1、一、糖尿病常用治疗药物及特点糖尿病是一种终身疾病,很难彻底治愈,治疗糖尿病的药物主要有口服降糖化学药、胰岛素、中药三大类。1、口服降糖化学药(1)磺酰脲类:主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用,抑制P依赖性钾通道,使外流,;细胞去极化,2+内流,诱发胰岛素分泌。此外,还可加强胰岛素与受体结合,解除受体后胰岛素抵抗的作用,使胰岛素作用加强。常用的药物有:格列吡嗪,格列齐特,格列本脲,格列波脲,格列美脲等。甲苯磺丁脲(甲糖宁,806)和氯磺丙脲属第一代磺脲类药物格列吡嗪(美吡达、瑞罗宁、迪沙、依吡达):第二代磺酰脲类药,起效快,药效持续6-8小时,对降低餐后高血糖特别有效;由于代谢物无活性,且排泄较快
2、,因此比格列本脲较少引起低血糖反应;作用持续24小时。用于非胰岛素依赖型成年型糖尿病。格列齐特(达美康、孚来迪):第二代磺酰脲类药,比第一代甲笨磺丁脲强10倍以上;此外,还有抑制血小板黏附、聚集作用,可有效防止微血栓形成,从而预防糖尿病的微血管病变。适用于成年型糖尿病、糖尿病伴有肥胖症或伴有血管病变者。老年人及肾功能减退者慎用。格列本脲(优降糖):第二代磺酰脲类药,在所有磺酰脲类中降糖作用最强,为甲笨磺丁脲的200-500倍,作用可持续24小时。用于轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病,易发生低血糖反应,老人和肾功能不全者慎用。格列波脲(克糖利):比第一代甲笨磺丁脲强20倍,与格列本脲相比更易吸收,较
3、少发生低血糖;作用可持续24小时。用于非胰岛素依赖型糖尿病。第二代磺脲类降糖药物还有格列喹酮(糖适平)。格列美脲(亚莫利):第三代新的口服磺酰脲类药,作用机制同其它磺酰脲类药,但能通过与胰岛素无关的途径增加心脏葡萄糖的摄取,比其它口服降糖药更少影响心血管系统;体内半衰期长达9小时,只需每日口服1次。用于非胰岛素依赖型糖尿病。(2)双胍类:苯乙双胍(降糖灵)和二甲双胍(降糖片)。本类药物不刺激胰岛素;细胞,对正常人几乎无作用,而对糖尿病人降血糖作用明显。不影响胰岛素分泌,通过促进外周组织摄取葡萄糖,抑制葡萄糖异生,降低肝糖原输出,延迟葡萄糖在肠道吸收,由此达到降低血糖的作用。常用药物目前有多种:
4、如二甲双胍、盐酸二甲双胍、迪化糖锭、格华止、美迪康。二甲双胍(格华止,美迪康):降糖作用较笨乙双胍弱,但毒性较小,对正常人无降糖作用;与磺酰脲类比较,本品不刺激胰岛素分泌,因而很少引起低血糖;此外,本品具有增加胰岛素受体、减低胰岛素抵抗的作用,还有改善脂肪代谢及纤维蛋白溶解、减轻血小板聚集作用,有利于缓解心血管并发症的发生和发展,是肥胖型非胰岛素依赖型糖尿病的首选药。主要用于肥胖或超重的2型糖尿病,也可用于1型糖尿病,可减少胰岛素用量,也可用于胰岛素抵抗综合症的治疗。由于胃肠道反应大,应于进餐中和餐后服用。肾功能损害患者禁用。(3);糖苷酶抑制剂:竞争性抑制麦芽糖酶、葡萄糖淀粉酶及蔗糖酶,阻断
5、1,4-糖苷键水解,延缓淀粉、蔗糖及麦芽糖在小肠分解为葡萄糖,降低餐后血糖。常用药物有:阿卡波糖,伏格列波糖阿卡波糖(拜唐平):单独使用不引起低血糖,也不影响体重;可与其它类口服降糖药及胰岛素合用。用于各型糖尿病,改善糖尿病病人餐后血糖,可用于对其它口服降糖药药效不明显的患者。伏格列波糖(倍欣):为新一代;糖苷酶抑制剂,该药对小肠黏膜的葡萄苷酶(麦芽糖酶、异麦芽糖酶、苷糖酶)的抑制作用比阿卡波糖强,对来源于胰腺的淀粉酶的抑制作用弱。可作用2型糖尿病的首选药,可与其它类口服降糖药及胰岛素合用。(4)胰岛素增敏剂:通过提高靶组织对胰岛素的敏感性,提高利用胰岛素的能力,改善糖代谢及脂质代谢,能有限降
