1、1 第四章第四章 作用于中枢神经系统的药物作用于中枢神经系统的药物12 第四章第四章 作用于中枢神经系统的药物作用于中枢神经系统的药物 中枢神经系统包括中枢神经系统包括脑脑与与脊髓脊髓。由数以亿计。由数以亿计的的神经元神经元组成。每个神经元不是单独进行活动组成。每个神经元不是单独进行活动的，而是通过神经元之间的的，而是通过神经元之间的信息传递信息传递，以神经，以神经反射反射的方式调节机体内、外的各种复杂活动。的方式调节机体内、外的各种复杂活动。各神经元之间连接部位形成的各神经元之间连接部位形成的突触突触是传递是传递信息及实现调节功能的关键部位。而哺乳动物信息及实现调节功能的关键部位。而哺乳动物
2、中的突触传递绝大多数是中的突触传递绝大多数是化学性传递化学性传递。23 第四章第四章 作用于中枢神经系统的药物作用于中枢神经系统的药物 中枢神经系统的中枢神经系统的中心问题中心问题和外周神和外周神经系统一样，基本上亦是经系统一样，基本上亦是递质递质和和受体受体问问题。而作用于中枢神经系统的药物主要题。而作用于中枢神经系统的药物主要是影响是影响递质递质和和受体受体。中枢神经系统内不但神经递质种类中枢神经系统内不但神经递质种类较多，而且较多，而且神经激素神经激素及及神经调质神经调质等亦起等亦起重要作用。重要作用。34 第四章第四章 作用于中枢神经系统的药物作用于中枢神经系统的药物 中枢神经系统的中
3、枢神经系统的中心问题中心问题和外周神和外周神经系统一样，基本上亦是经系统一样，基本上亦是递质递质和和受体受体问问题。而作用于中枢神经系统的药物主要题。而作用于中枢神经系统的药物主要是影响是影响递质递质和和受体受体。中枢神经系统内不但神经递质种类中枢神经系统内不但神经递质种类较多，而且较多，而且神经激素神经激素及及神经调质神经调质等亦起等亦起重要作用。重要作用。45 一、全身麻醉药一、全身麻醉药 二、化学保定药二、化学保定药第一节第一节 全身麻醉药与化学保定药全身麻醉药与化学保定药56（一）概念与分类（一）概念与分类 1.概念概念 全身麻醉药简称全身麻醉药简称全麻药全麻药。能够引起中枢神经系统部
4、分能够引起中枢神经系统部分功能暂停功能暂停的药的药物，是一类能物，是一类能可逆地抑制可逆地抑制中枢神经系统功能的中枢神经系统功能的药物。药物。表现为意识丧失、感觉及反射消表现为意识丧失、感觉及反射消失、骨骼肌松弛等，但仍保持失、骨骼肌松弛等，但仍保持延脑生命中枢延脑生命中枢的的功能。功能。主要用于外科手术前的麻醉。主要用于外科手术前的麻醉。一、全身麻醉药一、全身麻醉药67 2分类分类 为了便于理解和掌握全麻药的作用为了便于理解和掌握全麻药的作用特点及应用等，对其进行分类。特点及应用等，对其进行分类。由于依据不同，分类各异。多按由于依据不同，分类各异。多按理化性理化性质质与与使用方法使用方法的不
5、同，可分为：的不同，可分为：吸入性麻醉药、吸入性麻醉药、非吸入性麻醉药非吸入性麻醉药(或或静脉静脉麻醉麻醉)。（一）概念与分类（一）概念与分类78 关于全麻药的作用机理，曾出现多种学说，如：关于全麻药的作用机理，曾出现多种学说，如：类脂质类脂质学说、学说、网状结构网状结构学说、学说、神经突触神经突触学说、学说、麻醉麻醉的分子的分子学说等。学说等。全麻药的效应与全麻药的效应与脂溶性脂溶性有密有密切关系，全麻效应的强弱与切关系，全麻效应的强弱与脂溶性高低脂溶性高低呈呈正相关正相关。全麻药进入中枢神经系统神经细胞膜的全麻药进入中枢神经系统神经细胞膜的脂质层脂质层内，内，药物分子与蛋白质分子的药物分子
