1、拟肾上腺素药拟肾上腺素药第八章第八章1、受体激动剂:受体激动剂:肾上腺素肾上腺素 多巴胺多巴胺 麻黄碱麻黄碱 2、受体激动剂:受体激动剂:去甲肾上腺素去甲肾上腺素 间羟胺间羟胺 去氧肾上腺素去氧肾上腺素 3、受体激动剂:受体激动剂:异丙肾上腺素异丙肾上腺素 多巴酚丁胺多巴酚丁胺 药物分类药物分类主要激动主要激动、受体的药物受体的药物 肾上腺素肾上腺素 多巴胺多巴胺麻黄碱麻黄碱 CHOHOHOHCH2NHCH3肾上腺素肾上腺素口服无效,皮下注射肾上腺素肾上腺素,AD药理作用:药理作用:激动激动,作用强作用强1.收缩小血管收缩小血管,但扩张骨骼肌血管但扩张骨骼肌血管2.兴奋心脏兴奋心脏,易引起室颤
2、易引起室颤3.血压血压:平均平均 收缩收缩 舒张舒张 脉压脉压 治疗量治疗量:(-)大剂量大剂量:(-)4.支气管支气管:激动激动2,平滑肌解痉平滑肌解痉激动激动1,消除粘膜水肿消除粘膜水肿抑制肥大细胞释放过敏活性物质抑制肥大细胞释放过敏活性物质5.代谢代谢:血糖、脂、钾、代谢率及耗氧血糖、脂、钾、代谢率及耗氧临床应用临床应用1.心脏骤停心脏骤停:各种意外引起者各种意外引起者首选首选,注意除颤注意除颤2.过敏性休克过敏性休克,首选首选3.支气管哮喘支气管哮喘,控制严重发作控制严重发作4.局部止血局部止血:鼻衄或齿衄鼻衄或齿衄5.局麻药配伍局麻药配伍,0.3 mg/次次不良反应不良反应心悸心悸,
3、烦躁烦躁,头痛头痛,血压升高血压升高,心律失常心律失常,室颤室颤禁忌症禁忌症高血压高血压,动脉硬化动脉硬化,器质性心器质性心脏病脏病,甲亢甲亢,糖尿病糖尿病多巴胺多巴胺,DA药理作用药理作用激动激动1,促促NE释放释放1.小剂量舒张肾、肠血管小剂量舒张肾、肠血管,大剂量收缩大剂量收缩外周小血管外周小血管2.兴奋心脏兴奋心脏,对心率影响小对心率影响小3.血压血压:平均平均 收缩收缩 舒张舒张 脉压脉压治疗量治疗量:大剂量大剂量:(-)4.肾功能肾功能:治疗量改善治疗量改善,大剂量损害大剂量损害临床应用临床应用1.抗休克抗休克:心源性心源性,20 ug/kg/分分2.急性肾衰急性肾衰,与利尿药合用
4、与利尿药合用不良反应不良反应恶心恶心,呕吐呕吐,心悸心悸,心律失常心律失常麻黄碱麻黄碱1.直接作用似直接作用似AD,但较弱但较弱2.可促进囊泡释放可促进囊泡释放NE3.升压作用缓慢作用缓慢,温和温和,持久持久4.中枢作用显著中枢作用显著5.快速耐受性快速耐受性去甲肾上腺素去甲肾上腺素,NA药理作用:药理作用:激动激动1受体受体1.收缩外周血管收缩外周血管:皮肤、粘膜皮肤、粘膜肾肾肝、肠肝、肠骨骼肌骨骼肌2.兴奋心脏兴奋心脏,但心率减慢但心率减慢3.血压血压:平均平均 收缩收缩 舒张舒张 脉压脉压 治疗量治疗量:大剂量大剂量:CHOHOHOHCH2NH2去甲肾上腺素去甲肾上腺素临床应用临床应用1
5、.抗休克抗休克,已少用已少用2.上消化道出血上消化道出血:13 mg 稀释后服稀释后服不良反应不良反应局部组织缺血坏死,急性肾功能衰竭局部组织缺血坏死,急性肾功能衰竭禁忌症禁忌症高血压高血压,动脉硬化动脉硬化,器质性心脏病器质性心脏病间羟胺间羟胺1.直接作用似直接作用似NE,但较弱但较弱2.可促进囊泡释放可促进囊泡释放NE3.不易被不易被MAO、COMT破坏破坏4.对心率、肾血流影响小对心率、肾血流影响小5.快速耐受性快速耐受性 6.可可im或或iv临床应用:临床应用:1.各种休克早期各种休克早期2.阵发性室上性心动过速阵发性室上性心动过速受体激动剂受体激动剂异丙肾上腺素异丙肾上腺素多巴酚丁胺
