1、.Gannan Medical University赣南医学院药理教研室赣南医学院药理教研室周钰梅周钰梅2教学目的教学目的v掌握掌握普萘洛尔的作用、用途和不良反应；普萘洛尔的作用、用途和不良反应；v熟悉熟悉酚妥拉明、美托洛尔的作用特点及酚妥拉明、美托洛尔的作用特点及临床应用；临床应用；v了解了解受体阻断药的分类。受体阻断药的分类。.Gannan Medical University赣南医学院药理教研室赣南医学院药理教研室周钰梅周钰梅3概述概述v又称肾上腺素受体拮抗剂，能阻断肾上又称肾上腺素受体拮抗剂，能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素能神经腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受
2、体激动药的作用。递质或肾上腺素受体激动药的作用。.Gannan Medical University赣南医学院药理教研室赣南医学院药理教研室周钰梅周钰梅4概述概述v分类分类受体阻断药受体阻断药酚妥拉明酚妥拉明坦洛新坦洛新育亨宾育亨宾受体阻断药受体阻断药普萘洛尔普萘洛尔阿替洛尔阿替洛尔/美托洛美托洛尔尔 、受体阻断药受体阻断药拉贝洛尔拉贝洛尔布新洛尔布新洛尔酚妥拉明酚妥拉明 拉贝洛尔拉贝洛尔普萘洛尔普萘洛尔 .Gannan Medical University赣南医学院药理教研室赣南医学院药理教研室周钰梅周钰梅5受体阻断药受体阻断药v肾上腺素作用的翻转：肾上腺素作用的翻转：指指受体阻断药能受体阻
3、断药能将将AD的升压作用翻转为降压作用的现象。的升压作用翻转为降压作用的现象。原因：原因：AD能激动能激动1受体引起血管收缩反应，受体引起血管收缩反应，也能激动也能激动2受体引起血管舒张，而受体引起血管舒张，而受体阻受体阻断药取消断药取消AD的血管收缩作用，使得血管舒的血管收缩作用，使得血管舒张作用得以充分地表现出来所致。张作用得以充分地表现出来所致。.Gannan Medical University赣南医学院药理教研室赣南医学院药理教研室周钰梅周钰梅6受体阻断药受体阻断药v分类分类1 、2受体阻断药，如酚妥拉明和酚苄明受体阻断药，如酚妥拉明和酚苄明 1受体阻断药，如哌唑嗪受体阻断药，如哌唑
4、嗪 2受体阻断药，如育亨宾受体阻断药，如育亨宾.Gannan Medical University赣南医学院药理教研室赣南医学院药理教研室周钰梅周钰梅7酚妥拉明酚妥拉明受体阻断药受体阻断药酚妥拉明酚妥拉明/立其丁立其丁v药理作用药理作用血管：血管舒张，血压下降。血管：血管舒张，血压下降。心脏（兴奋作用）。心脏（兴奋作用）。其他：拟胆碱作用和组胺样作用。其他：拟胆碱作用和组胺样作用。v临床应用临床应用用于外周血管痉挛性疾病。用于外周血管痉挛性疾病。用于静脉滴注用于静脉滴注NA发生外漏时。发生外漏时。.Gannan Medical University赣南医学院药理教研室赣南医学院药理教研室周钰梅