6、低空腹及餐后血糖,单独使用不引起低血糖,常与其它类口服降糖药合用,产生明显的协同作用。常用药物有:罗格列酮,瑞格列奈,吡格列酮。罗格列酮(文迪雅):新型胰岛素增敏剂,对于胰岛素缺乏的1型糖尿病分泌量极少的2型糖尿病无效。老年患者及肾功能损害者服用勿需调整剂量。(5)非磺酰脲类促胰岛素分泌剂:是一新型口服非磺酰脲类抗糖尿病类药物,对胰岛素的分泌有促进作用,其作用机制与磺酰脲类药物类似,但该类药物与磺酰脲受体结合与分离均更快,因此能改善胰岛素早时相分泌,减轻胰岛;细胞负担。常用药物有:瑞格列奈。瑞格列奈(诺和龙):该药不引起严重的低血糖,不引起肝脏的损害,有中度肝脏及肾脏损害的患者对该药也有很好的
7、耐受性,药物相互作用较少。2、胰岛素普通胰岛素:由动物胰腺提取的胰岛素,可引起过敏反应、脂质营养不良及胰岛素耐药,不宜长期使用。基因工程胰岛素:由非致病大肠杆菌加入人体胰岛素基因而转化生成,其结构、化学及生物特性与人体胰腺分泌的胰岛素完全相同。与动物胰岛素相比,不易引起过敏反应和营养不良。低精蛋白锌人胰岛素(诺和灵N。优泌林N):通过基因重组技术,利用酵母菌产生的生物合成人胰岛素,为中效胰岛素制剂。用于中、轻度糖尿病,治疗重度糖尿病患者可与正规胰岛素合用,使作用出现快而维持时间长。中性可溶性人胰岛素(诺和灵R。优泌林R):又称中性人短效胰岛素,结构与天然的人胰岛素相同,可减少过敏反应,避免脂肪
8、萎缩及避免产生抗胰岛素作用。血液中胰岛素的t1/2仅几分钟,因此胰岛素制剂的时间作用曲线完全由其吸收特性决定。双时相低精蛋白锌人胰岛素(预混人胰岛素,诺和灵30R,诺和灵50R,优泌林30R):为可溶性胰岛素和低精蛋白锌胰岛素混悬液,以诺和灵30R为例,含30%可溶性胰岛素和70%低精蛋白锌胰岛素。可用于各型糖尿病患者。门冬胰岛素(诺和锐):为一快速作用的胰岛素类似物,与人胰岛素相比,其氨基酸发生了改变,阻断了胰岛素之间的相互作用,使六聚体和二聚体能迅速地解离为单体而有效地吸收,迅速发挥降糖作用,不需在之前很久就注射,提高了治疗的灵活性。3、中药传统中药降糖作用不如西药,但中药改善患者临床症状
9、,控制糖尿病慢性并发症以及辅助降血糖作用明确,常用的单味中药有地黄、桑白皮、人参、知母、黄连等;目前治疗糖尿病常用的中成药主要有以下几种:(1)消渴丸。主要成分:北芪、生地、花粉、优降糖(每丸含0.25,即10丸消渴丸含一片优降糖)。由广州中药一厂生产。功用及主治:滋肾养阴、益气生津。具有改善多饮、多尿、多食等临床症状及较好的降低血糖的作用。主治型糖尿病。服法及注意事项:每次520粒,每日23次,饭前30分钟服用。由于本药内含优降糖,所以严禁与优降糖同时服用,以免发生严重的低血糖。严重的肝肾疾病慎用,胰岛素依赖型糖尿病患者不宜服用。(2)降糖舒。主要成分:由人参、生地、熟地、黄芪、黄精、刺五加
10、、荔枝核、丹参等22种中药组成。由吉林省辉南参鹿药厂生产。功用及主治:益气养阴、生津止渴。对改善口干、便秘、乏力等临床症状及降低血糖有一定作用。主治型糖尿病无严重并发症者。服法及注意事项:每次6片,每日34次,型糖尿病及有严重并发症者不宜服用。(3)玉泉丸。是清代名医叶天士治疗消渴病的有效药物。现市场出售的玉泉丸是在第一代玉泉丸的基础上加上葛根、花粉、生地、五味子等中药研制而成。功用及主治:益气生津、清热除烦、滋肾养阴。药理研究,本方具有一定的降血糖作用。主治型糖尿病轻、中型患者及老年糖尿病。服法及副作用:每次5g,每日4次。长期服用部分患者有胃肠道反应。(4)降糖甲片。主要成分:生黄芪、黄精
