1、章心血管系统用药抗高血压药（优选）章心血管系统用药抗高血压药高血压的诊断高血压的诊断 在未服抗高血压药物在未服抗高血压药物的情况下，经过至少的情况下，经过至少3 3次次不同血压测量均达到收不同血压测量均达到收缩压缩压140mmHg140mmHg和（或）和（或）舒张压舒张压90mmHg90mmHg，可诊，可诊断为高血压。断为高血压。血压分类血压分类 收缩压收缩压mmHg mmHg 舒张压舒张压mmHgmmHg理想血压理想血压 120 80 120 80正常血压正常血压 130 85 130 85正常高值正常高值 130 130139 85139 858989 级高血压级高血压 140 14015
2、9 90159 909999级高血压级高血压 160 160179 100179 100109109级高血压级高血压 180 110 180 110单纯收缩期高血压单纯收缩期高血压 140 90 140 90(WHO/ISH,世界卫生组织/国际高血压联盟,1999)是心脏在收缩射血中期即心室收缩时的压力，借以推动血液在动脉内向前行进，此时的动脉扩张，动脉血压急剧上升达到最大的压力。收缩压值的高低取决于心肌的收缩力大小和心脏搏出血量的多少。收缩压 是心脏在收缩射血末期即心室舒张时的压力，此时的动脉壁回缩，动脉血压降到最低的压力。舒张压值的高低取决于动脉壁的弹性和小动脉阻力影响。舒张压u高血压分类
3、 原发性高血压（病因不明）继发性高血压（病因明确）u高血压危害u高血压的治疗 高血压的分类高血压的分类原发性高血压（高血压病，约占原发性高血压（高血压病，约占95%以上）在各种因素影响下，血压调以上）在各种因素影响下，血压调节功能失调所致，其病因有遗传因节功能失调所致，其病因有遗传因素和环境因素两个方面。素和环境因素两个方面。继发性高血压（症状性高血压，约占继发性高血压（症状性高血压，约占15%）某些疾病的一种表现，如继）某些疾病的一种表现，如继发于肾动脉狭窄、肾实质病变、嗜发于肾动脉狭窄、肾实质病变、嗜铬细胞瘤、妊娠或因药物所致等。铬细胞瘤、妊娠或因药物所致等。高血压的危害高血压的危害心脏受
4、损肾脏受损脑血管受损眼睛受损高血压高血压抑制肾素分泌 抑制肾脏1受体，抑制肾素的释放，从而阻断肾素血管紧张素醛固酮系统（RAAS），从而降压。对重要器官的血流量没有影响。降压作用主要是由于小动脉扩张，外周阻力下降所致。目前常用降压药物可归纳为五大类2001年全球本类药物的总销售额为56亿美元，氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦和坎地沙坦进入了最畅销的200种处方药行列，销售额合计为47.有类似蒜的特臭，味咸。（优选）章心血管系统用药抗高血压药临床上常用于抗高血压的利尿药有吲达帕胺（寿比山）、氢氯噻嗪（双氢克尿噻）、呋喃苯胺酸、（速尿）、氨苯蝶啶等。最好每日同一时间服药。有类似蒜的特臭，味咸。外周血管阻力
5、小动脉紧张度主要由交感神经和RAS调节神经调节：交感神经系统 轻、中度高血压，特别适用于伴有心力衰竭、心肌梗死后、糖耐量减退或糖尿病肾病的高血压患者。降低血压缓解症状，使高血压并发症，延长寿命，提高生活质量。降低血压缓解症状，使高血压并发症，延长寿命，提高生活质量。四、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)级高血压 180 110降低血压缓解症状，使高血压并发症，延长寿命，提高生活质量。非药物治疗非药物治疗 ：低盐饮食，低盐饮食，改变不良的生活习惯，戒烟、改变不良的生活习惯，戒烟、戒酒，增加锻炼，控制体重戒酒，增加锻炼，控制体重等。等。药物治疗：药物治疗：各种降压药。各种降压药。降低血压缓解症状，
