1、大家好大家好1第三十六章第三十六章 甲状腺激素及抗甲状腺激素及抗甲状腺药甲状腺药 2第一节第一节 甲状腺激素甲状腺激素 甲状腺激素是维持机体正常代谢、促进生甲状腺激素是维持机体正常代谢、促进生长发育所必需的激素,包括甲状腺素和三碘长发育所必需的激素,包括甲状腺素和三碘甲状腺原氨酸,该激素分泌过少引起甲状腺甲状腺原氨酸,该激素分泌过少引起甲状腺功能低下,需补充甲状腺激素;分泌过多则功能低下,需补充甲状腺激素;分泌过多则引起甲状腺功能亢进症,可用手术疗法,也引起甲状腺功能亢进症,可用手术疗法,也可用抗甲状腺药来暂时或长期消除甲亢症状。可用抗甲状腺药来暂时或长期消除甲亢症状。3第一节第一节 甲状腺激
2、素甲状腺激素【甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节】【甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节】碘的摄取:甲状腺腺泡细胞能主动摄取碘。碘的摄取:甲状腺腺泡细胞能主动摄取碘。碘的活化和酪氨酸碘化:在过氧化物酶作用下碘的活化和酪氨酸碘化:在过氧化物酶作用下 进行进行。耦联:碘化酪氨酸耦联成和。耦联:碘化酪氨酸耦联成和。4第一节第一节 甲状腺激素甲状腺激素【甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节】【甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节】释放:在蛋白水解酶作用下甲状腺球蛋白分解释放:在蛋白水解酶作用下甲状腺球蛋白分解 并释放出、进入血液。并释放出、进入血液。调节:受促甲状腺激素(调节:受促甲状腺激素(,)及促甲状腺
3、激素释)及促甲状腺激素释放激素放激素(,)调节,血中和可负反馈调节和调节,血中和可负反馈调节和释放。释放。5 图图 甲状腺激素的甲状腺激素的合成、分泌、调节、合成、分泌、调节、及抗甲状腺药作用及抗甲状腺药作用环节示意图环节示意图第一节第一节 甲状腺激素甲状腺激素 6图图 甲状腺激素及其代谢物的结构甲状腺激素及其代谢物的结构 第一节第一节 甲状腺激素甲状腺激素 7【药理作用】【药理作用】维持正常生长发育:能促进蛋白质合成及骨骼、维持正常生长发育:能促进蛋白质合成及骨骼、中枢神经系统的发育。甲状腺功能不足,呆小病、中枢神经系统的发育。甲状腺功能不足,呆小病、黏液性水肿。黏液性水肿。促进代谢和产热:
4、促进物质氧化代谢,增加促进代谢和产热:促进物质氧化代谢,增加耗氧,提高基础代谢率,使产热增多。耗氧,提高基础代谢率,使产热增多。提高机体交感肾上腺系统的反应性。提高机体交感肾上腺系统的反应性。作用快而强,作用弱而慢。甲状腺激素在细作用快而强,作用弱而慢。甲状腺激素在细胞核内与其受体结合,诱导靶基因转录而发胞核内与其受体结合,诱导靶基因转录而发挥效应。挥效应。第一节第一节 甲状腺激素甲状腺激素 8【临床应用】【临床应用】甲状腺功能低下甲状腺功能低下 呆小病、粘液性水肿。呆小病、粘液性水肿。单纯性甲状腺肿单纯性甲状腺肿 补充内源性激素不足,补充内源性激素不足,并抑制过多分泌。并抑制过多分泌。其他其
5、他 减轻甲亢患者服用抗甲状腺药后减轻甲亢患者服用抗甲状腺药后 的突眼、甲状腺肿大及防止甲状腺功能的突眼、甲状腺肿大及防止甲状腺功能 低下等。低下等。第一节第一节 甲状腺激素甲状腺激素 9【不良反应】【不良反应】*甲亢症状(心悸、手震颤、多汗、体甲亢症状(心悸、手震颤、多汗、体重减轻、失眠等)、重则可腹泻、呕吐、重减轻、失眠等)、重则可腹泻、呕吐、发热、脉搏快而不规则,甚至有心绞痛、发热、脉搏快而不规则,甚至有心绞痛、心力衰竭、肌肉震颤或痉挛等。心力衰竭、肌肉震颤或痉挛等。*可用可用受体阻断药对抗。受体阻断药对抗。第一节第一节 甲状腺激素甲状腺激素 10 抗甲状腺药是治疗各种原因引起的甲状腺功抗
