1、10/20/20221Drugs for Peptic Ulcers 指胃及十二指肠溃疡药，指胃及十二指肠溃疡药，发病率约发病率约10%，男，男女。女。“攻击因子攻击因子”作用增强；作用增强；“防御因子防御因子”受损。受损。l 抗酸药抗酸药 抑制胃酸分泌药抑制胃酸分泌药 胃粘膜保护药胃粘膜保护药 抗幽门螺杆菌药抗幽门螺杆菌药10/20/20222 能中和胃酸，能中和胃酸，胃内胃内PH的弱碱性无机药物。的弱碱性无机药物。作用持久，不吸收，不产气，不致腹泻和便秘，作用持久，不吸收，不产气，不致腹泻和便秘，对胃粘膜及溃疡面有保护和收敛作用。对胃粘膜及溃疡面有保护和收敛作用。aluminum hydr
2、oxide magnesium hydroxide magnesium trislicate calcium carbonate sodium bicarbonate10/20/20223l 胃酸由壁胃酸由壁C分泌分泌，受多种因素调剂；，受多种因素调剂；l 是诱发消化性溃疡的主要因素。是诱发消化性溃疡的主要因素。l H+-K+-ATP酶（质子泵）酶（质子泵）1、H2受体阻断药；受体阻断药；2、M受体阻断药；受体阻断药；3、促胃液素受体阻断药；、促胃液素受体阻断药；4、H+-K+-ATP酶抑制药酶抑制药；10/20/20224l H2兴奋兴奋C内内cAMP兴奋兴奋H+K+ATP酶酶促进胃酸分泌。
3、促进胃酸分泌。l 基础胃酸，夜间胃酸分泌均基础胃酸，夜间胃酸分泌均；抑制促胃液素及抑制促胃液素及M受体，兴奋药引受体，兴奋药引起的胃酸分泌；起的胃酸分泌；胃蛋白酶分泌也胃蛋白酶分泌也。10/20/20225 消化性溃疡，上消化道出血，促胃液素分消化性溃疡，上消化道出血，促胃液素分泌瘤。泌瘤。发生率发生率1-5%1-5%。焦虑、定向障碍、幻觉；焦虑、定向障碍、幻觉；抗雄激素，促催乳素分泌；抗雄激素，促催乳素分泌；心动过缓、肝、肾损害，心动过缓、肝、肾损害，WBCWBC；10/20/20226 抑制抑制M1受体；受体；小剂量可抑制胃酸分泌；小剂量可抑制胃酸分泌；大剂量可影响唾液、肠道动力；大剂量可
4、影响唾液、肠道动力；同时可影响胃蛋白酶的分泌。同时可影响胃蛋白酶的分泌。10/20/20227 胃及十二指肠溃疡；胃及十二指肠溃疡；应激性溃疡，急性胃粘膜出血；应激性溃疡，急性胃粘膜出血；促胃液素瘤也有一定作用；促胃液素瘤也有一定作用；缓解症状作用不如缓解症状作用不如H H2 2阻断药。阻断药。轻、大剂量可有阿托品样作用。轻、大剂量可有阿托品样作用。10/20/20228l 为氨基酸衍生物，化构与促胃液素、缩胆囊为氨基酸衍生物，化构与促胃液素、缩胆囊素两种肽的终末端相似。为促胃液素受体阻断药。素两种肽的终末端相似。为促胃液素受体阻断药。l 抑制胃酸分泌，抑制胃酸分泌，胃粘液的己糖胺量胃粘液的己
