1、拟肾上腺素药专题知拟肾上腺素药专题知识讲座识讲座拟肾上腺素药专题知识讲座2CH2CH2NHH拟肾上腺素药专题知识讲座3拟肾上腺素药专题知识讲座4拟肾上腺素药专题知识讲座5拟肾上腺素药专题知识讲座6拟肾上腺素药专题知识讲座7拟肾上腺素药专题知识讲座8 、受体激动药受体激动药 肾上腺素肾上腺素（Adrenaline,epinephrine）来源：来源：肾上腺髓质的嗜铬细胞分泌，先合成肾上腺髓质的嗜铬细胞分泌，先合成去甲肾上腺素去甲肾上腺素药用品药用品：家畜肾上腺提取，人工合成。：家畜肾上腺提取，人工合成。苯乙胺苯乙胺 N甲基转移酶甲基转移酶肾上肾上腺素腺素 拟肾上腺素药专题知识讲座9拟肾上腺素药专
2、题知识讲座10拟肾上腺素药专题知识讲座11拟肾上腺素药专题知识讲座12拟肾上腺素药专题知识讲座13拟肾上腺素药专题知识讲座14拟肾上腺素药专题知识讲座15拟肾上腺素药专题知识讲座16其它作用其它作用(1)胃肠平滑肌胃肠平滑肌:()b b1平滑肌松弛平滑肌松弛发缩的频率和幅度降低发缩的频率和幅度降低(2)子宫子宫:()b b2子宫平滑肌舒张（妊娠和非妊娠）子宫平滑肌舒张（妊娠和非妊娠）(3)膀胱：膀胱：(+)2受体，逼尿肌舒张受体，逼尿肌舒张,(+)1受体，三角肌与扩约肌收缩受体，三角肌与扩约肌收缩 排尿困难，尿潴留。排尿困难，尿潴留。拟肾上腺素药专题知识讲座17 1.心脏：心脏：(+)1 收缩
3、传导心率收缩传导心率心输出量心输出量2：血管：血管：皮肤、粘膜、内脏（肾）血管、毛细血管前扩约肌皮肤、粘膜、内脏（肾）血管、毛细血管前扩约肌 以收缩肌为主；以收缩肌为主；骨骼肌和肝脏（骨骼肌和肝脏（2 2 为主）血管扩张；为主）血管扩张；冠状动脉冠状动脉:(+)2 2 冠脉扩张冠脉扩张3.激活肾小球近球旁细胞激活肾小球近球旁细胞1受体受体 药药作作理理用用肾素分泌肾素分泌扩张扩张支气管舒张支气管舒张4.（）（）b b2受体受体拟肾上腺素药专题知识讲座18舒张压舒张压骨骼肌血管扩张骨骼肌血管扩张血压：先升后降血压：先升后降收缩压收缩压拟肾上腺素药专题知识讲座19拟肾上腺素药专题知识讲座20拟肾上
4、腺素药专题知识讲座21 溺水、麻醉意外、药物中毒、传染病溺水、麻醉意外、药物中毒、传染病电击：应先除颤，再用肾上腺素电击：应先除颤，再用肾上腺素拟肾上腺素药专题知识讲座222、支气管哮喘,控制严重发作3、局麻药配伍及局部止血:鼻衄或齿衄4、过敏性休克,首选拟肾上腺素药专题知识讲座23拟肾上腺素药专题知识讲座24过敏性休克过敏性休克:小血管扩张，毛细血管通透性，血浆容量小血管扩张，毛细血管通透性，血浆容量和外周阻力，血压和外周阻力，血压 支气管平滑肌痉挛，粘膜水肿支气管平滑肌痉挛，粘膜水肿 呼吸困难呼吸困难 心脏抑制心脏抑制 收缩血管，使血压上升收缩血管，使血压上升（+）心脏，扩张冠脉，）心脏，
5、扩张冠脉，改善心功能改善心功能 扩张支气管，收缩支气管粘膜血管扩张支气管，收缩支气管粘膜血管，减轻减轻支气管粘膜水肿，解除呼吸困难支气管粘膜水肿，解除呼吸困难过敏性休过敏性休克的的特点克的的特点肾上腺素为治肾上腺素为治过敏性休疗克过敏性休疗克的首选药物的首选药物拟肾上腺素药专题知识讲座25拟肾上腺素药专题知识讲座26不良反应不良反应 心悸、烦躁、心悸、烦躁、头痛、头痛、血压升高血压升高甚至脑出血甚至脑出血心律失常心律失常心室纤颤心室纤颤禁忌证禁忌证脑动脉硬化、脑动脉硬化、器质性心脏病、器质性心脏病、糖尿病、糖尿病、甲亢等。甲亢等。高血压、高血压、拟肾上腺素药专题知识讲座27 多巴胺（多巴胺（d
6、opamine DA）合成合成NA的前体物，药用的前体物，药用品为人工合成品为人工合成体内来源体内来源拟肾上腺素药专题知识讲座28拟肾上腺素药专题知识讲座29拟肾上腺素药专题知识讲座30拟肾上腺素药专题知识讲座31总外周阻力不变，收缩压，舒张压不变，脉压差激动受体 皮肤、黏膜血管收缩激动DA受体 肾、肠系膜血管舒张拟肾上腺素药专题知识讲座32拟肾上腺素药专题知识讲座33药理作用药理作用(+)DA受体受体小剂量小剂量(10g/kg/分分)血管扩张血管扩张肾、肠系膜肾、肠系膜、冠脉、冠脉 20g/kg/分分,(1)心心血血管管作作用用(+)心心1 1受体受体心脏心脏兴奋兴奋20g/kg/分分 (+
