1、常用雌、孕激素制剂的特点整理版雌激素的生理水平雌激素的生理水平 整理版正常女性正常女性的的内源雌激素内源雌激素卵卵 巢巢雌二醇雌二醇 E2雌酮雌酮 E1雄烯二酮雄烯二酮4A雌三醇雌三醇 E350%95%50%整理版 雌激素活性雌激素活性 雌二醇（雌二醇（E 2）100%雌酮（雌酮（E 1）30%雌三醇（雌三醇（E 3）10%正常女性正常女性的的内源雌激素内源雌激素整理版雌激素对下丘脑垂体轴的药理作用雌激素对下丘脑垂体轴的药理作用w 小量刺激，大量抑制小量刺激，大量抑制w 周期性分泌刺激作用，持续分泌抑制作用周期性分泌刺激作用，持续分泌抑制作用EPn狟河猴狟河猴n卵泡期第卵泡期第36天给予天给予
2、E，血中血中E达达5080pg/ml，FSH下降，卵泡发育中止下降，卵泡发育中止整理版雌激素对子宫内膜的药理作用雌激素对子宫内膜的药理作用w 使子宫内膜发生增生型变化使子宫内膜发生增生型变化w 缺乏孕激素时，子宫内膜增生过度，可发缺乏孕激素时，子宫内膜增生过度，可发生突破性出血生突破性出血EP子宫内膜增殖剂量子宫内膜增殖剂量戊酸雌二醇戊酸雌二醇 60 g孕马雌酮孕马雌酮 6080 g炔雌醇炔雌醇 2 g雌三醇雌三醇 120 150 g整理版整理版整理版雌激素制剂天然天然半天然半天然半合成半合成合成合成苯甲酸雌二苯甲酸雌二醇醇戊酸雌二醇戊酸雌二醇（补佳乐）（补佳乐）17 雌二醇雌二醇（诺坤复）（
3、诺坤复）硫酸雌酮硫酸雌酮乙炔雌二乙炔雌二醇醇己烯雌己烯雌酚酚整理版常用雌激素的剂型和剂量剂型剂型mg剂量剂量mg作用强度作用强度作用时间作用时间苯甲酸雌苯甲酸雌二醇二醇1212 q3d2 bidtid2.52 5天天戊酸雌二戊酸雌二醇醇112 qd0.251天天乙炔雌二乙炔雌二醇醇0.0350.035qd101天天雌酮雌酮0.6250.625qd0.331天天己烯雌酚己烯雌酚10.51qd11整理版雌激素制剂的临床应用雌激素制剂的临床应用w 功血的治疗功血的治疗w 闭经的诊断和治疗闭经的诊断和治疗w HRTw 产后退奶、辅助生育、绝经后阴道操作产后退奶、辅助生育、绝经后阴道操作整理版孕激素分类
4、天然孕激素天然孕激素自然界中固有的自然界中固有的合成孕激素合成孕激素结构与孕酮或睾酮相关结构与孕酮或睾酮相关逆转孕酮逆转孕酮地屈孕酮地屈孕酮19-去甲基孕酮去甲基孕酮地美孕酮地美孕酮普美孕酮普美孕酮Nestorone屈美孕酮屈美孕酮17-羟孕酮羟孕酮醋酸甲羟孕酮醋酸甲羟孕酮(MPA)醋酸甲地孕酮醋酸甲地孕酮醋酸氯地孕酮醋酸氯地孕酮醋酸环丙孕酮醋酸环丙孕酮(CPA)19-去甲基睾酮去甲基睾酮雌烷雌烷.炔诺酮炔诺酮(NETA).烯丙雌醇烯丙雌醇.Ethinodiol diacetate.利奈孕酮利奈孕酮.Norethinodrel甾烷甾烷.炔诺孕酮炔诺孕酮.地索高诺酮地索高诺酮.诺孕酯诺孕酯.孕二
