1、眼科药物药理和分类眼科药物药理和分类一、眼科常用的给药方式：1、眼局部给药 2、全身给药眼局部给药：眼局部给药：眼局部外用（滴眼液、眼膏、眼用凝胶）眼周注射（球结膜下、球筋膜下、眼球后）眼球内注射（前房、玻璃体腔）全身给药：全身给药：口服、肌肉注射、静脉注射口服、肌肉注射、静脉注射 血-眼屏障：取决于药物的脂溶性，脂溶性高的药物容易通透血-眼屏障，进入眼内。2眼科药物药理和分类 二、滴眼剂的药动学二、滴眼剂的药动学眼局部用药后的吸收包括眼局部用药后的吸收包括眼内吸收及全身吸收眼内吸收及全身吸收结膜囊结膜囊内给药内给药全身吸收全身吸收(途径：结膜、鼻腔黏膜途径：结膜、鼻腔黏膜)眼内吸收眼内吸收(
2、约约10%)非角膜途径非角膜途径(结膜、巩膜结膜、巩膜)角膜途径角膜途径（主）（主）前房前房眼组织眼组织结膜囊给药后药物主要通过角膜进入眼内，结膜囊吸收甚微，药物能否结膜囊给药后药物主要通过角膜进入眼内，结膜囊吸收甚微，药物能否到达眼内多半取决于其到达眼内多半取决于其角膜穿透性角膜穿透性角膜穿透性受角膜的结构和性质、药物的结构和性质及滴眼液配方影响角膜穿透性受角膜的结构和性质、药物的结构和性质及滴眼液配方影响3眼科药物药理和分类药物在泪液中丢失的高峰时间：药物在泪液中丢失的高峰时间：滴药后头几分钟滴药后头几分钟。80%80%滴眼液滴眼液经鼻粘膜吸收经鼻粘膜吸收 不经过首过代谢不经过首过代谢 滴
3、眼液的剂量应视为静脉注射剂量滴眼液的剂量应视为静脉注射剂量措施：滴眼后闭眼并压泪措施：滴眼后闭眼并压泪点点25min25min 增加药物黏度增加药物黏度4眼科药物药理和分类毛果芸香毛果芸香碱浓浓度度一定间隔后滴生理盐水对毛果芸香碱滴眼液房水浓度的影响一定间隔后滴生理盐水对毛果芸香碱滴眼液房水浓度的影响5眼科药物药理和分类四、滴四、滴眼眼顺序顺序混悬性滴眼液不易溶于水、吸收慢、后滴。滴眼液和眼膏合用时，眼膏排斥水溶性滴眼 液，所以眼膏要后用。滴眼液一般先稀后稠。希望发挥最大效果的药后滴。6眼科药物药理和分类五、眼科常用药物五、眼科常用药物散瞳剂与睫状肌麻痹剂散瞳剂与睫状肌麻痹剂眼科抗感染药（抗细
4、菌、抗病毒、抗真菌药）眼科抗感染药（抗细菌、抗病毒、抗真菌药）糖皮质激素糖皮质激素非甾体抗炎药非甾体抗炎药抗变态反应药抗变态反应药降眼压降眼压药药血管收缩剂和减充血剂血管收缩剂和减充血剂人工泪液和眼用润滑人工泪液和眼用润滑免疫抑制剂免疫抑制剂防治白内障药防治白内障药眼用抑制新生血管药眼用抑制新生血管药其他：其他：7眼科药物药理和分类(一)、散瞳剂和睫状肌麻痹剂1.1.受体兴奋剂受体兴奋剂 ：去氧肾上腺素（新福林）：去氧肾上腺素（新福林）去氧肾上腺素（新福林）：去氧肾上腺素（新福林）：用于散瞳，散瞳作用迅速（滴药滴药后后30min30min起作用起作用），），维持时间短（持续持续2-3h2-3h
