1、1 中枢兴奋药中枢兴奋药 1、大脑兴奋药、大脑兴奋药咖啡因咖啡因 2、延脑兴奋药、延脑兴奋药尼可刹米尼可刹米 回苏灵回苏灵 3、脊髓兴奋药、脊髓兴奋药士的宁士的宁上节回顾上节回顾2 第五章第五章 作用于外周神经系统的药物作用于外周神经系统的药物3 作用于外周神经系统的药物作用于外周神经系统的药物外外 周周 神经系统神经系统传入神经传入神经纤维纤维传传 出出 神经神经纤维纤维运运 动动 神经神经系统系统植物性植物性 神经神经系统系统交感神经交感神经副交感副交感 神神 经经（感觉神经）（感觉神经）4 作用于外周神经系统的药物作用于外周神经系统的药物脏器脏器传入（感觉）传入（感觉）感受器感受器肌肉肌
2、肉副交感副交感交感交感中枢中枢运动运动5 作用于外周神经系统的药物作用于外周神经系统的药物概念：概念： 作用于外周神经系统的药物就是作用于外周神经系统的药物就是 作用于作用于传入、传出神经系统传入、传出神经系统的药物。的药物。 作用：作用： 使传入、传出神经的使传入、传出神经的功能加强功能加强或或抑制抑制，从而，从而达到治疗的目的。达到治疗的目的。 包括包括： 作用于作用于传入传入神经神经系统的药物（系统的药物（局部麻醉药局部麻醉药） 作用于作用于传出神经传出神经系统的药物系统的药物6 重点：重点： 局部麻醉药的作用机制。局部麻醉药的作用机制。 目的与要求：目的与要求： 掌握局部麻醉药的作用机
3、制；掌握局部麻醉药的作用机制； 掌握各种局部麻醉药的理化特性、掌握各种局部麻醉药的理化特性、作用特点、临床应用、注意事项。作用特点、临床应用、注意事项。 第一节第一节 局部麻醉药局部麻醉药7 （一）概念（一）概念 局部麻醉药简称局部麻醉药简称局麻药局麻药，是一类在低浓度时，是一类在低浓度时能选择性、可逆性地阻断能选择性、可逆性地阻断神经干神经干或或神经末梢神经末梢冲动冲动与与传导传导，使其所支配的相应组织，使其所支配的相应组织暂时失去痛觉暂时失去痛觉的的药物。药物。 这类药物主要作用于这类药物主要作用于传入传入神经，即感觉神经。神经，即感觉神经。 传入（感觉）传入（感觉）感受器感受器肌肉肌肉脏
4、器脏器副交感副交感交感交感中枢中枢运动运动局麻药作用点局麻药作用点一、局部麻醉药一、局部麻醉药概述概述8 一、局部麻醉药一、局部麻醉药概述概述（二）作用特点（二）作用特点 局麻药麻醉作用与局麻药麻醉作用与神经纤维神经纤维的的粗细粗细、分布的、分布的深深浅浅及及有无髓鞘有无髓鞘等有关。等有关。 对细的神经纤维比粗的神经纤维起效快。对细的神经纤维比粗的神经纤维起效快。 感觉神经感觉神经纤维最细，多分布在表面，大多数无纤维最细，多分布在表面，大多数无髓鞘，故容易被麻醉。髓鞘，故容易被麻醉。 运动神经运动神经（传出神经传出神经）纤维较粗，且分布在神经干的深层，只有在较高的纤维较粗，且分布在神经干的深层
5、，只有在较高的药液浓度下才能被波及，最后才影响到运动神经功药液浓度下才能被波及，最后才影响到运动神经功能。能。9 一、局部麻醉药一、局部麻醉药概述概述传入（感觉）传入（感觉）感受器感受器肌肉肌肉脏器脏器副交感副交感交感交感中枢中枢运动运动局麻药作用点局麻药作用点10 一、局部麻醉药一、局部麻醉药概述概述各种各种感觉感觉对局麻药的对局麻药的敏感性敏感性： 各种感觉先后消失顺序是。各种感觉先后消失顺序是。痛觉、痛觉、嗅觉、味觉、冷热温觉、触觉、嗅觉、味觉、冷热温觉、触觉、关节感觉、深部感觉。关节感觉、深部感觉。 感觉的感觉的恢复恢复则以则以相反顺序相反顺序进行。进行。 11 一、局部麻醉药一、局部
