常见化疗药物的机理及使用顺序课件.ppt

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1、精品文档按药物的化学结构和来源分类按药物的化学结构和来源分类烷化剂抗代谢药抗生素植物药杂类激素及内分泌药物按化疗药作用机制分类按化疗药作用机制分类干扰核酸生物合成直接影响DNA结构与功能干扰转录过程和阻止RNA合成干扰蛋白质合成与功能影响激素平衡干扰核酸生物合成干扰核酸生物合成即抗代谢药:化学结构与核酸代谢的必需物质相似,特异性干扰核酸的代谢,阻止细胞分裂和增殖。代表药物:MTX,5-Fu,Ara-C直接影响直接影响DNA结构与功能结构与功能结构中的活性基团与DNA分子形成交叉联结,直接破坏其结构和功能。代表药物:CTX,DDP,MMC干扰转录过程和阻止干扰转录过程和阻止RNA合成合成嵌入到D

2、NA双链碱基之间,与DNA结合成复合体,阻止RNA的转录代表药物:ADM干扰蛋白质合成与功能干扰蛋白质合成与功能抑制细胞中重要蛋白质(如微管蛋白,拓扑酶等)的结构和功能,阻止细胞分裂和增殖代表药:VCR,VP-16,HCPT,Taxol影响激素平衡影响激素平衡应用某些激素或其拮抗剂抑制激素依赖性肿瘤的生长代表药:PDN,TAM周期非特异性药物周期非特异性药物作用于细胞周期中的任何时相,对整个增殖周期中的细胞均有杀灭作用。作用强而快,浓度依赖性如:烷化剂,抗生素,铂类周期特异性药物周期特异性药物主要作用于特异的细胞周期,杀灭该时相的肿瘤细胞作用弱而慢,时间依赖性如:植物药,抗代谢药联合化疗的应用

3、基础联合化疗的应用基础生长快的肿瘤:处于增殖期的细胞较多n先用周期特异性药物大量杀灭处于增殖周期的细胞,随后用周期非特异性药物杀灭残存的肿瘤细胞n如:绒癌,白血病联合化疗的应用基础联合化疗的应用基础生长慢的肿瘤:处于增殖期的细胞较少,G0 期细 胞较多。n先用大剂量周期非特异性药物杀灭增殖期及 部分G0期细胞,驱动G0期细胞进入增殖周 期,再用周期特异性药物杀灭n如:多种实体瘤联合化疗的应用基础联合化疗的应用基础同步化:先用周期特异性药物将肿瘤细胞 阻滞于某时相,再用作用于相应 时相的药物大量杀灭。顺铂与顺铂与5-Fu(一)(一)顺铂:1.与DNA分子形成交叉联结,直接破 坏其结构和功能 2.

4、分布半衰期2549min 消除半衰期5873h顺铂与顺铂与5-Fu(二)(二)5-Fu:1.胸苷酸合成酶抑制剂,干扰核酸合成 2.在肝脏代谢,半衰期0.5h顺铂与顺铂与5-Fu(三)(三)联用顺序:先顺铂静滴(周期非特异性)再5-Fu维持(周期特异性)临床应用:PF方案MMC与与5-Fu(一)(一)MMC:1.直接破坏DNA结构和功能,类似烷 化剂 2.血浆半衰期17min 3.经肝脏代谢MMC与与5-Fu(二)(二)联用顺序:先用MMC(周期非特异性)再用5-Fu(周期特异性)临床应用:FAM方案CTX与与MTX(一)(一)CTX:1.烷化剂,直接破坏DNA结构和功能 2.血浆半衰期46.5

5、h 3.经肾脏排泄CTX与与MTX(二)(二)MTX:1.叶酸类似物,竞争性抑制二氢叶酸 还原酶 2.血浆消失曲线呈三相,半衰期分别 为0.75,3.5及2.7小时 3.以原形随尿排泄CTX与与MTX(三)(三)联用顺序:先用CTX(周期非特异性)9天后用MTX(周期特异性)MTX与与5-Fu(一)(一)FH2 FH4+dUMPDHFRTSMTX5-FuMTX与与5-Fu(二)(二)联用顺序:序贯抑制 先用MTX,6h后再用5-Fu临床应用:CMF方案VCR与与MTX(一)(一)VCR:1.抑制微管蛋白聚合,影响纺锤体形成 2.分布半衰期5min,消除半衰期50 155min,末梢消除半衰期8

