1、镇痛药医学知识培训镇痛药医学知识培训本章教学要求本章教学要求n掌握吗啡的药理作用、作用机制、临床应用及不掌握吗啡的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应良反应n熟悉吗啡中毒时症状及解救熟悉吗啡中毒时症状及解救n熟悉哌替啶（度冷丁）临床应用熟悉哌替啶（度冷丁）临床应用n熟悉阿片受体拮抗药纳洛酮的临床应用。熟悉阿片受体拮抗药纳洛酮的临床应用。n了解疼痛的定义和镇痛药应用的原则了解疼痛的定义和镇痛药应用的原则镇痛药医学知识培训2 疼痛疼痛是多种原因引起的使患者痛苦的一是多种原因引起的使患者痛苦的一种症状，是伤害性刺激通过痛觉神经传至中种症状，是伤害性刺激通过痛觉神经传至中枢，经大脑皮质综合分析产生的
2、枢，经大脑皮质综合分析产生的 一种感觉。一种感觉。疼痛分类：1 1、快痛（剧痛）、快痛（剧痛）是一种尖锐而定位清楚的疼痛，是一种尖锐而定位清楚的疼痛，如严重创伤、战伤、烧伤、晚癌等。如严重创伤、战伤、烧伤、晚癌等。2 2、慢痛（钝痛）、慢痛（钝痛）是一种定位不明确的疼痛，持续是一种定位不明确的疼痛，持续时间长，如牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛、关节痛时间长，如牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛、关节痛和痛经等和痛经等。镇痛药医学知识培训3 缓解疼痛的药物，按作用机制、缓解缓解疼痛的药物，按作用机制、缓解疼痛的强度和临床用途分：疼痛的强度和临床用途分：1 1、镇痛药镇痛药 作用于中枢神经系统，缓解疼痛作用较
3、强，用于剧痛，作用于中枢神经系统，缓解疼痛作用较强，用于剧痛，减轻由疼痛引起的紧张、焦虑等情绪。不影响意识。减轻由疼痛引起的紧张、焦虑等情绪。不影响意识。2 2、解热镇痛药解热镇痛药 作用在外周，缓解疼痛作用较弱，用于钝痛，同时还有作用在外周，缓解疼痛作用较弱，用于钝痛，同时还有解热、抗炎作用的药物解热、抗炎作用的药物镇痛药医学知识培训4镇痛药（镇痛药（analgesicsanalgesics）是作用于是作用于中枢神经系统中枢神经系统，主要通过激动，主要通过激动阿片阿片受体受体，在不影响意识和其他感觉的情况下，选择，在不影响意识和其他感觉的情况下，选择性地消除或缓解疼痛地药物。性地消除或缓解疼
4、痛地药物。n缓解剧痛缓解剧痛 n反复应用，易产生依赖性反复应用，易产生依赖性n属麻醉药品管理范畴，严格控制使用属麻醉药品管理范畴，严格控制使用镇痛药医学知识培训5镇痛药分类：1 1、阿片生物碱类镇痛药、阿片生物碱类镇痛药 吗啡吗啡 可待因可待因2 2、人工合成镇痛药、人工合成镇痛药 哌替啶哌替啶 芬太尼芬太尼 阿法罗定阿法罗定 美沙酮美沙酮 喷他佐辛喷他佐辛 二氢埃托啡二氢埃托啡3 3、具有镇痛作用地其他药、具有镇痛作用地其他药 曲马朵曲马朵 布桂嗪布桂嗪镇痛药医学知识培训6第一节第一节 阿片生物碱类镇痛药阿片生物碱类镇痛药阿片（opium）：植物罂粟未成熟蒴果浆汁的 干燥物 用于镇痛、止咳、