5、）。药理作用类似肾上腺素，但强度弱。药理作用类似肾上腺素，但强度弱。兴奋瞳孔扩大肌的兴奋瞳孔扩大肌的 受体受体 扩瞳。扩瞳。8眼科药物药理和分类2.抗胆碱药抗胆碱药 阻断阻断MM受体：受体：松驰瞳孔括约肌，使交感神经支配的瞳松驰瞳孔括约肌，使交感神经支配的瞳孔扩大肌作用占优势，使瞳孔散大。抑制睫状肌收孔扩大肌作用占优势，使瞳孔散大。抑制睫状肌收缩，导致调节麻痹。缩，导致调节麻痹。用于眼底及屈光检查，虹膜睫状体炎。0.5%0.5%、1%1%阿托品阿托品 强效睫状肌麻痹剂强效睫状肌麻痹剂 滴药后立即压迫鼻泪管滴药后立即压迫鼻泪管 1%1%环喷托酯环喷托酯 2%2%后马托品后马托品 1%1%托吡卡胺
6、托吡卡胺 1%1%托吡卡胺托吡卡胺+1%+1%去氧肾上腺素去氧肾上腺素9眼科药物药理和分类（二）眼用抗感染药（二）眼用抗感染药抗细菌药物 喹诺酮类：喹诺酮类：（第三代）氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星（第三代）氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星 （第四代）加替沙星、莫西沙星（第四代）加替沙星、莫西沙星 氨基糖苷类：氨基糖苷类：妥布霉素、新霉素、庆大霉素、阿米卡星妥布霉素、新霉素、庆大霉素、阿米卡星 其他：其他：四环素类、氯霉素、利福平、磺胺类、红霉素、夫西地酸等四环素类、氯霉素、利福平、磺胺类、红霉素、夫西地酸等抗真菌药抗真菌药 那他霉素、氟康唑、两性霉素那他霉素、氟康唑、两性霉
7、素B B、克霉唑、咪康唑、克霉唑、咪康唑抗病毒药抗病毒药 阿昔洛韦、更昔洛韦、安西他滨、碘苷、利巴韦林、吗啉胍、酞丁安、阿昔洛韦、更昔洛韦、安西他滨、碘苷、利巴韦林、吗啉胍、酞丁安、羟苄唑、重组人干扰素等羟苄唑、重组人干扰素等抗感染植物药抗感染植物药 复方熊胆、鱼腥草、双黄连等复方熊胆、鱼腥草、双黄连等10眼科药物药理和分类与全身用与全身用药交叉药交叉眼部一线抗菌药物选择标准眼部一线抗菌药物选择标准11眼科药物药理和分类眼部细菌感染一线用药 疗效确切 广谱抗菌 对眼部大部分致病菌敏感 无诱导耐药，PAEPAE长（抗生素后效应）安全性好 对角膜上皮的愈合无影响 全身及局部安全性好 儿童安全使用
8、经济合理12眼科药物药理和分类(三三)、糖皮质激素、糖皮质激素 眼内通透性良好眼内通透性良好 在眼科主要利用的抗炎、抗免疫作用在眼科主要利用的抗炎、抗免疫作用 适应证：治疗眼前段炎症，如过敏性结膜炎、春季卡适应证：治疗眼前段炎症，如过敏性结膜炎、春季卡他性结膜炎、疱疹性结膜角膜炎、角膜基质炎、虹膜他性结膜炎、疱疹性结膜角膜炎、角膜基质炎、虹膜睫状体炎、巩膜炎等。睫状体炎、巩膜炎等。常用的糖皮质激素滴眼液：每日24次（1）0.5%氢化可的松（2）0.1%氟米龙（氟美瞳）（3）1%泼尼松龙（百力特）（4）0.1%地塞米松（5）0.5%氯替泼诺（露达舒）（6）0.1%地塞米松+0.3%妥布霉素（典必
