1、第第二二章章 中药炮制的目的及对药物的影响中药炮制的目的及对药物的影响第一节第一节 中药炮制的目的中药炮制的目的太平惠民和剂局方太平惠民和剂局方对药物炮制提出要对药物炮制提出要“依法依法炮制炮制”、“修制合度修制合度”;本草蒙荃本草蒙荃 指出指出“凡药制造贵在适中,不及则凡药制造贵在适中,不及则功效难求,太过则气味反失功效难求,太过则气味反失”。一、降低或消除药物的毒性或副作用一、降低或消除药物的毒性或副作用川乌川乌-生用生用大毒大毒,多外用;,多外用;制川乌制川乌-毒性降低,可供内服。毒性降低,可供内服。柏子仁柏子仁 生用,生用,滑肠通便滑肠通便,宁心安神;,宁心安神;制柏子仁制柏子仁 消除
2、其致泻的副作用消除其致泻的副作用。二、增强疗效二、增强疗效 改变改变药物的药物的质地质地,使其质地酥脆、易于粉碎、利,使其质地酥脆、易于粉碎、利于成分的煎出而于成分的煎出而提高疗效提高疗效-逢子必炒逢子必炒;借助辅料的作用借助辅料的作用增强疗效增强疗效-蜜炙款冬花蜜炙款冬花 三、改变或缓和药物的性能三、改变或缓和药物的性能“太寒伤阳,太热伤阴,过辛损津耗气,过甘生湿太寒伤阳,太热伤阴,过辛损津耗气,过甘生湿助满,过酸损齿伤筋,过苦伤胃耗液,过咸助痰湿助满,过酸损齿伤筋,过苦伤胃耗液,过咸助痰湿”天南星天南星 -能能燥湿化痰燥湿化痰 胆南星胆南星 -为寒凉而宜用于为寒凉而宜用于热痰热痰咳喘咳喘
3、麻黄麻黄 -生用生用辛散解表辛散解表作用作用 蜜炙麻黄蜜炙麻黄 -辛散作用缓和,增强辛散作用缓和,增强止咳平喘止咳平喘作用作用四、改变或增强药四、改变或增强药物的作用部位和趋物的作用部位和趋向向 引药入经引药入经 香附:生品香附:生品 归肝、脾、三焦经,上行胸膈外达肌表归肝、脾、三焦经,上行胸膈外达肌表 醋炙醋炙 引药入肝,增强疏肝止痛作用引药入肝,增强疏肝止痛作用 改变作用部位和趋向改变作用部位和趋向 黄连:生品黄连:生品 苦寒,善清心火苦寒,善清心火 酒炙酒炙 引药上行,清上焦头目之火引药上行,清上焦头目之火五、提高药物净度,确保用药质量五、提高药物净度,确保用药质量 去除去除非药用部位、
4、霉败品、残存辅料等非药用部位、霉败品、残存辅料等,分开,分开不同不同药用部分药用部分,保证临床用药的卫生和剂量的准确。,保证临床用药的卫生和剂量的准确。六、制备新药,扩大用药品种六、制备新药,扩大用药品种 头发头发-不作药用不作药用 煅制煅制成炭成炭 -止血化瘀止血化瘀 蛋黄蛋黄-干馏成干馏成蛋黄油蛋黄油,具有清热解毒之功能。,具有清热解毒之功能。苦杏仁、赤小豆苦杏仁、赤小豆 发酵成发酵成六神曲六神曲 ,改变了原有性,改变了原有性能,产生新的治疗作用,扩大临床用药范围。能,产生新的治疗作用,扩大临床用药范围。七、改变药物性状、便于调剂和制剂七、改变药物性状、便于调剂和制剂 根、根茎、茎木、果实
