1、几种麻醉药品比较分析几种麻醉药品比较分析药药 剂剂 科科吴吴 娇娇 芬芬李惠利医院药剂科临床药学组李惠利医院药剂科临床药学组经济因素经济因素药品名称药品名称规格规格单价单价/元元医保医保芬太尼注射液芬太尼注射液0.1mg5.04甲类甲类舒芬太尼注射液舒芬太尼注射液50ug:1ml59.5乙类乙类瑞芬太尼粉针瑞芬太尼粉针1mg107.8自费自费依托咪酯注射液依托咪酯注射液20mg:10ml13.80乙类乙类依托咪酯脂肪乳依托咪酯脂肪乳注射液注射液20mg:10ml45.6自费自费李惠利医院药剂科临床药学组李惠利医院药剂科临床药学组出现时间出现时间n芬太尼芬太尼-1960年合成年合成n舒芬太尼舒芬
2、太尼-70年代中期年代中期n瑞芬太尼瑞芬太尼-90年代初期年代初期n依托咪酯注射液依托咪酯注射液-70年代初期年代初期n依托咪酯乳剂依托咪酯乳剂-1986年诞生年诞生李惠利医院药剂科临床药学组李惠利医院药剂科临床药学组结构式结构式R1:H R2:芬太尼芬太尼R1:CH3OCH2-R2:舒芬太尼舒芬太尼R1:CH3OCO-R2:CH3OCO-瑞芬太尼瑞芬太尼李惠利医院药剂科临床药学组李惠利医院药剂科临床药学组药动学比较药动学比较药品名称药品名称 起 效 时起 效 时间间达峰时间达峰时间持续时间持续时间t1/2芬太尼注芬太尼注射液射液静脉注射 1 min4 min30-60 min3.7 h舒芬太
3、尼舒芬太尼注射液注射液静脉注射 1-3 min20 min36 min3 h瑞芬太尼瑞芬太尼粉针粉针静脉注射 迅速1-3 min3-10 min3-10 min依托咪酯依托咪酯注射液注射液静脉注射1 min 2 min714min 3-5.3 h李惠利医院药剂科临床药学组李惠利医院药剂科临床药学组药动学比较药动学比较药品名称药品名称 蛋 白 结蛋 白 结合率合率代谢代谢排泄排泄比较比较芬 太 尼 注芬 太 尼 注射液射液79-8479-84 肝脏肝脏1 1h h后，后，1010原形，代谢产物原形，代谢产物经肾脏排除经肾脏排除舒 芬 太 尼舒 芬 太 尼注射液注射液9393肝脏，小肝脏，小肠肠2
4、 2原形，原形，8080代谢物肾脏排代谢物肾脏排除除镇痛作用：镇痛作用：是 芬 太 尼是 芬 太 尼的的5-7 5-7 倍倍瑞 芬 太 尼瑞 芬 太 尼粉针粉针9292血 及 组 织血 及 组 织酯酶代谢酯酶代谢9090肾脏排除肾脏排除效 价：与效 价：与芬 太 尼 相芬 太 尼 相似似依 托 咪 酯依 托 咪 酯注射液注射液7676血及组织血及组织酯酶代谢酯酶代谢2 2原形，原形，8585代谢尿排，代谢尿排，1313代谢物胆汁排除。代谢物胆汁排除。李惠利医院药剂科临床药学组李惠利医院药剂科临床药学组 芬太尼族类的镇痛药引起的呼吸芬太尼族类的镇痛药引起的呼吸功能抑制都较为相似，主要表现为呼功能
5、抑制都较为相似，主要表现为呼吸驱动力的减弱、呼吸时间的延长、吸驱动力的减弱、呼吸时间的延长、呼吸频率减慢，从而引起氧饱和度下呼吸频率减慢，从而引起氧饱和度下降和对降和对CO2敏感性下降等方面敏感性下降等方面。麻醉药对呼吸功能的抑制麻醉药对呼吸功能的抑制李惠利医院药剂科临床药学组李惠利医院药剂科临床药学组名称名称呼吸抑制呼吸抑制芬太尼注射液芬太尼注射液由于其药代动力学特点，芬太尼反复注射或大剂量注射由于其药代动力学特点，芬太尼反复注射或大剂量注射后，可在用药后后，可在用药后34小时出现延迟性呼吸抑制，临床上小时出现延迟性呼吸抑制，临床上应引起警惕。应引起警惕。舒芬太尼注射舒芬太尼注射液液对呼吸有
