1、抗感染药物医学知识抗感染药物医学知识培训培训抗感染药物分类*-内酰胺类*氨基糖甙类*大环内酯类*林可霉素类*四环素类*氯霉素类*其它抗生素 万古霉素、多黏菌素等*磺胺类*氟喹诺酮类*硝基呋喃类*硝基咪唑类*抗病毒药*抗真菌药抗感染药物医学知识培训2内酰胺类抗生素 青霉素类 头孢烯类 头孢菌素类 头霉素类 氧头孢烯类 单环类 非典型内酰胺类 碳青酶烯类 内酰胺酶抑制剂 抗感染药物医学知识培训3酰胺和酯R C OH HO C R1 R C O C R1 O O （1）（2）（3）R C OH H N C R2 R C N C R2 O O （A）（B）（C）抗感染药物医学知识培训4内酰胺类结构SN
2、NCORSNONCOROCOOHCH3COOHCH3CH3NCO酰胺结构：抗感染药物医学知识培训5头孢菌素类第一至第四代头孢菌素的比较G+G耐酶 肾毒透过BBB一代+二代+三代+四代+抗感染药物医学知识培训6第一代头孢菌素 注射品种：头孢拉定、头孢唑林、头孢噻吩、头孢噻啶、头孢匹林、头孢乙氰、头孢特唑、头孢硫脒 口服品种：头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢来星、头孢沙定、头孢曲嗪、头孢丙烯*抗感染药物医学知识培训7第一代头孢菌素 特点：1、对G+菌作用强，如链球菌（溶血性链球菌、肺炎链球菌）、葡萄球菌、少数G菌，如流感杆菌、大肠杆菌、克雷伯菌、奇异变形杆菌、沙门氏菌。头孢唑林对阴性菌的效果强
3、于其他品种 2、对内酰胺酶稳定性差 3、对肾脏有一定毒性，不与肾毒性大的药物配 伍，如氨基糖苷类及利尿剂抗感染药物医学知识培训8第二代头孢菌素注射用品种：头孢孟多、头孢尼西、头孢替坦1、头孢替安、头孢呋辛、头孢美唑1、头孢西丁1口服品种：头孢克罗、头孢呋辛酯、头孢替安酯*、氧碳头孢3注：1 头霉素类 3 碳头孢烯类 *近年上市新药 抗感染药物医学知识培训9第二代头孢菌素特点：1、对G+菌和G菌作用均衡，对流感杆菌、吲哚阳性变形杆菌肠杆菌和枸橼酸杆菌等阴性杆菌作用增强 2、对内酰胺酶稳定性增强 3、肾毒性低 4 对厌氧菌，头霉素类有作用，其他无效抗感染药物医学知识培训10第三代头孢菌素注射品种：
4、头孢噻肟、头孢甲肟、头孢他定、头孢哌酮、头孢唑南、头孢米诺1、拉氧头孢2、头孢曲松、头孢唑肟、头孢咪唑、头孢匹安、头孢地嗪*、头孢拉腙1、氟氧头孢2口服品种：头孢克肟、头孢布烯*、头孢拉姆酯*、头孢帕肟酯*、头孢他美酯*、头孢托仑酯*、头孢卡品酯*、头孢地尼*注：1 头霉素类 2 氧头孢烯类 *近年上市品种抗感染药物医学知识培训11第三代头孢菌素特点：1、对G+菌作用强，G菌效果差2、对内酰胺酶稳定3、对绿脓杆菌有效的品种：头孢哌酮、头孢他定、头孢匹胺、头孢咪唑4、对大部分内酰胺酶稳定，但可被超广谱内酰胺酶分解5、头孢哌酮、头孢匹胺从胆汁排泄多抗感染药物医学知识培训12第三代头孢菌素6、头孢噻
5、肟、头孢曲松向脑脊液中移行良好7、头孢磺啶对绿脓杆菌效果好，但对其他菌效果差8、头孢曲松半衰期长，可一天一次给药9、头孢地嗪有免疫调节功能，增强巨噬细胞和粒细胞的吞噬功能，有协同杀菌作用，兼有免疫调节作用抗感染药物医学知识培训13第四代头孢菌素品种（均为注射）：头孢匹罗、头孢吡肟、头孢唑兰、头孢瑟利抗感染药物医学知识培训14第四代头孢菌素特点：1、强大的抗菌活性，广谱，对革兰氏阳性菌、阴性菌、厌氧菌显示广谱抗菌活性，特别对链球菌、肺炎链球菌有很强的活性2、头孢匹罗、头孢唑兰对粪链球菌有较强活性3、头孢瑟利有较强的抗MRSA作用4、抗绿脓杆菌的活性可与头孢他定相匹敌抗感染药物医学知识培训15头孢
6、菌素类当前研究动向：1、提高革兰氏阳性菌、绿脓杆菌、厌氧菌活性2、对MRSA活性3、大力发展口服头孢菌素MRSA：耐甲氧西林的金葡菌，具多重耐药性抗感染药物医学知识培训16头孢菌素类 小结1、抗菌谱的比较2、对对内酰胺酶稳定性3、肾毒性4、透过血脑屏障情况5、对绿脓杆菌6、注意菌群失调和二重感染抗感染药物医学知识培训17大环内酯类抗生素 什么是内酯 羧基与羟基结合,脱掉一个水分子,形成酯的结构 长链分子,一端为酯基,另一端为羟基,酯化后形成的环状结构抗感染药物医学知识培训18大环内酯类抗生素 十四员环 红霉素、罗红霉素、克拉霉素、地红霉素 琥乙红霉素(利君沙)、无味红霉素(依托红 霉素、红霉素