5、、全草根、根茎、茎木、果实、全草 -切制成一定规格,切制成一定规格,便于调剂便于调剂 、制剂;、制剂;矿物类、甲壳类及动物化石类矿物类、甲壳类及动物化石类 -炮制处理,使之炮制处理,使之质地酥脆而便于粉碎,并增加其药效成分的溶出质地酥脆而便于粉碎,并增加其药效成分的溶出 。八、利于贮藏及保存药效八、利于贮藏及保存药效 杀酶保苷杀酶保苷-防止贮藏中酶解,疗效降低;防止贮藏中酶解,疗效降低;杀死杀死虫卵虫卵或或蚜虫蚜虫-利于贮藏保管利于贮藏保管 ;种子药物加热处理种子药物加热处理 -终止终止种子种子发芽发芽 ,便于贮存而,便于贮存而不变质不变质 。九、矫味矫臭、便于服用九、矫味矫臭、便于服用 动物
6、类动物类药材药材 、树脂类树脂类药材药材 -酒制、蜜制、水漂、酒制、蜜制、水漂、麸炒、炒黄等方法炮制麸炒、炒黄等方法炮制 ,起到矫臭矫味的效果,起到矫臭矫味的效果,有利于病人服用有利于病人服用 。第二节第二节 炮制对药性的影响炮制对药性的影响一、炮制对四气五味的影响纠正药物过偏之性 以热治寒 “反制”使药物的性味增强 热者益热 “从制”改变药物性味,扩大药物的用途第二节第二节 炮制对药性的影响炮制对药性的影响二、炮制对升降浮沉的影响 药物(尤双向性能药物)炮制后,性味变化,作用趋向改变黄柏 苦寒,主降 酒制后作用向上,主升,清上焦湿热第二节第二节 炮制对药性的影响炮制对药性的影响三、炮制对归经
7、的影响 炮制可引药入经或改变归经。生地黄 甘、苦,寒,归心肝经,清热凉血 (炮制)熟地黄 甘、温,主入肾经,滋阴补血、益精填髓第二节第二节 炮制对药性的影响炮制对药性的影响四、炮制对毒性的影响 炮制可消除或降低药物毒性,去毒方法:净制、白矾水浸泡、水飞、炒黄、米炒、砂烫、滑石粉烫、醋制、清水煮或清蒸、豆腐煮、甘草水煮、去油制霜等注意:去毒与保存药效并重第三节第三节 炮制对药物临床疗效的影响炮制对药物临床疗效的影响一、净制对药物疗效的影响药用部位与非药用部位 巴戟天 木心为非药用部位不同部位分开分别药用 麻黄区分外形相似药物第三节第三节 炮制对药物临床疗效的影响炮制对药物临床疗效的影响二、切制对
8、药物疗效的影响软化处理:控制水处理时间和吸水量 蒸煮软化控制温度和时间切制:饮片厚薄、长短、粒度干燥第三节第三节 炮制对药物临床疗效的影响炮制对药物临床疗效的影响三、加热炮制对药物疗效的影响干热炮制炒制:提高疗效、抑制偏性、减少毒副作用等煅制:利于煎煮、粉碎,增效等湿热炮制:加热时间、用水量第三节第三节 炮制对药物临床疗效的影响炮制对药物临床疗效的影响四、辅料炮制对药物疗效的影响常与加热方法相结合常用辅料:固体辅料、液体辅料 借助辅料发挥协同、调节作用,使固有性能有所损益,以尽量符合临床治疗的要求。第四节第四节 炮制对调剂和制剂的影响炮制对调剂和制剂的影响一、炮制对中药调剂的影响保证配方的质量
9、和剂量的准确利于配方时的称量利于汤剂的制备利于随方炮制利于调配和复核第四节第四节 炮制对调剂和制剂的影响炮制对调剂和制剂的影响二、炮制对中药制剂的影响使制剂处方中的药物符合净度标准为制剂处方提供符合规格要求的中药饮片利于制剂制备时的粉碎和煎煮第五节第五节 炮制对药物理化性质的影响炮制对药物理化性质的影响 药物的理化性质是药物发挥临床作用的基础。药物的理化性质是药物发挥临床作用的基础。经过炮制,药物有的化学成分可能是经过炮制,药物有的化学成分可能是量变量变,一些成,一些成分含量增加了,另一些成分含量减少或消失了分含量增加了,另一些成分含量减少或消失了;也也有的可能是有的可能是质变质变,即产生新的