6、麻醉药概述概述（三）作用机理（三）作用机理 1、安静状态：、安静状态： 神经冲动的产神经冲动的产生和传导有赖于神生和传导有赖于神经细胞膜对离子通经细胞膜对离子通透性的一系列变化。透性的一系列变化。在没有冲动的时候，在没有冲动的时候，钙离子钙离子与细胞膜上与细胞膜上的的磷脂蛋白磷脂蛋白结合，结合，阻止钠离子内流。阻止钠离子内流。 12 一、局部麻醉药一、局部麻醉药概述概述 当神经受到当神经受到刺激兴奋时，钙刺激兴奋时，钙离子离开结合点，离子离开结合点，钠离子钠离子通道开放，通道开放，钠离子大量内流，钠离子大量内流，钠离子带有正电，钠离子带有正电，产生产生动作电位动作电位，使电位升高，从使电位升高
7、，从而产生神经冲动而产生神经冲动与传导。与传导。2、疼痛的产生：、疼痛的产生：13 一、局部麻醉药一、局部麻醉药概述概述3、局部麻醉药的作用：、局部麻醉药的作用： 局部麻醉药能与钙离子局部麻醉药能与钙离子竞争竞争，并牢固地占据神，并牢固地占据神经细胞膜上的钙离子经细胞膜上的钙离子结合点。结合点。 当神经兴奋当神经兴奋到达时，局麻药到达时，局麻药不能脱离结合点，不能脱离结合点，因而阻碍了钠离因而阻碍了钠离子内流，动作电子内流，动作电位不能产生位不能产生 (即膜即膜稳定作用稳定作用)，神经，神经传导阻既产生局传导阻既产生局部麻醉作用。部麻醉作用。14 一、局部麻醉药一、局部麻醉药概述概述(四四)局
8、部麻醉的方法局部麻醉的方法 1、表面麻醉、表面麻醉 2、浸润麻醉、浸润麻醉 3、传导麻醉、传导麻醉 4、硬膜外腔麻醉、硬膜外腔麻醉 5、封闭疗法、封闭疗法15 一、局部麻醉药一、局部麻醉药概述概述(四四)局部麻醉的方法局部麻醉的方法 1、表面麻醉、表面麻醉 将穿透性较强的局麻药液滴于、涂将穿透性较强的局麻药液滴于、涂布或喷雾在黏膜表面，使布或喷雾在黏膜表面，使黏膜下感觉神黏膜下感觉神经经末稍产生麻醉。末稍产生麻醉。 适用于眼、鼻、咽喉、气管、尿道适用于眼、鼻、咽喉、气管、尿道等黏膜部位的浅表手术。等黏膜部位的浅表手术。 要求用于表面麻醉的药物要求用于表面麻醉的药物穿透力强穿透力强， 对黏对黏
9、膜无损害作用。膜无损害作用。16 一、局部麻醉药一、局部麻醉药概述概述 常用药物：常用药物：丁卡因丁卡因、利多卡因利多卡因。皮肤、粘膜皮肤、粘膜药药 物物传入神经传入神经表表面面麻麻醉醉17 一、局部麻醉药一、局部麻醉药概述概述2、浸润麻醉、浸润麻醉 将药液将药液注入注入手术部位的皮内、皮手术部位的皮内、皮下、肌层组织、浆膜，使用药部位的下、肌层组织、浆膜，使用药部位的感觉神经纤维及末稍麻醉，感觉不到感觉神经纤维及末稍麻醉，感觉不到疼痛的刺激。疼痛的刺激。 此法适用于各种此法适用于各种浅表小手术浅表小手术，兽医临床常用。，兽医临床常用。18 一、局部麻醉药一、局部麻醉药概述概述皮肤、粘膜皮肤、