6、多巴酚丁胺异丙肾上腺素异丙肾上腺素药理作用:药理作用:激动激动121.舒张外周血管舒张外周血管:骨骼肌肾、肠系膜骨骼肌肾、肠系膜2.兴奋心脏兴奋心脏,极易发生心律失常极易发生心律失常,但室颤不多但室颤不多见见3.血压血压:平均平均 收缩收缩 舒张舒张 脉压脉压 治疗量治疗量:()大剂量大剂量:舒张压过度下降舒张压过度下降,不利冠脉灌流不利冠脉灌流4.支气管支气管:平滑肌解痉平滑肌解痉5.代谢代谢:似似AD,但血糖增高较少但血糖增高较少临床应用临床应用1.心脏骤停心脏骤停:心脏疾病引起者首选心脏疾病引起者首选2.房室传导阻滞房室传导阻滞3.支气管哮喘支气管哮喘,控制严重发作控制严重发作不良反应不
7、良反应:心悸心悸,头晕头晕,心律失常心律失常禁忌症禁忌症:冠心病冠心病,心肌炎心肌炎,甲亢甲亢多巴酚丁胺多巴酚丁胺1.选择性激动选择性激动1兴奋心脏兴奋心脏,心率影心率影响小响小2.主要用于心肌梗塞并心衰主要用于心肌梗塞并心衰,难治难治性心衰性心衰3.伴房颤者及梗阻型肥厚性心肌伴房颤者及梗阻型肥厚性心肌病禁用病禁用抗肾上腺素药抗肾上腺素药 第九章肾上腺素作用的翻转肾上腺素作用的翻转受体阻断药可阻断与缩血受体阻断药可阻断与缩血管有关的管有关的受体受体,而对与扩血管有关的而对与扩血管有关的受体受体无影响无影响,因而使因而使AD的升压作用翻转的升压作用翻转为降压作用为降压作用受体阻断药分类受体阻断药
8、分类1.1、2阻断剂阻断剂:酚妥拉明酚妥拉明,酚苄明等酚苄明等2.1受体阻断剂受体阻断剂:哌唑嗪等哌唑嗪等3.2受体阻断剂受体阻断剂:育亨宾等育亨宾等酚苄明可与受体牢固结合酚苄明可与受体牢固结合,产生产生非竟争性阻断非竟争性阻断,新的受体合成后新的受体合成后其作用才消失其作用才消失酚妥拉明酚妥拉明药理作用药理作用阻断阻断12,直接扩血管直接扩血管1.舒张血管舒张血管,降低血压降低血压:1直接直接2.兴奋心脏兴奋心脏:2降压反射降压反射3.拟胆碱及组胺样作用拟胆碱及组胺样作用:胃肠兴奋胃肠兴奋,胃酸分泌增多胃酸分泌增多临床应用临床应用1.外周血管痉挛性疾病外周血管痉挛性疾病2.NE外漏处理外漏处
9、理3.嗜铬细胞瘤嗜铬细胞瘤4.抗休克抗休克,心源性为佳心源性为佳5.难治性心衰难治性心衰不良反应不良反应低血压低血压,胃肠兴奋胃肠兴奋,诱发溃诱发溃疡疡,心律失常心律失常,心绞痛心绞痛禁忌症禁忌症冠心病冠心病,胃炎胃炎,溃疡病溃疡病 受体阻断剂受体阻断剂共同特点共同特点竟争性阻断竟争性阻断受体受体内在拟交感活性内在拟交感活性膜稳定作用膜稳定作用(局麻样作用局麻样作用)竟争性阻断竟争性阻断受体受体1.抑制心脏抑制心脏2.血管血管:直接收缩直接收缩,但整体、慢但整体、慢性给药可舒张血管、降低血性给药可舒张血管、降低血压压3.收缩支气管平滑肌收缩支气管平滑肌4.抑制脂肪、糖元分解抑制脂肪、糖元分解内在拟交感活性内在拟交感活性某些药物为某些药物为受体的部分激动受体的部分激动剂剂,作用较弱作用较弱,副作用也较轻副作用也较轻膜稳定作用膜稳定作用(局麻样作用局麻样作用)需极大剂量才产生需极大剂量才产生,与治疗与治疗作用关系不大作用关系不大拉贝洛尔拉贝洛尔阻断阻断1 2 1对对1有一定内在活性有一定内在活性可用于高血压和心绞痛可用于高血压和心绞痛较高剂量可引起体位性低血较高剂量可引起体位性低血压压心衰、哮喘病人慎用心衰、哮喘病人慎用