、急性左心衰肺水肿、胆绞痛三三 临床应用临床应用9一般少见，一般少见，剂量较大：激动、失眠等；剂量较大：激动、失眠等
4、；剂量过大：惊厥剂量过大：惊厥四四 不良反应不良反应10II 哌甲酯哌甲酯(methylphenidate,利他林利他林)F 中枢兴奋作用温和中枢兴奋作用温和F 应用：应用：1 巴比妥类及其它中枢抑制药中毒巴比妥类及其它中枢抑制药中毒 2 轻度抑郁状态轻度抑郁状态 3 小儿遗尿症小儿遗尿症 4 儿童多动综合征儿童多动综合征 5 发作性睡眠发作性睡眠F 过量可致惊厥过量可致惊厥 11发作性睡病发作性睡病本病是以不可抗拒的短期睡眠发作本病是以不可抗拒的短期睡眠发作为特点的一种疾病。多于儿童或青为特点的一种疾病。多于儿童或青年期起病。多数病人伴有猝倒症、年期起病。多数病人伴有猝倒症、睡眠麻痹、睡眠幻
5、觉等其他症状，睡眠麻痹、睡眠幻觉等其他症状，合称为发作性睡病四联症。合称为发作性睡病四联症。12疾病病因疾病病因国外报道该病患病率约为国外报道该病患病率约为0.20.9%，男女患病率无明显差异男女患病率无明显差异,多数病例始多数病例始发于发于10岁以后岁以后,10岁以前发病者约占岁以前发病者约占5%。本病与。本病与DQB1等位基因等位基因HLADQB1*0102密切相关。具体病因不密切相关。具体病因不明，可能与遗传因素及睡眠机制异常明，可能与遗传因素及睡眠机制异常有关。有关。13（1）睡眠发作：白天不能克制的睡意和睡眠发作，在）睡眠发作：白天不能克制的睡意和睡眠发作，在阅读、看电视、骑车或驾车
6、、听课、吃饭或行走时均可阅读、看电视、骑车或驾车、听课、吃饭或行走时均可出现，一段小睡（出现，一段小睡（1030分钟）可使精神振作；分钟）可使精神振作；（2）猝倒发作：常由于强烈情感刺激诱发，表现）猝倒发作：常由于强烈情感刺激诱发，表现躯体肌张力突然丧失但意识清楚，不影响呼吸，通常发躯体肌张力突然丧失但意识清楚，不影响呼吸，通常发作持续数秒，发作后很快入睡，恢复完全；作持续数秒，发作后很快入睡，恢复完全；（3）睡眠幻觉：可发生于从觉醒向睡眠转换（入）睡眠幻觉：可发生于从觉醒向睡眠转换（入睡前幻觉）或睡眠向觉醒转换时（醒后幻觉）为视、听、睡前幻觉）或睡眠向觉醒转换时（醒后幻觉）为视、听、触或运动
7、性幻觉，多为生动的不愉快感觉体验；触或运动性幻觉，多为生动的不愉快感觉体验；（4）睡眠麻痹：是从）睡眠麻痹：是从REM睡眠中醒来时发生的一睡眠中醒来时发生的一过性全身不能活动或不能讲话，呼吸和眼球运动不受影过性全身不能活动或不能讲话，呼吸和眼球运动不受影响，持续数秒至数分钟。响，持续数秒至数分钟。14氯酯醒氯酯醒(遗尿丁遗尿丁)能促进脑细胞代谢,增加糖的利用,兴奋中枢神经系统.可用于脑外伤性昏迷;中毒、脑动脉硬化,癫痫等引起的意识障碍;儿童精神迟钝,老年痴呆,小儿遗尿.15第二节第二节 主要兴奋延髓主要兴奋延髓呼吸中枢的药物呼吸中枢的药物16 尼可刹米（尼可刹米（nikethamide）F 机
8、制机制o直接：兴奋延脑呼吸中枢，提高呼吸直接：兴奋延脑呼吸中枢，提高呼吸中枢对中枢对CO2的敏感性；的敏感性；o间接：刺激外周化学感受器间接：刺激外周化学感受器F 各种原因所致的呼吸抑制各种原因所致的呼吸抑制F 持效短，间歇给药持效短，间歇给药F 连续给药可因血药浓度升高引起惊厥连续给药可因血药浓度升高引起惊厥17洛贝林（洛贝林（lobeline,山梗菜碱）山梗菜碱）F 机制：机制：o不直接兴奋延脑；不直接兴奋延脑；o刺激颈动脉体和主动脉体的化学感受器，反刺激颈动脉体和主动脉体的化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢射性兴奋呼吸中枢F 安全范围大，不易致惊厥安全范围大，不易致惊厥F 用于新生儿窒息、小
9、儿感染性疾病引起用于新生儿窒息、小儿感染性疾病引起的呼吸衰竭、一氧化碳中毒的呼吸衰竭、一氧化碳中毒18 二甲弗林二甲弗林(dimefline,回苏灵回苏灵)直接兴奋呼吸中枢直接兴奋呼吸中枢尼可刹米尼可刹米100倍多倍多 安全范围小，易致惊厥安全范围小，易致惊厥19吡拉西坦吡拉西坦 piracetam（脑复康）（脑复康）-直接作用于大脑皮质直接作用于大脑皮质，促脑细胞对葡萄糖、氨基酸和磷脂的利用，促蛋促脑细胞对葡萄糖、氨基酸和磷脂的利用，促蛋白质合成，提高大脑中白质合成，提高大脑中ATP/ADP的比值；的比值；-激活、保护、修复脑细胞激活、保护、修复脑细胞第二节第二节 促脑功能恢复药促脑功能恢复药20临床应用临床应用用于思维与记忆功能减退用于思维与记忆功能减退 由老年精神衰退综合征、阿尔茨海默病、由老年精神衰退综合征、阿尔茨海默病、脑动脉硬化症、脑血管意外等原因引起脑动脉硬化症、脑血管意外等原因引起儿童智力低下儿童智力低下恢复巴比妥、氰化物、恢复巴比妥、氰化物、CO、乙醇、乙醇中毒的意识中毒的意识21