10、粘膜药药 物物针针 头头传入神经传入神经 常用药物常用药物：普鲁卡因：普鲁卡因 浸润麻醉浸润麻醉19 一、局部麻醉药一、局部麻醉药概述概述3、传导麻醉、传导麻醉 又称又称区域麻醉区域麻醉或或神经干麻醉神经干麻醉。 将药液注入有关的将药液注入有关的神经干神经干周围，使周围，使该神经支配的区域麻醉，感觉丧失，阻该神经支配的区域麻醉，感觉丧失，阻断传导。断传导。 此法用药量少，麻醉范围较广。常此法用药量少，麻醉范围较广。常用于跋行诊断、四肢手术及腹壁部外科用于跋行诊断、四肢手术及腹壁部外科手术等。手术等。20 一、局部麻醉药一、局部麻醉药概述概述药物药物针头针头传入神经传入神经传导麻醉传导麻醉21
11、一、局部麻醉药一、局部麻醉药概述概述4、硬膜外腔、硬膜外腔麻醉麻醉 （椎管内椎管内麻醉）麻醉） 将药液注入将药液注入硬脊膜外腔硬脊膜外腔，阻断通，阻断通过此腔穿出椎间孔的脊神经，使后躯过此腔穿出椎间孔的脊神经，使后躯麻醉。麻醉。 临床用于难产、剖腹产、临床用于难产、剖腹产、阴茎及后躯其他手术。阴茎及后躯其他手术。 22 一、局部麻醉药一、局部麻醉药概述概述药物药物针头针头硬膜外腔硬膜外腔麻醉麻醉23 一、局部麻醉药一、局部麻醉药概述概述5、封闭疗法、封闭疗法 将药液注射于将药液注射于患部周围患部周围或或神经通路神经通路，以阻断病灶部的不良冲动向中，以阻断病灶部的不良冲动向中枢传递。可减轻疼痛，
12、改善该部营养。枢传递。可减轻疼痛，改善该部营养。24 （一）（一）盐酸盐酸普鲁卡因普鲁卡因 奴佛卡因奴佛卡因 Procaine ( Novocaine ) 为最早合成的毒性较小的局麻药，常为最早合成的毒性较小的局麻药，常用盐酸盐。用盐酸盐。 H2NCO ( CH2 )2HN ( C2H5 )C11H16N2O1 HClHCl二、常用的局部麻醉药二、常用的局部麻醉药25 二、常用的局部麻醉药二、常用的局部麻醉药 （一）（一）盐酸盐酸普鲁卡因普鲁卡因 理化性质理化性质 其盐酸盐为白色结晶或结晶性粉末。无臭，其盐酸盐为白色结晶或结晶性粉末。无臭，味微苦，闻后有麻痹感。味微苦，闻后有麻痹感。易溶于水易
13、溶于水，略溶于乙，略溶于乙醇。醇。 水溶液不稳定，遇光、热及久贮后，色逐水溶液不稳定，遇光、热及久贮后，色逐渐变黄，深黄色的药液局麻作用下降。渐变黄，深黄色的药液局麻作用下降。应避光应避光密封保存。密封保存。26 二、常用的局部麻醉药二、常用的局部麻醉药（一）（一）盐酸盐酸普鲁卡因普鲁卡因 药动学药动学 吸收吸收较快。吸收后大部分与血浆蛋白暂时较快。吸收后大部分与血浆蛋白暂时结合，而后逐渐释放出来，再分布到全身。结合，而后逐渐释放出来，再分布到全身。 组织和血浆中组织和血浆中假性胆碱酯酶假性胆碱酯酶可将其快速水解，可将其快速水解，生成生成二乙胺基乙醇二乙胺基乙醇和和对氨基苯甲酸对氨基苯甲酸，前
14、者具微，前者具微弱局麻作用。弱局麻作用。 水解产物进一步代谢后，随尿排出。水解产物进一步代谢后，随尿排出。 普鲁卡因能较快通过普鲁卡因能较快通过血脑屏障血脑屏障及及胎盘胎盘。 27 二、常用的局部麻醉药二、常用的局部麻醉药（一）（一）盐酸盐酸普鲁卡因普鲁卡因 药理作用药理作用 为为短效酯类短效酯类局麻药，能阻断各种神经的冲局麻药，能阻断各种神经的冲动传导。对组织无刺激性。但动传导。对组织无刺激性。但对黏膜对黏膜穿透性与穿透性与弥散性差，不适于弥散性差，不适于表面表面麻醉。麻醉。 普鲁卡因具普鲁卡因具扩张血管扩张血管作用，注射给药后，作用，注射给药后，吸收快，约吸收快，约13分钟呈现局麻效应，持