6、5h 3.随胆汁排泻VCR与与MTX(二)(二)联用顺序:VCR减低MTX从细胞外流 先用VCR 再用MTXVCR与与CTX(一)(一)nVCR使细胞停滞在M期,约68h后同步进入 G1期nCTX对G1期细胞杀伤作用最强VCR与与CTX(二)(二)联用顺序:先用VCR,68h后再用CTX临床应用:CHOP方案,CVAD方案紫杉醇与顺铂(一)紫杉醇与顺铂(一)紫杉醇:1.特异性结合微管蛋白使之稳定,干扰微管网的正常重组 2.主要在肝脏代谢,随胆汁排泄紫杉醇与顺铂(二)紫杉醇与顺铂(二)联用顺序:顺铂对细胞色素P450酶有调节作 用,使紫杉醇的清除率降低30%先用紫杉醇 再用顺铂临床应用:TP方案

7、紫杉醇与紫杉醇与ADM(一)(一)ADM:1.嵌入到DNA相邻碱基对之间,阻碍 DNA及RNA的合成 2.三 相 半 衰 期 0.5,3 及 4 0 小 时 3.主要在肝脏代谢紫杉醇与紫杉醇与ADM(二)(二)联用顺序:紫杉醇与ADM通过共同途径代 谢,相互竞争代谢途径。紫杉醇之 后用ADM会增加其心脏毒性 先ADM 再紫杉醇临床应用:AT方案CF与与5-Fu(一)(一)FH2 FH4+dUMPDHFRTSMTX5-FuCF与与5-Fu(二)(二)联用顺序:先用CF 再用5-Fu放疗与紫杉醇(一)放疗与紫杉醇(一)n紫杉醇:特异性作用于M期细胞,细胞周 期停滞于G2/M期n放 疗:G2/M期细

8、胞最敏感放疗与紫杉醇(二)放疗与紫杉醇(二)联用顺序:先用紫杉醇 48h后行放疗放疗与放疗与5-Fu(一)(一)n放疗:引起DNA断裂,大部分修复,少数 严重损伤导致细胞死亡n5-Fu:周期特异性药物,干扰DNA合成,抑制放射性损伤的修复放疗与放疗与5-Fu(二)(二)联用顺序:先放疗 再用5-Fu放疗与顺铂(一)放疗与顺铂(一)n顺 铂:放疗增敏作用,增加自由基形 成,抑制损伤修复n联用顺序:先用顺铂,再放疗放疗与顺铂(二)放疗与顺铂(二)放疗+PF同步化疗:先用顺铂,再放疗,再用5-Fu放疗与阿米福汀(一)放疗与阿米福汀(一)阿米福汀n放疗防护剂n清除自由基,减少放射性损伤n在正常组织和肿

9、瘤组织存在差异,迅速进入正常组织,而进入肿瘤组织很慢放疗与阿米福汀(二)放疗与阿米福汀(二)联用顺序:200300mg/m2溶于生理盐水50ml 放疗开始前30min滴注,15min滴完小小 结结先用顺铂,再用5-Fu先用MMC,再用5-Fu先用CTX,9天后再用MTX先用MTX,6h后再用5-Fu 先用VCR,再用MTX先用VCR,68h后再用CTX先用紫杉醇,再用顺铂先用ADM,再用紫杉醇先用CF,再用5-Fu先用紫杉醇,48h后行放疗先放疗,再用5-Fu先用顺铂,再放疗先用阿米福汀,再放疗历史岳麓版第13课交通与通讯的变化资料精品课件欢迎使用自读教材自读教材填要点填要点 一、铁路,更多的