5、糖胺量胃胃粘膜屏障作用粘膜屏障作用促进溃疡愈合。促进溃疡愈合。l 临床效果不理想，少用。临床效果不理想，少用。10/20/20229H H+-K-K+-ATP-ATP酶抑制药酶抑制药 H H+-K-K+-ATP-ATP酶又称质子泵（酶又称质子泵（H H+泵）。泵）。亚单位由亚单位由1033-1034个个AA组成组成 亚单位由亚单位由300个个AA组成组成 贮于壁贮于壁C C的管状囊泡和分泌管上的管状囊泡和分泌管上有有 H H+、MgMg2+2+、ATPHATPH+-K-K+-ATP-ATP酶被磷酸化酶被磷酸化HH+移至胃内，移至胃内，K K+移至壁细胞内移至壁细胞内胃酸分泌。胃酸分泌。l 该酶
6、是多种胃酸分泌刺激的效应环节，影响该酶是多种胃酸分泌刺激的效应环节，影响该酶的药物作用强大。该酶的药物作用强大。10/20/202210l 能选择性的浓集于壁能选择性的浓集于壁C C膜分泌小管系统膜分泌小管系统与壁细胞与壁细胞H+-K+-ATP酶不可逆结合并灭活该酶不可逆结合并灭活该酶，抑制胃酸胃蛋白酶分泌。酶，抑制胃酸胃蛋白酶分泌。l 对促胃液素、组胺、对促胃液素、组胺、Ach、食物等因素、食物等因素均可抑制。均可抑制。24 h抑制率达抑制率达95%；l 清晨口服清晨口服20 mg可控制胃内可控制胃内pH在在3以上以上达达16-18 h；大剂量可达无酸状态；大剂量可达无酸状态；l 有抗幽门螺
7、旋杆菌作用。有抗幽门螺旋杆菌作用。10/20/202211 良性胃及十二指肠溃疡；良性胃及十二指肠溃疡；术后溃疡，应激性溃疡；术后溃疡，应激性溃疡；急性胃粘膜出血、促胃液素瘤；急性胃粘膜出血、促胃液素瘤；反流性食道炎有效率达反流性食道炎有效率达75%-85%。l 发生率约发生率约3%；一般：一般：皮疹、外周神经炎、性激素紊乱；皮疹、外周神经炎、性激素紊乱；W.B.C，肝损、偶见；，肝损、偶见；连续用药连续用药 8周。周。10/20/202212胃粘膜保护药胃粘膜保护药l 胃粘膜屏障包括：细胞屏障粘液、胃粘膜屏障包括：细胞屏障粘液、-HCO3盐屏盐屏障。障。l 能防止有害因子损伤胃粘膜，粘膜上皮
8、能迅速能防止有害因子损伤胃粘膜，粘膜上皮能迅速重建和再生，有修复作用。重建和再生，有修复作用。l 屏障功能受损可导致溃疡。屏障功能受损可导致溃疡。10/20/202213 可刺激胃粘液，可刺激胃粘液，-HCO3盐分泌盐分泌维持粘膜维持粘膜细胞完整性。细胞完整性。抑制基础胃酸分泌；抑制基础胃酸分泌；抑制抑制H.A促胃液素，食物刺激所致胃酸促胃液素，食物刺激所致胃酸分泌；分泌；胃蛋白酶分泌胃蛋白酶分泌。有较强的保护作用。有较强的保护作用。10/20/202214 胃、十二指肠溃疡、胃炎所致出血；胃、十二指肠溃疡、胃炎所致出血；非甾体抗炎药所致胃粘膜损伤、溃疡，非甾体抗炎药所致胃粘膜损伤、溃疡，防止
9、复发。防止复发。轻；轻；兴奋子宫，致流产，孕妇禁用。兴奋子宫，致流产，孕妇禁用。10/20/202215 我国感染率达我国感染率达60%；城市为城市为50%；农村为农村为68.8%；26万人万人/年死于胃年死于胃Ca。10/20/202216 清除幽门螺杆菌可明显清除幽门螺杆菌可明显十二指十二指肠溃疡复发率。肠溃疡复发率。甲硝唑、四环素、氨苄、阿莫、甲硝唑、四环素、氨苄、阿莫、罗红霉素为常用药。罗红霉素为常用药。单一应用易产生耐药性，单一应用易产生耐药性，2-3种种联合用药。联合用药。10/20/20221710/20/202218 咳、痰、喘是呼吸系统疾病的典型症状。咳、痰、喘是呼吸系统疾病