5、止泻、抗焦虑和催眠。1806年，首次提纯吗啡。镇痛药医学知识培训7阿片中主要含有生物碱：1、菲类：吗啡和可待因，是主要镇痛成分。2、异喹啉类：罂粟碱，无镇痛作用，有松弛平滑肌、舒张血管的作用镇痛药医学知识培训8阿片受体的分布及作用：阿片受体的分布及作用：边缘系统和蓝斑核边缘系统和蓝斑核情绪和精神活动情绪和精神活动 密度最高。密度最高。丘脑内侧、脑室和导水管周围灰质丘脑内侧、脑室和导水管周围灰质痛觉的整合痛觉的整合和感受和感受 密度高。密度高。中脑盖前核中脑盖前核缩瞳缩瞳延髓孤束核延髓孤束核镇咳、呼吸抑制、降压镇咳、呼吸抑制、降压脑干极后区、迷走神经背核脑干极后区、迷走神经背核胃肠活动胃肠活动
6、镇痛药医学知识培训9内源性阿片样活性物质：内源性阿片样活性物质：脑啡呔、内啡呔等脑啡呔、内啡呔等三个特点：三个特点：1 1、在脑内的分布与阿片受体的分布近似、在脑内的分布与阿片受体的分布近似2 2、与阿片受体呈立体特异性结合而产生吗啡、与阿片受体呈立体特异性结合而产生吗啡样作用样作用3 3、可被吗啡拮抗药纳洛酮所拮抗、可被吗啡拮抗药纳洛酮所拮抗（2020-30-30的阿片受体与内阿片样肽结合，起痛觉的阿片受体与内阿片样肽结合，起痛觉调控作用）调控作用）镇痛药医学知识培训10作作 用用 机机 制制减少减少P P物物质释放质释放超极化超极化含脑啡呔的神经元及镇痛药抗痛作用示意图含脑啡呔的神经元及镇
7、痛药抗痛作用示意图镇痛药医学知识培训11吗啡的基本的化学结构 吗啡（吗啡（morphinemorphine）A A、B B、C C环构成基本骨架，环构成基本骨架，-N-N-甲基哌啶环与环甲基哌啶环与环B B稠合，环稠合，环A A上的酚羟基被甲基取代，成为可待因；叔胺氮上的甲上的酚羟基被甲基取代，成为可待因；叔胺氮上的甲基被烯丙基取代成为拮抗药基被烯丙基取代成为拮抗药-纳络酮纳络酮 吗啡 morphine镇痛药医学知识培训12吗啡镇痛作用部位 第三脑室尾端和第四脑室头端地神经结构镇痛药医学知识培训13【体内过程】1 1、口服给药，首关消除大，生物利用度低，皮下和、口服给药，首关消除大，生物利用度
8、低，皮下和肌肉注射吸收较好。肌肉注射吸收较好。2 2、肝脏代谢：主要代谢物、肝脏代谢：主要代谢物“吗啡吗啡-6-6-葡萄糖苷酸葡萄糖苷酸”,”,其生物活性比吗啡强。其生物活性比吗啡强。3 3、可通过胎盘屏障，但血脑屏障通过率较低、可通过胎盘屏障，但血脑屏障通过率较低4 4、经肾脏、乳汁及胆汁排出。、经肾脏、乳汁及胆汁排出。镇痛药医学知识培训14【药理作用】1 1、中枢神经系统、中枢神经系统（1 1）镇痛、镇静及欣快感）镇痛、镇静及欣快感 n作用强（皮下注射作用强（皮下注射5-10mg 5-10mg 显著减轻疼痛），作用出现快显著减轻疼痛），作用出现快（10min10min就出现），作用时间持续