15、续分钟呈现局麻效应，持续3045分钟。分钟。 吸收后小剂量表现轻微中枢抑制，大剂量吸收后小剂量表现轻微中枢抑制，大剂量时出现兴奋。时出现兴奋。 能降低心脏兴奋性和传导性。能降低心脏兴奋性和传导性。 28 二、常用的局部麻醉药二、常用的局部麻醉药（一）（一）盐酸盐酸普鲁卡因普鲁卡因 应用应用 （1）用做）用做局部麻醉局部麻醉药和药和封闭封闭疗法。疗法。 应用时常加入应用时常加入1:10万的盐酸肾上腺素溶液。万的盐酸肾上腺素溶液。 （2）解痉解痉与与镇痛镇痛。 注意事项注意事项 不宜与不宜与磺胺类磺胺类药、药、洋地黄洋地黄、抗胆碱酯酶抗胆碱酯酶药药 (如新斯的明如新斯的明)、肌松药肌松药 (如琥珀
16、酰胆碱如琥珀酰胆碱)、碳碳酸氢钠、氨茶碱、巴比妥类、硫酸镁酸氢钠、氨茶碱、巴比妥类、硫酸镁等合并应等合并应用。用。 29 二、常用的局部麻醉药二、常用的局部麻醉药（二）（二）盐酸盐酸利多卡因利多卡因 昔罗卡因、赛罗卡因昔罗卡因、赛罗卡因 Lidocain Hydrochloridum Xylocaine 理化性质理化性质 药用盐酸盐为白色药用盐酸盐为白色结晶性粉末。无臭，味苦，结晶性粉末。无臭，味苦，继有麻木感。继有麻木感。 易溶于水易溶于水或乙醇。可或乙醇。可溶于氯仿。溶于氯仿。水溶液稳定水溶液稳定。可高压灭菌，应密封保存。可高压灭菌，应密封保存。NHNHCOCHC14H22N3O1 HCl
17、CH3CH3C2H5 N HClH5C230 二、常用的局部麻醉药二、常用的局部麻醉药（二）（二）盐酸盐酸利多卡因利多卡因 药动学药动学 易被易被吸收吸收。表面表面给药或给药或注射注射给药，给药，1 h内有内有8090%被吸收，与血浆蛋白暂时性被吸收，与血浆蛋白暂时性结合率为结合率为70%。 进入体内大部分先经进入体内大部分先经肝肝微粒体酶系微粒体酶系降解降解，再进一步被酰胺酶水解，最后随，再进一步被酰胺酶水解，最后随尿尿排出，少量出现在胆汁中。排出，少量出现在胆汁中。 大约大约1020%以原形随尿排出。以原形随尿排出。 能透过能透过血脑屏障血脑屏障和和胎盘胎盘。 31 二、常用的局部麻醉药二
18、、常用的局部麻醉药（二）（二）盐酸盐酸利多卡因利多卡因 药理作用药理作用 属属酰胺类中效酰胺类中效局麻药。局麻作用强度为普局麻药。局麻作用强度为普鲁卡因的鲁卡因的13倍，穿透力强，作用快，扩散广，倍，穿透力强，作用快，扩散广，对组织无刺激性，对组织无刺激性，扩张血管作用不明显扩张血管作用不明显，作用，作用时间长时间长 (约为约为12h)。 利多卡因的安全利多卡因的安全范围较大，吸收后对范围较大，吸收后对中枢神经中枢神经系统具抑制作用，系统具抑制作用，还能抑制还能抑制心室自律心室自律性，缩短不应期，故可治疗性，缩短不应期，故可治疗心律失常。心律失常。 但治疗量时，不影响房室传导。但治疗量时，不影