10、铁路一、铁路,更多的铁路 1地位地位 铁路是铁路是 建设的重点,便于国计民生,成为国民经济建设的重点,便于国计民生,成为国民经济发展的动脉。发展的动脉。2出现出现 1881年,中国自建的第一条铁路年,中国自建的第一条铁路唐山唐山 至胥各庄铁至胥各庄铁路建成通车。路建成通车。1888年,年,宫廷宫廷专用铁路落成。专用铁路落成。交通运输交通运输开平开平 3发展发展 (1)原因:原因:甲午战争以后列强激烈争夺在华铁路的甲午战争以后列强激烈争夺在华铁路的 。修路成为中国人修路成为中国人 的强烈愿望。的强烈愿望。(2)成果:成果:1909年年 建成通车;民国以后,各条商路修筑建成通车;民国以后,各条商路

11、修筑权收归国有。权收归国有。4制约因素制约因素 政潮迭起,军阀混战,社会经济凋敝,铁路建设始终未入政潮迭起,军阀混战,社会经济凋敝,铁路建设始终未入正轨。正轨。修筑权修筑权救亡图存救亡图存京张铁路京张铁路 二、水运与航空二、水运与航空 1水运水运 (1)1872年年,正式成立,标志着中国新式航运业的诞生。正式成立,标志着中国新式航运业的诞生。(2)1900年前后,民间兴办的各种轮船航运公司近百家,几乎都是年前后,民间兴办的各种轮船航运公司近百家,几乎都是在列强排挤中艰难求生。在列强排挤中艰难求生。2航空航空 (1)起步:起步:1918年,附设在福建马尾造船厂的海军飞机工程处开始年,附设在福建马

12、尾造船厂的海军飞机工程处开始研制研制 。(2)发展:发展:1918年,北洋政府在交通部下设年,北洋政府在交通部下设“”;此后十年间,航空事业获得较快发展。;此后十年间,航空事业获得较快发展。轮船招商局轮船招商局水上飞机水上飞机筹办航空事宜筹办航空事宜处处 三、从驿传到邮政三、从驿传到邮政 1邮政邮政 (1)初办邮政:初办邮政:1896年成立年成立“大清邮政局大清邮政局”,此后又设,此后又设 ,邮传正式脱离海关。邮传正式脱离海关。(2)进一步发展:进一步发展:1913年,北洋政府宣布裁撤全部驿站;年,北洋政府宣布裁撤全部驿站;1920年,中国首次参加年,中国首次参加 。邮传部邮传部万国邮联大会万

13、国邮联大会 2电讯电讯 (1)开端:开端:1877年,福建巡抚在年,福建巡抚在 架设第一条电报线,成为中国自架设第一条电报线,成为中国自办电报的开端。办电报的开端。(2)特点:进程曲折,发展缓慢,直到特点:进程曲折,发展缓慢,直到20世纪世纪30年代情况才发生变年代情况才发生变化。化。3交通通讯变化的影响交通通讯变化的影响 (1)新式交通促进了经济发展,改变了人们的通讯手段和新式交通促进了经济发展,改变了人们的通讯手段和 ,转变了人们的思想观念。转变了人们的思想观念。(2)交通近代化使中国同世界的联系大大增强,使异地传输更为便交通近代化使中国同世界的联系大大增强,使异地传输更为便捷。捷。(3)

14、促进了中国的经济与社会发展,也使人们的生活促进了中国的经济与社会发展,也使人们的生活 。台湾台湾出行出行方式方式多姿多彩多姿多彩合作探究合作探究提认知提认知 电视剧电视剧闯关东闯关东讲述了济南章丘朱家峪人朱开山一家,讲述了济南章丘朱家峪人朱开山一家,从清末到九一八事变爆发闯关东的前尘往事。下图是朱开山从清末到九一八事变爆发闯关东的前尘往事。下图是朱开山一家从山东辗转逃亡到东北途中可能用到的四种交通工具。一家从山东辗转逃亡到东北途中可能用到的四种交通工具。依据材料概括晚清中国交通方式的特点,并分析其成因。依据材料概括晚清中国交通方式的特点,并分析其成因。提示:提示:特点:新旧交通工具并存特点:新