6、与蛋白质分子的疏水疏水部分相结合，扰乱了部分相结合，扰乱了双层脂质分子排列，使双层脂质分子排列，使膜蛋白膜蛋白变构，阻断了神经冲变构，阻断了神经冲动的传递，造成中枢神经系统广泛抑制，导致全身动的传递，造成中枢神经系统广泛抑制，导致全身麻醉。麻醉。（二）麻醉机理（二）麻醉机理89 麻醉分期麻醉分期:随着麻醉药在体内浓度的增加，麻醉作用随着麻醉药在体内浓度的增加，麻醉作用亦发生相应的由亦发生相应的由浅入深浅入深的过程。为了取得满意的过程。为了取得满意的的麻醉效果麻醉效果，避免避免意外事故，熟悉和掌握全麻意外事故，熟悉和掌握全麻药的麻醉分期药的麻醉分期(麻醉深度麻醉深度)十分必要。十分必要。一般人为
7、地将麻醉过程分为一般人为地将麻醉过程分为三期三期（有的（有的分分四期）四期），但各期间并无明显界限。，但各期间并无明显界限。主要主要分期指标分期指标意识、感觉、呼吸次数意识、感觉、呼吸次数与深浅、血压高低、脉搏次数与性质、瞳孔大与深浅、血压高低、脉搏次数与性质、瞳孔大小、角膜反射有无、骨骼肌张力变化小、角膜反射有无、骨骼肌张力变化等，作为等，作为判断各期的指征。判断各期的指征。（三）麻醉分期（三）麻醉分期910 第一期第一期 诱导期诱导期 又分为又分为镇痛期镇痛期和和兴奋期兴奋期。镇痛期镇痛期(随意运动期随意运动期):指从麻醉给药开始，至意识消失为指从麻醉给药开始，至意识消失为止。此期主要是止
8、。此期主要是网状结构上行激活系统网状结构上行激活系统和和大脑皮层大脑皮层受抑制。动物只是痛觉的迟受抑制。动物只是痛觉的迟钝，但意识尚有，呈现有意识的活动。钝，但意识尚有，呈现有意识的活动。（三）麻醉分期（三）麻醉分期1011 兴奋期兴奋期(不随意运动期不随意运动期)指从指从意识丧失意识丧失开始，此期开始，此期大脑皮层功能大脑皮层功能抑制加深，抑制加深，使皮层下中枢失去大脑皮层的控制与调节，动物表现使皮层下中枢失去大脑皮层的控制与调节，动物表现不随意运动性兴奋、嘶鸣、挣扎、呼吸极不规则，兴不随意运动性兴奋、嘶鸣、挣扎、呼吸极不规则，兴奋期易发生意外事故，不宜进行任何手术。奋期易发生意外事故，不宜
9、进行任何手术。此时动物已失去意识，但仍未进入麻醉程度，出现无此时动物已失去意识，但仍未进入麻醉程度，出现无意识的不随意动作，兴奋、挣扎、呼吸不规则、脉搏意识的不随意动作，兴奋、挣扎、呼吸不规则、脉搏频数、血压升高，瞳孔扩大，肌肉紧张等。频数、血压升高，瞳孔扩大，肌肉紧张等。处于处于镇痛期镇痛期与与兴奋期兴奋期合称合称诱导期诱导期。（三）麻醉分期（三）麻醉分期1112 第二期第二期 外科麻醉期外科麻醉期 指从兴奋转为指从兴奋转为安静安静、呼吸转为规则开始，、呼吸转为规则开始，麻醉进一步加深，麻醉进一步加深，大脑、间脑、中脑、桥脑大脑、间脑、中脑、桥脑依次被抑制，依次被抑制，脊髓机能脊髓机能由后向
10、前逐渐抑制，由后向前逐渐抑制，但但延髓中枢延髓中枢机能仍保持。机能仍保持。据麻醉深度可分为据麻醉深度可分为浅麻醉浅麻醉和和深麻醉深麻醉，兽，兽医临床一般宜在浅麻醉期进行手术。医临床一般宜在浅麻醉期进行手术。注意：呼吸、心跳、体温等注意：呼吸、心跳、体温等。（三）麻醉分期（三）麻醉分期1213 浅麻期浅麻期 痛觉、意识完全消失，肌肉松弛、痛觉、意识完全消失，肌肉松弛、呼吸浅表均匀、痛觉反射完全消失；角呼吸浅表均匀、痛觉反射完全消失；角膜反射和趾反射还存在。可进行一般外膜反射和趾反射还存在。可进行一般外科手术。科手术。深麻期深麻期 动物出现以腹式的呼吸，角膜反射动物出现以腹式的呼吸，角膜反射和趾反
