1、第第1212章章 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药(adrenoceptor agonists)(adrenoceptor agonists)10/18/20221学习目的和要求学习目的和要求 掌握肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺的药掌握肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺的药理作用、临床应用及不良反应。理作用、临床应用及不良反应。熟悉去甲肾上腺素、麻黄碱、间羟胺的作用熟悉去甲肾上腺素、麻黄碱、间羟胺的作用特点和临床应用特点和临床应用 了解去氧肾上腺素（新福林）、甲氧明、多了解去氧肾上腺素（新福林）、甲氧明、多巴酚丁胺的作用特点和临床应用巴酚丁胺的作用特点和临床应用10/18/20222 概概 念
2、念 拟肾上腺素药拟肾上腺素药(adrenomimetic drugs)即肾上腺素受体激动药即肾上腺素受体激动药 10/18/20223亚亚 型型主要分布主要分布效效 应应1 1受体受体2 2受体受体 1 1受体受体 2 2受体受体 3 3受体受体皮肤黏膜、部分内脏血管平滑肌皮肤黏膜、部分内脏血管平滑肌瞳孔开大肌瞳孔开大肌收缩血管收缩血管瞳孔扩大瞳孔扩大NA能神经的突触前膜上能神经的突触前膜上负反馈作用负反馈作用心脏的心肌、窦房结、房室传导系统心脏的心肌、窦房结、房室传导系统兴奋心脏兴奋心脏支气管平滑肌支气管平滑肌骨骼肌血管及冠脉血管平滑肌骨骼肌血管及冠脉血管平滑肌松弛松弛舒张舒张脂肪细胞脂肪细
3、胞脂肪分解脂肪分解10/18/20224分类分类 受体激动药受体激动药 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药 ，受体激动药受体激动药 受体激动药受体激动药10/18/20225苯乙胺苯乙胺-N-甲基转移酶甲基转移酶 一、一、受体受体受体激动药受体激动药10/18/2022610/18/20227 1 1受体和受体和 1 1、2 2受体，受体，1.1.兴奋兴奋心脏心脏 1 110/18/20228 1受体受体皮肤、黏膜、肠系膜、肾血管收缩皮肤、黏膜、肠系膜、肾血管收缩 2受体受体肝血管扩张肝血管扩张骨骼肌及冠状骨骼肌及冠状血管扩张血管扩张供血、供氧、供血、供氧、供能增加；供能增加；消除代谢产物。
4、消除代谢产物。增加血流量，加增加血流量，加速肝糖原分解及速肝糖原分解及其他物质的代谢其他物质的代谢或灭活。或灭活。10/18/202293.影响影响血压血压A.皮下注射治疗量（皮下注射治疗量（0.51.0mg）或低浓度静滴）或低浓度静滴激动心脏激动心脏上上 1受体受体兴奋心脏，心兴奋心脏，心输出量增加输出量增加收缩压收缩压激动骨骼肌激动骨骼肌血管上血管上 2受体受体舒张血管，外舒张血管，外周阻力降低周阻力降低舒张压不舒张压不变或下降变或下降激动皮肤黏激动皮肤黏膜上膜上 1受体受体收缩血管，外收缩血管，外周阻力增高周阻力增高脉压加大，脉压加大，平均动脉平均动脉压不变或压不变或略升高略升高10/1
5、8/202210B.大剂量单次静脉注射大剂量单次静脉注射激动心脏激动心脏上上 1受体受体兴奋心脏，心兴奋心脏，心输出量增加输出量增加收缩压收缩压激动骨骼肌激动骨骼肌血管上血管上 2受体受体舒张血管，外舒张血管，外周阻力降低周阻力降低舒张压舒张压激动皮肤黏膜肾激动皮肤黏膜肾脏内脏上脏内脏上 1受体受体收缩血管，外收缩血管，外周阻力增高周阻力增高血压上升血压上升舒张压舒张压血压下降血压下降舒张压、舒张压、收缩压收缩压随着药物代谢，收缩血管、兴奋随着药物代谢，收缩血管、兴奋心脏作用减低、消失心脏作用减低、消失升压作用的翻转升压作用的翻转：先给予：先给予 受体阻断药（如酚妥拉明），再给受体阻断药（如酚