7、丙 酸酯的十二烷基硫酸盐)、十五员环 阿奇霉素抗感染药物医学知识培训19大环内酯类抗生素 十六员环 螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、麦迪霉素、乙酰麦迪霉素（米欧卡霉素）柱晶白霉素抗感染药物医学知识培训20大环内酯类抗生素抗感染药物医学知识培训21抗感染药物医学知识培训22抗感染药物医学知识培训23大环内酯类抗生素 作用原理 干扰细菌蛋白质的合成，作用于核糖体的 50S亚基，为快速抑菌剂 抗菌谱 窄谱 *需气革兰氏阳性菌：金葡菌（包括产青霉素酶 菌株）、表皮葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌 *革兰氏阴性菌：卡他莫拉菌、流感杆菌、脑膜炎 球菌、淋球菌、百日咳杆菌、军团菌 *厌氧球菌：奈瑟菌 *不典型病
8、原体：衣原体、支原体、*其他：弯曲菌、螺旋体抗感染药物医学知识培训25大环内酯类抗生素 药代动力学：*广泛分布于组织和体液中：扁桃体、中耳、鼻窦、肺组织、痰液、胸腹水、前列腺 *细胞内渗透能力强 ：对细胞内致病菌效果好，进入巨噬细胞，可富集到感染部位 *不透过血脑屏障 *在肝脏灭活，大部分通过胆汁排泄 抗感染药物医学知识培训26大环内酯类抗生素 不良反应：*主要为胃肠道反应，*偶见肝功能改变，酯化红霉素有一定肝毒性（胆汁淤积型肝炎），*过敏反应 *静脉给药：可逆性耳鸣和听觉障碍，局部刺激 *与茶碱合用 致茶碱血浓增高，茶碱中毒 与第二代抗变态反应药合用，致心脏毒性 抗感染药物医学知识培训27大
9、环内酯类抗生素 应用：*呼吸道感染，特别是社区获得性感染（咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎、中耳炎支气管炎等）*皮肤软组织感染 *口腔厌氧菌感染（齿龈炎、根管炎、牙周脓肿）*泌尿生殖器感染、*其他：百日咳、白喉带菌者抗感染药物医学知识培训28大环内酯类抗生素 与青霉素类比较：1 不可联合应用 2 对于敏感菌的急性感染，优先使用青霉素 3 青霉素过敏者，用大环内酯类代替 4 军团菌、支原体、衣原体感染，大环内 酯类为首选抗感染药物医学知识培训29大环内酯类抗生素 与林可霉素类比较 1 不可联合应用 2 林可霉素的特点，对大多数厌氧菌效果好，在骨组织浓度高 3 大环内酯类对军团菌、支原体、衣原 体的作用，是
10、其特点 4 林可霉素类可引起胃肠道症状，并可引起菌 群失调，严重时可诱发难辩梭状芽孢杆 菌性肠炎（伪膜性肠炎），抗感染药物医学知识培训30大环内酯类抗生素 红霉素 优点：大环内酯的代表药物 价廉 问题：T1/2短，每日给药34次 胃肠道刺激 解决办法：T1/2长的药物 剂型的改进，肠溶制剂抗感染药物医学知识培训31大环内酯类抗生素 美红的特点 *肠溶 *胶囊内容物为微丸：500600个经肠溶包衣 的细小颗粒 直径小于2.5mm的圆球状实体称为微丸，其优点是药物在胃肠道表面分布面积大，提高了生物利用度，减少了局部刺激性 可由不同释药速度的多种小丸组成同时发挥速释和缓释作用 基本不受胃排空因素的影
11、响 含药百分率范围大,可从1%至99%抗感染药物医学知识培训32大环内酯类抗生素 螺旋霉素和乙酰螺旋霉素 麦迪霉素和乙酰麦迪霉素 柱晶白霉素(吉他霉素)交沙霉素抗感染药物医学知识培训33大环内酯类抗生素 阿奇霉素 *T1/2长 *抗菌谱:阳性球菌作用较红霉素略差,阴性菌作用增强,包括流感杆菌、淋球菌、卡他莫拉菌和弯曲菌，肺炎支原体作用最强抗感染药物医学知识培训34 克拉霉素（甲红霉素）*抗菌谱：阳性球菌作用较红霉素略差,沙眼衣原体、肺炎支原体作用增强，嗜肺军团菌、肺炎衣原体、溶脲脲原体作用最强 *对幽门螺杆菌（HP）的作用 三联及四联疗法的成员：抑制胃酸分泌：H2受体阻滞剂、质子泵抑制剂 胃粘
12、膜保护剂：胶体次枸橼酸铋 抗需氧菌药物：克拉霉素、四环素、阿莫西林 痢特灵 抗厌氧菌药物：替硝唑、甲硝唑抗感染药物医学知识培训35大环内酯类抗生素小结1，窄谱抗生素，主要抗革兰氏阳性菌2，抑菌剂3，抗嗜肺军团菌、衣原体、支原体是其特色4，通过胆汁排泄5，安全抗感染药物医学知识培训36我们产品的优势 在病原菌确定的情况下，尽量使用窄谱抗生素 安全 剂型好，生物利用度高，减低不良反应，服用方便 抗生素的序贯疗法生物利用度 F：指给药后能被吸收入肌体全身循环的百分数 F实际吸收药量/给药量 100抗感染药物医学知识培训37我们产品的优点 抗菌药物 的序贯疗法 抗菌药物治疗严重感染性疾病时，初期采用肠道外给药（一般为静脉内）当病人病情一经改善（通常在用药后35天）迅速改变为口服给药的一种给药方法 可以：一种药物不同剂型间转换 高一级抗菌药转换为低一级抗菌药 同一级抗菌药不同品种之间抗感染药物医学知识培训38