11、射也消失，舌脱出口而不能回缩。和趾反射也消失，舌脱出口而不能回缩。接近麻痹程度。接近麻痹程度。（三）麻醉分期（三）麻醉分期1314 第三期第三期 麻痹期麻痹期(中毒期中毒期)及及苏醒期苏醒期:麻痹期麻痹期 指从呼吸肌完全麻痹至循环完全衰指从呼吸肌完全麻痹至循环完全衰竭为止为麻痹期。麻痹期表明竭为止为麻痹期。麻痹期表明延脑延脑已经已经麻痹。外科麻醉禁止达到此期。麻痹。外科麻醉禁止达到此期。苏醒期苏醒期 麻醉后到苏醒为麻醉后到苏醒为苏醒期苏醒期，按与麻醉，按与麻醉相反的顺序逐渐进行。相反的顺序逐渐进行。（三）麻醉分期（三）麻醉分期1415 应该说明，上述典型分期情况，应该说明，上述典型分期情况，一
12、般出现于吸入麻醉，当前多采用一般出现于吸入麻醉，当前多采用复合麻醉，已很难看到，为此在实复合麻醉，已很难看到，为此在实践应用时，要仔细观察，综合分析，践应用时，要仔细观察，综合分析，才能正确判断。才能正确判断。（三）麻醉分期（三）麻醉分期1516 麻醉方式麻醉方式:目前使用的全麻药种类虽多，但各种目前使用的全麻药种类虽多，但各种全麻药全麻药单独单独应用都不理想，为了克服全麻应用都不理想，为了克服全麻药的不足，增强麻醉作用，减少毒副反应，药的不足，增强麻醉作用，减少毒副反应，增加麻醉安全性，扩大麻醉药应用范围，增加麻醉安全性，扩大麻醉药应用范围，临床上常采用临床上常采用复合麻醉复合麻醉方式，即同
13、时或先方式，即同时或先后应用两种以上麻醉药物或其他辅助药物，后应用两种以上麻醉药物或其他辅助药物，以达理想的外科手术麻醉效果。常用的复以达理想的外科手术麻醉效果。常用的复合麻醉有下列几种合麻醉有下列几种:（四）麻醉方式（四）麻醉方式1617 1、麻醉前给药、麻醉前给药 在应用全麻药前，先用一种或几种在应用全麻药前，先用一种或几种药物以补救麻醉药的不足或增强麻醉效药物以补救麻醉药的不足或增强麻醉效果，减少全麻药的毒副作用和用量。果，减少全麻药的毒副作用和用量。如给予如给予阿托品阿托品或或东莨菪碱东莨菪碱以减少乙醚刺以减少乙醚刺激呼吸道的分泌，防止由于迷走神经兴激呼吸道的分泌，防止由于迷走神经兴奋
14、所致的心跳减慢。奋所致的心跳减慢。（四）麻醉方式（四）麻醉方式1718 2、诱导麻醉、诱导麻醉 为避免全麻药诱导期过长的缺点，一般为避免全麻药诱导期过长的缺点，一般选用诱导期短的选用诱导期短的硫喷妥钠硫喷妥钠或或氧化亚氮氧化亚氮，使之，使之快速进入外科麻醉期，然后改用快速进入外科麻醉期，然后改用乙醚乙醚或或甲氧甲氧氟烷氟烷等其他药物维持麻醉。等其他药物维持麻醉。3、基础麻醉、基础麻醉 先用先用硫喷妥钠硫喷妥钠等巴比妥类药物、等巴比妥类药物、水合氯水合氯醛醛等，使其达到浅麻醉状态，在此基础上再等，使其达到浅麻醉状态，在此基础上再用其他药物麻醉，可减轻麻醉药不良反应及用其他药物麻醉，可减轻麻醉药不