19、响房室传导。 32 二、常用的局部麻醉药二、常用的局部麻醉药（二）（二）盐酸盐酸利多卡因利多卡因 应用应用 （1）局部麻醉局部麻醉， 适用于各种麻醉方法，应用时常加适用于各种麻醉方法，应用时常加入入1:10万的盐酸肾上腺素。万的盐酸肾上腺素。 （2）静滴静滴或或静注静注，用于抗心律失常。，用于抗心律失常。 对患有严重心传导阻滞动物对患有严重心传导阻滞动物禁用禁用，肝、肾功能不全及充血性心衰动物肝、肾功能不全及充血性心衰动物慎用慎用。 33 二、常用的局部麻醉药二、常用的局部麻醉药（三）（三）盐酸盐酸丁卡因丁卡因 的卡因、地卡因、潘托卡因的卡因、地卡因、潘托卡因 Tetracaine Hydro
20、chloridum，Pantocaine 理化性质：理化性质：盐酸丁卡因为白色结晶粉末，无臭，盐酸丁卡因为白色结晶粉末，无臭，味苦有麻感，味苦有麻感，有吸湿性，易溶于水有吸湿性，易溶于水。COO (CH2)2N C17H28O2N2 HCl C2H5HCl C2H5H3C (CH2)3 HN34 二、常用的局部麻醉药二、常用的局部麻醉药（三）（三）盐酸盐酸丁卡因丁卡因 作用与应用作用与应用 丁卡因为丁卡因为长效酯类长效酯类局麻药。局麻药。脂溶性脂溶性高，高，组织组织穿透力穿透力强，强，与神经组织结合快而牢与神经组织结合快而牢。麻醉。麻醉作用作用强度强度是普鲁卡因的是普鲁卡因的1015倍。麻醉倍
21、。麻醉时效时效比比普鲁卡因长普鲁卡因长1倍，可达倍，可达3 h左右。左右。 丁卡因的丁卡因的毒性毒性比普鲁卡因大，约为其比普鲁卡因大，约为其1012倍，毒性反应倍，毒性反应发生率发生率亦高。亦高。35 二、常用的局部麻醉药二、常用的局部麻醉药（三）（三）盐酸盐酸丁卡因丁卡因 表面麻醉表面麻醉 0.51%等渗等渗溶液用于溶液用于眼科眼科；12%溶液用于鼻、溶液用于鼻、咽部咽部喷雾；喷雾；0.10.5%溶液用于泌尿道黏膜麻醉。溶液用于泌尿道黏膜麻醉。 硬膜外麻醉硬膜外麻醉 用用0.20.3%等渗溶液。等渗溶液。 36 二、常用的局部麻醉药二、常用的局部麻醉药（三）（三）盐酸盐酸丁卡因丁卡因 丁卡因
22、丁卡因可与可与普鲁卡因普鲁卡因或或利多卡因利多卡因配成配成混合混合液应用。液应用。 如如0.10.2%丁卡因和丁卡因和11.5%利多卡因利多卡因混合用于混合用于传导传导麻醉。麻醉。 注意：注意： 不宜用作静脉注射或静脉滴注。不宜用作静脉注射或静脉滴注。37 经络与穴位经络与穴位38 局部麻醉药局部麻醉药结束结束下节内容下节内容 作用于作用于传出神经传出神经系统的药物系统的药物39 第二节第二节 作用于作用于传出神经传出神经系统的药物系统的药物40 为了便于理解和掌握作用于传出神为了便于理解和掌握作用于传出神经药物的药理作用、作用机理与治疗应经药物的药理作用、作用机理与治疗应用等，必须充分了解传
23、出神经的解剖特用等，必须充分了解传出神经的解剖特征、生理功能及生化特点。征、生理功能及生化特点。 一、概述一、概述41 1、传出神经按解剖学分类、传出神经按解剖学分类 分为：分为：植物神经植物神经系统、系统、运动神经运动神经。 （1）植物神经系统）植物神经系统 又称又称自主神经自主神经系统。主要支配系统。主要支配心肌心肌、平滑肌平滑肌和和腺体腺体等效应器的活动（不随意的等效应器的活动（不随意的活动）。活动）。 (一一)传出神经分类传出神经分类42 (一一)传出神经分类传出神经分类 植物神经系统植物神经系统 分为分为交感神经交感神经和和副交感神经副交感神经两类。其两类。其解剖特点是都要经过解剖特