5、周钰梅8酚妥拉明酚妥拉明受体阻断药受体阻断药v临床应用临床应用用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断，还可用于嗜用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断，还可用于嗜铬细胞瘤骤发的高血压危象及手术前准备。铬细胞瘤骤发的高血压危象及手术前准备。适用于感染性、心源性和神经性休克。适用于感染性、心源性和神经性休克。用于治疗其他药物治疗无效的用于治疗其他药物治疗无效的AMI及充血及充血性心脏病所致的心力衰竭。性心脏病所致的心力衰竭。用于阳痿的诊断和治疗。用于阳痿的诊断和治疗。.Gannan Medical University赣南医学院药理教研室赣南医学院药理教研室周钰梅周钰梅9酚妥拉明酚妥拉明受体阻断药受体阻断药v不良反应不良
6、反应常见的反应有低血压（可平卧，采用头低足常见的反应有低血压（可平卧，采用头低足高位必要时给高位必要时给NA，禁止用，禁止用AD），心动过速），心动过速等，慎用于冠心病或有溃疡病史患者。等，慎用于冠心病或有溃疡病史患者。.Gannan Medical University赣南医学院药理教研室赣南医学院药理教研室周钰梅周钰梅10酚苄明酚苄明受体阻断药受体阻断药酚苄明（酚苄明（PBZ）v药理作用药理作用血管：血管舒张，血压下降。作用强度与交血管：血管舒张，血压下降。作用强度与交感神经兴奋性有关。感神经兴奋性有关。心脏（兴奋作用）。心脏（兴奋作用）。其他：抗其他：抗5-HT作用和抗组胺样作用。作用和
7、抗组胺样作用。.Gannan Medical University赣南医学院药理教研室赣南医学院药理教研室周钰梅周钰梅11酚苄明酚苄明受体阻断药受体阻断药v临床应用临床应用用于外周血管痉挛性疾病。用于外周血管痉挛性疾病。抗休克。抗休克。治疗嗜铬细胞瘤。治疗嗜铬细胞瘤。治疗良性前列腺增生。治疗良性前列腺增生。.Gannan Medical University赣南医学院药理教研室赣南医学院药理教研室周钰梅周钰梅12酚苄明酚苄明受体阻断药受体阻断药v不良反应不良反应常见的反应有直立性低血压，心动过速等，常见的反应有直立性低血压，心动过速等，心律失常及鼻塞；心律失常及鼻塞；口服可致恶心、呕吐、嗜睡及
8、疲劳等。口服可致恶心、呕吐、嗜睡及疲劳等。.Gannan Medical University赣南医学院药理教研室赣南医学院药理教研室周钰梅周钰梅13选择性选择性1受体阻断药受体阻断药v作用特点作用特点对动脉和静脉对动脉和静脉1受体有较高选择性阻断作用，受体有较高选择性阻断作用，对对2受体无阻断作用受体无阻断作用；常用哌唑嗪、特拉唑嗪、坦洛新等，用于良常用哌唑嗪、特拉唑嗪、坦洛新等，用于良性前列腺增生、原发性高血压。性前列腺增生、原发性高血压。.Gannan Medical University赣南医学院药理教研室赣南医学院药理教研室周钰梅周钰梅14选择性选择性2受体阻断药受体阻断药育亨宾育亨
9、宾v作用特点作用特点阻断阻断2受体，促进去甲肾上腺素能神经神经受体，促进去甲肾上腺素能神经神经末梢释放末梢释放NA，增加交感神经张力，升高血，增加交感神经张力，升高血压，加快心率压，加快心率；阻断阻断5-HT受体；受体；实验工具药，可用于治疗男性性功能障碍和实验工具药，可用于治疗男性性功能障碍和糖尿病患者的神经病变。糖尿病患者的神经病变。.Gannan Medical University赣南医学院药理教研室赣南医学院药理教研室周钰梅周钰梅15受体阻断药受体阻断药v分类分类非选择性非选择性受体阻断药受体阻断药(12受体阻断药受体阻断药) 1A1A类：无内在拟交感活性，如普萘洛尔类：无内在拟交感