15、良反应及增强麻醉效果。增强麻醉效果。（四）麻醉方式（四）麻醉方式1819 4、配合麻醉、配合麻醉 常用常用局麻局麻药配合药配合全麻全麻药进行麻醉。如先用药进行麻醉。如先用水合氯醛引起浅麻醉，再在术野或有关部位施水合氯醛引起浅麻醉，再在术野或有关部位施用局麻药，以减少水合氯醛的用量及毒性。用局麻药，以减少水合氯醛的用量及毒性。为满足手术对肌肉松弛的要求，往往在麻为满足手术对肌肉松弛的要求，往往在麻醉同时应用琥珀胆碱等肌松药。醉同时应用琥珀胆碱等肌松药。5、混合麻醉、混合麻醉 用两种或两种以上药物配合在一起进行麻用两种或两种以上药物配合在一起进行麻醉，以达取长补短目的。如醉，以达取长补短目的。如氟
16、烷氟烷与与乙醚乙醚混合使混合使用、用、水合氯醛硫酸镁水合氯醛硫酸镁注射液等。注射液等。（四）麻醉方式（四）麻醉方式1920 注意事项注意事项 1麻醉前麻醉前对动物要有全面的了解，体质、对动物要有全面的了解，体质、呼吸、心脏等，适合于否。呼吸、心脏等，适合于否。2麻醉过程中麻醉过程中时刻注意动物的呼吸、心搏、瞳孔、等变化；时刻注意动物的呼吸、心搏、瞳孔、等变化；如麻醉程度不足可适当追加麻醉，如麻醉过深，如麻醉程度不足可适当追加麻醉，如麻醉过深，应及时解救。应及时解救。3准确选用全麻药准确选用全麻药根据需根据需要，选择合适的麻醉方式、麻醉药物、剂量等，要，选择合适的麻醉方式、麻醉药物、剂量等，能局
17、部麻醉，不用全麻，能浅不深能局部麻醉，不用全麻，能浅不深!（五）应用麻醉药的注意事项（五）应用麻醉药的注意事项2021 1、水三氯醛、水三氯醛 （水合三氯醛、水化氯醛水合三氯醛、水化氯醛）Chloral Hydrate（hlorali Hydras）理化性质理化性质 为白色或无色透明棱柱形结晶。有为白色或无色透明棱柱形结晶。有穿透性刺激性特臭，具腐蚀性，味苦。穿透性刺激性特臭，具腐蚀性，味苦。极易溶于水和热乙醇，易溶于乙醚极易溶于水和热乙醇，易溶于乙醚和氯仿。水溶液呈中性反应。和氯仿。水溶液呈中性反应。有挥发性和引湿性，有挥发性和引湿性，水溶液久置或水溶液久置或遇碱性溶液、日光、热逐渐分解遇碱
18、性溶液、日光、热逐渐分解，产生，产生三氯醋酸和盐酸，酸度增高。应密封遮三氯醋酸和盐酸，酸度增高。应密封遮光保存。光保存。CCH2OHC2H3O1Cl3ClClCl（六）常用麻醉药物（六）常用麻醉药物2122 药动学药动学 内服内服与与直肠直肠给药均易吸收。犬内服给药均易吸收。犬内服后后1530分钟血中浓度达峰值。分钟血中浓度达峰值。广泛分布机体各组织。在肝或肾中还原广泛分布机体各组织。在肝或肾中还原成仍具有成仍具有中枢抑制中枢抑制作用的代谢产物作用的代谢产物三氯三氯乙醇乙醇，小部分氧化成，小部分氧化成无活性无活性的的三氯乙酸三氯乙酸。代谢物主要与葡萄糖醛酸结合成代谢物主要与葡萄糖醛酸结合成氯醛
19、尿氯醛尿酸酸，从肾迅速排出。，从肾迅速排出。（六）常用麻醉药物（六）常用麻醉药物2223 药理作用药理作用 对对中枢神经系统中枢神经系统的作用的作用 首先抑制首先抑制大脑皮层大脑皮层运动区，使动物肌肉活动运动区，使动物肌肉活动不协调，对感觉区作用较差，只有微弱的镇痛效不协调，对感觉区作用较差，只有微弱的镇痛效果。麻醉时解除疼痛能力弱，往往配合局麻药以果。麻醉时解除疼痛能力弱，往往配合局麻药以加强镇痛效果。加强镇痛效果。水合氯醛水合氯醛及代谢物及代谢物三氯乙醇三氯乙醇均有中枢抑制作均有中枢抑制作用。用。三氯乙醇三氯乙醇极性较小，中枢抑制作用较强。极性较小，中枢抑制作用较强。水合氯醛对中枢神经系统