24、点是都要经过神经节神经节中的突触，更中的突触，更换换神经元神经元，然后才达，然后才达到所支配的器官到所支配的器官(效应效应器器)。 植物神经植物神经有有节前纤维节前纤维和和节后纤节后纤维维之分之分 。 节前纤维节前纤维 节后纤维节后纤维43 (一一)传出神经分类传出神经分类（2）运动神经）运动神经 支配支配骨骼肌骨骼肌的的运动（随意的活运动（随意的活动）。动）。 运动神经自中运动神经自中枢神经系统发出后，枢神经系统发出后，中途不更换神经元，中途不更换神经元，直接直接到达所支配的到达所支配的骨骼肌，因此无节骨骼肌，因此无节前和节后纤维之分。前和节后纤维之分。 44 (一一)传出神经分类传出神经分
25、类2、传出神经按递质分类、传出神经按递质分类 传出神经末梢释放的递传出神经末梢释放的递质主要有：质主要有：乙酰胆碱乙酰胆碱 (Ach)和和去甲肾上腺素去甲肾上腺素 (NE)两种。它两种。它们通过作用突触后膜上相应们通过作用突触后膜上相应的的受体受体，影响下一级神经元，影响下一级神经元或效应器细胞的活动，完成或效应器细胞的活动，完成神经冲动的传递。神经冲动的传递。 根根据递质的不同，传出神经可据递质的不同，传出神经可分为：分为：胆碱能胆碱能神经和神经和肾上腺肾上腺素素能能神经。神经。 肾上肾上 腺素腺素45 (一一)传出神经分类传出神经分类（1）胆碱能神经）胆碱能神经 胆碱能神经的神经元内能胆碱
26、能神经的神经元内能合成合成乙酰胆碱乙酰胆碱 (ACh)，当神经，当神经兴奋时，末梢释放乙酰胆碱。兴奋时，末梢释放乙酰胆碱。包括包括: 全部全部交感神经交感神经的节前纤维、的节前纤维、 极少数极少数交感神经交感神经节后纤维，如节后纤维，如汗腺的分泌神经、有些动物骨汗腺的分泌神经、有些动物骨骼肌的血管舒张神经等。骼肌的血管舒张神经等。 全部全部副交感神经副交感神经的节前纤维、的节前纤维、 节后纤维节后纤维; 运动运动神经。神经。46 (一一)传出神经分类传出神经分类（2）去甲肾上腺素）去甲肾上腺素能神经能神经 去甲肾上腺素能去甲肾上腺素能神经的神经元内能合神经的神经元内能合成成去甲肾上腺素去甲肾上
27、腺素 (NE)，当神经兴奋时，末梢当神经兴奋时，末梢释放去甲肾上腺素。释放去甲肾上腺素。 几乎全部几乎全部交感神交感神经经节后纤维都属于此节后纤维都属于此类。类。 47 1、传出神经突触的超微结构、传出神经突触的超微结构 突触突触 系指神经元之间或神经系指神经元之间或神经元与效应细胞之间的功能接元与效应细胞之间的功能接触点。是信息传递的特殊结触点。是信息传递的特殊结构。构。 化学传递化学传递 大多数突触信息的传递大多数突触信息的传递是通过神经是通过神经递质递质介导，称为介导，称为化学传递化学传递。 节前纤维节前纤维节后节后 纤维纤维神经节神经节化化 学学 传传 递递效应器效应器受体受体(二二)