6、使高血降低血压缓解症状，使高血压并发症压并发症，延长寿命，提，延长寿命，提高生活质量。高生活质量。高血压的治疗高血压的治疗 血压形成的基本因素血压形成的基本因素 心排血量心功能、回心血量、心排血量心功能、回心血量、血容量血容量 外周血管阻力小动脉紧张度外周血管阻力小动脉紧张度主要由交感神经和主要由交感神经和RAS调节调节神经调节：神经调节：交感神经系统交感神经系统中枢中枢神经节神经节末梢递末梢递质释放质释放突触后突触后膜受体膜受体血管平滑肌血管平滑肌体液调节体液调节：肾素肾素-血管紧张素血管紧张素-醛固酮系统醛固酮系统肾脏邻球肾脏邻球 肾素肾素 转化酶转化酶 小动脉收缩小动脉收缩 旁旁 器器
7、血管紧血管紧 血管紧血管紧 血管紧血管紧 张素原张素原 张素张素 张素张素 醛固酮分泌醛固酮分泌水钠潴留水钠潴留血压的调节及降压药作用环节血压的调节及降压药作用环节钾通道开放药钾通道开放药 常用降压药的种类常用降压药的种类 目前常用降压药物可归纳为五大类目前常用降压药物可归纳为五大类 利尿剂如氢氯噻嗪利尿剂如氢氯噻嗪,吲达帕胺等吲达帕胺等;受体阻滞剂如美托洛尔、普萘洛尔等；受体阻滞剂如美托洛尔、普萘洛尔等；钙拮抗剂（钙拮抗剂（CCB）如硝苯地平、尼群地平、苯磺）如硝苯地平、尼群地平、苯磺酸氨氯地平等酸氨氯地平等;血管紧张素转换酶抑制剂血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)如卡托普利、依如卡托普利、
8、依那普利等；那普利等；血管紧张素血管紧张素受体阻滞剂受体阻滞剂(ARB)如氯沙坦、缬沙如氯沙坦、缬沙坦等。坦等。除了上述五大类主要的降压药物外，在降压药发展除了上述五大类主要的降压药物外，在降压药发展历史中还有一些药物，包括历史中还有一些药物，包括血管扩张药如肼苯哒血管扩张药如肼苯哒嗪等，嗪等，受体阻滞剂如哌唑嗪等，受体阻滞剂如哌唑嗪等，交感神经抑交感神经抑制剂如利血平、可乐定制剂如利血平、可乐定、甲基多巴等，曾多年用于、甲基多巴等，曾多年用于临床并有一定的降压疗效，但因副作用较多，目前临床并有一定的降压疗效，但因副作用较多，目前不主张单独使用，但是在复方制剂或联合治疗时还不主张单独使用，但是
9、在复方制剂或联合治疗时还仍在使用。硝普钠除外。仍在使用。硝普钠除外。常用的抗高血压药常用的抗高血压药一、利尿剂一、利尿剂 利尿剂是治疗高血压的常用药物，可单独治疗轻度高利尿剂是治疗高血压的常用药物，可单独治疗轻度高血压，也常与其他降压药合用以治疗中、重度高血压。血压，也常与其他降压药合用以治疗中、重度高血压。利尿药降压机制利尿药降压机制 （1 1）通过排钠利尿，使细胞外液和血容量减少。）通过排钠利尿，使细胞外液和血容量减少。（2 2）降低血管平滑肌对血管收缩剂如去甲肾上腺素的反）降低血管平滑肌对血管收缩剂如去甲肾上腺素的反应性。应性。（3 3）诱导动脉壁产生扩血管物质，如激肽、前列腺素等。诱导
10、动脉壁产生扩血管物质，如激肽、前列腺素等。临床上常用于抗高血压的利尿药有吲达帕胺（寿比临床上常用于抗高血压的利尿药有吲达帕胺（寿比山）、氢氯噻嗪（双氢克尿噻）、呋喃苯胺酸、（速尿）、山）、氢氯噻嗪（双氢克尿噻）、呋喃苯胺酸、（速尿）、氨苯蝶啶等。吲达帕胺不影响糖代谢和脂代谢，降压效果好，氨苯蝶啶等。吲达帕胺不影响糖代谢和脂代谢，降压效果好，应用比较多。应用比较多。对冠状动脉的选择作用更佳，对缺血性心肌有保护作用。心排血量心功能、回心血量、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)如卡托普利、依那普利等；血管紧张素受体阻滞剂(ARB)如氯沙坦、缬沙坦等。原发性高血压（病因不明）更适用伴有冠心病的高血压。