20、的抑制作用随着水合氯醛对中枢神经系统的抑制作用随着药量增加，产生不同作用，即药量增加，产生不同作用，即小剂量小剂量镇静、镇静、中等中等剂量剂量催眠、催眠、大剂量大剂量麻醉与抗惊撅。麻醉与抗惊撅。（六）常用麻醉药物（六）常用麻醉药物2324 对对心血管系统心血管系统的作用的作用 对心脏作用表现对心脏作用表现非迷走神经非迷走神经效应和效应和迷走神经迷走神经效应的双重作用。效应的双重作用。非迷走神经非迷走神经效应是对心脏代谢的抑效应是对心脏代谢的抑制，而制，而迷走神经迷走神经效应表现心动徐缓，是效应表现心动徐缓，是加强迷走效应的结果。加强迷走效应的结果。长时间麻醉，红细胞数量减少，有长时间麻醉，红细
21、胞数量减少，有时血红蛋白含量也降低。时血红蛋白含量也降低。幼畜往往发生短时淋巴细胞增多。幼畜往往发生短时淋巴细胞增多。（六）常用麻醉药物（六）常用麻醉药物2425 对对代谢代谢的影响的影响 能降低能降低新陈代谢新陈代谢，抑制体温中枢，抑制体温中枢，体温体温可下降可下降15。麻醉愈深，体温下降愈快。麻醉愈深，体温下降愈快。尤其与尤其与氯丙嗪氯丙嗪并用，降温更显著。并用，降温更显著。恢恢复复体温需经体温需经1024h以上，此阶段应注意动以上，此阶段应注意动物保暖，以防感冒等病症发生。物保暖，以防感冒等病症发生。（六）常用麻醉药物（六）常用麻醉药物2526 应用应用:镇静、解痉镇静、解痉 常用于马属
22、动物急性常用于马属动物急性胃扩张、肠阻塞、痉挛性胃扩张、肠阻塞、痉挛性腹痛；子宫及直肠脱出；腹痛；子宫及直肠脱出；食道、膈肌、肠管、膀恍食道、膈肌、肠管、膀恍痉挛痉挛等。等。对抗破伤对抗破伤风、脑炎、士的宁及其他风、脑炎、士的宁及其他中枢兴奋药中毒所致的中枢兴奋药中毒所致的惊惊撅撅。用于抗惊撅时，剂量。用于抗惊撅时，剂量应酌情增加。应酌情增加。麻醉麻醉 用做马、骡、用做马、骡、驴、骆驼、猪、犬、驴、骆驼、猪、犬、禽类麻醉药或基础禽类麻醉药或基础麻醉药。麻醉药。牛、羊牛、羊敏感，敏感，一般不用。全麻以一般不用。全麻以静脉注射为优，亦静脉注射为优，亦可内服。猪可腹腔可内服。猪可腹腔注射。注射。（六
23、）常用麻醉药物（六）常用麻醉药物2627 不良反应：不良反应：水合氯醛具刺激性，易引起恶水合氯醛具刺激性，易引起恶心、呕吐。对肝、肾有一定损害作心、呕吐。对肝、肾有一定损害作用。用。应用注意应用注意:对局部组织有强烈刺激性，不对局部组织有强烈刺激性，不可皮下或肌内注射，静脉注射时勿可皮下或肌内注射，静脉注射时勿漏于血管外。漏于血管外。（六）常用麻醉药物（六）常用麻醉药物2728 2、盐酸盐酸氯胺酮氯胺酮 （开他敏开他敏）Ketamine Hydrochloride 理化性质理化性质 药用盐酸盐。白药用盐酸盐。白色结晶性粉末。无臭，色结晶性粉末。无臭，能溶于水能溶于水，水溶液呈，水溶液呈酸性。在
24、热乙醇中能酸性。在热乙醇中能溶解，在乙醚和苯中溶解，在乙醚和苯中不溶。不溶。C13H16N1O1Cl1 HClONH CH3Cl HCl（六）常用麻醉药物（六）常用麻醉药物2829 药动学药动学 静注静注后首先进入后首先进入脑组织脑组织，脑内浓度可，脑内浓度可高于血浆浓度的高于血浆浓度的6.5倍。肝、肺与脂肪内也倍。肝、肺与脂肪内也有较高浓度，可重新分布。有较高浓度，可重新分布。肌肉肌肉注射后，猫于注射后，猫于10分钟达峰值。分钟达峰值。易通过易通过胎盘屏障胎盘屏障。在在肝脏肝脏代谢转化成代谢转化成去甲氯胺酮去甲氯胺酮，仍具，仍具镇痛作用，效力为氯胺酮的镇痛作用，效力为氯胺酮的1/3左右。左右