28、 传出神经突触的传出神经突触的超微结构超微结构与与化学传递化学传递48 (二二) 传出神经突触的传出神经突触的超微结构超微结构与与化学传递化学传递 突触的超微结构是由突触的超微结构是由突触突触前部前部、突触、突触后部后部及突及突触触间隙间隙组成。突触前部与组成。突触前部与后部相对应的膜分别叫做后部相对应的膜分别叫做突触突触前膜前膜和突触和突触后膜后膜。 在神经末梢靠近突触在神经末梢靠近突触前膜前膜处处的囊泡含有大量递质的囊泡含有大量递质乙乙酰胆碱酰胆碱，在突触后膜有许，在突触后膜有许多皱摺，皱摺内聚集有多皱摺，皱摺内聚集有胆胆碱酯酶碱酯酶，可水解释放的乙，可水解释放的乙酰胆碱。酰胆碱。 化化
29、学学 传传 递递效应器效应器受体受体胆胆 碱碱 酯酯 酶酶胆胆 碱碱 酯酯 酶酶49 (二二) 传出神经突触的传出神经突触的超微结构超微结构与与化学传递化学传递 交感神经和交感神经和平滑肌接平滑肌接头处，其神经末梢分为许头处，其神经末梢分为许多细微的神经纤维，分布多细微的神经纤维，分布于平滑肌细胞之间，神经于平滑肌细胞之间，神经末梢靠近突触前膜处的囊末梢靠近突触前膜处的囊泡含有大量递质泡含有大量递质去甲去甲肾上腺素肾上腺素，平滑肌细胞有，平滑肌细胞有分解分解去甲肾上腺素的酶去甲肾上腺素的酶，可分解释放的去甲肾上腺可分解释放的去甲肾上腺素。素。 效应器效应器去去 甲甲 肾肾 上上 腺腺 素素 酶
30、酶受体受体化化 学学 传传 递递50 (二二) 传出神经突触的传出神经突触的超微结构超微结构与与化学传递化学传递2、突触的化学传递、突触的化学传递 神经冲动不是以生物电通过突触间隙直接神经冲动不是以生物电通过突触间隙直接达到次一级细胞，而是当神经冲动到达神经末达到次一级细胞，而是当神经冲动到达神经末梢时，从末梢的突触前膜释放出梢时，从末梢的突触前膜释放出化学性物质化学性物质递质递质，通过递质作用于次一级神经元或效应，通过递质作用于次一级神经元或效应器，从而完成神经冲动的传递过程。器，从而完成神经冲动的传递过程。 突触的化学传递过程主要包括递质的生物突触的化学传递过程主要包括递质的生物合成合成、
31、储存储存、释放释放、递质作用的、递质作用的消失消失等。等。 突触的传递过程最容易受到药物的影响，突触的传递过程最容易受到药物的影响，对神经系统有高度选择作用的药物，大多是影对神经系统有高度选择作用的药物，大多是影响突触传递的某一过程。（主要作用与响突触传递的某一过程。（主要作用与生生物物合成合成、储存储存、释放释放、递质作用的、递质作用的消失消失等）等） 。51 1、传出神经的、传出神经的递质递质（释放）（释放） (1)神经递质神经递质 传递神经兴奋传递神经兴奋冲动的物质，冲动的物质，乙酰乙酰胆碱胆碱和和去甲肾上腺去甲肾上腺素素是传出神经末梢是传出神经末梢释放的两种递质。释放的两种递质。节前纤
32、维节前纤维节后节后 纤维纤维神经节神经节化化 学学 传传 递递受体受体(三三)传出神经递质和受体传出神经递质和受体52 (三三)传出神经递质和受体传出神经递质和受体(2)递质的生物合成及递质的生物合成及贮存贮存 递质递质乙酰胆碱乙酰胆碱 (Ach)合合成场所主要在神经末梢成场所主要在神经末梢处。乙酰胆碱合成后，处。乙酰胆碱合成后，即转运至囊泡贮存于囊即转运至囊泡贮存于囊泡中，另有一部分以游泡中，另有一部分以游离形式存在于胞浆中。离形式存在于胞浆中。 递质递质去甲肾上腺素去甲肾上腺素 (NA)合成是在细胞体与轴突合成是在细胞体与轴突内进行的。去甲肾上腺内进行的。去甲肾上腺素形成后贮存于囊泡中。素