6、甲状腺药是治疗各种原因引起的甲状腺功能亢进的有效药物。包括能亢进的有效药物。包括 硫脲类硫脲类 碘和碘化物碘和碘化物 放射性碘放射性碘 受体阻断药受体阻断药第二节第二节 抗甲状腺药抗甲状腺药 11一、硫脲类一、硫脲类 硫氧嘧啶类硫氧嘧啶类 甲硫氧嘧啶甲硫氧嘧啶(,)丙硫氧嘧啶丙硫氧嘧啶(,)咪唑类咪唑类 甲巯咪唑甲巯咪唑(,他巴唑,他巴唑)卡比马唑卡比马唑(,甲亢平,甲亢平)第二节第二节 抗甲状腺药抗甲状腺药 12【药理作用及机制】【药理作用及机制】抑制甲状腺激素的合成。抑制甲状腺激素的合成。通过抑制甲状腺过氧化物酶,抑制酪氨通过抑制甲状腺过氧化物酶,抑制酪氨酸的碘化及耦联酸的碘化及耦联,一般
7、症状改善常需周,一般症状改善常需周,基础代谢率恢复正常须个月。基础代谢率恢复正常须个月。抑制外周组织的转化为。抑制外周组织的转化为。.减弱减弱受体介导的糖代谢受体介导的糖代谢 免疫抑制作用。免疫抑制作用。第二节第二节 抗甲状腺药抗甲状腺药 13【临床应用】【临床应用】甲亢的内科治疗甲亢的内科治疗 轻症和不宜手术或放射性轻症和不宜手术或放射性碘治疗者,如儿童、青少年、术后复发、碘治疗者,如儿童、青少年、术后复发、年老体弱的中重度患者、兼有心、肝、肾、年老体弱的中重度患者、兼有心、肝、肾、出血性疾患等病人。出血性疾患等病人。甲状腺手术前准备甲状腺手术前准备 减少甲状腺手术合并症减少甲状腺手术合并症
8、及甲状腺危象,但可使分泌增多,使腺体及甲状腺危象,但可使分泌增多,使腺体增生,组织脆而充血。增生,组织脆而充血。甲状腺危象的治疗甲状腺危象的治疗 主要给大剂量碘剂以抑主要给大剂量碘剂以抑制甲状腺激素释放,并立即应用较大剂量制甲状腺激素释放,并立即应用较大剂量丙硫氧嘧啶阻止甲状腺素合成丙硫氧嘧啶阻止甲状腺素合成第二节第二节 抗甲状腺药抗甲状腺药 14【不良反应】【不良反应】过敏反应。过敏反应。胃肠道反应。胃肠道反应。粒细胞缺乏症。粒细胞缺乏症。甲状腺肿及甲状腺功能减退。甲状腺肿及甲状腺功能减退。第二节第二节 抗甲状腺药抗甲状腺药 15二、碘及碘化物二、碘及碘化物 【药理作用】【药理作用】.小剂量
9、碘是合成甲状腺激素的原料,可预防小剂量碘是合成甲状腺激素的原料,可预防单纯性甲状腺肿。单纯性甲状腺肿。.大剂量碘有抗甲状腺作用。大剂量碘有抗甲状腺作用。主要抑制甲状腺激素的释放,作用快而强,主要抑制甲状腺激素的释放,作用快而强,但不持久。但不持久。第二节第二节 抗甲状腺药抗甲状腺药 16第二节第二节 抗甲状腺药抗甲状腺药 【临床应用】【临床应用】.甲亢的手术前准备甲亢的手术前准备一般在术前周给予,可使腺体缩小变韧、一般在术前周给予,可使腺体缩小变韧、血管减少、利于手术进行及减少出血。血管减少、利于手术进行及减少出血。.甲状腺危象的治疗甲状腺危象的治疗可抑制甲状腺激素的释放,同时配合服用硫可抑制
10、甲状腺激素的释放,同时配合服用硫脲类药物。脲类药物。17【不良反应】【不良反应】一般反应一般反应 上呼吸道刺激等。上呼吸道刺激等。过敏反应。过敏反应。诱发甲状腺功能紊乱。诱发甲状腺功能紊乱。第二节第二节 抗甲状腺药抗甲状腺药 18三、三、受体阻断药受体阻断药【药理作用】【药理作用】阻断阻断受体而改善甲亢所致的症状,受体而改善甲亢所致的症状,也减少甲状腺激素的分泌。也减少甲状腺激素的分泌。【临床应用】【临床应用】辅助治疗甲亢患者及甲状腺危象,适用于辅助治疗甲亢患者及甲状腺危象,适用于不宜用抗甲状腺药、不宜手术及碘治疗的甲不宜用抗甲状腺药、不宜手术及碘治疗的甲亢患者。亢患者。【不良反应】【不良反应】对心血管系统和气管平滑肌等的反应。对心血管系统和气管平滑肌等的反应。第二节第二节 抗甲状腺药抗甲状腺药 19