7、)1受体受体收缩血管收缩血管 心心 输出量输出量促进神经末梢释放促进神经末梢释放NANA拟肾上腺素药专题知识讲座34(2)肾脏肾脏肾肾血血管管扩扩张张 激活激活DA受体受体利尿利尿大剂量激大剂量激活活受体受体收缩肾血管收缩肾血管少少尿尿肾血流肾血流滤过率滤过率排钠排水排钠排水拟肾上腺素药专题知识讲座35拟肾上腺素药专题知识讲座36临床临床应用应用1各种休克：感染中毒性、心源性、出血性休克各种休克：感染中毒性、心源性、出血性休克2急性肾衰急性肾衰3 3急性心功能不全急性心功能不全不良不良反应反应 恶心、呕吐、心动过速、恶心、呕吐、心动过速、心律失常、心律失常、肾血管收缩肾血管收缩肾功能下降肾功能
8、下降拟肾上腺素药专题知识讲座37 麻黄碱（麻黄碱（ephedrine）系中药麻黄中提取的生物碱，药用系中药麻黄中提取的生物碱，药用品人工合成。品人工合成。2000年前神农本草年前神农本草经有经有“止咳逆上气止咳逆上气”记载。记载。拟肾上腺素药专题知识讲座38特点：特点：对受体选择性：类似对受体选择性：类似肾上腺素肾上腺素 间接作用：促进间接作用：促进NA释放类似释放类似间羟胺间羟胺 非儿茶酚胺，性质稳定，可口服非儿茶酚胺，性质稳定，可口服 中枢兴奋作用显著中枢兴奋作用显著 易产生快速耐受性易产生快速耐受性 拟肾上腺素药专题知识讲座39拟肾上腺素药专题知识讲座40拟肾上腺素药专题知识讲座41拟肾
9、上腺素药专题知识讲座42拟肾上腺素药专题知识讲座43拟肾上腺素药专题知识讲座44体内过程体内过程1.给药方法：只宜静脉滴注法给药，给药方法：只宜静脉滴注法给药，为什么？为什么？拟肾上腺素药专题知识讲座45 口服收缩胃黏膜，在碱性肠液易分口服收缩胃黏膜，在碱性肠液易分 解。解。皮下注射收缩血管，发生组织坏死。皮下注射收缩血管，发生组织坏死。静脉推注，引起静脉推注，引起BP急剧升高，心律急剧升高，心律紊乱紊乱 拟肾上腺素药专题知识讲座4612.分布：分布：心、肾上腺髓质、血管等心、肾上腺髓质、血管等 3.摄取摄取1和摄取和摄取2 代谢：代谢：经经COMT、MAO转化，最后的代谢转化，最后的代谢产物
10、为产物为3甲氧甲氧4羟扁桃酸（羟扁桃酸（VMA,90%),或或间甲肾上腺素。统称为儿茶酚胺的代谢产物。间甲肾上腺素。统称为儿茶酚胺的代谢产物。排泄：排泄：尿中以尿中以VMA为主（为主（90）。少量原形）。少量原形416，结合型间甲，结合型间甲NA和间甲和间甲NA.拟肾上腺素药专题知识讲座47拟肾上腺素药专题知识讲座48拟肾上腺素药专题知识讲座49拟肾上腺素药专题知识讲座50拟肾上腺素药专题知识讲座51拟肾上腺素药专题知识讲座52拟肾上腺素药专题知识讲座53维持血压，保证维持血压，保证心、脑、肾血心、脑、肾血 流供应。流供应。补足血容量后，血压仍不补足血容量后，血压仍不 能回升者。能回升者。应用
11、原则应用原则目的目的 早期、小剂量、短期用；早期、小剂量、短期用；急性低血压症状急性低血压症状拟肾上腺素药专题知识讲座54拟肾上腺素药专题知识讲座55拟肾上腺素药专题知识讲座56拟肾上腺素药专题知识讲座57拟肾上腺素药专题知识讲座58查眼底（适合于查眼底（适合于45人人)机理？机理？1%-2.5%滴眼滴眼优点：优点：作用小于阿托品，维持短，作用小于阿托品，维持短，少眼内压升高和调节麻痹，少眼内压升高和调节麻痹，拟肾上腺素药专题知识讲座59拟肾上腺素药专题知识讲座60 受体激动药受体激动药 异丙肾上腺素（异丙肾上腺素（isoprenalineisoprenaline）激活激活1 12 2 受体受