10、化合物。,即产生新的化合物。一、炮制对含生物碱类药物的影响一、炮制对含生物碱类药物的影响 性质性质 游离生物碱游离生物碱一般一般不溶不溶或或难溶难溶于水,(特殊:槟榔于水,(特殊:槟榔碱易溶于水碱易溶于水 ;切制要采取少泡多润;切制要采取少泡多润 ););易溶于易溶于乙醇、氯仿等有机溶剂,亦乙醇、氯仿等有机溶剂,亦可溶于可溶于酸水酸水(形成盐形成盐)。大多数大多数生物碱盐生物碱盐类则类则可溶于可溶于水,水,难溶难溶或不溶于有或不溶于有机溶剂。机溶剂。炮制对其影响:炮制对其影响:1.常用常用酒、醋酒、醋等作为炮制辅料,提高生物碱的溶等作为炮制辅料,提高生物碱的溶出率出率,提高药物的疗效,提高药物
11、的疗效 醋制延胡索醋制延胡索 2.生物碱生物碱耐热性耐热性不同不同(1)加热,改变生物碱结构,降低毒性)加热,改变生物碱结构,降低毒性-乌头碱乌头碱、士的宁士的宁(2)遇热活性降低,宜生用)遇热活性降低,宜生用-石榴皮、龙胆草、石榴皮、龙胆草、山豆根山豆根 3.不同药用部位所含生物碱类成分不同、药效不不同药用部位所含生物碱类成分不同、药效不同同-麻黄根、茎麻黄根、茎 分开用药分开用药二、炮制对含苷类药物的影响二、炮制对含苷类药物的影响 性质性质 苷一般苷一般易溶于易溶于水或乙醇中水或乙醇中 ,溶解度主要受糖分子,溶解度主要受糖分子的种类、数目和苷元所含极性基团的影响;苷在的种类、数目和苷元所含
12、极性基团的影响;苷在酸酸性性条件下易水解,同时易被相应的酶所水解。条件下易水解,同时易被相应的酶所水解。炮制对其影响:炮制对其影响:1.1.少泡多润少泡多润,防止成分损失。如大黄、甘草、秦皮。,防止成分损失。如大黄、甘草、秦皮。2.2.常用常用酒酒作辅料,提高溶解度。作辅料,提高溶解度。3.3.一般少用或一般少用或不用醋不用醋处理,以免增加成分复杂性,处理,以免增加成分复杂性,且降低了苷的含量。且降低了苷的含量。4.4.破坏或抑制破坏或抑制酶的活性酶的活性,保证药物有效物质苷类免,保证药物有效物质苷类免受酶解,保存药效受酶解,保存药效 。三、炮制对含挥发油类药物的影响三、炮制对含挥发油类药物的
13、影响性质性质 常温下为易流动的油状液体,有一定的香味和挥发常温下为易流动的油状液体,有一定的香味和挥发性,一般具有性,一般具有芳香性芳香性,在常温下可以自行挥发而不,在常温下可以自行挥发而不留任何油迹,大多数比水轻,留任何油迹,大多数比水轻,溶于溶于多种有机溶剂及多种有机溶剂及脂肪油中,在脂肪油中,在7070以上的乙醇中可全溶,在水中的以上的乙醇中可全溶,在水中的溶解度极小,呈油状液体。溶解度极小,呈油状液体。炮制对其影响:炮制对其影响:1.1.挥发油在植物体内存在不同,炮制方法不同挥发油在植物体内存在不同,炮制方法不同-薄薄荷、荆芥,采收后迅速加工切制;厚朴、鸢尾要埋荷、荆芥,采收后迅速加工