6、抑制作用，其程度与等效剂量的芬太尼相似，对呼吸有抑制作用，其程度与等效剂量的芬太尼相似，但持续时间更长。但持续时间更长。瑞芬太尼粉针瑞芬太尼粉针用药过程中出现呼吸抑制时应妥善处理，包括减小输注用药过程中出现呼吸抑制时应妥善处理，包括减小输注速率或暂时中断输注。速率或暂时中断输注。虽然延长给药未发现引起再发性虽然延长给药未发现引起再发性呼吸抑制，呼吸抑制，但由于合用麻醉药物的残留作用，在某些病但由于合用麻醉药物的残留作用，在某些病人身上停止输注后人身上停止输注后30分钟仍会出现呼吸抑制，因此，保分钟仍会出现呼吸抑制，因此，保证病人离开恢复室前完全清醒和足够的自主呼吸非常重证病人离开恢复室前完全清
7、醒和足够的自主呼吸非常重要。要。李惠利医院药剂科临床药学组李惠利医院药剂科临床药学组麻醉药并发术后恶心呕吐的比较麻醉药并发术后恶心呕吐的比较 药品名称药品名称 发生率发生率芬太尼注射液芬太尼注射液64%瑞芬太尼粉针瑞芬太尼粉针13%舒芬太尼注射液舒芬太尼注射液35%依托咪酯依托咪酯30-40脉麻醉药与吸入麻醉药并发术后恶心呕吐的比较.王珊娟,宋蕴安 杭燕南.上海交通大学医学院附属仁济医院 李惠利医院药剂科临床药学组李惠利医院药剂科临床药学组麻醉药给药方式的比较麻醉药给药方式的比较药品名称药品名称 给药方式给药方式芬太尼注射液芬太尼注射液静脉、肌内、硬膜外静脉、肌内、硬膜外瑞芬太尼粉针瑞芬太尼粉
8、针静脉持续，静脉持续，禁用硬膜外禁用硬膜外舒芬太尼注射液舒芬太尼注射液单次、持续给药，单次、持续给药，静脉给药，硬膜外给药静脉给药，硬膜外给药 依托咪酯依托咪酯单次、持续给药单次、持续给药静脉静脉给药给药李惠利医院药剂科临床药学组李惠利医院药剂科临床药学组芬太尼的特点芬太尼的特点n1、静脉注射后、静脉注射后510min呼吸频率减慢至最大程呼吸频率减慢至最大程度，抑制程度与等效剂量哌替啶相似，持续约度，抑制程度与等效剂量哌替啶相似，持续约10min后逐渐恢复。后逐渐恢复。n2、快速静脉注射芬太尼可引起胸壁和腹壁肌、快速静脉注射芬太尼可引起胸壁和腹壁肌肉僵硬而致影响通气。剂量较大时潮气量也减肉僵硬
9、而致影响通气。剂量较大时潮气量也减少，甚至停止呼吸。少，甚至停止呼吸。n3、其呼吸抑制时间长于镇痛时间。、其呼吸抑制时间长于镇痛时间。李惠利医院药剂科临床药学组李惠利医院药剂科临床药学组n4、由于芬太尼的脂溶性很强，易于透过血脑屏障而进、由于芬太尼的脂溶性很强，易于透过血脑屏障而进入脑，也易从脑重新分布到体内其他组织，尤其是肌入脑，也易从脑重新分布到体内其他组织，尤其是肌肉和脂肪组织。单次注射的作用时间短暂，与其再分肉和脂肪组织。单次注射的作用时间短暂，与其再分布无关。如反复多次注射，则可产生蓄积作用，其作布无关。如反复多次注射，则可产生蓄积作用，其作用持续时间延长。注药后用持续时间延长。注药