15、旧交通工具并存(或:传统的帆船、独轮车,或:传统的帆船、独轮车,近代的小火轮、火车同时使用近代的小火轮、火车同时使用)。原因:近代西方列强的侵略加剧了中国的贫困,阻碍社会发原因:近代西方列强的侵略加剧了中国的贫困,阻碍社会发展;西方工业文明的冲击与示范;中国民族工业的兴起与发展;展;西方工业文明的冲击与示范;中国民族工业的兴起与发展;政府及各阶层人士的提倡与推动。政府及各阶层人士的提倡与推动。串点成面串点成面握全局握全局 一、近代交通业发展的原因、特点及影响一、近代交通业发展的原因、特点及影响 1原因原因 (1)先进的中国人为救国救民,积极兴办近代交通业,促先进的中国人为救国救民,积极兴办近代

16、交通业,促进中国社会发展。进中国社会发展。(2)列强侵华的需要。为扩大在华利益,加强控制、镇压列强侵华的需要。为扩大在华利益,加强控制、镇压中国人民的反抗,控制和操纵中国交通建设。中国人民的反抗,控制和操纵中国交通建设。(3)工业革命的成果传入中国,为近代交通业的发展提供工业革命的成果传入中国,为近代交通业的发展提供了物质条件。了物质条件。2特点特点 (1)近代中国交通业逐渐开始近代化的进程,铁路、水运和近代中国交通业逐渐开始近代化的进程,铁路、水运和航空都获得了一定程度的发展。航空都获得了一定程度的发展。(2)近代中国交通业受到西方列强的控制和操纵。近代中国交通业受到西方列强的控制和操纵。(

17、3)地域之间的发展不平衡。地域之间的发展不平衡。3影响影响 (1)积极影响:促进了经济发展,改变了人们的出行方式,积极影响:促进了经济发展,改变了人们的出行方式,一定程度上转变了人们的思想观念;加强了中国与世界各地的一定程度上转变了人们的思想观念;加强了中国与世界各地的联系,丰富了人们的生活。联系,丰富了人们的生活。(2)消极影响:有利于西方列强的政治侵略和经济掠夺。消极影响:有利于西方列强的政治侵略和经济掠夺。1李鸿章李鸿章1872年在上海创办轮船招商局,年在上海创办轮船招商局,“前前10年盈和,成年盈和,成为长江上重要商局,招商局和英商太古、怡和三家呈鼎立为长江上重要商局,招商局和英商太古

18、、怡和三家呈鼎立之势之势”。这说明该企业的创办。这说明该企业的创办()A打破了外商对中国航运业的垄断打破了外商对中国航运业的垄断B阻止了外国对中国的经济侵略阻止了外国对中国的经济侵略C标志着中国近代化的起步标志着中国近代化的起步D使李鸿章转变为民族资本家使李鸿章转变为民族资本家解析:解析:李鸿章是地主阶级的代表,并未转化为民族资本家;李鸿章是地主阶级的代表,并未转化为民族资本家;洋务运动标志着中国近代化的开端,但不是具体以某个企业洋务运动标志着中国近代化的开端,但不是具体以某个企业的创办为标志;洋务运动中民用企业的创办在一定程度上抵的创办为标志;洋务运动中民用企业的创办在一定程度上抵制了列强的

19、经济侵略,但是并未能阻止其侵略。故制了列强的经济侵略,但是并未能阻止其侵略。故B、C、D三项表述都有错误。三项表述都有错误。答案:答案:A 二、近代以来交通、通讯工具的进步对人们社会生活的影二、近代以来交通、通讯工具的进步对人们社会生活的影响响 (1)交通工具和交通事业的发展,不仅推动各地经济文化交交通工具和交通事业的发展,不仅推动各地经济文化交流和发展,而且也促进信息的传播,开阔人们的视野,加快流和发展,而且也促进信息的传播,开阔人们的视野,加快生活的节奏,对人们的社会生活产生了深刻影响。生活的节奏,对人们的社会生活产生了深刻影响。(2)通讯工具的变迁和电讯事业的发展,使信息的传递变得通讯工