9、长（就出现），作用时间持续长（6 6小时）。小时）。n用于各种疼痛。对慢性钝痛用于各种疼痛。对慢性钝痛 急性锐痛。急性锐痛。n作用强，选择性高。作用强，选择性高。n作用机制：在脑室及导水管周围灰质和脊髓胶质区的阿作用机制：在脑室及导水管周围灰质和脊髓胶质区的阿片受体形成突触前抑制，减少兴奋性递质释放，阻断痛片受体形成突触前抑制，减少兴奋性递质释放，阻断痛刺激在中枢传递。刺激在中枢传递。n意识清楚。有镇静和欣快症状意识清楚。有镇静和欣快症状镇痛药医学知识培训15 镇静和欣快镇静和欣快激动边缘系统和蓝斑核的阿片受体激动边缘系统和蓝斑核的阿片受体 消除疼痛引起的焦虑、紧张、恐惧，提高对疼消除疼痛引起
10、的焦虑、紧张、恐惧，提高对疼痛的耐受力。痛的耐受力。出现嗜睡、精神朦胧、理智障碍等。安静时易出现嗜睡、精神朦胧、理智障碍等。安静时易诱导入睡，但易唤醒。诱导入睡，但易唤醒。出现忘乎所以、飘飘欲仙等欣快症状出现忘乎所以、飘飘欲仙等欣快症状镇痛药医学知识培训16（2 2）抑制呼吸）抑制呼吸 1)1)降低呼吸中枢对降低呼吸中枢对COCO2 2的敏感性，使呼吸变慢的敏感性，使呼吸变慢 2)2)抑制脑桥呼吸调整中枢。抑制脑桥呼吸调整中枢。n治疗量：呼吸频率减慢，潮气量降低，通气量减少治疗量：呼吸频率减慢，潮气量降低，通气量减少n急性中毒：呼吸频率可降至急性中毒：呼吸频率可降至3 34 4次次/分。可用中
11、枢兴分。可用中枢兴奋剂拮抗。奋剂拮抗。n呼吸抑制呼吸抑制是吗啡急性中毒致死的主要原因。是吗啡急性中毒致死的主要原因。镇痛药医学知识培训17（3 3）镇咳）镇咳:作用延脑孤束核的阿片受体，降低咳嗽刺激冲动作用延脑孤束核的阿片受体，降低咳嗽刺激冲动向咳嗽中枢传递向咳嗽中枢传递易成瘾，用可待因代替易成瘾，用可待因代替（4 4）缩瞳）缩瞳 兴奋支配瞳孔的副交感神经兴奋支配瞳孔的副交感神经缩瞳缩瞳针尖样针尖样瞳孔（中毒表现）瞳孔（中毒表现）判断是否中毒的指判断是否中毒的指标之一标之一（5 5）催吐）催吐 兴奋延髓催吐化学感受器，引起恶心、呕吐兴奋延髓催吐化学感受器，引起恶心、呕吐镇痛药医学知识培训182
12、 2、心血管系统、心血管系统 1 1）扩张血管，体位性低血压。）扩张血管，体位性低血压。机制：促进组胺的释放，直接抑制血管运动中枢，机制：促进组胺的释放，直接抑制血管运动中枢，使微血管扩张使微血管扩张 2 2）颅内压升高）颅内压升高 抑制呼吸中枢，使抑制呼吸中枢，使COCO2 2积蓄，反射性引起血管扩张，尤积蓄，反射性引起血管扩张，尤其是脑血管扩张和脑血流量增加，导致脑内压升高其是脑血管扩张和脑血流量增加，导致脑内压升高 （颅内压升高病人禁用）（颅内压升高病人禁用）镇痛药医学知识培训193 3、内脏平滑肌、内脏平滑肌1 1）兴奋胃肠平滑肌）兴奋胃肠平滑肌 止泻、便秘止泻、便秘n兴奋胃肠平滑肌兴