10、的典型症状。病死率城市占第三位，农村为首位。病死率城市占第三位，农村为首位。包括两方面：包括两方面：抗菌药、真菌、病毒、抗菌药、真菌、病毒、TBTB、寄生虫、抗肿瘤药等寄生虫、抗肿瘤药等 消除或缓解呼吸道症状。平消除或缓解呼吸道症状。平喘、镇咳、祛痰。喘、镇咳、祛痰。10/20/202219平平 喘喘 药药Antiasthmatic Drugsl 哮喘是一种以呼吸道炎症和呼吸道高哮喘是一种以呼吸道炎症和呼吸道高反应性为特征的疾病。反应性为特征的疾病。l 全球约全球约1.6亿患者，半数在亿患者，半数在12岁前发病，岁前发病，20per有家族史。有家族史。l 主要由免疫或非免疫刺激所致。主要由免疫
11、或非免疫刺激所致。l表现：发作性表现：发作性 持续性持续性喘息喘息10/20/202220 粘膜下组织水肿，血管通透粘膜下组织水肿，血管通透性增加，性增加，腺体分泌亢进，平滑肌增生，上皮脱落，腺体分泌亢进，平滑肌增生，上皮脱落，气道反应性亢进等。气道反应性亢进等。10/20/202221 凡能缓解支气管哮喘或喘息性支气管哮喘症凡能缓解支气管哮喘或喘息性支气管哮喘症状的药物称平喘药。状的药物称平喘药。消除病因，控制急性发作，巩固疗效，改善消除病因，控制急性发作，巩固疗效，改善肺功能，防止复发，提高病人的生活质量。肺功能，防止复发，提高病人的生活质量。1、应用激素及抗炎药物控制炎症。、应用激素及抗
12、炎药物控制炎症。2、抗过敏平喘，预防哮喘发作。、抗过敏平喘，预防哮喘发作。10/20/202222（1）糖皮质激素类药；）糖皮质激素类药；（2）肥大细胞膜稳定药；）肥大细胞膜稳定药；（1）受体激动药；受体激动药；（2）茶碱类；）茶碱类；（3）抗胆碱药；）抗胆碱药；10/20/20222310/20/202224l具有强大的抗炎抗免疫作用，但副作用多且重。具有强大的抗炎抗免疫作用，但副作用多且重。l局部应用：吸入式给药局部应用：吸入式给药l目前作为抗哮喘的第一线药。目前作为抗哮喘的第一线药。l重症者不能控制时需全身给药。重症者不能控制时需全身给药。10/20/202225倍氯米松倍氯米松 （Be
13、clomethasone dipropionate）局部作用为地塞米松的数百倍；局部作用为地塞米松的数百倍；全身作用轻微；全身作用轻微；对下丘脑对下丘脑垂体垂体皮质轴无抑制；皮质轴无抑制；作用显著。作用显著。10/20/202226 抑制巨噬抑制巨噬C.N.T淋巴淋巴C及肺巨噬及肺巨噬C的功能；的功能；肺肥大肺肥大C数量；数量；E粒粒C在支气管的聚集和介质释放；在支气管的聚集和介质释放；上皮中树突状上皮中树突状C数量；数量；抑制炎症抑制炎症C与内皮与内皮C的相互作用，的相互作用，血管通血管通 透性；透性；免疫球蛋白的产生。免疫球蛋白的产生。10/20/202227 抑制多种细胞因子、趋化因子、