20、具的变迁和电讯事业的发展,使信息的传递变得快捷简便,深刻地改变着人们的思想观念,影响着人们的社快捷简便,深刻地改变着人们的思想观念,影响着人们的社会生活。会生活。2清朝黄遵宪曾作诗曰:清朝黄遵宪曾作诗曰:“钟声一及时,顷刻不少留。虽钟声一及时,顷刻不少留。虽有万钧柁,动如绕指柔。有万钧柁,动如绕指柔。”这是在描写这是在描写 ()A电话电话 B汽车汽车C电报电报 D火车火车解析:解析:从从“万钧柁万钧柁”“动如绕指柔动如绕指柔”可推断为火车。可推断为火车。答案:答案:D典题例析典题例析 例例1上海世博会曾吸引了大批海内外人士利用各种上海世博会曾吸引了大批海内外人士利用各种交通工具前往参观。然而在

21、交通工具前往参观。然而在19世纪七十年代,江苏沿江世纪七十年代,江苏沿江居民到上海,最有可能乘坐的交通工具是居民到上海,最有可能乘坐的交通工具是()A江南制造总局的汽车江南制造总局的汽车 B洋人发明的火车洋人发明的火车 C轮船招商局的轮船轮船招商局的轮船 D福州船政局的军舰福州船政局的军舰 解析解析由材料信息由材料信息“19世纪七十年代,由江苏沿江居民世纪七十年代,由江苏沿江居民到上海到上海”可判断最有可能是轮船招商局的轮船。可判断最有可能是轮船招商局的轮船。答案答案C题组冲关题组冲关1中国近代史上首次打破列强垄断局面的交通行业是中国近代史上首次打破列强垄断局面的交通行业是()A公路运输公路运

22、输 B铁路运输铁路运输C轮船运输轮船运输 D航空运输航空运输解析:解析:根据所学根据所学1872年李鸿章创办轮船招商局,这是洋务年李鸿章创办轮船招商局,这是洋务运动中由军工企业转向兼办民用企业、由官办转向官督商运动中由军工企业转向兼办民用企业、由官办转向官督商办的第一个企业。具有打破外轮垄断中国航运业的积极意办的第一个企业。具有打破外轮垄断中国航运业的积极意义,这在一定程度上保护了中国的权利。据此本题选义,这在一定程度上保护了中国的权利。据此本题选C项。项。答案:答案:C2.右图是右图是1909年年民呼日报民呼日报上登载的上登载的一幅漫画,其要表达的主题是一幅漫画,其要表达的主题是()A帝国主

23、义掠夺中国铁路权益帝国主义掠夺中国铁路权益B西方国家学习中国文化西方国家学习中国文化C西方列强掀起瓜分中国狂潮西方列强掀起瓜分中国狂潮D西方八国组成联军侵略中国西方八国组成联军侵略中国解析:解析:从图片中可以了解到各国举的灯笼是火车形状,从图片中可以了解到各国举的灯笼是火车形状,20世纪初的这一幅漫画正反映了帝国主义掠夺中国铁路世纪初的这一幅漫画正反映了帝国主义掠夺中国铁路权益。权益。B项说法错误,项说法错误,C项不能反映漫画的主题,项不能反映漫画的主题,D项时项时间上不一致。间上不一致。答案:答案:A典题例析典题例析 例例2(2010福建高考福建高考)上海是近代中国茶叶的一个外销上海是近代中

24、国茶叶的一个外销中心。中心。1884年,福建茶叶市场出现了茶叶收购价格与上海出年,福建茶叶市场出现了茶叶收购价格与上海出口价格同步变动的现象。与这一现象直接相关的近代事业是口价格同步变动的现象。与这一现象直接相关的近代事业是 ()A电报业电报业 B大众报业大众报业 C铁路交通业铁路交通业 D轮船航运业轮船航运业 解析解析材料主要反映了信息交流的快捷,故选材料主要反映了信息交流的快捷,故选A。答案答案A题组冲关题组冲关3假如某爱国实业家在假如某爱国实业家在20世纪初需要了解全国各地商业信世纪初需要了解全国各地商业信息,可采用的最快捷的方式是息,可采用的最快捷的方式是 ()A乘坐飞机赴各地了解乘坐