12、体属于儿茶酚胺类，属于儿茶酚胺类，为人工合成品。为人工合成品。拟肾上腺素药专题知识讲座61体内过程体内过程给药方法：气雾剂、舌下含服？给药方法：气雾剂、舌下含服？口服在肠粘膜与硫酸结合而失效口服在肠粘膜与硫酸结合而失效 代谢：代谢：COMTCOMT，较少被，较少被MAOMAO代谢代谢 拟肾上腺素药专题知识讲座62拟肾上腺素药专题知识讲座64拟肾上腺素药专题知识讲座65药药理理作作用用心脏肾上腺素心脏肾上腺素血管：兴奋血管：兴奋2 2骨骼肌血管扩张骨骼肌血管扩张血压：收缩压血压：收缩压 舒张压舒张压 支气管扩张：兴奋支气管扩张：兴奋 2 2受体受体，抑制组胺释放，抑制组胺释放代谢：兴奋代谢：兴奋
13、1、2,糖代谢增加，血糖升高糖代谢增加，血糖升高 兴奋兴奋 2、1、3 脂肪分解，游离脂肪酸脂肪分解，游离脂肪酸拟肾上腺素药专题知识讲座66拟肾上腺素药专题知识讲座67拟肾上腺素药专题知识讲座68床床临临应应用用支气管哮喘：急性发作支气管哮喘：急性发作缓慢型心律失常：缓慢型心律失常：度度房室房室 传导阻滞传导阻滞心脏骤停：心脏骤停：传导阻滞或传导阻滞或窦性心动过缓引起窦性心动过缓引起感染中毒性休克：低排高阻型感染中毒性休克：低排高阻型拟肾上腺素药专题知识讲座69拟肾上腺素药专题知识讲座70拟肾上腺素药专题知识讲座71拟肾上腺素药专题知识讲座72Rememberthat:1:mostvascul
14、arsmoothmuscle;agonistscontract1:heart;agonistsincreaserate2:respiratorysmoothmuscle;agonistsrelax It is important to know where the receptors are located and which drugs are specific for which receptors拟肾上腺素药专题知识讲座73Epinephrinehasapproximatelyequaleffectsatandreceptors.Inaddition,ithasapproximately
15、equaleffectsat1and2receptorsEpinephrinepredominantlyaffectstheheartthrough1receptors,causinganincreaseinheartrateandcardiacoutputTheeffectsofepinephrineonbloodpressureandperipheralresistancearedosedependent拟肾上腺素药专题知识讲座74Norepinephrinehasarelativelylowaffinityfor2receptorsThroughstimulationofreceptor
16、s,norepinephrinecausesconstrictionofallmajorvascularbedsandincreasestotalperipheralresisranceandmeanarterialpressure拟肾上腺素药专题知识讲座75IsoproterenolcausesamarkeddecreaseintotalperipheralresistanceandanincreaseinheartrateandcardiacoutputIsoproterenol1=2agonists拟肾上腺素药专题知识讲座76DopaminereceptorsarelocatedthroughoutthebodyandinthecentralnervoussystemAtlowdoses,dopaminecauserenalandcoronaryvasodilation.Italsoactivates1receptorsintheheartTheactionofdopamineintherenalvascularbedisusefulinattemptstopreserverenalbloodflowandfunctioninthetreatmentofshockAthighdosedopamineactslikeepinephrine拟肾上腺素药专题知识讲座77
