1、碘造影剂的理化性质、几碘造影剂的理化性质、几种常用碘造影剂的比较种常用碘造影剂的比较2017/3/2学习交流：学习交流：讲 者：夏彬彬 学习交流内容学习交流内容 碘造影剂的分类碘造影剂的分类 理想的造影剂的特点理想的造影剂的特点 碘造影剂的渗透压及影响碘造影剂的渗透压及影响 碘造影剂结构的比较碘造影剂结构的比较 羟基的作用羟基的作用 几种常见碘造影剂的比较几种常见碘造影剂的比较首都医科大学附属北京潞河医首都医科大学附属北京潞河医院院,药剂科药剂科u 按化学特性分类：按化学特性分类：碘造影剂的分类碘造影剂的分类类型类型结构结构化学名称化学名称离子型离子型单体单体泛影葡胺泛影葡胺二聚体二聚体碘克酸
2、碘克酸非离子型非离子型单体单体碘帕醇碘帕醇碘美普尔碘美普尔碘普罗胺碘普罗胺碘佛醇碘佛醇碘海醇碘海醇二聚体二聚体碘曲仑碘曲仑碘克沙醇碘克沙醇首都医科大学附属北京潞河医首都医科大学附属北京潞河医院院,药剂科药剂科u 按渗透压分类：按渗透压分类：碘造影剂的分类碘造影剂的分类类型类型代表药物代表药物特点特点高渗高渗泛影葡胺泛影葡胺 离子型单体，血浆渗离子型单体，血浆渗透压的透压的5-8倍倍低渗（亚高渗）低渗（亚高渗）碘帕醇碘帕醇(碘比乐）碘比乐）非离子型单体，约血非离子型单体，约血浆渗透压的浆渗透压的2倍倍碘海醇（欧乃派克）碘海醇（欧乃派克）碘佛醇（安射力）碘佛醇（安射力）碘普罗胺（优维显）碘普罗胺（
3、优维显）碘克酸（海赛显）碘克酸（海赛显）离子型二聚体，约血离子型二聚体，约血浆渗透压的浆渗透压的2倍倍等渗等渗碘克沙醇（威视派克）碘克沙醇（威视派克）非离子型二聚体，与非离子型二聚体，与血浆渗透压相近血浆渗透压相近首都医科大学附属北京潞河医首都医科大学附属北京潞河医院院,药剂科药剂科u 理想的造影剂应具备如下特点理想的造影剂应具备如下特点:渗透压与血浆渗透压相当 造影成分含量高 水溶性好 体内、外稳定性好 粘稠度低 体内无生物活性理想的造影剂的特点理想的造影剂的特点首都医科大学附属北京潞河医首都医科大学附属北京潞河医院院,药剂科药剂科碘造影剂的渗透压及影响碘造影剂的渗透压及影响HOCM,hig
4、h-osmolar CM;LOCM,low-osmolar CM;IOCM,isosmolar CM mOsm/kgH2OPlasmLOCM首都医科大学附属北京潞河医首都医科大学附属北京潞河医院院,药剂科药剂科碘造影剂结构中羟基（-OH）的作用：首都医科大学附属北京潞河医院,药剂科非离子型单体，约血浆渗透压的2倍被暴露的侧链会增强亲脂性，导致与蛋白质、酶的结合，也能够引起不良反应的发生首都医科大学附属北京潞河医院,药剂科的脂蛋白结合，产生过敏反应和其它毒副作用。理想的造影剂应具备如下特点:(290mOsm/kg H2O)首都医科大学附属北京潞河医院,药剂科mOsm/kgH2O首都医科大学附属北
5、京潞河医院,药剂科碘造影剂的渗透压及影响碘造影剂化学毒性来源于结构中的亲脂性基团：被暴露的碘能够引起不良反应的发生碘造影剂的渗透压及影响这种亲脂性基团很容易与细胞膜表面以及血浆中几种常见碘造影剂的比较非离子型单体，约血浆渗透压的2倍碘造影剂的渗透压及影响碘造影剂的渗透压及影响u 渗透作用的基本特点：渗透作用的基本特点：高渗溶液高渗溶液结果结果半透膜半透膜等渗溶液等渗溶液首都医科大学附属北京潞河医首都医科大学附属北京潞河医院院,药剂科药剂科碘造影剂的渗透压及影响碘造影剂的渗透压及影响Hypertonic CMH2O2H2OH2O1H2OH2O3Adapted from Swanson DP et