14、切制;厚朴、鸢尾要埋藏发酵藏发酵 。2.2.凡含挥发油的药材应及时加工处理,加水处理宜凡含挥发油的药材应及时加工处理,加水处理宜“抢水洗抢水洗”,干燥宜,干燥宜阴干阴干,或以不超过,或以不超过5050人工人工干燥干燥 。3.3.炮制炮制减少减少或或除去除去明显的明显的毒性毒性和强烈的和强烈的刺激性刺激性-苍苍术,麸炒降低燥性;蜜炙麻黄降低发汗作用术,麸炒降低燥性;蜜炙麻黄降低发汗作用四、炮制对含鞣质类药物的影响 性质:性质:鞣质含有多元酚羟基,鞣质含有多元酚羟基,极性极性较强,所以较强,所以易溶于易溶于水,水,尤其易溶于热水。为尤其易溶于热水。为强还原剂强还原剂,暴露于日光和空气,暴露于日光和
15、空气中易被氧化,生成鞣红,而颜色加深,能中易被氧化,生成鞣红,而颜色加深,能耐高温耐高温,遇遇铁铁能发生化学反应能发生化学反应 炮制对其影响:炮制对其影响:1.1.用水处理时要注意用水处理时要注意 成分的损失成分的损失-地榆、虎杖、侧地榆、虎杖、侧柏叶、石榴皮柏叶、石榴皮 2.2.切片时防止氧化变色切片时防止氧化变色-槟榔、白芍槟榔、白芍 3.3.鞣质高温处理,变化不大,收敛作用相对增强鞣质高温处理,变化不大,收敛作用相对增强大黄炒炭大黄炒炭 4.4.避免鞣质与铁的反应避免鞣质与铁的反应 ,用竹刀切、铜刀切、木盆,用竹刀切、铜刀切、木盆中洗的要求,煎药时要用中洗的要求,煎药时要用砂锅砂锅五、炮
16、制对含有机酸类药物的影响五、炮制对含有机酸类药物的影响 性质:性质:有机酸广泛存在于植物细胞液中,特别是正要成有机酸广泛存在于植物细胞液中,特别是正要成熟的肉质果实内,通常随着果实接近成熟,其含熟的肉质果实内,通常随着果实接近成熟,其含酸量逐渐减低;低分子的有机酸大多能酸量逐渐减低;低分子的有机酸大多能溶于溶于水;水;有机酸能与生物碱生成盐有机酸能与生物碱生成盐 。炮制对其影响:炮制对其影响:1.1.低分子的有机酸低分子的有机酸 ,用水处理时宜采用,用水处理时宜采用少泡多润少泡多润的方法,以防止有机酸类成分的损失。的方法,以防止有机酸类成分的损失。2.2.加热炮制使加热炮制使有机酸破坏有机酸破
17、坏,降低刺激性降低刺激性-山楂炒焦。山楂炒焦。3.3.有机酸能有机酸能与生物碱成盐与生物碱成盐,利于药效发挥。如甘草,利于药效发挥。如甘草制吴茱萸制吴茱萸 。六、炮制对含油脂类药物的影响六、炮制对含油脂类药物的影响性质:性质:油脂大多存在于植物的种子中,它主要成分为长油脂大多存在于植物的种子中,它主要成分为长链脂肪酸的链脂肪酸的甘油酯甘油酯,通常具有润肠通便或致泻等,通常具有润肠通便或致泻等作用作用 。炮制对其影响:炮制对其影响:1.1.无毒油脂无毒油脂的药物的药物 -保留油脂保留油脂 ,润肠通便;去油,润肠通便;去油制霜,以免滑肠;柏子仁、杏仁制霜,以免滑肠;柏子仁、杏仁 2.2.有毒油脂有
18、毒油脂的药物的药物 -去油制霜,减少毒性;千金去油制霜,减少毒性;千金子,大枫子子,大枫子 七、炮制对含树脂类药物的影响七、炮制对含树脂类药物的影响 性质:性质:树脂性脆树脂性脆不溶于不溶于水,水,能溶于能溶于乙醇、乙醚、二硫化碳、乙醇、乙醚、二硫化碳、氯仿等有机溶剂中,在氯仿等有机溶剂中,在碱性碱性溶液中能部分溶解或完溶液中能部分溶解或完全溶解,但加酸酸化,树脂又会沉淀析出。树脂受全溶解,但加酸酸化,树脂又会沉淀析出。树脂受热时熔化而后变为液体,具有粘性,燃烧时发生浓热时熔化而后变为液体,具有粘性,燃烧时发生浓烟及明亮的火焰。烟及明亮的火焰。炮制对其影响:炮制对其影响:1.1.常用辅料常用辅
