1、作用于消化系统的药物 助消化药 抗消化性溃疡药 止吐药 泻药及止泻药 胃肠解痉及胃动力药作用于消化系统的药物(2)1助消化药助消化药 胰酶胰酶 Pancreatin 为多种酶的混合物，主要为胰蛋白酶、胰脂肪酶、胰淀粉酶。能消化脂肪、蛋白质及淀粉等，用于消化不良、胰液分泌不足及胰腺炎等引起的消化障碍。不良反应较少，偶见过敏症状。本品在中性或弱碱性环境中作用强，不宜与酸性药物同服；能消化口腔粘膜引起溃疡，故不能嚼碎。干酵母干酵母 Sacharomyces Siccum 干酵母为麦酒酵母菌的干燥菌体，含有B族维生素，主要用于维生素B缺乏症疾病的辅助治疗。剂量过大可引起腹泻。多酶多酶 Multienz
2、yme多酶含有淀粉酶、胃蛋白酶和胰酶。用于消化酶缺乏的消化不良、淀粉性食物过饱等。每片含淀粉酶0.12g、胃蛋白酶0.04g、胰酶0.12g。口服：每次 12片，一日3次，饭前服。作用于消化系统的药物(2)2作用于消化系统的药物(2)3第一节 抗消化性溃疡药 消化性溃疡(胃、十二招肠溃疡)是全球性的慢性消化系统疾病，发病率约10。认为是攻击性因子(胃酸、目蛋白酶的分泌、幽门螺杆茵感染)与防御或细胞保护(粘液分泌、重碳酸盐分泌、前列腺素的产生)失衡所致。药物治疗的战略是平衡二者关系，以达止痛、促进愈合和防止复发的目的。作用于消化系统的药物(2)4一、中和胃酸 抗酸药是一类弱碱性物质。口服后能中和
3、胃酸而降低胃内容物酸度，从而解除胃酸对胃、十二指肠粘膜的侵蚀和对溃疡面的刺激，并降低胃蛋白酶活性，发挥缓解疼痛和促进愈合的作用。餐后服药可延长药物作用时间。作用于消化系统的药物(2)5 理想的抗酸药应该是作用迅速持久、不吸收、不产气、不引起腹泻或便秘，对粘膜及溃疡面有保护、收敛作用。单一药物很难达到达些要求，故常用复方制剂。常用的抗酸药有氢氧化镁、三硅酸镁、氢氧化铝、碳酸钙、碳酸氢钠等。作用于消化系统的药物(2)6作用于消化系统的药物(2)7作用于消化系统的药物(2)8 二、抑制胃酸分泌药壁细胞通过受体(M1、H2受体、胃泌素受体)、第二信使和H+，K+-ATP酶三个环节分泌胃酸。H2受体阻断
4、药 胃壁细胞H+泵抑制药 胃泌素受体阻断药 M胆碱受体阻断药作用于消化系统的药物(2)9(一)H2受体阻断药n西咪替丁西咪替丁 Cimetidine本药对H2-受体有高度选择阻断作用，对H1受体几乎无作用，对各种刺激引起的胃酸分泌皆有抑制作用，并促进溃疡愈合。对十二指肠溃疡疗效较好，对胃溃疡疗效差。n有头痛、头晕、乏力、失眠、口干及皮疹等副反应，有抗雄激素作用，引起男性乳腺发育、阳痿等。n雷尼替丁雷尼替丁 Ranitidinen抑制胃酸的特点是速效，长效和高效，是西咪替丁的4倍以上。对胃、十二指肠溃疡均有较好效果，远期疗效较高，且复发率低，此外，还用于返流性食管炎、卓-艾综合征及上消化道出血等
5、。n常见有头痛、皮疹、腹泻等轻微反应。对八岁以下儿童禁用。n法莫替丁法莫替丁 Famotidinen其作用强度是西咪替丁的20-50倍。作用时间为12小时，适应于胃和十二指肠溃疡、反流性食管炎、应激性溃疡及急性胃粘膜出血。n头痛、头晕、失眠、口干，偶见白细胞减少，转氨酶升高等。作用于消化系统的药物(2)10作用于消化系统的药物(2)11（二）H+-K+-ATP酶抑制药1、第一代质子泵抑制剂 n奥美拉唑（奥美拉唑（omeprazoleomeprazole）n兰索拉唑（兰索拉唑（lansoprazolelansoprazole）n泮托拉唑（泮托拉唑（pantoprazolepantoprazole