13、奋胃肠平滑肌张力增高，蠕动抑制，胃肠张力增高，蠕动抑制，胃肠推进性运动减弱，食糜通过缓慢推进性运动减弱，食糜通过缓慢n胃肠括约肌张力提高胃肠括约肌张力提高肠内容物通过受阻肠内容物通过受阻n抑制消化液分泌抑制消化液分泌食物消化缓慢食物消化缓慢n中枢抑制中枢抑制便意迟钝便意迟钝 2 2）兴奋胆道平滑肌）兴奋胆道平滑肌提高胆囊内压提高胆囊内压 直接作用于乙酰胆碱受体，使胆道平滑肌收直接作用于乙酰胆碱受体，使胆道平滑肌收缩，奥狄括约肌痉挛，使胆汁排泄受阻、胆道和缩，奥狄括约肌痉挛，使胆汁排泄受阻、胆道和胆囊内压增加胆囊内压增加上腹不适上腹不适 胆绞痛胆绞痛镇痛药医学知识培训20问题：治疗胆绞痛时吗啡（
14、哌替啶）为什么问题：治疗胆绞痛时吗啡（哌替啶）为什么需与阿托品合用？需与阿托品合用？吗啡或哌替啶发挥镇痛作用时会引起胆吗啡或哌替啶发挥镇痛作用时会引起胆道平滑肌收缩，奥狄括约肌痉挛而加剧病情道平滑肌收缩，奥狄括约肌痉挛而加剧病情 阿托品舒张胆道平滑肌，使胆汁顺利排阿托品舒张胆道平滑肌，使胆汁顺利排出，对抗吗啡（哌替啶）兴奋平滑肌作用出，对抗吗啡（哌替啶）兴奋平滑肌作用镇痛药医学知识培训214 4、其他、其他n 提高膀胱括约肌张力提高膀胱括约肌张力术后尿潴留术后尿潴留n 收缩支气管平滑肌收缩支气管平滑肌加重哮喘加重哮喘n 对抗缩宫素兴奋子宫的作用对抗缩宫素兴奋子宫的作用产妇产妇产程延长产程延长镇
15、痛药医学知识培训22【临床应用】1.1.镇痛镇痛n用于各种原因的疼痛，特别是对其他镇痛药无效用于各种原因的疼痛，特别是对其他镇痛药无效的疼痛。的疼痛。n胆绞痛和肾绞痛：加用胆绞痛和肾绞痛：加用M M受体阻断药如阿托品。受体阻断药如阿托品。n心肌梗死性心前区剧痛心肌梗死性心前区剧痛 镇静和扩血管心源性镇静和扩血管心源性哮喘辅助治疗哮喘辅助治疗n但要注意病人的血压但要注意病人的血压吗啡适用于哪些疼痛？不适用于哪些疼痛？吗啡适用于哪些疼痛？不适用于哪些疼痛？适用于创伤、烧伤、晚癌、心梗剧痛适用于创伤、烧伤、晚癌、心梗剧痛 不适用于分娩、哺乳期止痛、诊断未明的疼痛不适用于分娩、哺乳期止痛、诊断未明的疼
16、痛镇痛药医学知识培训232.2.心源性哮喘心源性哮喘 急性左心衰竭引起的急性肺水肿，导致肺泡急性左心衰竭引起的急性肺水肿，导致肺泡换气功能障碍，二氧化碳潴留刺激呼吸中枢，引换气功能障碍，二氧化碳潴留刺激呼吸中枢，引起浅而快的呼吸，称为心源性哮喘。起浅而快的呼吸，称为心源性哮喘。需强心、利尿、平喘药等综合治疗。需强心、利尿、平喘药等综合治疗。应用吗啡治疗的机理：应用吗啡治疗的机理：n扩血管，减少回心血量，减轻心脏负荷扩血管，减少回心血量，减轻心脏负荷n抑制中枢对抑制中枢对COCO2 2敏感性敏感性 呼吸由浅快变深慢呼吸由浅快变深慢n镇静和欣快，减轻病人的烦躁和恐惧，减少耗氧镇静和欣快，减轻病人的
17、烦躁和恐惧，减少耗氧 禁用于支气管哮喘禁用于支气管哮喘镇痛药医学知识培训243.3.止咳止咳 止咳作用强大，但因成瘾性强，一般不用，而止咳作用强大，但因成瘾性强，一般不用，而用可待因。用可待因。4.4.止泻止泻 使推进性胃肠蠕动减慢使推进性胃肠蠕动减慢用于非细菌性、用于非细菌性、消耗性腹泻，对急、慢性腹泻均有效。消耗性腹泻，对急、慢性腹泻均有效。镇痛药医学知识培训25【不良反应】1 1、一般反应：、一般反应：治疗量治疗量恶心、呕吐、呼吸抑制、嗜睡、恶心、呕吐、呼吸抑制、嗜睡、眩晕、便秘、排尿困难、胆绞痛、体位性低血压眩晕、便秘、排尿困难、胆绞痛、体位性低血压和免疫抑制等。和免疫抑制等。2 2、