14、粘抑制多种细胞因子、趋化因子、粘附分子的产生；附分子的产生；诱导生成抑制性蛋白脂皮素诱导生成抑制性蛋白脂皮素抑制抑制磷脂酶磷脂酶A2的活性的活性抑制炎症介质的产生抑制炎症介质的产生 稳定溶酶体膜稳定溶酶体膜抑制蛋白水解膜的抑制蛋白水解膜的释放。释放。10/20/202228 患者对抗原、胆碱受体激动药、患者对抗原、胆碱受体激动药、SO2、冷、冷空气的吸有利于上皮修复。空气的吸有利于上皮修复。有利于支气管扩张和血管收缩有利于支气管扩张和血管收缩缓解支气缓解支气管痉挛和粘膜肿管痉挛和粘膜肿 胀。胀。10/20/202229作用机制：作用机制：GCS+GR复合物复合物核内核内调节炎症相关基调节炎症相
15、关基因转录因转录 抑制某些炎症相关蛋白（细胞因子类、抑制某些炎症相关蛋白（细胞因子类、NO合酶、磷脂酶合酶、磷脂酶A2、环氧合酶）的表达；、环氧合酶）的表达；促进某些抗炎症蛋白（酯皮素、促进某些抗炎症蛋白（酯皮素、2受体、受体、血管皮素（血管皮素（vosocortin）等）的表达）等）的表达抗炎作用。抗炎作用。10/20/202230 生物利用生物利用 0.8mg/日）时可抑制皮质轴。日）时可抑制皮质轴。10/20/202233其它吸入用激素：其它吸入用激素：l布他奈德布他奈德 budesonide同倍氯米松，生物利用度同倍氯米松，生物利用度约约11%，也可用于过敏性，也可用于过敏性鼻炎。鼻炎
16、。l曲安奈德曲安奈德 triamcinolone acetonidel丙酸氟替卡松丙酸氟替卡松 fluticasone propionatel氟尼缩松氟尼缩松 f lunisolide 10/20/202234肥大细胞膜稳定药肥大细胞膜稳定药l是继发于抗原过敏的慢性炎症。是继发于抗原过敏的慢性炎症。l具有膜稳定作用，抑制过敏介质释放效应。具有膜稳定作用，抑制过敏介质释放效应。色甘酸钠色甘酸钠 disodium cromoglycate药理作用：药理作用：非直接扩张作用非直接扩张作用 抑制特异性抗原抑制特异性抗原 缓解痉挛缓解痉挛 非特异性刺激非特异性刺激 10/20/202235 促进肥大促进
17、肥大C膜膜Ca2+通道关闭通道关闭Ca2+内流受阻内流受阻阻止肥大细胞脱颗粒。阻止肥大细胞脱颗粒。SO2、缓激肽、冷空气、甲苯二乙氰酸盐等。缓激肽、冷空气、甲苯二乙氰酸盐等。10/20/202236l极性高，口服吸收仅极性高，口服吸收仅1%。lT1/2 短短 34l吸入吸入 肺吸收肺吸收 510%lT1/2 80 10/20/202237l预防性治疗预防性治疗 710天前用药天前用药l不能控制发作不能控制发作l明确的外源性患者较好明确的外源性患者较好l运动性哮喘也有预防作用运动性哮喘也有预防作用l对内源性较差对内源性较差l可长期用，与激素合用可减少激素用量。可长期用，与激素合用可减少激素用量。
18、l一般一个月见效，一般一个月见效，8周后仍无效者可放弃。周后仍无效者可放弃。l过敏性鼻炎，溃疡性结肠炎，直肠炎也有效。过敏性鼻炎，溃疡性结肠炎，直肠炎也有效。10/20/202238 呛咳、气急，甚至诱发哮喘，加少量异丙预防。呛咳、气急，甚至诱发哮喘，加少量异丙预防。曲尼司特曲尼司特 tranilast 支哮，过敏性鼻炎、皮炎支哮，过敏性鼻炎、皮炎 较好较好 荨麻疹、过敏性结肠炎荨麻疹、过敏性结肠炎 有效有效 10/20/202239抑制炎症介质释放抑制炎症介质释放 抑制抑制H H1 1受体受体可口服可口服 对儿童对儿童 效好效好可连续用可连续用1212周以上周以上对激素依赖型者可减少激素用量