10、后2090min血药浓度可出现第血药浓度可出现第二个较低的峰值。因此芬太尼如反复注射或大剂量注二个较低的峰值。因此芬太尼如反复注射或大剂量注射，可在用药后射，可在用药后34h出现延迟性呼吸抑制，临床上极出现延迟性呼吸抑制，临床上极应引起警惕。应引起警惕。n5、在长时间的连续注射后芬太尼的蓄积作用会更加在长时间的连续注射后芬太尼的蓄积作用会更加明显，可出现呼吸抑制和延迟复苏。明显，可出现呼吸抑制和延迟复苏。芬太尼的特点芬太尼的特点李惠利医院药剂科临床药学组李惠利医院药剂科临床药学组舒舒芬太尼的特点芬太尼的特点n1、与芬太尼相比，它对、与芬太尼相比，它对1型受体具有更高的选择性，型受体具有更高的选
11、择性，镇痛作用是芬太尼族类中最强的，且维持时间持久。镇痛作用是芬太尼族类中最强的，且维持时间持久。n2、舒芬太尼对呼吸也有抑制作用，其程度与等效剂量、舒芬太尼对呼吸也有抑制作用，其程度与等效剂量的芬太尼相似，引起胸壁僵硬的作用也相似，只是持的芬太尼相似，引起胸壁僵硬的作用也相似，只是持续时间较芬太尼长。续时间较芬太尼长。n3、舒芬太尼减少了蓄积的危险性，对呼吸抑制的时间、舒芬太尼减少了蓄积的危险性，对呼吸抑制的时间短于镇痛时间，复苏时间也短于芬太尼。短于镇痛时间，复苏时间也短于芬太尼。李惠利医院药剂科临床药学组李惠利医院药剂科临床药学组瑞芬太尼的特点瑞芬太尼的特点n1、药效强、药效强 镇痛作用
12、相似或略强于芬太尼镇痛作用相似或略强于芬太尼n2、起效迅速、起效迅速 分布半衰期分布半衰期0.9分钟血脑平衡时间分钟血脑平衡时间仅仅1分钟分钟n3、作用消失快、作用消失快 510分钟作用消失，无阿片蓄分钟作用消失，无阿片蓄积积 独特的非特异性酯酶代谢独特的非特异性酯酶代谢李惠利医院药剂科临床药学组李惠利医院药剂科临床药学组瑞芬太尼的特点瑞芬太尼的特点n4.静脉给药可控性强静脉给药可控性强 给药剂量和速度可给药剂量和速度可根据麻醉深度和手术需要而精确地调整根据麻醉深度和手术需要而精确地调整n5.术后恢复快术后恢复快 术后术后5-10分钟病人恢复对肝肾功分钟病人恢复对肝肾功能影响小能影响小 肝肾损
13、伤病人不需调整剂量肝肾损伤病人不需调整剂量 李惠利医院药剂科临床药学组李惠利医院药剂科临床药学组瑞芬太尼的特点瑞芬太尼的特点n6、术后及时镇痛、术后及时镇痛,停止输注后没有镇痛效应，停止输注后没有镇痛效应，可在手术后改用镇痛剂量输注或在清醒前加用可在手术后改用镇痛剂量输注或在清醒前加用芬太尼。芬太尼。n7、由于制剂中含有甘氨酸、由于制剂中含有甘氨酸,所以瑞芬太尼禁用所以瑞芬太尼禁用于硬膜外或蛛网膜下腔。于硬膜外或蛛网膜下腔。李惠利医院药剂科临床药学组李惠利医院药剂科临床药学组依托咪酯结构式依托咪酯结构式依托咪酯为非巴比妥类静脉镇静药，是咪唑的羟化盐，依托咪酯为非巴比妥类静脉镇静药，是咪唑的羟化
14、盐，其结构式如图所示。分子式其结构式如图所示。分子式C14H16N2O2，分子量，分子量244.29。依托咪酯不溶于水，中性溶液中不稳定。依托咪酯不溶于水，中性溶液中不稳定。李惠利医院药剂科临床药学组李惠利医院药剂科临床药学组目前在临床应用中主要有两种剂型：目前在临床应用中主要有两种剂型：水剂：依托咪酯溶于水剂：依托咪酯溶于35%丙二醇中制丙二醇中制备而成的注射液备而成的注射液脂肪乳剂：依托咪酯溶于脂肪乳剂：依托咪酯溶于20%中长链中长链甘油三脂中制备而成的注射液甘油三脂中制备而成的注射液 依托咪酯制剂分类 李惠利医院药剂科临床药学组李惠利医院药剂科临床药学组水剂水剂乳剂乳剂依托咪酯依托咪酯李