11、AT1受体阻断药(AT1 Receptor Blocking Agents，ARB)抑制肾素分泌 抑制肾脏1受体，抑制肾素的释放，从而阻断肾素血管紧张素醛固酮系统（RAAS），从而降压。降低血压缓解症状，使高血压并发症，延长寿命，提高生活质量。正常血压 130 85【性状】白色或类白色结晶性粉末；非药物治疗：低盐饮食，改变不良的生活习惯，戒烟、戒酒，增加锻炼，控制体重等。张素原 张素 张素 醛固酮分泌对重要器官的血流量没有影响。ARB也是心血管系统用药发展较迅速的一类药物，是继血管紧张素转换酶抑制剂后用于临床的一类新型抗高血压药物。片剂10mg;20mg有类似蒜的特臭，味咸。原发性高血压（病因
12、不明）血压分类 收缩压mmHg 舒张压mmHg神经调节：交感神经系统二、二、受体阻断药受体阻断药常用药物常用药物 普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔、比索洛尔等。普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔、比索洛尔等。降压作用机理降压作用机理 减少心输出量阻断心肌上的减少心输出量阻断心肌上的11受体，抑制心肌收缩力并减慢受体，抑制心肌收缩力并减慢心率，使心输出量减少，因而降压。心率，使心输出量减少，因而降压。抑制肾素分泌抑制肾素分泌 抑制肾脏抑制肾脏11受体，抑制肾素的释放，从而阻断受体，抑制肾素的释放，从而阻断肾素血管紧张素醛固酮系统（肾素血管紧张素醛固酮系统（RAASRAAS），从而降压。），从而降压。临床应
13、用临床应用 治疗轻、中度高血压治疗轻、中度高血压 。室上性心律失常。心绞痛。室上性心律失常。心绞痛。三、钙拮抗药三、钙拮抗药作用机理抑制细胞外的作用机理抑制细胞外的Ca2+Ca2+内流，使血管平滑肌松驰，导致血压下内流，使血管平滑肌松驰，导致血压下降。降。作用特点作用特点降压作用主要是由于小动脉扩张，外周阻力下降所致。降压作用主要是由于小动脉扩张，外周阻力下降所致。降压起效迅速而强力。降压起效迅速而强力。对重要器官的血流量没有影响。也不会引起体位性低血压。对重要器官的血流量没有影响。也不会引起体位性低血压。不影响电解质平衡和脂质、血糖代谢。不影响电解质平衡和脂质、血糖代谢。无哮喘、外周血管收缩
14、、乏力、性功能障碍等不良反应。无哮喘、外周血管收缩、乏力、性功能障碍等不良反应。常用的药物常用的药物 硝苯地平、尼群地平、氨氯地平等。硝苯地平、尼群地平、氨氯地平等。尼群地平尼群地平p 为二氢吡啶类选择性钙拮抗剂，有较强的血管为二氢吡啶类选择性钙拮抗剂，有较强的血管扩张作用及显著而持久的降压效果。对冠状动脉的扩张作用及显著而持久的降压效果。对冠状动脉的选择作用更佳，选择作用更佳，对缺血性心肌有保护作用对缺血性心肌有保护作用。更适用。更适用伴有冠心病的高血压。伴有冠心病的高血压。p 本品对血脂、血糖等代谢无明显影响，也本品对血脂、血糖等代谢无明显影响，也适用于高血压合并糖尿病的患者。适用于高血压
15、合并糖尿病的患者。药物商品 片剂10mg;20mg 胶囊剂10mg（四）、血管紧张素转换酶抑制剂（四）、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)ACEI自自20世纪世纪 80年代问世以来，是研究进展最为迅年代问世以来，是研究进展最为迅速的血管扩张剂，它的问世使高血压和心力衰竭的治疗有速的血管扩张剂，它的问世使高血压和心力衰竭的治疗有了一个大的飞跃，它不但具有降压作用，而且还有保护心、了一个大的飞跃，它不但具有降压作用，而且还有保护心、脑、肾等靶器官的作用。脑、肾等靶器官的作用。ACEI被广泛应用于高血压治疗被广泛应用于高血压治疗已有十余年，在全球十大类畅销药品排名中居第九位，占已有十余年，在全球十大