19、。对激素依赖型者可减少激素用量。10/20/202240l抑制肥大抑制肥大C及支气管上皮细胞释放炎症介质；及支气管上皮细胞释放炎症介质；l抑制呼吸道感觉神经末梢释放抑制呼吸道感觉神经末梢释放P物质；物质；l抑制抑制E.N及巨噬及巨噬C的功能。的功能。10/20/202241支气管扩张药支气管扩张药肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药 1、抑制肥大、抑制肥大C.NC释放反应释放反应炎症介质，炎症介质，过敏介质释放过敏介质释放毛细血管通透性毛细血管通透性；2、增强呼吸道纤毛运动、增强呼吸道纤毛运动促进粘液分泌促进粘液分泌提高纤毛系统的清除功能；提高纤毛系统的清除功能；3、2兴奋兴奋激活激活A.Cc
20、AMP合成合成平滑平滑肌松弛。肌松弛。主要用于控制哮喘症状。主要用于控制哮喘症状。10/20/202242特布他林特布他林 克伦特罗、氯丙那林克伦特罗、氯丙那林 中效类中效类福莫特罗、沙美特罗福莫特罗、沙美特罗 长效类长效类 1、高选择性；、高选择性；2、21，对，对无效无效 3、持久，对心影响小、持久，对心影响小 4、仅控制症状、仅控制症状 10/20/202243l 特点：广、平喘、强心、利尿、扩血管、特点：广、平喘、强心、利尿、扩血管、中中枢兴奋等。对痉挛的呼吸道作用更显著。枢兴奋等。对痉挛的呼吸道作用更显著。2兴奋药兴奋药 抑制磷酸二酯酶（抑制磷酸二酯酶（PDE），），抑制抑制CAMP
21、的分解的分解C内内cAMP舒张舒张 阻断腺苷受体阻断腺苷受体 促进内源性肾上腺素释放促进内源性肾上腺素释放 影响影响Ca2+转运转运10/20/202244l 急慢性哮喘、喘息性支气管炎急慢性哮喘、喘息性支气管炎 ivl 慢性者，口服，缓释剂可用于夜间发作者。慢性者，口服，缓释剂可用于夜间发作者。l 缓解慢性阻塞性肺病及心源性哮喘的喘息症状。缓解慢性阻塞性肺病及心源性哮喘的喘息症状。10/20/202245 安全范围小，严格用量，及时调整剂量。安全范围小，严格用量，及时调整剂量。1、胃肠道反应：口服时多见；、胃肠道反应：口服时多见；2、中枢兴奋：镇静时对抗；、中枢兴奋：镇静时对抗；3、心血管系
22、统：、心血管系统：iv过快，浓度过高时过快，浓度过高时,心律失常心律失常等。所以：等。所以：iv时一定要稀释、缓慢，儿童更应谨慎。时一定要稀释、缓慢，儿童更应谨慎。10/20/202246l氨茶碱：氨茶碱：aminophylline 水溶性高，碱性强；水溶性高，碱性强；l二羟丙茶酸：二羟丙茶酸：diprophylline（甘油茶碱）（甘油茶碱）l胆茶碱：胆茶碱：cholinophyllinel多索茶碱：多索茶碱：doxofylline 有一定镇咳作用；有一定镇咳作用；l茶碱：茶碱：theophylline10/20/202247异丙托溴胺异丙托溴胺 特点：特点：属季铵盐，口服属季铵盐，口服无效无效 气雾给药气雾给药 对支气管有较高对支气管有较高选择性，对心血选择性，对心血管影响小管影响小 对痰液分泌与粘对痰液分泌与粘稠度影响小稠度影响小10/20/202248
