1、特特点:点:(1)对对-内内酰酰胺胺酶酶不不稳稳定;定;(2)对对流流感感嗜嗜血血杆杆菌、菌、肠肠类类球球菌、菌、大大肠肠杆杆菌菌有有活活性;性;(3)铜铜绿绿和和克克雷雷伯伯杆杆菌菌对对其其天天然然耐耐药。药。2.羧羧基基青青霉霉素素类类主主要要有有羧羧苄苄西西林、林、替替卡卡西西林林特特点:点:(1)对对不不产产-内内酰酰胺胺酶酶的的流流感感杆杆菌菌等等有有较较好好作作用,用,但但可可被被克克雷雷伯伯杆杆菌菌的的-内内酰酰胺胺酶酶所所破破坏。坏。(2)替替卡卡西西林林在在抑抑制制铜铜绿绿时时与与氨氨基基糖糖苷苷类类有有协协同同作作用。用。头孢唑林头孢唑林:代头孢菌素中,对革兰阳性菌作用最强
2、。代头孢菌素中,对革兰阳性菌作用最强。头孢拉定头孢拉定:蛋白结合率低(:蛋白结合率低(6%),血浓高,有口服剂型,有),血浓高,有口服剂型,有 利于序贯治疗。利于序贯治疗。头孢硫脒头孢硫脒:对肠球菌作用强:对肠球菌作用强。内内获获得得具具有有抗抗MRSA的的感感染染患患者者的的早早性性感感染染活活性性期期治治疗,疗,抗抗假假(研研究究阶阶段)段)单单胞胞菌菌活活性性低低厄厄他他培培南南亚亚胺胺培培南南研研究究阶阶段段美美罗罗培培南南帕帕尼尼培培南南比比阿阿培培南南非典型非典型-内酰胺类内酰胺类-1-内内酰酰胺胺类类与与-内内n氨苄西林舒巴坦n美洛西林舒巴坦n哌拉西林舒巴坦n哌拉西林他唑巴坦n头
3、孢哌酮舒巴坦团团菌菌、衣衣原原体体、支支原原体体;n作作用用机机制:制:作作用用于于核核糖糖体,体,抑抑制制蛋蛋白白质质的的合合成,成,为为快快速速抑抑菌菌剂;剂;高高浓浓度度时时为为杀杀菌菌剂,剂,对对G G+球球菌菌的的渗渗透透作作用用比比对对G G-杆杆菌菌强强1 10 00 0倍。倍。n特特征:征:血血药药浓浓度度低,低,组组织织浓浓度度高,高,痰、痰、皮皮下下组组织织及及胆胆汁汁中中浓浓度度明明显显超超过过血血浓浓度,度,但但不不易易透透过过血血脑脑屏屏障。障。n穿穿透透性性强强,能能进进入入细细胞胞内内发发挥挥抗抗菌菌作作用,用,这这是是-内内酰酰胺胺类类和和氨氨基基糖糖苷苷类类所
4、所不不及及的。的。胞、胞、淋淋巴巴细细胞胞内内浓浓度度高,高,具具感感染染组组织织靶靶位位趋趋向向作作用。用。n代代谢谢与与排排泄:泄:主主要要经经肝肝脏脏代代谢、谢、胆胆汁汁排排泄。泄。nA AD DR Rs s:口口服服主主要要为为胃胃肠肠道道反反应,应,静静脉脉注注射射易易引引起起血血栓栓性性静静脉脉炎。炎。另另外外此此类类药药物物具具有有一一定定的的肝肝毒毒性、性、耳耳鸣鸣和和听听觉觉障障碍。碍。n肝肝药药酶酶抑抑制制剂剂,可可提提高高茶茶碱、碱、华华法法令、令、地地高高辛、辛、卡卡马马西西平、平、C Cs sA A等等药药物物的的作作用。用。克克拉拉霉霉素素(5 5-6 6h h)罗
5、罗红红霉霉素素(1 12 2h h)氟氟红红霉霉素素地地红红霉霉素素(3 35 5h)h)1 15 5元元环环氮氮红红霉霉素素类类阿阿奇奇霉霉素素(3 35 5-4 48 8h h)1 16 6元元环环白白霉霉素素类类吉吉他他霉霉素素罗罗他他霉霉素素麦麦迪迪霉霉素素类类麦麦迪迪霉霉素素醋醋酸酸麦麦迪迪霉霉素素交交沙沙霉霉素素类类交交沙沙霉霉素素螺螺旋旋霉霉素素类类螺螺旋旋霉霉素素乙乙酰酰螺螺旋旋霉霉素素玫玫瑰瑰霉霉素素类类罗罗沙沙霉霉素素慢性疾病病人n机体免疫低下n前期使用多种抗生素n外科手术、创伤及烧伤n侵袭性诊疗n使用呼吸机林林可可n作作用:用:克克林林 林林可可4 4-8 8倍。倍。n作