11、、太子参、生地、花粉。由北京中医学院实验药厂生产。功用及主治:益气养阴,生津止渴。主治型糖尿病。据报道中国中医研究院广安门医院用降糖甲片治疗成年型糖尿病405例,总有效率为81.4%。服法及副作用:每次6片,每日3次,无明显副作用。(5)甘露消渴胶囊。主要成分:熟地、生地、党参、菟丝子、黄芪、麦冬、天冬、元参、山萸肉、当归、茯苓、泽泻等。制成胶囊。功用及主治:滋阴补肾、益气生津。药理试验;本品对四氧嘧啶性高血糖症小白鼠及大白鼠肾上腺素性高血糖症,有明显的降糖作用。主治型糖尿病。据报道应用甘露消渴胶囊治疗型糖尿病102例,总有效率为85.3%。服法及副作用:每次1.8g,每日3次,无明显副作用。
12、(6)六味地黄丸、麦味地黄丸,功能滋阴补肾,主治型糖尿病证属肝肾阴虚者。金匮肾气丸功用补肾温阳,主治型糖尿病证属肾阳虚者。药理试验表明:六味地黄丸、麦味地黄丸、金匮肾气丸不仅具有降糖作用,而且还具有降脂作用。但阴虚化热型糖尿病不宜服用。(7)石斛夜光丸原机启微。主要成分:天门冬、人参、茯苓、麦冬、熟地、生地、菟丝子、菊花、草决明、杏仁、干山药、枸杞子、牛膝、五味子、蒺藜、石斛、苁蓉、川芎、炙甘草、枳壳、青葙子、防风、乌犀角、羚羊角、黄连。制成蜜丸。功用及主治:滋补肝肾、养肝平肝明目。对糖尿病视网膜病变及糖尿病性白内障早期有一定疗效。用法:每次1丸,每日2次,口服。(8)明目地黄丸审视瑶函。组成
13、:熟地、生地、山药、泽泻、枣皮、丹皮、柴胡、茯神、当归、五味子。功用及主治:滋补肝肾、平肝明目。对糖尿病性视网膜病变及白内障早期有一定疗效。用法:每次1丸,每日2次,口服。(9)参芪降糖片。主要成分:人参皂甙、五味子、山药、生地、麦冬等。广东省汕头制药厂生产。功用及主治:益气养阴、滋脾补肾。对四氧嘧啶性糖尿病小鼠有一定降糖作用。主治型糖尿病。服法及副作用:每次8片,一日3次。注意事项:实热证者禁用。(10)渴乐宁胶囊,主要成分:黄芪、地黄等。由威海昆仑山制药厂生产。功能及主治:益气养阴生津。本品对四氧嘧啶性糖尿病大鼠有降低血糖、提高血浆胰岛素和C肽水平的作用。主治气阴两虚型糖尿病,症见口渴多饮
14、、五心烦热、乏力多汗、心悸等。服法及用量:一次4粒,一日3次,3个月为一疗程。二、用药注意1、注意用药剂量,预防低血糖:胰岛素和大多数口服降糖药均有引起低血糖反应的危险,严重者可低血糖昏迷甚至死亡,使用时应根据病情选用剂量,并且从小剂量开始。轻度低血糖可饮用糖水缓解,严重时必须静注葡萄糖液抢救。2、注意药物的不良反应:磺酰脲类药物的常见不良反应为胃酸分泌增加、恶心、腹痛、腹泻,还偶见粒细胞减少及胆汁淤积性黄疸,并相对其它类口服降糖药更易发生低血糖反应。二甲双胍主要不良反应为胃肠道反应和乳酸酸中毒。;糖苷酶抑制剂的主要不良反应为腹胀和肠鸣。而胰岛素增敏剂主要是肝毒性。3、根据糖尿病的不同类型选药
15、:1型糖尿病患者终身需胰岛素治疗,2型糖尿病一般选用口服药治疗,但在下列情况需要胰岛素治疗:饮食、运动及口服降糖药效果不好时;出现严重、慢性并发症;处于急性应急状态(如严重感染、大型创伤及手术等);妊娠期。4、老年糖尿病患者用药注意:老年人往往肝肾功能下降,因此,应尽量选用对肝肾无毒性或毒性较小的药物,如瑞格列奈,格列喹酮,二甲双胍在病人有肝肾功能不全、心衰、缺氧的情况下,容易导致乳酸酸中毒,因此,有上述情况的老年人应禁用。老年人不宜选用长效、强效的促胰岛素分泌剂(如优降糖、消渴丸),以导致严重的低血糖,尽可能选用半衰期短、排泄快的短效药物。早期宜联合用药。5、根据体重选药:理想体重(千克)=身高()-105,如果实际体重超过理想体重10%,则认为体型偏胖,首选二甲双胍或;糖苷酶抑制剂。如实际体重低于理想体重10%,则认为体型偏瘦,应选用促胰岛素分泌剂。6、根据高血糖类型选药:如空腹血糖不高,只是餐后血糖高,则首选;糖苷酶抑制剂,如空腹血糖和餐后血糖均高,治疗开始即可联合两种作用机制不同的口服药物,如“磺酰脲类+双胍类”或者“磺酰脲类+胰岛素增敏剂”。另外,对于初治空腹血糖13.9,随机血糖16.7mmol/L患者,可给予短期胰岛素强化治疗,消除葡萄糖毒性作用后再改用口服药中国糖尿病网 http:/