15、惠利医院药剂科临床药学组李惠利医院药剂科临床药学组依托咪酯特点依托咪酯特点n1、依托咪酯具有镇静、催眠和遗忘作用，但无镇痛与、依托咪酯具有镇静、催眠和遗忘作用，但无镇痛与肌松作用，是全身麻醉药物组合中一个重要的镇静药肌松作用，是全身麻醉药物组合中一个重要的镇静药n2、依托咪酯起效迅速，体内代谢与清除均较快，、依托咪酯起效迅速，体内代谢与清除均较快，CSHT研究提示持续输注后体内无明显蓄积研究提示持续输注后体内无明显蓄积n3、依托咪酯对循环抑制轻微是其突出的优点、依托咪酯对循环抑制轻微是其突出的优点n4、依托咪酯对呼吸影响较小、依托咪酯对呼吸影响较小n5、在降低脑代谢率的同时可降低颅内压，不影响
16、脑灌、在降低脑代谢率的同时可降低颅内压，不影响脑灌注压注压n6、依托咪酯乳剂可显著减少注射痛和血管损伤等不良、依托咪酯乳剂可显著减少注射痛和血管损伤等不良反应反应见国际麻醉学与复苏杂志2008年第4期依托咪酯临床应用指导意见李惠利医院药剂科临床药学组李惠利医院药剂科临床药学组7、依托咪酯可用于麻醉诱导，推荐剂量为依托咪酯可用于麻醉诱导，推荐剂量为0.20.6mg/kg。在临床剂量范围内的苏醒时间。在临床剂量范围内的苏醒时间为为714min。在老年患者及伴有心血管疾病患。在老年患者及伴有心血管疾病患者的麻醉诱导中应用更有优势。者的麻醉诱导中应用更有优势。8、临床应用时要注重与镇痛药物联合使用以确
17、、临床应用时要注重与镇痛药物联合使用以确保血液动力学的稳定保血液动力学的稳定 依托咪酯特点依托咪酯特点李惠利医院药剂科临床药学组李惠利医院药剂科临床药学组芬太尼类在临床应用中比较芬太尼类在临床应用中比较李惠利医院药剂科临床药学组李惠利医院药剂科临床药学组三者预防异丙酚注射痛的比较三者预防异丙酚注射痛的比较n三种阿片类药物都显著的降低了异丙酚的注三种阿片类药物都显著的降低了异丙酚的注射痛射痛,阿片类药物除了中枢的镇痛作用外在外阿片类药物除了中枢的镇痛作用外在外周可能有直接的局麻作用。周可能有直接的局麻作用。n药物有效性为舒芬太尼药物有效性为舒芬太尼瑞芬太尼瑞芬太尼芬太尼。芬太尼。舒芬太尼、芬太尼
18、和瑞芬太尼预防异丙酚注射痛的应用探舒芬太尼、芬太尼和瑞芬太尼预防异丙酚注射痛的应用探讨讨.俞欣,陈惠香,钟泰迪.全科医学临床与教育.2007,5(2)李惠利医院药剂科临床药学组李惠利医院药剂科临床药学组三者对心脏外科术后机械通气及监护时间比较三者对心脏外科术后机械通气及监护时间比较 nEngorenEngoren等在比较了芬太尼，舒芬太尼和等在比较了芬太尼，舒芬太尼和瑞芬太尼后得出结论使用超短时麻醉镇瑞芬太尼后得出结论使用超短时麻醉镇痛药舒芬太尼和瑞芬太尼的痛药舒芬太尼和瑞芬太尼的心脏外科病心脏外科病人术后所需的机械通气时间和人术后所需的机械通气时间和ICU的监护的监护时间时间和芬太尼组的差别