25、。去甲氯胺酮去甲氯胺酮再转化成为无活性化合物再转化成为无活性化合物并与约并与约5%原形药从尿排出。原形药从尿排出。（六）常用麻醉药物（六）常用麻醉药物2930 药理作用药理作用 氯胺酮是一种新型镇痛性麻醉药，其氯胺酮是一种新型镇痛性麻醉药，其脂溶性脂溶性高，高，比硫喷妥钠高比硫喷妥钠高510倍。肌注或静注能快速产生作倍。肌注或静注能快速产生作用，但时间持续短暂。用，但时间持续短暂。作用与经典的全麻药不同，它能作用与经典的全麻药不同，它能阻断痛觉阻断痛觉冲动冲动向丘脑和新皮层的传导，产生抑制作用。同时又能向丘脑和新皮层的传导，产生抑制作用。同时又能兴奋脑干和边缘系统，引起兴奋脑干和边缘系统，引起
26、感觉感觉与与意识意识分离，这种分离，这种双重效应称为双重效应称为“分离麻醉分离麻醉”。所以称所以称氯胺酮、苯环利定氯胺酮、苯环利定等为等为分离麻醉药分离麻醉药。（六）常用麻醉药物（六）常用麻醉药物3031 附：分离麻醉药附：分离麻醉药 临床表现区别于传统麻醉药，动物临床表现区别于传统麻醉药，动物意识模糊意识模糊而不完全丧失，麻醉期间眼睛睁而不完全丧失，麻醉期间眼睛睁开，咽、喉反射依然存在，开，咽、喉反射依然存在，肌肉张力肌肉张力增加增加呈木僵样，故又称为呈木僵样，故又称为“木僵样麻醉木僵样麻醉”。能明显兴奋心血管系统，心率加快，血压能明显兴奋心血管系统，心率加快，血压升高。对呼吸影响轻微。升高
27、。对呼吸影响轻微。（六）常用麻醉药物（六）常用麻醉药物3132 应用应用 用做马、牛、猪、羊及野生动物的用做马、牛、猪、羊及野生动物的基础基础麻醉药、麻醉药麻醉药、麻醉药、化学保定药化学保定药(麻醉前给药麻醉前给药有阿托品，复合麻醉可用塞拉臻、氯丙臻有阿托品，复合麻醉可用塞拉臻、氯丙臻等等)。注意：注意：禽类禽类用氯胺酮可致惊厥。用氯胺酮可致惊厥。静注宜缓慢，以免静注宜缓慢，以免心跳过快心跳过快等不良反应等不良反应发生。发生。（六）常用麻醉药物（六）常用麻醉药物3233 3、巴比妥类、巴比妥类 巴比妥类药物具有巴比妥类药物具有镇静、催眠、抗镇静、催眠、抗惊厥和麻醉惊厥和麻醉作用。作用。根据不同
28、的药物作用时间的长短分为：根据不同的药物作用时间的长短分为：长效长效（苯巴比妥苯巴比妥）、）、中效中效（戊巴比妥钠戊巴比妥钠）、）、短效短效（硫喷妥钠硫喷妥钠）。）。（六）常用麻醉药物（六）常用麻醉药物3334（1）苯巴比妥）苯巴比妥 Phenobarbitalum (鲁米那鲁米那 Luminal )理化性质理化性质 为白色的片状结晶或白色为白色的片状结晶或白色结晶性颗粒或白色有光泽的粉结晶性颗粒或白色有光泽的粉末。无臭，味苦。末。无臭，味苦。露置空气中有引湿性。露置空气中有引湿性。极极微溶于水微溶于水。在乙醇或乙醚中溶。在乙醇或乙醚中溶解，在氯仿中略溶，在氢氧化解，在氯仿中略溶，在氢氧化碱或