6、妥拉明），再给AD，由于由于 受体被阻断，使得受体被阻断，使得AD的缩血管作用减弱或消失，而保留其激的缩血管作用减弱或消失，而保留其激动动 2受体的舒血管效应，血压下降，即受体的舒血管效应，血压下降，即AD的升压消失而翻转为降压的升压消失而翻转为降压效应。效应。10/18/2022114.舒张舒张内脏平滑肌内脏平滑肌A.支气管平滑肌支气管平滑肌激动平滑激动平滑肌上肌上 2受体受体舒张支气管舒张支气管缓解支气缓解支气管痉挛管痉挛降低毛细降低毛细血管通透血管通透性，减轻性，减轻黏膜水肿黏膜水肿激动黏膜血激动黏膜血管上管上 1受体受体收缩支气管黏收缩支气管黏膜血管膜血管抑制肥大细胞释放抑制肥大细胞释
7、放组胺等过敏性介质组胺等过敏性介质缓解支气缓解支气管哮喘管哮喘激动肥大激动肥大细胞上细胞上 2受受体体10/18/202212B.胃肠平滑肌胃肠平滑肌激动胃肠激动胃肠平滑肌上平滑肌上 1受体受体张力降低，舒张张力降低，舒张自主收缩蠕动频率和幅自主收缩蠕动频率和幅度减少度减少激动膀胱逼尿肌上激动膀胱逼尿肌上 2受体受体舒张舒张排尿困难，排尿困难，尿潴留尿潴留C.膀胱平滑肌膀胱平滑肌激动膀胱括约肌上激动膀胱括约肌上 1受体受体收缩收缩10/18/202213激动胰腺激动胰腺 2受体受体抑制胰岛素分泌抑制胰岛素分泌激动胰腺激动胰腺 2受体受体增加胰高血糖素分泌增加胰高血糖素分泌降低外周组织对葡萄糖的
8、摄取降低外周组织对葡萄糖的摄取肌糖原、肝肌糖原、肝糖原分解，糖原分解，糖原异生糖原异生3.促进促进代谢代谢升高升高血糖血糖激动脂肪细胞上激动脂肪细胞上 3受体受体脂肪分解脂肪分解升高血中游离脂升高血中游离脂肪酸肪酸10/18/2022141.心脏骤停心脏骤停特点：用于各种心脏骤停的急救特点：用于各种心脏骤停的急救措施：措施：麻醉、手术意外、溺水、药物中毒、麻醉、手术意外、溺水、药物中毒、急性传染病和房室传导重度阻滞等所致急性传染病和房室传导重度阻滞等所致心脏按压、人工呼心脏按压、人工呼吸和纠正酸中毒吸和纠正酸中毒+心内注射心内注射0.250.5mgAD电击或卤素类全麻药（氟烷、电击或卤素类全麻
9、药（氟烷、甲氧氟烷等）意外所致的心脏骤停甲氧氟烷等）意外所致的心脏骤停心脏除颤器、起心脏除颤器、起搏器或利多卡因搏器或利多卡因除颤除颤+心内注射心内注射0.250.5mgAD10/18/2022152.过敏性休克：过敏性休克：输液或青霉素等引起的过敏性休克输液或青霉素等引起的过敏性休克过敏性休过敏性休 克的特点克的特点肾上腺素为治肾上腺素为治 过敏性休疗克过敏性休疗克 的首选药物的首选药物 小血管扩张，毛细血小血管扩张，毛细血管通透性增高，循环血管通透性增高，循环血量和外周阻力减低，血量和外周阻力减低，血压下降；压下降；心肌收缩力减弱；心肌收缩力减弱；支气管平滑肌痉挛，支气管平滑肌痉挛，粘膜水
10、肿，过敏物质释粘膜水肿，过敏物质释放，呼吸困难。放，呼吸困难。收缩血管，使血压上升；收缩血管，使血压上升；（+）心脏，扩张冠脉，）心脏，扩张冠脉，改善心功能；改善心功能；扩张支气管，收缩支气扩张支气管，收缩支气管粘膜血管，减轻支气管管粘膜血管，减轻支气管粘膜水肿，抑制过敏物质粘膜水肿，抑制过敏物质释放，解除呼吸困难。释放，解除呼吸困难。10/18/202216激动平滑激动平滑肌上肌上 2受体受体舒张支气管舒张支气管解除支气解除支气管痉挛管痉挛降低毛细降低毛细血管通透血管通透性，减轻性，减轻黏膜水肿黏膜水肿激动黏膜血激动黏膜血管上管上 1受体受体收缩支气管黏收缩支气管黏膜血管膜血管抑制肥大细胞释
11、放组胺抑制肥大细胞释放组胺等过敏性介质等过敏性介质缓解支气缓解支气管哮喘管哮喘激动肥大激动肥大细胞上细胞上 2受受体体10/18/20221710/18/2022182%AD溶液局部应用于眼部，收缩睫状体溶液局部应用于眼部，收缩睫状体血管，从而减少房水生成；血管，从而减少房水生成；降低眼内压降低眼内压治疗开角型青光眼治疗开角型青光眼10/18/20221910/18/20222010/18/202221 1 1、1 1及及DADA受体受体 1.1.1 1受体，皮肤、粘膜血管收缩，受体，皮肤、粘膜血管收缩，血压升高，其作用比血压升高，其作用比NANA弱，也不引起局弱，也不引起局部组织缺血坏死。部