33、形成后贮存于囊泡中。 节前纤维节前纤维节后节后 纤维纤维神经节神经节化化 学学 传传 递递受体受体53 (三三)传出神经递质和受体传出神经递质和受体(3)递质的释放递质的释放 递质的释放是当神经递质的释放是当神经冲动达到神经末梢时进行冲动达到神经末梢时进行的。的。 此时，细胞膜的通透此时，细胞膜的通透性改变，形成裂孔，囊泡性改变，形成裂孔，囊泡内的递质排出至内的递质排出至突触间隙突触间隙，称为称为胞裂外排胞裂外排。 每一个囊泡约含每一个囊泡约含10005万分子乙酰胆碱，万分子乙酰胆碱，1万分子去甲肾上腺素。万分子去甲肾上腺素。 节前纤维节前纤维节后节后 纤维纤维神经节神经节化化 学学 传传 递
34、递受体受体54 (三三)传出神经递质和受体传出神经递质和受体(4)递质作用的消除递质作用的消除 乙酰胆碱乙酰胆碱作用的失活主要作用的失活主要被突触部位的被突触部位的胆碱酯酶胆碱酯酶水水解。此酶作用强、效率高，解。此酶作用强、效率高，一般乙酰胆碱释放后一般乙酰胆碱释放后一至一至数毫秒数毫秒之内即被水解失效。之内即被水解失效。 释放出的释放出的去甲肾上腺素去甲肾上腺素作用的消除是经作用的消除是经单胺氧化单胺氧化酶酶与与儿茶酚胺氧位甲基转儿茶酚胺氧位甲基转移酶移酶破坏，代谢为无活性破坏，代谢为无活性物质。物质。 节前纤维节前纤维节后节后 纤维纤维神经节神经节化化 学学 传传 递递受体受体55 (三三
35、)传出神经递质和受体传出神经递质和受体2、传出神经的受体、传出神经的受体 传出神经的生理机能传出神经的生理机能是通过是通过递质递质与与受体受体结合而结合而产生效应的。递质的作用产生效应的。递质的作用目标是下一级神经细胞或目标是下一级神经细胞或效应器细胞，这些细胞接效应器细胞，这些细胞接受递质作用的部位是对应受递质作用的部位是对应递质的受体。递质的受体。 传出神经受体的分类传出神经受体的分类是根据对递质或药物选择是根据对递质或药物选择性结合而分为：性结合而分为： 胆碱受体胆碱受体与与肾上腺素受肾上腺素受体体。 节前纤维节前纤维节后节后 纤维纤维神经节神经节化化 学学 传传 递递受体受体56 (三
36、三)传出神经递质和受体传出神经递质和受体（1）胆碱受体）胆碱受体 是能选择性地与是能选择性地与乙酰胆碱乙酰胆碱结结合的受体。不同的胆碱受体对各合的受体。不同的胆碱受体对各种激动剂敏感性不同。种激动剂敏感性不同。 毒蕈（毒蕈（xun）碱型）碱型胆碱受体胆碱受体 位于位于副交感副交感神经神经节后纤维节后纤维所所支配的支配的效应器效应器细胞膜上的胆碱受细胞膜上的胆碱受体对体对毒蕈碱毒蕈碱敏感，称为敏感，称为毒蕈碱型毒蕈碱型胆碱受体胆碱受体 (简称简称M胆碱受体，胆碱受体，M受受体体)。此处受体兴奋所产生的效应。此处受体兴奋所产生的效应称为称为毒蕈碱样作用毒蕈碱样作用，即，即M样作用。样作用。 阿托品类药物能选择性阻断阿托品类药物能选择性阻断M受体。受体。