18、耐受性和依赖性：、耐受性和依赖性：连续多次给药机体易产生耐受性和依赖性。连续多次给药机体易产生耐受性和依赖性。临床上严格控制使用临床上严格控制使用镇痛药医学知识培训26耐受性耐受性:药物反复使用后，机体对药物反应强度递减。表现药物反复使用后，机体对药物反应强度递减。表现为使用剂量逐渐增大和用药间隔时间缩短。为使用剂量逐渐增大和用药间隔时间缩短。依赖性：依赖性：表现为躯体依赖性和精神依赖性，用药表现为躯体依赖性和精神依赖性，用药1-21-2周就可周就可产生药物依赖性，停药后出现戒断症状，甚至意识丧失，产生药物依赖性，停药后出现戒断症状，甚至意识丧失，病人精神出现变态，有明显强迫性觅药行为等。病人
19、精神出现变态，有明显强迫性觅药行为等。戒断症状：戒断症状：停药后出现兴奋、失眠、流泪、流涕、出汗、震颤、呕吐、停药后出现兴奋、失眠、流泪、流涕、出汗、震颤、呕吐、腹泻、甚至虚脱、意识丧失等，造成很大痛苦。腹泻、甚至虚脱、意识丧失等，造成很大痛苦。镇痛药医学知识培训27成瘾的治疗：替代疗法成瘾的治疗：替代疗法 美沙酮或二氢埃托啡美沙酮或二氢埃托啡 单独或联合治疗，单独或联合治疗，6 7 6 7 天可天可基本脱瘾。治疗期间情绪稳定。但其本身也能成瘾基本脱瘾。治疗期间情绪稳定。但其本身也能成瘾 联合应用，交替使用，各联合应用，交替使用，各3-43-4天，不出现戒断症状，且天，不出现戒断症状，且不易出
20、现美沙酮或二氢埃托啡的依赖性。不易出现美沙酮或二氢埃托啡的依赖性。耐受性与依赖性产生的原因：耐受性与依赖性产生的原因：吗啡与未被内啡肽结合的阿片受体结合吗啡与未被内啡肽结合的阿片受体结合镇痛作用镇痛作用 反复使用反复使用内啡肽内啡肽耐受性耐受性 停药停药阿片受体即无吗啡也无内啡肽占领阿片受体即无吗啡也无内啡肽占领 戒断症状戒断症状镇痛药医学知识培训28【急性中毒】原因：用量过大。原因：用量过大。表现：昏迷、表现：昏迷、针尖样瞳孔、呼吸抑制、血压下降、针尖样瞳孔、呼吸抑制、血压下降、紫绀、紫绀、少尿、体温下降，甚至呼吸麻痹、少尿、体温下降，甚至呼吸麻痹、休克休克。抢救：人工呼吸，给氧。抢救：人工
21、呼吸，给氧。呼吸抑制呼吸抑制用用纳洛酮纳洛酮治疗治疗镇痛药医学知识培训29【禁忌证】禁用于分娩止痛和哺乳妇女止痛，禁用于分娩止痛和哺乳妇女止痛，支气管哮喘与肺心病患者支气管哮喘与肺心病患者 颅高压患者颅高压患者 诊断未明的急性腹痛诊断未明的急性腹痛 肝功能减退者肝功能减退者镇痛药医学知识培训30可待因（codeine）n镇痛作用为吗啡的镇痛作用为吗啡的1/121/12n镇咳作用为吗啡的镇咳作用为吗啡的1/41/4n耐受性及依赖性弱于吗啡耐受性及依赖性弱于吗啡n对呼吸中枢抑制轻微对呼吸中枢抑制轻微 临床上用于中枢性镇咳临床上用于中枢性镇咳镇痛药医学知识培训31哌替啶（pethidine度冷丁)【