12、组织缺血坏死。2.2.1 1受体受体,心收缩力增强，心输出量心收缩力增强，心输出量增加，对心率影响较小，与增加，对心率影响较小，与ADAD、ISOISO比不比不 引起心率失常。引起心率失常。10/18/20222210/18/20222310/18/202224 1 1、2 2、1 1、2 2受体。受体。2.2.间接作用：促进神经末梢释放间接作用：促进神经末梢释放NANA。10/18/20222510/18/20222610/18/202227 去甲肾上腺素去甲肾上腺素(noradrenaline,NA;norepinephrine,NE)(noradrenaline,NA;norepinep
13、hrine,NE)体内过程体内过程 本品口服不吸收，在碱性肠液中易破坏；不本品口服不吸收，在碱性肠液中易破坏；不 宜皮下及肌肉注射；也不宜静脉注射，一般宜皮下及肌肉注射；也不宜静脉注射，一般 采用采用静脉滴注静脉滴注给药。给药。二、二、受体受体受体激动药受体激动药10/18/202228 药理作用药理作用 作用机制：作用机制：对对 受体具有强大的激动作用受体具有强大的激动作用 对对 1 1受体激动作用较弱受体激动作用较弱 对对 2 2受体无作用受体无作用 激动突触前膜激动突触前膜 2 2受体，负反馈抑制受体，负反馈抑制NANA的释放。的释放。10/18/2022291.血管血管 激动血管激动血
14、管 1 1受体受体,使血管收缩使血管收缩,主要是小主要是小动脉、小静脉血管收缩；动脉、小静脉血管收缩；外周阻力增外周阻力增高，器官血流量减少。高，器官血流量减少。血管收缩强度顺序是：血管收缩强度顺序是：皮肤、粘膜血管皮肤、粘膜血管 肾脏血管肾脏血管 脑、肝、肠系膜血管脑、肝、肠系膜血管 骨骼肌血管骨骼肌血管10/18/20223010/18/202231 1 1受体，心肌收缩力加强，传导加快，受体，心肌收缩力加强，传导加快，较较ADAD弱。弱。大剂量可引起心率失常，相对较大剂量可引起心率失常，相对较ADAD少见。少见。10/18/20223210/18/20223310/18/20223410
15、/18/202235 1 1受体和受体和 1 1受体。受体。1 1受体作用较弱。受体作用较弱。2.2.10/18/202236 1 1受体兴奋作用较弱，不引起心率失常。受体兴奋作用较弱，不引起心率失常。本品化学性质稳定，因本品化学性质稳定，因10/18/20223710/18/202238 1 1受体，使瞳孔扩大。受体，使瞳孔扩大。比阿托品作用弱，不升高眼内压和调节麻痹比阿托品作用弱，不升高眼内压和调节麻痹。10/18/202239三、三、受体受体受体激动药受体激动药10/18/202240 受体，对受体，对 1 1、2 2受体无选择性，强度受体无选择性，强度相等；对相等；对 受体无作用。受体
16、无作用。1.1.兴奋心脏兴奋心脏 激动激动 1 1受体，其作用比受体，其作用比NANA、ADAD强。强。10/18/202241 3.3.影响血压影响血压 10/18/20224210/18/20224310/18/20224410/18/202245激动激动 1 1受体，为受体，为 1 1受体激动药，加强受体激动药，加强心收缩力和增加心输出量。心收缩力和增加心输出量。2 2受体作用很弱，对受体作用很弱，对 1 1受体几无作用。受体几无作用。与与ISOISO比较，比较，10/18/202246 临床应用临床应用 1.心力衰竭：由于心脏手术或心肌梗塞引起的心力衰竭：由于心脏手术或心肌梗塞引起的心
17、力衰竭。心力衰竭。特点是特点是激动激动 1 1受体，增加心收缩力和心输受体，增加心收缩力和心输出量，改善心脏泵功能的同时，很少影响心率出量，改善心脏泵功能的同时，很少影响心率和不增加心肌氧耗。这是和不增加心肌氧耗。这是心力心力衰竭的主要依据。衰竭的主要依据。ISO不能用于心力衰竭不能用于心力衰竭10/18/202247 不良反应不良反应 可引起血压升高、心悸、头痛、气短等不良反可引起血压升高、心悸、头痛、气短等不良反应。应。剂量过大时，偶可引起心律失常和增加心肌氧剂量过大时，偶可引起心律失常和增加心肌氧耗。耗。10/18/2022482受体激动药10/18/202249去甲肾上腺素去甲肾上腺素肾上腺素肾上腺素异丙肾上腺素异丙肾上腺素间羟胺间羟胺多巴胺多巴胺麻黄碱麻黄碱10/18/20225010/18/202251个人观点供参考，欢迎讨论！