6、）n和雷贝拉唑（和雷贝拉唑（rabeprazolerabeprazole）2 2、第二代质子泵抑制药 n兰索拉唑（兰索拉唑（lansoprazolelansoprazole）3、第三代质子泵抑制药 n潘多拉唑（潘多拉唑（pantoprazolepantoprazole）作用于消化系统的药物(2)12 奥美拉唑(omeprazole)、兰索拉唑(lansoprazole)、拌托拉唑(pantoprazole)和雷贝拉唑(rabeprazole)。药物相互作用：本品对肝药酶有抑制作用，可延长苯妥英钠、地西拌、华法林消除。作用于消化系统的药物(2)13作用于消化系统的药物(2)14 （三）胃泌素受体
7、阻断药 丙谷胺(proglumide)可竞争性阻断胃泌素受体，减少胃酸分泌。并对胃粘膜有保护和促进愈合作用。但临床疗效比H2受体阻断剂差，已少用于治疗溃疡病。作用于消化系统的药物(2)15（四）M胆碱受体阻断药 阿托品及其合成代用品可减少胃酸分泌、解除胃肠痉挛。但在一般治疗剂量下对胃酸分泌抑制作用较弱，增大剂量则不良反应较多，较少单独应用。哌仑西平(pirenzepine)与引起胃酸分泌的M1胆碱受体亲和力较高，而与唾液腺、平滑肌、心房的M胆碱受体亲和力低。治疗效果与西咪替丁相仿而不良反应轻微。作用于消化系统的药物(2)16三、黏膜保护药n米索前列醇米索前列醇(MisoprostolMisop
8、rostol)n硫糖铝硫糖铝(SucralfateSucralfate)n思密达思密达(diotahedral smectitediotahedral smectite)n枸橼酸铋钾枸橼酸铋钾(bismuth potassium citrate)bismuth potassium citrate)n替普瑞酮替普瑞酮(teprenoneteprenone)n麦滋林(marzulene)前列腺素衍生物（米索前列醇misoprostol)前列腺素E(PGE2)及前列环素(PGI2)，有刺激胃粘液、碳酸氢盐分泌和抑制胃酸分泌作用，能防止有害因子损伤胃粘膜。作用于消化系统的药物(2)17硫糖铝(sucr
9、alfate)蔗糖硫酸脂的碱式铝盐，在pH4时，可聚合成胶冻，牢固地粘附于上皮细胞和溃疡基底部，抵御胃酸和消化酶的侵蚀；能与胃酶和胆汁酸结合，减少胆汁酸对胃粘膜的损伤；能促进胃粘液和碳酸氢盐分泌。治疗消化性溃疡、慢性糜烂性胃炎、反流性食道炎有较好疗效。硫糖铝在酸性环境中才发挥作用，所以不能与抗酸药、抑制胃酸分泌药同用。作用于消化系统的药物(2)18不抑制胃酸分泌，在胃液pH条件下能形成氧化泌沉着于溃疡表面或基底肉芽组织，形成保护屏障而抵御胃液、胃蛋白酶、酸性食物对溃疡面刺激。也能与胃蛋白酶结合而降低其活性。还能促进粘液分泌。最近发现本品有抑制幽门螺杆菌作用，与抗菌药合用有协同作用。构椽酸泌钾(