5、烯酮孕二烯酮整理版 孕激素类药物的受体亲和力孕激素类药物的受体亲和力孕激素类药物孕激素类药物PRARERGRMR孕酮孕酮500010100地屈地屈孕酮孕酮750_醋酸醋酸环丙孕酮环丙孕酮(17-羟羟孕酮孕酮)906068醋酸甲羟孕酮醋酸甲羟孕酮(17-羟羟孕酮孕酮)1155029160炔诺酮（炔诺酮（19-去甲基睾酮）去甲基睾酮）7515000左炔诺孕酮左炔诺孕酮（19-去甲基睾酮）去甲基睾酮）150450175Schindler AE et al.Maturitas 2003;46SI:S/-S16连用连用12-14天时的每日剂量天时的每日剂量炔诺酮（妇康片）炔诺酮（妇康片）0.35 mg醋
6、酸甲羟孕酮醋酸甲羟孕酮,MPA（安宫黄体（安宫黄体酮）酮）5 mg 地屈孕酮（达芙通）地屈孕酮（达芙通）10 mg口服微粒化黄体酮口服微粒化黄体酮200 mgKing RJ,Whitehead MI Fertil Steril.1986 Dec;46(6):1062-6.比较不同的口服孕激素比较不同的口服孕激素促使子宫内膜达到分泌期的剂量促使子宫内膜达到分泌期的剂量整理版整理版内膜内膜转化转化抗抗Gn抗抗EE同化同化抗雄抗雄糖皮质糖皮质激素激素抗盐皮抗盐皮质激素质激素天然孕酮天然孕酮 17羟孕酮羟孕酮衍生物类衍生物类二甲去氢孕二甲去氢孕酮酮 醋氯地孕酮醋氯地孕酮醋环丙孕酮醋环丙孕酮醋甲地孕酮醋
7、甲地孕酮醋甲孕酮醋甲孕酮 孕激素制剂的抗雄作用比较整理版孕激素制剂的抗雄作用比较19去甲睾酮去甲睾酮类类内膜内膜转化转化抗抗Gn抗抗EE同化同化抗雄抗雄糖皮质糖皮质激素激素抗盐皮抗盐皮质激素质激素炔诺酮炔诺酮+-去氧炔诺酮去氧炔诺酮+-炔诺醇炔诺醇 +-左炔诺孕酮左炔诺孕酮+-+-诺孕酯诺孕酯+-+-地索高诺酮地索高诺酮+-+-?-孕二烯酮孕二烯酮+-+-+地诺孕索地诺孕索Dienogest+-+-整理版常用孕激素制剂之间的差异常用孕激素制剂之间的差异达芙通达芙通甲羟孕酮甲羟孕酮(安宫黄体安宫黄体酮酮)炔诺酮炔诺酮(妇康片妇康片)雄激素效应雄激素效应否否是是/否否是是雌激素效应雌激素效应代谢物
8、代谢物糖皮质激素效糖皮质激素效应应否否是是否否高密度脂蛋白高密度脂蛋白无效无效(降低降低)(雄激素效应雄激素效应)葡萄糖代谢葡萄糖代谢无效无效葡萄糖耐受葡萄糖耐受 葡萄糖耐受葡萄糖耐受乳房乳房用于治疗乳房疼痛用于治疗乳房疼痛乳房乳房疼痛疼痛 组织生长发育组织生长发育中枢神经系统中枢神经系统 焦虑焦虑 抑郁抑郁影响情绪影响情绪;高剂量时经高剂量时经前期综合症症候群前期综合症症候群整理版w 口服避孕药：口服避孕药：LH,LH,雄激素，缩小卵巢雄激素，缩小卵巢避孕避孕1 1号号（炔雌醇（炔雌醇0.030.03mg+mg+炔诺酮炔诺酮0.6250.625mgmg）避孕避孕2 2号号（炔雌醇（炔雌醇0.030.03mg+mg+甲甲地孕酮地孕酮1 1mgmg)妈富隆妈富隆 （炔雌醇（炔雌醇0.030.03mg+mg+地索高诺酮地索高诺酮0.150.15mgmg)达英达英-35-35（炔雌醇（炔雌醇0.0350.035mg+mg+环丙孕酮环丙孕酮2 2mgmg）常见口服避孕药常见口服避孕药整理版整理版