10、活性，如普萘洛尔( (心得安心得安 ) ) 1B1B类：有内在拟交感活性，如吲哚洛尔类：有内在拟交感活性，如吲哚洛尔选择性选择性受体阻断药受体阻断药(1受体阻断药受体阻断药) 2A2A类：无内在拟交感活性，如阿替洛尔类：无内在拟交感活性，如阿替洛尔 2B2B类：有内在拟交感活性，如醋丁洛尔类：有内在拟交感活性，如醋丁洛尔.Gannan Medical University赣南医学院药理教研室赣南医学院药理教研室周钰梅周钰梅16受体阻断药受体阻断药v体内过程体内过程生物利用度差异较大，注意剂量个体化。生物利用度差异较大，注意剂量个体化。v药理作用药理作用受体阻断作用受体阻断作用心血管系统心血管系
11、统 心脏：抑制心脏的作用。心脏：抑制心脏的作用。 血管：血管收缩和外周阻力增加，肝、肾血管：血管收缩和外周阻力增加，肝、肾等血流量减少。等血流量减少。.Gannan Medical University赣南医学院药理教研室赣南医学院药理教研室周钰梅周钰梅17受体阻断药受体阻断药v药理作用药理作用受体阻断作用受体阻断作用支气管平滑肌支气管平滑肌 支气管平滑肌收缩而增加呼吸道阻力。支气管平滑肌收缩而增加呼吸道阻力。代谢代谢 糖代谢：普萘洛尔能延缓用胰岛素后血糖糖代谢：普萘洛尔能延缓用胰岛素后血糖水平的恢复，这可能是其抑制了低血糖引水平的恢复，这可能是其抑制了低血糖引起儿茶酚胺释放所致的糖原分解。起
12、儿茶酚胺释放所致的糖原分解。 脂肪代谢：使血脂升高。脂肪代谢：使血脂升高。.Gannan Medical University赣南医学院药理教研室赣南医学院药理教研室周钰梅周钰梅18受体阻断药受体阻断药v药理作用药理作用受体阻断作用受体阻断作用肾素：抑制肾素的释放。肾素：抑制肾素的释放。内在拟交感活性（内在拟交感活性（ISA） 是指有些是指有些受体阻断药部分激动受体阻断药部分激动受体的受体的活性。活性。.Gannan Medical University赣南医学院药理教研室赣南医学院药理教研室周钰梅周钰梅19受体阻断药受体阻断药v药理作用药理作用膜稳定作用膜稳定作用 即降低细胞膜对离子的通透性
13、，可表现为即降低细胞膜对离子的通透性，可表现为局麻作用和奎尼丁样作用。局麻作用和奎尼丁样作用。其他其他 普萘洛尔有抗血小板聚集作用，噻吗洛尔普萘洛尔有抗血小板聚集作用，噻吗洛尔能减少房水的形成。能减少房水的形成。.Gannan Medical University赣南医学院药理教研室赣南医学院药理教研室周钰梅周钰梅20受体阻断药受体阻断药v临床应用临床应用用于心律失常，心绞痛和心肌梗死，高血压，用于心律失常，心绞痛和心肌梗死，高血压，充血性心力衰竭及甲亢的治疗。充血性心力衰竭及甲亢的治疗。.Gannan Medical University赣南医学院药理教研室赣南医学院药理教研室周钰梅周钰梅2
14、1受体阻断药受体阻断药v不良反应不良反应心血管系统心血管系统 心力衰竭；外周血管痉挛。心力衰竭；外周血管痉挛。诱发或加剧支气管哮喘。诱发或加剧支气管哮喘。反跳现象。反跳现象。其它：恶心、呕吐、头痛、失眠、抑郁等，其它：恶心、呕吐、头痛、失眠、抑郁等，偶见变态反应。偶见变态反应。.Gannan Medical University赣南医学院药理教研室赣南医学院药理教研室周钰梅周钰梅22受体阻断药受体阻断药v禁忌症禁忌症严重左室心功能不全，窦性心动过缓，重度严重左室心功能不全，窦性心动过缓，重度房室传导阻滞和支气管哮喘。房室传导阻滞和支气管哮喘。.Gannan Medical University