10、bismuth potassium citrate)作用于消化系统的药物(2)19作用于消化系统的药物(2)20作用于消化系统的药物(2)21四、抗幽门螺杆菌药 幽门螺杆菌为革兰氏阴性厌氧菌，在胃上皮表面生长，产生多种酶及细胞毒素，能损伤粘液层、上皮细胞、胃血流功能。它与胃炎关系密切，也是胃、十二指肠溃疡的危险因素，根治此菌可明显增加溃疡愈合率，减少复发率。作用于消化系统的药物(2)22 临床常用的抗菌药物有庆大霉素、阿莫替林、克拉霉素、四环素和甲硝唑等。临床常采用奥美拉唑、阿莫替林和甲硝唑三药联合，也可采用奥美拉唑、阿莫替林、克拉霉素或四环素、甲硝唑、铋制剂联合治疗。作用于消化系统的药物(2
11、)23二、止吐药与胃肠促动药（一）H1受体阻断药n苯海拉明n茶苯海明（乘晕宁）n异丙嗪n美克洛嗪（二）M胆碱受体阻断药n东莨菪碱（三）多巴胺（D2）受体阻断药n甲氧氯普胺又称灭吐灵、胃复安甲氧氯普胺又称灭吐灵、胃复安n多潘立酮多潘立酮 西沙必利西沙必利（四）（四）5-5-HTHT3 3受体阻断药受体阻断药n 昂丹司琼昂丹司琼作用于消化系统的药物(2)24作用于消化系统的药物(2)25三、泻药 泻药是刺激肠蠕动、增加肠内容物、软化粪便、润滑肠道促进排便的药物。临床主要用于治疗功能性便秘。按作用机制分为渗透性泻药、刺激性泻药和润滑性泻药。作用于消化系统的药物(2)26（一）渗透性泻药（也称容积性泻
12、药）口服后肠道很少吸收，增加肠容积而促进肠道推进性蠕动，产生导泻作用。没有严重不良反应，可用于防治功能性便秘。常用药物：n硫酸镁和硫酸钠硫酸镁和硫酸钠n乳果糖乳果糖n甘油甘油n山梨醇山梨醇作用于消化系统的药物(2)27（二）刺激性泻药 刺激性泻药又称接触性泻药。这些药物或其代谢产物刺激结肠推进性蠕动，降低电解质和水的净吸收。常用药物：n酚酞（酚酞（phenolphthaleinphenolphthalein）n比沙可啶（比沙可啶（bisacodylbisacodyl）作用于消化系统的药物(2)28（三）润滑性泻药 通过局部润滑作用并软化大便而发挥作用。适用于老人、痔疮及肛门手术者。n液体石蜡液
13、体石蜡 n甘油甘油 作用于消化系统的药物(2)29作用于消化系统的药物(2)30作用于消化系统的药物(2)31作用于消化系统的药物(2)32四、止泻药n阿片制剂（阿片制剂（OpioidsOpioids）n地芬诺酯（地芬诺酯（DiphenoxylateDiphenoxylate）n洛哌丁胺（洛哌丁胺（LoperamideLoperamide）n鞣酸蛋白（鞣酸蛋白（tannalbintannalbin）n次碳酸铋（次碳酸铋（bismuth bismuth subcarbonatesubcarbonate）n吸附药吸附药(adsorbents)adsorbents)、药用炭（药用炭（medical
14、medical charcoalcharcoal）作用于消化系统的药物(2)33作用于消化系统的药物(2)34教材和参考书教材和参考书n教材：实用药理基础张虹主编，化学工业出版社。参考书：1The basic and clinical pharmacology，9th edition，edited by Katzung，2001。2The pharmacological basis of therapeutics，10th edition，edited by Goodman&Gilman，2001。3药理学七年制教材，杨世杰主编，人民卫生出版社。作用于消化系统的药物(2)35思考题思考题n1.分析胃舒平的组方及其意义。n2.能够治疗溃疡病的药物有哪些？其主要作用是什么？作用于消化系统的药物(2)36