22、化学结构】镇痛药医学知识培训33【体内过程】n口服生物利用度口服生物利用度40-60%40-60%，一般注射给药。，一般注射给药。n血浆蛋白结合率血浆蛋白结合率40%40%，半衰期，半衰期3 3小时。小时。n经肝代谢经肝代谢n能通过胎盘屏障，产前能通过胎盘屏障，产前2-42-4小时不宜使用小时不宜使用镇痛药医学知识培训34【药理作用】1 1、中枢神经系统、中枢神经系统(1)(1)镇痛、镇静作用持续时间短，仅镇痛、镇静作用持续时间短，仅2-4h2-4h，镇痛强，镇痛强度弱，为吗啡的度弱，为吗啡的1/101/10，镇静、欣快作用弱，镇静、欣快作用弱，(2)(2)抑制呼吸较弱。降低呼吸中枢对抑制呼吸
23、较弱。降低呼吸中枢对COCO2 2的敏感性的敏感性(3)(3)无明显镇咳、缩瞳作用无明显镇咳、缩瞳作用 (4)(4)药物依赖性较慢，戒断症状持续时间较短药物依赖性较慢，戒断症状持续时间较短镇痛药医学知识培训352 2、心血管系统、心血管系统(1)(1)血压降低血压降低 扩张血管，外周阻力扩张血管，外周阻力(2)(2)促进组胺释放促进组胺释放(3)(3)抑制呼吸抑制呼吸 CO CO2 2 积蓄积蓄 脑血管扩张脑血管扩张 颅内颅内压增高。压增高。镇痛药医学知识培训363 3、平滑肌、平滑肌(1)(1)不引起便秘，无止泻作用不引起便秘，无止泻作用(2)(2)胆绞痛的作用弱胆绞痛的作用弱(3)(3)治
24、疗量不引起支气管平滑肌痉挛，大剂量治疗量不引起支气管平滑肌痉挛，大剂量收缩支气管平滑肌收缩支气管平滑肌(4)(4)不影响缩宫素对子宫的兴奋作用，不延长不影响缩宫素对子宫的兴奋作用，不延长产程产程镇痛药医学知识培训37【临床应用】1 1、镇痛、镇痛对各种疼痛有效。对各种疼痛有效。是各种剧痛的首选药是各种剧痛的首选药绞痛患者需合用解痉药（阿托品）绞痛患者需合用解痉药（阿托品）镇痛作用、成瘾性弱于吗啡，常替代吗啡镇痛作用、成瘾性弱于吗啡，常替代吗啡能通过胎盘。产妇临产前能通过胎盘。产妇临产前2-42-4小时内不宜使用。小时内不宜使用。慢性钝痛不宜使用，可产生依赖型慢性钝痛不宜使用，可产生依赖型镇痛药
25、医学知识培训382.2.麻醉前给药及人工冬眠麻醉前给药及人工冬眠镇静，消除术前紧张，减少麻醉药用量。镇静，消除术前紧张，减少麻醉药用量。与氯丙嗪、异丙嗪合用与氯丙嗪、异丙嗪合用 冬眠合剂冬眠合剂3.3.辅助治疗心源性哮喘辅助治疗心源性哮喘镇静和欣快，减轻病人的烦躁和恐惧镇静和欣快，减轻病人的烦躁和恐惧抑制中枢对抑制中枢对COCO2 2敏感性敏感性 呼吸由浅快变深慢呼吸由浅快变深慢扩血管，减少回心血量，减轻心脏负荷扩血管，减少回心血量，减轻心脏负荷镇痛药医学知识培训39【不良反应】1 1、一般反应：恶心、呕吐、眩晕、心悸、体位性低血压、一般反应：恶心、呕吐、眩晕、心悸、体位性低血压等。大剂量可明