16、类畅销药品排名中居第九位，占全球药品销售额全球药品销售额2%，是前景良好且发展较快的一类药物。前景良好且发展较快的一类药物。自从卡托普利问世后，新型自从卡托普利问世后，新型ACEI不断问世，除常用的依不断问世，除常用的依那普利外，已有应用报道的还有那普利外，已有应用报道的还有20余种之多，如培哚普利、余种之多，如培哚普利、雷米普利、贝那普利、福辛普利、西拉普利、赖诺普利等。雷米普利、贝那普利、福辛普利、西拉普利、赖诺普利等。ATAT1 1受体受体收缩血管收缩血管释放醛固酮释放醛固酮促细胞增殖肥大促细胞增殖肥大促进交感活性促进交感活性ATAT2 2受体受体释放释放NONO部分对抗部分对抗 AT1
17、受体受体作用作用ACE激肽系统激肽系统激肽原激肽原 缓激肽缓激肽 失活失活扩张血管扩张血管降低血压降低血压糜酶旁路糜酶旁路 四、血管紧张素转换酶抑制剂四、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)血管紧张素系统血管紧张素系统 血管紧张素原血管紧张素原血管紧张素血管紧张素 血管紧张素血管紧张素 AT AT1 1受体：受体：收缩血管收缩血管 释放醛固酮释放醛固酮 促细胞增殖肥大促细胞增殖肥大促进交感活性促进交感活性 AT AT2 2受体：受体：释放释放NONO 部分对抗部分对抗 AT1受体受体作用作用ACE激肽系统激肽系统激肽原激肽原 缓激肽缓激肽 失活失活 NO PGI2扩张血管扩张血管降低血压降低血压
18、糜酶旁路糜酶旁路肾素肾素（）（）ACEIACEI 卡托普利卡托普利【别名】开博通，巯甲丙脯酸。【别名】开博通，巯甲丙脯酸。【性状】白色或类白色结晶性粉末；有类似【性状】白色或类白色结晶性粉末；有类似蒜的特臭，味咸。易溶于水。蒜的特臭，味咸。易溶于水。作用为第作用为第1 1代血管紧张素转换酶抑制剂代血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)(ACEI)。1.1.舒张小动脉，对多种类高血压均有明显降舒张小动脉，对多种类高血压均有明显降压作用。压作用。2.2.能改善充血性心力衰竭患者的心脏功能，能改善充血性心力衰竭患者的心脏功能，具有保护心脏的作用（抑制心肌重构，逆转具有保护心脏的作用（抑制心肌重构，逆转心
19、室肥大）。心室肥大）。3.3.保护肾脏的作用（改善胰岛素抵抗和减少保护肾脏的作用（改善胰岛素抵抗和减少尿蛋白作用）。尿蛋白作用）。适应证适应证 轻、中度高血压，特别适用于伴有心力衰轻、中度高血压，特别适用于伴有心力衰竭、心肌梗死后、糖耐量减退或糖尿病肾病竭、心肌梗死后、糖耐量减退或糖尿病肾病的高血压患者。的高血压患者。急慢性心力衰竭。急慢性心力衰竭。【不良反应】主要有刺激性干咳，干咳发生率约【不良反应】主要有刺激性干咳，干咳发生率约10%20%10%20%，皮疹、，皮疹、瘙痒、味觉障碍等。个别有粒细胞缺乏症、中性粒细胞减少，瘙痒、味觉障碍等。个别有粒细胞缺乏症、中性粒细胞减少，减量或停药后可自
20、行消失。可能致胎儿畸形。减量或停药后可自行消失。可能致胎儿畸形。【用药指导】【用药指导】胃中食物可使本品吸收减少胃中食物可使本品吸收减少3040%3040%，故宜在餐前，故宜在餐前1 1小时服药。小时服药。最好每日同一时间服药。最好每日同一时间服药。高钾血症、妊娠妇女和双侧肾动脉狭窄患者禁用。肾功能不高钾血症、妊娠妇女和双侧肾动脉狭窄患者禁用。肾功能不全患者慎用。全患者慎用。当降压效果不佳时可加服利尿剂，但不宜与保钾利尿药合用。当降压效果不佳时可加服利尿剂，但不宜与保钾利尿药合用。五、血管紧张素五、血管紧张素受体阻断药（受体阻断药（ARBARB）ARBARB也是心血管系统用药发展较迅速的一类药