6、作用用机机制:制:本本品品为为抑抑菌菌剂。剂。抑抑制制细细菌菌蛋蛋白白合合成,成,作作用用与与红红霉霉素素相相同,同,二二者者不不可可同同用。用。n分分布布特特征:征:此此类类药药物物组组织织浓浓度度高,高,尤尤其其在在是是骨骨组组织织能能够够达达到到较较高高的的浓浓度。度。n抗抗菌菌特特点:点:对对G G+菌、菌、厌厌氧氧菌菌有有良良好好的的抗抗菌菌作作用,用,常常用用于于对对青青霉霉素素类类过过敏敏及及厌厌氧氧菌菌治治疗。疗。克克林林霉霉素素几几乎乎对对所所有有厌厌氧氧菌菌有有效,效,但但对对艰艰难难杆杆菌菌无无效,效,因因此此易易引引起起伪伪膜膜性性肠肠炎炎。殖殖期期快快速速杀杀菌菌剂,
7、剂,毒毒性性低。低。n广广谱谱:对对葡葡萄萄球球菌菌属、属、大大肠肠杆杆菌菌属、属、志志贺贺氏氏菌菌属属有有较较高高的的抗抗菌菌活活性,性,对对铜铜绿、绿、产产气气夹夹膜膜杆杆菌、菌、肺肺炎炎球球菌、菌、链链球球菌菌有有一一定定抗抗菌菌作作用。用。n联联合合用用药:药:由由于于本本品品作作用用于于细细菌菌细细胞胞壁壁合合成成的的早早期期,可可破破坏坏细细菌菌的的外外层层结结构,构,使使其其它它抗抗菌菌药药物物易易于于进进入入细细菌菌细细胞胞内,内,因因此此与与许许多多抗抗菌菌药药物物可可产产生生协协同同作作用。用。如如可可与与-内内酰酰胺胺类、类、氨氨基基糖糖苷苷类、类、喹喹诺诺酮酮类类等等联
8、联用用,产产生生协协同同作作用。用。括许多耐药菌;2.某些品种对细胞内生长的病原体(军团菌、分支杆菌、衣原体等)也有良好作用;3.细菌突变耐药发生率低;4.体内分布广,组织内及体液内可达有效浓度;5.口服吸收好,半衰期长,应用方便;6.部分品种具有抗结核菌作用。于于孕孕妇、妇、儿儿童童(1 15 5岁)岁)及及哺哺乳乳期期妇妇女;女;nC CN NS S不不良良反反应应:因因亲亲脂脂性性较较大,大,易易透透过过血血脑脑屏屏障,障,对对脑脑内内抑抑制制性性递递质质G GA AB BA A受受体体有有抑抑制制作作用,用,从从而而易易引引起起兴兴奋奋,不不宜宜用用于于有有N NS S病病史史者,者,
9、特特别别是是癫癫痫痫病病患患者。者。同同时时服服用用喹喹诺诺酮酮类类和和非非甾甾体体抗抗炎炎药药(N NS SA AI ID D),可可增增加加惊惊厥厥的的发发生;生;n光光毒毒性:性:氟氟喹喹诺诺酮酮类类药药物,物,几几乎乎都都不不同同程程度度地地存存在在光光敏敏反反应,应,其其中中司司帕帕沙沙星星光光敏敏不不良良反反应应国国外外报报道道较较多。多。n细细胞胞毒毒反反应:应:氟氟喹喹诺诺酮酮类类药药物物都都有有不不同同程程度度的的细细胞胞毒毒作作用,用,而而红红细细胞胞没没有有细细胞胞器器和和细细胞胞核,核,所所以以造造成成红红细细胞胞功功能能和和结结构构改改变变引引起起溶溶血血的的可可能能性性最最大。大。附