19、和芬太尼组的差别没有显著差别没有显著差别（P0.05）。）。芬太尼、舒芬太尼、瑞芬太尼对呼吸功能的影响芬太尼、舒芬太尼、瑞芬太尼对呼吸功能的影响王珊娟 丛露 杭燕南。上海交通大学医学院附属仁济医院李惠利医院药剂科临床药学组李惠利医院药剂科临床药学组三者对血流动力学和呼吸参数的影响三者对血流动力学和呼吸参数的影响nBilgin等在比较了阿芬太尼、芬太尼和舒等在比较了阿芬太尼、芬太尼和舒芬太尼对血流动力学和呼吸参数的影响芬太尼对血流动力学和呼吸参数的影响得出结论，芬太尼组的平均心率和得出结论，芬太尼组的平均心率和SpO2要小于阿芬太尼和瑞芬太尼组，但三组要小于阿芬太尼和瑞芬太尼组，但三组间的差异没
20、有显著性，而且三组的平均间的差异没有显著性，而且三组的平均SpO2都大于都大于94%。李惠利医院药剂科临床药学组李惠利医院药剂科临床药学组冠状动脉手术冠状动脉手术nGuggenberger等的研究显示给进行冠状动脉手等的研究显示给进行冠状动脉手术的病人术中应用大剂量的瑞芬太尼和舒芬太术的病人术中应用大剂量的瑞芬太尼和舒芬太尼，所有研究对象术后的尼，所有研究对象术后的CO2的反应敏感性，的反应敏感性，一秒钟用力呼气量，肺活量和功能残气量于基一秒钟用力呼气量，肺活量和功能残气量于基线相比均有所减少。但是瑞芬太尼组的受试对线相比均有所减少。但是瑞芬太尼组的受试对象的象的CO2的反应敏感性下降和肺膨胀
21、不全要低的反应敏感性下降和肺膨胀不全要低于舒芬太尼组（于舒芬太尼组（P0.05），），且且瑞芬太尼瑞芬太尼组的术组的术后住院时间也短于舒芬太尼组（后住院时间也短于舒芬太尼组（P0.05）。）。李惠利医院药剂科临床药学组李惠利医院药剂科临床药学组冲击波体外碎石术冲击波体外碎石术nBeloeil等比较瑞芬太尼和舒芬太尼用于等比较瑞芬太尼和舒芬太尼用于保留自主呼吸的冲击波体外碎石术的随保留自主呼吸的冲击波体外碎石术的随机双盲研究结果显示，两组术中镇痛效机双盲研究结果显示，两组术中镇痛效果相似，术中果相似，术中瑞芬太尼瑞芬太尼组与舒芬太尼组组与舒芬太尼组呼吸抑制的发生率分别为呼吸抑制的发生率分别为53
22、%和和73%，术毕这个比例分别降至术毕这个比例分别降至20%和和53%。李惠利医院药剂科临床药学组李惠利医院药剂科临床药学组体外震波碎石术体外震波碎石术nCortinez等也通过比较在体外震波碎石术中靶等也通过比较在体外震波碎石术中靶控输注芬太尼或瑞芬太尼得出结论，芬太尼和控输注芬太尼或瑞芬太尼得出结论，芬太尼和瑞芬太尼的瑞芬太尼的EC50（即使即使50%的受试者获得足的受试者获得足够镇痛效果的药物浓度）分别为够镇痛效果的药物浓度）分别为2.9 ng/ml和和2.8 ng/ml，但是在达到相同的但是在达到相同的EC50的同时，芬太的同时，芬太尼组的受试者的低氧血症和呕吐的发生率高于尼组的受试者的低氧血症和呕吐的发生率高于瑞芬太尼瑞芬太尼组组(P0.05)。李惠利医院药剂科临床药学组李惠利医院药剂科临床药学组人工流产n徐志荣等的研究结果显示瑞芬太尼复合徐志荣等的研究结果显示瑞芬太尼复合异丙酚用于人工流产的麻醉效果虽强于异丙酚用于人工流产的麻醉效果虽强于芬太尼复合异丙酚，呼吸抑制发生率却芬太尼复合异丙酚，呼吸抑制发生率却是瑞芬太尼高于是瑞芬太尼高于芬太尼芬太尼。李惠利医院药剂科临床药学组李惠利医院药剂科临床药学组