21、物，是也是心血管系统用药发展较迅速的一类药物，是继血管紧张素转换酶抑制剂后用于临床的一类新型继血管紧张素转换酶抑制剂后用于临床的一类新型抗高血压药物。抗高血压药物。2001 2001年全球本类药物的总销售额为年全球本类药物的总销售额为5656亿美元，氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦和坎地沙坦亿美元，氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦和坎地沙坦进入了最畅销的进入了最畅销的200200种处方药行列，销售额合计为种处方药行列，销售额合计为47.3747.37亿美元。亿美元。AT1 AT1受体阻断药受体阻断药(AT1 Receptor Blocking Agents(AT1 Receptor Blocking Agen
22、ts，ARB)ARB)常用药物常用药物 氯沙坦（氯沙坦（losartan)losartan)缬沙坦（缬沙坦（valsartan)valsartan)伊白沙坦（伊白沙坦（irbsartan)irbsartan)坎地沙坦（坎地沙坦（candesartan)candesartan)心排血量心功能、回心血量、本品对血脂、血糖等代谢无明显影响，也适用于高血压合并糖尿病的患者。神经调节：交感神经系统对重要器官的血流量没有影响。胃中食物可使本品吸收减少3040%，故宜在餐前1小时服药。有类似蒜的特臭，味咸。舒张压值的高低取决于动脉壁的弹性和小动脉阻力影响。目前常用降压药物可归纳为五大类四、血管紧张素转换酶抑
23、制剂(ACEI)常用药物 普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔、比索洛尔等。（1）通过排钠利尿，使细胞外液和血容量减少。体液调节：肾素-血管紧张素-醛固酮系统旁 器 血管紧 血管紧 血管紧（四）、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)无哮喘、外周血管收缩、乏力、性功能障碍等不良反应。收缩压值的高低取决于心肌的收缩力大小和心脏搏出血量的多少。肾脏邻球 肾素 转化酶 小动脉收缩（四）、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)更适用伴有冠心病的高血压。ACEI自20世纪 80年代问世以来，是研究进展最为迅速的血管扩张剂，它的问世使高血压和心力衰竭的治疗有了一个大的飞跃，它不但具有降压作用，而且还有保护心、脑、肾等靶器
24、官的作用。胃中食物可使本品吸收减少3040%，故宜在餐前1小时服药。2001年全球本类药物的总销售额为56亿美元，氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦和坎地沙坦进入了最畅销的200种处方药行列，销售额合计为47.无哮喘、外周血管收缩、乏力、性功能障碍等不良反应。级高血压 180 110 轻、中度高血压，特别适用于伴有心力衰竭、心肌梗死后、糖耐量减退或糖尿病肾病的高血压患者。血管紧张素受体阻滞剂(ARB)如氯沙坦、缬沙坦等。血容量减少心输出量阻断心肌上的1受体，抑制心肌收缩力并减慢心率，使心输出量减少，因而降压。最好每日同一时间服药。常用的药物 硝苯地平、尼群地平、氨氯地平等。NO PGI2常用的药物 硝苯
25、地平、尼群地平、氨氯地平等。张素原 张素 张素 醛固酮分泌血压分类 收缩压mmHg 舒张压mmHg（四）、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)五、血管紧张素受体阻断药（ARB）更适用伴有冠心病的高血压。非药物治疗：低盐饮食，改变不良的生活习惯，戒烟、戒酒，增加锻炼，控制体重等。利尿剂如氢氯噻嗪,吲达帕胺等;ATAT1 1受体受体收缩血管收缩血管释放醛固酮释放醛固酮促细胞增殖肥大促细胞增殖肥大促进交感活性促进交感活性ATAT2 2受体受体释放释放NONO部分对抗部分对抗 AT1受体受体作用作用ACE激肽系统激肽系统激肽原激肽原缓激肽缓激肽失活失活 NO PGI2扩张血管扩张血管降低血压降低血压糜酶旁路糜酶旁路AT1受体受体阻断药阻断药
