1、第十一章第十一章 肾上腺素受体肾上腺素受体阻断药阻断药授课教师：张慧珠授课教师：张慧珠抗肾上腺素药物课件1抗肾上腺素药物课件2定义定义与肾上腺素受体结合，缺乏或仅有微弱内在活性与肾上腺素受体结合，缺乏或仅有微弱内在活性a a受体阻断药受体阻断药受体阻断药受体阻断药a a1 1、a a2 2受体阻断药受体阻断药：酚妥拉明（利其丁）：酚妥拉明（利其丁）、妥拉唑啉、酚苄明妥拉唑啉、酚苄明a a1 1受体阻断药：受体阻断药：哌唑嗪（脉宁平哌唑嗪（脉宁平）a a2 2受体阻断药：受体阻断药：育亨宾育亨宾1A（11、22）：普萘洛尔（心得安）：普萘洛尔（心得安）1B1B（1、2）：吲哚洛尔（心得静）：吲哚
2、洛尔（心得静）2A（11）：阿替洛尔（氨酰心安，压平乐）：阿替洛尔（氨酰心安，压平乐）2B2B（11）：醋丁洛尔）：醋丁洛尔受体阻断药受体阻断药拉贝洛尔（柳胺苄心定）拉贝洛尔（柳胺苄心定）抗肾上腺素药物课件3抗肾上腺素药物课件4抗肾上腺素药物课件5NCH3OHCH2NNHCH2NNH酚妥拉明酚妥拉明 妥拉唑啉妥拉唑啉 NNH咪唑啉咪唑啉抗肾上腺素药物课件6 酚妥拉明酚妥拉明(phentolamine，立其丁，立其丁 regitine)非共价键结合，结合力弱，易于解离，作用时间短非共价键结合，结合力弱，易于解离，作用时间短 【药理作用】【药理作用】阻断阻断1和和2 受体，属竞争性拮抗。受体，属竞
3、争性拮抗。抗肾上腺素药物课件7直接扩张血管直接扩张血管 问：酚妥拉明对问：酚妥拉明对NENE、AdrAdr的升压作用有何不同的升压作用有何不同影响？（影响？（全部、部分、翻转）全部、部分、翻转）抗肾上腺素药物课件8NANA释放释放兴奋心脏兴奋心脏1 1受体受体反射性反射性(+)(+)交感神经交感神经抗肾上腺素药物课件9抗肾上腺素药物课件101.治疗外周血管痉挛性疾病治疗外周血管痉挛性疾病2.拮抗静滴拮抗静滴NA药液外漏所致的组织坏死药液外漏所致的组织坏死3.治疗休克治疗休克 补充血容量补充血容量【用途】【用途】4.4.缓解嗜铬细胞瘤高血压症状缓解嗜铬细胞瘤高血压症状5.5.治疗急性心肌梗死及治
4、疗急性心肌梗死及CHFCHF抗肾上腺素药物课件11【不良反应】【不良反应】1.拟胆碱作用：拟胆碱作用：反射性兴奋心脏作用：反射性兴奋心脏作用：IV时，心率加时，心率加快（心悸），诱发心律失常或心绞痛快（心悸），诱发心律失常或心绞痛。3.扩血管作用：扩血管作用：低血压；鼻塞。低血压；鼻塞。抗肾上腺素药物课件12OCH3NCl与与受体以共价键结合，结合牢固，受体以共价键结合，结合牢固，不易解离，作用时间长不易解离，作用时间长抗肾上腺素药物课件13抗肾上腺素药物课件14 对摄取对摄取1，摄取，摄取2的抑制的抑制作用作用抗肾上腺素药物课件15 临床应用临床应用 不良反应不良反应 抗肾上腺素药物课件16
5、哌唑嗪哌唑嗪,Prazosin药理作用：药理作用：选择性选择性a a1 1受体阻断药受体阻断药 对动脉和静脉上的对动脉和静脉上的 1 1受体有较高的选择性受体有较高的选择性阻断作用，扩张小阻断作用，扩张小A A，外周阻力，外周阻力；扩张；扩张V V，回心血量回心血量，对神经末梢突触前膜上对神经末梢突触前膜上 2 2受体没有作用；受体没有作用；NNNH2CH3OCH3ONN COPrazosin临床应用：临床应用：治疗高血压和慢性充血性心衰。治疗高血压和慢性充血性心衰。抗肾上腺素药物课件17育亨宾育亨宾,Yohimbin药理作用药理作用选择性选择性a a2 2受体阻断受体阻断阻断突触前膜阻断突触
6、前膜a a2 2-R-R作用作用临床应用临床应用工具药工具药NEa a 2yohNHNOHCH3OOCYohimbin抗肾上腺素药物课件18）受体阻断药的分类受体阻断药的分类抗肾上腺素药物课件19 -R 异丙肾上腺素异丙肾上腺素 普萘洛尔普萘洛尔 1.1.异丙基仲胺结构：与异丙基仲胺结构：与受体亲和力有关；受体亲和力有关；2.2.胺基端与芳香环间距离影响药效：距离增加，作用强；胺基端与芳香环间距离影响药效：距离增加，作用强；3.3.位有位有1 1个羟基，可形成光学异构体，左旋体作用强；个羟基，可形成光学异构体，左旋体作用强；4.4.内在活性与芳香环有关。内在活性与芳香环有关。抗肾上腺素药物课件
7、20抗肾上腺素药物课件21 【药理作用】【药理作用】抗肾上腺素药物课件22抗肾上腺素药物课件23、抗肾上腺素药物课件24抗肾上腺素药物课件25抗肾上腺素药物课件26 CHCH2NHOHCH(CH3)2CH2OPropranolol抗肾上腺素药物课件27阻断阻断11R R，抑制心脏，使心力，抑制心脏，使心力，心率，心率，心肌耗氧量，心肌耗氧量 。（1 1）输出量高引起的高血压；）输出量高引起的高血压；（2 2）肾素高血压）肾素高血压 机理：机理：阻断阻断11R R；阻断肾脏；阻断肾脏-R-R，抑，抑制肾素分泌，打断制肾素分泌，打断RAASRAAS形成。形成。抗肾上腺素药物课件28心功能不全、心动
8、过心功能不全、心动过缓、缓、抗肾上腺素药物课件29NONSNOCH2RR:CHOHCH2NHC(CH3)3抗肾上腺素药物课件30CHCH2NHOHCH(CH3)2CH2ONHPindolol抗肾上腺素药物课件31CHCH2NHOHCH(CH3)2CH2CH2CH2NOOAtenolol抗肾上腺素药物课件32抗肾上腺素药物课件33拉贝洛尔拉贝洛尔特点：特点：1.兼有兼有受体和受体和受体阻断受体阻断作用；作用；2.2.受体阻断作用不如普萘洛尔，但无受体阻断作用不如普萘洛尔，但无心肌抑制作用；心肌抑制作用；3.3.降卧位血压和周围血管阻力，不降心降卧位血压和周围血管阻力，不降心输出量。适应于中度至重度高血压。输出量。适应于中度至重度高血压。4.4.静脉注射治疗用于高血压危象静脉注射治疗用于高血压危象。抗肾上腺素药物课件34抗肾上腺素药物课件35再见！抗肾上腺素药物课件36