19、料酒、醋酒、醋处理,提高溶解度,增强疗效处理,提高溶解度,增强疗效-酒制五味子酒制五味子 ,醋制乳香、没药;,醋制乳香、没药;2.2.加热加热炮制增强疗效炮制增强疗效-藤黄;温度过高,树脂变性,藤黄;温度过高,树脂变性,乳香、没药;乳香、没药;3.3.加热炮制破坏部分树脂加热炮制破坏部分树脂-炒制牵牛子,缓和泻下炒制牵牛子,缓和泻下作用。作用。八、炮制对含蛋白质、氨基酸类药物的八、炮制对含蛋白质、氨基酸类药物的影响影响性质:性质:蛋白质是一类大分子的物质,多数蛋白质是一类大分子的物质,多数可溶于可溶于水,生水,生成胶体溶液,一般煮沸后由于蛋白质凝固,不再成胶体溶液,一般煮沸后由于蛋白质凝固,不
20、再溶于水。溶于水。炮制对其影响:炮制对其影响:1.1.含蛋白质成分不宜长期浸泡于水中,以免损失有含蛋白质成分不宜长期浸泡于水中,以免损失有效成分,影响疗效效成分,影响疗效 2.2.氨基酸遇热不稳定,易生用氨基酸遇热不稳定,易生用-雷丸、天花粉、蜂雷丸、天花粉、蜂毒、蛇毒、蜂王浆毒、蛇毒、蜂王浆 3.3.加热,使毒性蛋白变性而消除毒性加热,使毒性蛋白变性而消除毒性-巴豆、白扁巴豆、白扁豆、蓖麻子豆、蓖麻子 4.4.破坏酶的活性破坏酶的活性-黄芩、苦杏仁黄芩、苦杏仁 5.5.炮制产生一些炮制产生一些新的物质新的物质-鸡蛋黄、黑大豆鸡蛋黄、黑大豆 九、炮制对含糖类药物的影响九、炮制对含糖类药物的影响
21、 性质:性质:单糖及小分子寡糖单糖及小分子寡糖易溶于易溶于水,在热水中溶解度更水,在热水中溶解度更大,多糖难溶于水,但能被水解成寡糖、单糖。大,多糖难溶于水,但能被水解成寡糖、单糖。炮制对其影响:炮制对其影响:1.1.炮制含糖类成分的药物时,要尽量少用水处理,炮制含糖类成分的药物时,要尽量少用水处理,必须用水泡时要必须用水泡时要少泡多润少泡多润,尤其要注意与水共同,尤其要注意与水共同加热的处理。加热的处理。2.2.一些含糖苷类药物在一些含糖苷类药物在加热处理后,可分解出大量处理后,可分解出大量糖糖-生地制成熟地,制何首乌。生地制成熟地,制何首乌。十、炮制对含无机化合物类药物的影响十、炮制对含无
22、机化合物类药物的影响 无机成分大量存在于矿物和介壳类药物中,与组无机成分大量存在于矿物和介壳类药物中,与组织细胞中的有机酸结合而织细胞中的有机酸结合而成盐成盐共存。共存。炮制对其影响:炮制对其影响:1.1.采用煅烧或煅红醋淬,采用煅烧或煅红醋淬,易于易于粉碎,粉碎,利于利于有效成分有效成分的煎出外,的煎出外,利于利于药物在胃肠道的吸收,从而增强疗药物在胃肠道的吸收,从而增强疗效效-磁石、自然铜、牡蛎磁石、自然铜、牡蛎 2.2.结晶水的矿物,经煅制后,失去结晶水而改变药结晶水的矿物,经煅制后,失去结晶水而改变药效效 -石膏、明矾、寒水石石膏、明矾、寒水石 3.3.改变某些药物的化学成分,产生治疗作用改变某些药物的化学成分,产生治疗作用 -炉甘炉甘石石 4.4.减少水处理时间,防止水溶性无机盐类成分流失减少水处理时间,防止水溶性无机盐类成分流失而降低疗效而降低疗效 -夏枯草夏枯草