9、殊,复方妥布霉素）（7）0.1%地塞米松+0.5%新霉素（复方地塞米松）（8）0.5%可的松+0.5%四环素14眼科药物药理和分类糖皮质激素抗炎和升高眼压效力的比较 药 物 相对效力 升高眼压0.1%地塞米松24220.1%氟米龙（氟美瞳）2161%泼尼松龙（百力特）2.3100.5%氢化可的松1.0315眼科药物药理和分类主要并发症主要并发症:激素诱发青光眼激素诱发青光眼有关因素激素品种 地塞米松 泼尼松龙 氟米龙 氢化可的松 浓度：高 发生快用药持续时间：4-6周发生眼内穿透性：强 易发生16眼科药物药理和分类 不良反应不良反应：易引起激素性白内障、青光眼易引起激素性白内障、青光眼 延长创
10、伤治愈时间 诱发或加重感染 注意事项：注意事项：浅层单纯疱疹性角、结膜炎、真菌性角膜炎、角膜溃疡禁用。青光眼慎用。糖皮质激素+抗感染药物的复合制剂用于眼科手术后，减少炎症反应、预防感染。疗程不宜过长。17眼科药物药理和分类（四）非甾体抗炎药名称普拉洛芬双氯芬酸吲哚美辛溴芬酸钠水合物酮咯酸氨丁三醇商品名普南扑灵迪非露奇普罗纳克安贺拉适应症适应于外眼部以及前眼部的炎症性疾患的对症治疗。(眼睑炎结膜炎角膜炎巩膜炎巩膜外层炎眼前段葡萄膜炎术后炎症)用于治疗葡萄膜炎、角膜炎巩膜炎、抑制角膜新生血管的形成春季结膜炎、术后炎症等适 用 于 外 眼部 以 及 前 眼部 的 炎 症 性疾 患 的 对 症治疗(眼
11、睑炎结膜炎巩膜炎巩膜外层炎术后炎症)外眼部和前眼部的炎症性疾病的对症疗法（结膜炎巩膜炎术后炎症)季节性过敏性结膜炎所致的眼部瘙痒及各种眼科手术后炎症用法一次12滴一日4次一次1滴一日4次一次12滴一日3次一次12滴一日2次一次1滴一日3次主要不良反应眼部刺激症状如结膜充血，烧灼感、刺痛等。眼部刺激症状如结膜充血，烧灼感、刺痛等。18眼科药物药理和分类（五）抗过敏药（五）抗过敏药 过敏介质阻释剂 组胺H1受体拮抗剂 拮抗组胺+稳定肥大细胞膜 19眼科药物药理和分类抗过敏药分类及作用机理药物分类药物分类 作用机制作用机制 主要品种及用途主要品种及用途过敏反应介质阻释剂 稳定肥大细胞膜，阻止组胺、慢
12、反应物质等过敏介质的释放。色甘酸钠、酮替芬、洛度沙胺（阿乐迈）滴眼，每日4次。吡嘧司特钾（研立双）滴眼，每日2次。适用于过敏性结膜炎，春季卡他性结膜炎。组胺H1受体阻断药选择性拮抗组胺H1受体，阻止受体与组胺相结合，缓解过敏引起的眼痒及红肿。依美斯汀（埃美丁）、氮卓斯汀、依匹斯汀 滴眼，每日2次。用于缓解过敏性结膜炎的体征和症状肥大细胞稳定剂+组胺H1受体拮抗剂 稳定肥大细胞稳定剂，阻断组胺H1受体奥洛他定（帕坦洛）滴眼，每日2次。用于治疗过敏性结膜炎。20眼科药物药理和分类（六）降眼压药（六）降眼压药21眼科药物药理和分类22眼科药物药理和分类降眼压药及其作用机制药物分类药物分类 作用机制作
13、用机制 主要品种主要品种 缩瞳药缩瞳药 通过缩瞳促进房水通过缩瞳促进房水流出流出 ，经小梁网，经小梁网毛果芸香碱、卡巴胆碱毛果芸香碱、卡巴胆碱 肾上腺素受体阻滞剂肾上腺素受体阻滞剂 减少睫状体的房水减少睫状体的房水生成生成 噻吗洛尔、倍他洛尔、左布诺噻吗洛尔、倍他洛尔、左布诺洛尔、卡替洛尔和美替洛尔洛尔、卡替洛尔和美替洛尔 肾上腺素受体激动肾上腺素受体激动剂剂 促进房水流出和减促进房水流出和减少房水生成少房水生成 肾上腺素、溴莫尼定肾上腺素、溴莫尼定 、地匹、地匹福林、阿可乐定福林、阿可乐定口服碳酸酐酶抑制剂口服碳酸酐酶抑制剂 减少房水生成减少房水生成 醋甲唑胺、乙酰唑胺醋甲唑胺、乙酰唑胺碳酸