15、赣南医学院药理教研室赣南医学院药理教研室周钰梅周钰梅23非选择性非选择性受体阻断药受体阻断药普萘洛尔（心得安）普萘洛尔（心得安）v体内过程体内过程口服吸收率高口服吸收率高90%，肝脏代谢，首关消除，肝脏代谢，首关消除率高，生物利用度低。血浆蛋白结合率率高，生物利用度低。血浆蛋白结合率90%。口服相同剂量，血药浓度个体差异大。口服相同剂量，血药浓度个体差异大。.Gannan Medical University赣南医学院药理教研室赣南医学院药理教研室周钰梅周钰梅24非选择性非选择性受体阻断药受体阻断药普萘洛尔（心得安）普萘洛尔（心得安）v药理作用药理作用无内在拟交感活性。无内在拟交感活性。心脏。
16、心脏。v临床应用临床应用心律失常、心绞痛、高血压、甲亢。心律失常、心绞痛、高血压、甲亢。.Gannan Medical University赣南医学院药理教研室赣南医学院药理教研室周钰梅周钰梅25选择性选择性1受体阻断药受体阻断药阿替洛尔阿替洛尔/美托洛尔美托洛尔v作用特点作用特点选择性阻断选择性阻断1受体，对受体，对2受体作用弱，无内受体作用弱，无内在拟交感活性。在拟交感活性。.Gannan Medical University赣南医学院药理教研室赣南医学院药理教研室周钰梅周钰梅26、受体阻断药受体阻断药拉贝洛尔（柳氨苄心定）拉贝洛尔（柳氨苄心定）v体内过程体内过程口服个体差异大，易受食物影
17、响。绝大部分口服个体差异大，易受食物影响。绝大部分经肝脏代谢。经肝脏代谢。.Gannan Medical University赣南医学院药理教研室赣南医学院药理教研室周钰梅周钰梅27拉贝洛尔拉贝洛尔、受体阻断药受体阻断药v药理作用及临床应用药理作用及临床应用阻断阻断、受体。受体。有内在拟交感活性。有内在拟交感活性。用于中、重度高血压、心绞痛，静注用于高用于中、重度高血压、心绞痛，静注用于高血压危象。血压危象。v不良反应及注意事项不良反应及注意事项常见眩晕、乏力、恶心等。常见眩晕、乏力、恶心等。哮喘、心功能不全者禁用。不与哮喘、心功能不全者禁用。不与Gs和盐水和盐水混合滴注。混合滴注。.Gann
18、an Medical University赣南医学院药理教研室赣南医学院药理教研室周钰梅周钰梅28受体的分布与基本效应受体的分布与基本效应受体亚型受体亚型分布部位分布部位效应效应1 1皮肤、粘膜、内脏等部位皮肤、粘膜、内脏等部位的血管平滑肌的血管平滑肌瞳孔开大肌瞳孔开大肌胃肠及膀胱括约肌胃肠及膀胱括约肌血管收缩、血血管收缩、血压上升压上升扩瞳扩瞳收缩收缩2 2突触前膜突触前膜负反馈（抑制负反馈（抑制NANA的释放的释放) ).Gannan Medical University赣南医学院药理教研室赣南医学院药理教研室周钰梅周钰梅29受体的分布与基本效应受体的分布与基本效应受体亚型受体亚型分布部位分布部位效应效应1 1心脏心脏肾小球旁细胞肾小球旁细胞心肌收缩力增强，心率加心肌收缩力增强，心率加快，心脏传导加快快，心脏传导加快( (兴奋兴奋) )肾素释放肾素释放2 2支气管平滑肌支气管平滑肌骨骼肌血管及骨骼肌血管及冠状动脉冠状动脉突触前膜突触前膜支气管平滑肌松弛，支气支气管平滑肌松弛，支气管扩张管扩张血管舒张，血压下降血管舒张，血压下降正反馈（促进正反馈（促进NENE的释放）的释放）.