26、显抑制呼吸。等。大剂量可明显抑制呼吸。2 2、耐受性与依赖性：、耐受性与依赖性：较吗啡小，但久用仍能产生，连用一周产生耐受性，较吗啡小，但久用仍能产生，连用一周产生耐受性，2 2周产生药物依赖性周产生药物依赖性3 3、急性中毒：、急性中毒：昏迷、呼吸抑制、震颤、肌肉痉挛、反射亢进、惊昏迷、呼吸抑制、震颤、肌肉痉挛、反射亢进、惊厥等。厥等。用阿片受体阻断药用阿片受体阻断药纳洛酮纳洛酮解救解救镇痛药医学知识培训40【禁忌证】分娩止痛和哺乳妇女止痛，支气管分娩止痛和哺乳妇女止痛，支气管哮喘及肺心病患者，颅脑外伤和颅高压哮喘及肺心病患者，颅脑外伤和颅高压患者。肝病患者患者。肝病患者镇痛药医学知识培训4
27、1美沙酮（methadone）镇痛作用与吗啡相当。镇痛作用与吗啡相当。口服生物利用度口服生物利用度92%92%，血浆蛋白结合率，血浆蛋白结合率90%90%，半衰期，半衰期15-4015-40小时。反复使用有一定蓄积性。小时。反复使用有一定蓄积性。镇痛、镇咳、呼吸抑制、胃肠和胆道压力影响与吗镇痛、镇咳、呼吸抑制、胃肠和胆道压力影响与吗啡相似。啡相似。欣快症状弱于吗啡，成瘾性产生较慢，程度较轻。欣快症状弱于吗啡，成瘾性产生较慢，程度较轻。临床用于临床用于各种剧痛，及吗啡和海洛因的脱毒治疗。各种剧痛，及吗啡和海洛因的脱毒治疗。镇痛药医学知识培训42第三节第三节 阿片受体拮抗剂阿片受体拮抗剂 叔氮上以
28、烯丙基取代甲叔氮上以烯丙基取代甲基，基，6 6位羟基变酮基。位羟基变酮基。口服生物利用度低于口服生物利用度低于2%2%，一般注射给药。一般注射给药。纳洛酮（纳洛酮（naloxone）镇痛药医学知识培训43 本身无明显药理效应及毒性。对各型阿片受体本身无明显药理效应及毒性。对各型阿片受体有拮抗作用。有拮抗作用。吗啡中毒：吗啡中毒：能迅速翻转吗啡的作用，消除呼吸抑能迅速翻转吗啡的作用，消除呼吸抑制和血压下降等。制和血压下降等。吗啡成瘾者：吗啡成瘾者：与吗啡竞争阿片受体，迅速诱发戒与吗啡竞争阿片受体，迅速诱发戒断症状断症状 。对各种应激状态下内源性阿片系统激活所产对各种应激状态下内源性阿片系统激活所
29、产生的休克、呼吸抑制、循环衰竭等症状有明显逆生的休克、呼吸抑制、循环衰竭等症状有明显逆转作用。转作用。镇痛药医学知识培训44临床应用1 1、用于吗啡类镇痛药急性中毒的解救，消除呼吸抑、用于吗啡类镇痛药急性中毒的解救，消除呼吸抑制和其他中枢抑制症状。制和其他中枢抑制症状。2 2、用于对吸毒成瘾者的诊断。、用于对吸毒成瘾者的诊断。3 3、试用于各种休克、乙醇中毒等。、试用于各种休克、乙醇中毒等。镇痛药医学知识培训45本章重点本章重点n吗啡的药理作用、作用机制、临床应用及吗啡的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应不良反应n哌替啶的药理作用特点及临床运用哌替啶的药理作用特点及临床运用镇痛药医学知识培训46作 业1.1.哌替啶治疗胆绞痛为何要与阿托品合用？哌替啶治疗胆绞痛为何要与阿托品合用？2.2.哌替啶与吗啡相比有哪些特点？哌替啶与吗啡相比有哪些特点？3.3.吗啡或哌替啶治疗心源性哮喘的原理？吗啡或哌替啶治疗心源性哮喘的原理？4 4、吗啡的临床应用与禁忌症、吗啡的临床应用与禁忌症镇痛药医学知识培训47