25、飞机赴各地了解 B通过无线电报输送讯息通过无线电报输送讯息C通过互联网通过互联网 D乘坐火车赴各地了解乘坐火车赴各地了解解析:解析:本题考查中国近代物质生活的变迁。注意题干信本题考查中国近代物质生活的变迁。注意题干信息息“20世纪初世纪初”“最快捷的方式最快捷的方式”,因此应选,因此应选B,火车速度,火车速度远不及电报快。远不及电报快。20世纪世纪30年代民航飞机才在中国出现,年代民航飞机才在中国出现,互联网出现在互联网出现在20世纪世纪90年代。年代。答案:答案:B4下列不属于通讯工具变迁和电讯事业发展影响的是下列不属于通讯工具变迁和电讯事业发展影响的是()A信息传递快捷简便信息传递快捷简便

26、B改变着人们的思想观念改变着人们的思想观念C阻碍了人们的感情交流阻碍了人们的感情交流D影响着人们的社会生活影响着人们的社会生活解析:解析:新式通讯工具方便快捷,便于人们感情的沟通和交流。新式通讯工具方便快捷,便于人们感情的沟通和交流。答案:答案:C关键词关键词交通和通讯不断进步、辛亥革命和国民大革命顺应交通和通讯不断进步、辛亥革命和国民大革命顺应 时代潮流时代潮流图说历史图说历史主旨句归纳主旨句归纳(1)近代交通由传统的人力工具逐渐演变为近代交通由传统的人力工具逐渐演变为 机械动力牵引的新式交通工具,火车、机械动力牵引的新式交通工具,火车、汽车、电车、轮船、飞机先后出现。汽车、电车、轮船、飞机

27、先后出现。(2)通讯工具由传统的邮政通信发展为先进通讯工具由传统的邮政通信发展为先进 的电讯工具,有线电报、电话、无线电的电讯工具,有线电报、电话、无线电 报先后发明。报先后发明。(3)近代以来,交通、通讯工具的进步,推近代以来,交通、通讯工具的进步,推 动了经济与社会的发展。动了经济与社会的发展。关键词关键词交通和通讯不断进步、辛亥革命和国民大革命顺应交通和通讯不断进步、辛亥革命和国民大革命顺应时时 代潮流代潮流图说历史图说历史主旨句归纳主旨句归纳(1)1911年,革命党人发动武昌起义,辛亥年,革命党人发动武昌起义,辛亥革命革命 爆发,随后建立了中华民国,颁布了爆发,随后建立了中华民国,颁布

28、了中中华华 民国临时约法民国临时约法;辛亥革命是中国近代化;辛亥革命是中国近代化进进 程的里程碑。程的里程碑。(2)1924年国民党年国民党“一大一大”召开,标志着第召开,标志着第 一一次次 国共国共 合作正式实现,国民大革命兴起。合作正式实现,国民大革命兴起。(3)1926年国民革命军出师北伐,连克武昌、年国民革命军出师北伐,连克武昌、九九 江,直捣南京、上海,取得巨大成功。江,直捣南京、上海,取得巨大成功。关键词关键词交通和通讯不断进步、辛亥革命和国民大革命顺应交通和通讯不断进步、辛亥革命和国民大革命顺应时时 代潮流代潮流图说历史图说历史主旨句归纳主旨句归纳(1)20世纪初,孙中山提出世纪初,孙中山提出“民族、民权、民族、民权、民生民生”三民主义,成为以后辛亥革命三民主义,成为以后辛亥革命的的 指导思想。指导思想。(2)三民主义没有明确提出反帝要求,也三民主义没有明确提出反帝要求,也没没 有提出废除封建土地制度,是一个不有提出废除封建土地制度,是一个不彻彻 底的资产阶级革命纲领。底的资产阶级革命纲领。(3)1924年,孙中山将三民主义发展为新年,孙中山将三民主义发展为新三三 民主义,明确提出了反帝要求,它成民主义,明确提出了反帝要求,它成为为 第一次国共合作的政治基础和国民大第一次国共合作的政治基础和国民大革革 命的旗帜。命的旗帜。

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