6、 al.In:Pharmaceuticals in Medical Imaging:Radiopaque Contrast Media,Radiopharmaceuticals,Enhancement Agents for Magnetic Resonance Imaging and Ultrasound.Macmillan;1990.首都医科大学附属北京潞河医首都医科大学附属北京潞河医院院,药剂科药剂科碘造影剂的渗透压及影响碘造影剂的渗透压及影响Nash et.al.Am.J.Hematology;2001 Lametschwandtner A et al,Data on file 1994
7、,Nycomed Amersham红细胞内皮细胞 等渗造影剂等渗造影剂(290mOsm/kg H2O)生理盐水生理盐水(与血浆等渗)高渗造影剂高渗造影剂(2000mOsm/kg H2O)非离子型低渗造影剂非离子型低渗造影剂(844mOsm/kg H2O)u 高倍电镜下红细胞和内皮细胞在不同造影高倍电镜下红细胞和内皮细胞在不同造影剂中的表现：剂中的表现：首都医科大学附属北京潞河医首都医科大学附属北京潞河医院院,药剂科药剂科碘造影剂结构的比较碘造影剂结构的比较OHOHIIIR2R1OHR3OHOHOHIIIR2R1OHOHR3OHOHOHIIIR2R1OHOHOHR3OH碘普罗胺碘普罗胺碘帕醇碘帕
8、醇碘海醇碘海醇u 低渗碘造影剂的结构：低渗碘造影剂的结构：首都医科大学附属北京潞河医首都医科大学附属北京潞河医院院,药剂科药剂科碘造影剂结构的比较碘造影剂结构的比较CONHCH2CHCH2NCH2CHCH2NOCCH2CHCH2NHCOCONHCH2CHCH2 CH2CHCH2NHCOH3CCOCH3OHOHOHOHOHOHOHOHOH碘克沙醇碘克沙醇u 等渗碘造影剂的结构：等渗碘造影剂的结构：首都医科大学附属北京潞河医首都医科大学附属北京潞河医院院,药剂科药剂科羟基的作用羟基的作用v 碘造影剂化学毒性来源于结构中的亲脂性基团：碘造影剂化学毒性来源于结构中的亲脂性基团：这种亲脂性基团很容易与细
9、胞膜表面以及血浆中 的脂蛋白结合，产生过敏反应和其它毒副作用。v 碘造影剂结构中羟基（碘造影剂结构中羟基（-OH）的作用：）的作用：在造影剂分子周围形成一个水化膜，包裹住疏水性基团 增加水溶性 增强对比剂在尿液的排泄 降低对比剂毒性首都医科大学附属北京潞河医首都医科大学附属北京潞河医院院,药剂科药剂科羟基的作用羟基的作用欧乃派克欧乃派克碘帕醇碘帕醇碘普罗胺碘普罗胺被暴露的碘被暴露的碘被暴露的侧链被暴露的侧链被暴露的碘被暴露的碘 被暴露的碘能够引起不良反应的发生被暴露的碘能够引起不良反应的发生 被暴露的侧链会增强亲脂性，导致与蛋白质、酶的结合，被暴露的侧链会增强亲脂性，导致与蛋白质、酶的结合，也能够引起不良反应的发生也能够引起不良反应的发生u溶水性强可降低不良反应的发生：溶水性强可降低不良反应的发生：首都医科大学附属北京潞河医首都医科大学附属北京潞河医院院,药剂科药剂科几种常见碘造影剂的比较几种常见碘造影剂的比较谢谢观看谢谢观看