14、酐酶抑制剂碳酸酐酶抑制剂 减少房水生成减少房水生成 布林佐胺、多佐胺布林佐胺、多佐胺前列腺素衍生物前列腺素衍生物 通过影响葡萄膜巩通过影响葡萄膜巩膜通道促进房水流膜通道促进房水流出出拉坦前列素、曲伏前列素、贝拉坦前列素、曲伏前列素、贝美前列素、他氟前列素美前列素、他氟前列素23眼科药物药理和分类作用：收缩结膜表层血管，减轻或消除眼红。也可减轻因烟作用：收缩结膜表层血管，减轻或消除眼红。也可减轻因烟雾等引起的眼部刺激症状和眼痒。雾等引起的眼部刺激症状和眼痒。(1)(1)主要成份含萘甲唑啉的制剂：主要成份含萘甲唑啉的制剂：复方萘甲唑啉复方萘甲唑啉 （含萘甲唑啉（含萘甲唑啉 、苯海拉明或氯苯那敏）、
15、苯海拉明或氯苯那敏）那素达那素达 (含萘甲唑啉、非尼拉敏含萘甲唑啉、非尼拉敏 )马来酸非尼拉敏盐酸萘甲唑林滴眼液马来酸非尼拉敏盐酸萘甲唑林滴眼液 新乐敦新乐敦(维生素维生素B B6 6、甘草酸二钾、萘甲唑啉、氯苯那敏、新、甘草酸二钾、萘甲唑啉、氯苯那敏、新斯的明等斯的明等 )萘扑维（艾维多）（含萘甲唑啉、氯苯那敏）萘扑维（艾维多）（含萘甲唑啉、氯苯那敏）(2)(2)羟甲唑啉羟甲唑啉 (迪立托迪立托,欧斯林）。欧斯林）。（七）血管收缩剂和减充血剂24眼科药物药理和分类（八）人工泪液和眼用润滑剂 人工泪液：是一种模仿人体泪液，提高眼表湿度和润滑作用，消除眼部不适，改善干眼症的症状，是目前治疗干眼最
16、重要的方法。人工泪液作用：粘度高，保湿性能好 促进角膜上皮的修复注意：人工泪液并不是滴的次数越多越好 过频滴用眼药会将正常的泪膜完全冲走，加快泪液的蒸发 一天滴用最好不要超过6次 25眼科药物药理和分类人工泪液分类及主要品种药物分类 主要品种主要品种主要作用主要作用润滑类人工润滑类人工泪液泪液羟丙基甲基纤维素羧甲基纤维素钠润滑作用 卡波姆润滑作用右旋糖酐70润滑作用羟糖苷、聚乙二醇润滑作用聚乙烯醇润滑眼表、修复角膜上皮硫酸软骨素润滑作用、修复角膜上皮维生素A棕榈酸酯 润滑作用、促进角膜愈合玻璃酸钠玻璃酸钠能存留大量水分子而具有较好的保水润滑作用、促进角膜上皮损伤的愈合 牛血清提取牛血清提取物人
17、工泪液物人工泪液小牛血去蛋白提取物可促进细胞能量代谢，改善组织营养，刺激细胞再生和加速组织修复含细胞因子含细胞因子人工泪液人工泪液碱性成纤维细胞生长因子促进角膜上皮细胞的再生,缩短受损角膜愈合时间表皮生长因子及其衍生物26眼科药物药理和分类（九九 ）免疫抑制剂）免疫抑制剂环孢素环孢素A A （CsA)CsA)用于抑制角膜移植排斥反应、内源性葡萄膜炎、角膜融解综合征、白塞氏症、眼球干燥综合征及春季卡他性结膜炎等免疫性眼病的治疗。他克莫司他克莫司（FK506)FK506)本品作用机制和CsACsA相同，在体内和体外抑制淋巴细胞活性的能力分别比CsACsA强强1010010100倍。倍。角膜移植排斥反应、内源性葡萄膜炎、干眼症、春季卡他性结膜炎等。27眼科药物药理和分类28眼科药物药理和分类