29、碳酸碱溶液中能溶。碱或碳酸碱溶液中能溶。C12H12O3N2OCCNHNHCOCOC2H5（六）常用麻醉药物（六）常用麻醉药物3435 药动学药动学 内服内服、肌内肌内注射均易吸收。广泛分布各组注射均易吸收。广泛分布各组织及体液中，其中以肝、脑浓度最高。血浆蛋织及体液中，其中以肝、脑浓度最高。血浆蛋白结合率白结合率4050%。透过透过血脑屏障血脑屏障速率速率极低极低，起效慢。内服后，起效慢。内服后12h、肌内注射约、肌内注射约2030分钟起效。分钟起效。在在肝内肝内主要通过主要通过氧化氧化代谢。代谢。反刍动物体内代谢快。反刍动物体内代谢快。在在肾小管肾小管处可部分重吸收，故消除慢，药处可部分重
30、吸收，故消除慢，药效长。效长。（六）常用麻醉药物（六）常用麻醉药物3536 药理作用药理作用 为为长效巴比妥类长效巴比妥类药物，具有药物，具有抑制中枢神经抑制中枢神经系统作用，尤其是大脑皮层的运动区。所以在系统作用，尤其是大脑皮层的运动区。所以在低于催眠剂量低于催眠剂量时即可发挥抗惊厥作用。时即可发挥抗惊厥作用。加大剂量，能使大脑、脑干与脊髓的抑制作用加大剂量，能使大脑、脑干与脊髓的抑制作用更深，骨骼肌明显松弛、意识及反射消失，再更深，骨骼肌明显松弛、意识及反射消失，再继续可继续可抑制延髓抑制延髓生命中枢，引发中毒死亡。生命中枢，引发中毒死亡。对丘脑对丘脑新皮层通路新皮层通路无抑制作用，所以无
31、抑制作用，所以无镇痛无镇痛作作用。用。（六）常用麻醉药物（六）常用麻醉药物3637 注意事项注意事项 用量过大会出现用量过大会出现延髓生命中枢延髓生命中枢抑制，抑制，引发中毒死亡。引发中毒死亡。可用可用安钠咖安钠咖、尼尼可刹米可刹米等中枢兴奋药解救。等中枢兴奋药解救。肾功能障碍慎用。肾功能障碍慎用。（六）常用麻醉药物（六）常用麻醉药物3738（2）戊巴比妥）戊巴比妥 Pentobarbitalum 理化性质理化性质 戊巴比妥的戊巴比妥的钠盐钠盐。为白。为白色、结晶性的颗粒或白色粉色、结晶性的颗粒或白色粉末。无臭，味微苦，有引湿末。无臭，味微苦，有引湿性，性，极易溶于水极易溶于水，在醇中易，在醇
32、中易溶，在乙醚中几乎不溶。溶，在乙醚中几乎不溶。水溶液呈碱性反应，久水溶液呈碱性反应，久置易分解，加热分解更快。置易分解，加热分解更快。C12H12O3N2OCCNHNHCOCOC2H5CH3CH2CH2CH3（六）常用麻醉药物（六）常用麻醉药物3839 药动学药动学 口服口服易吸收。迅速分布全身各组织易吸收。迅速分布全身各组织与体液中。易通过与体液中。易通过胎盘屏障胎盘屏障，较易通过，较易通过血脑屏障血脑屏障。主要在主要在肝脏肝脏代谢失活，代谢失活，并从并从肾脏肾脏排泄，只有约排泄，只有约1%左右从唾液、左右从唾液、粪和胆汁中排除，蓄积作用较小。粪和胆汁中排除，蓄积作用较小。（六）常用麻醉药
33、物（六）常用麻醉药物3940 药理作用药理作用 戊巴比妥是戊巴比妥是中效类中效类巴比妥类药物。巴比妥类药物。无镇痛无镇痛作用。作用。戊巴比妥钠对呼吸戊巴比妥钠对呼吸和循环有显著的抑制作用。和循环有显著的抑制作用。能使能使血液红、白细胞减少，血沉加快，延长血液红、白细胞减少，血沉加快，延长血凝时间。血凝时间。苏醒期长，一般需苏醒期长，一般需618h才能完全恢复，猫可长达才能完全恢复，猫可长达2472 h。（六）常用麻醉药物（六）常用麻醉药物4041 应用应用 用做中、小动物的全身麻醉药；成用做中、小动物的全身麻醉药；成年马、牛的年马、牛的复合麻醉复合麻醉(与与水合氯醛、硫喷水合氯醛、硫喷妥钠、氯
34、丙嗪、盐酸普鲁卡因妥钠、氯丙嗪、盐酸普鲁卡因等配合等配合)；还可用做各种动物的还可用做各种动物的镇静药、基础麻镇静药、基础麻醉药、抗惊厥药醉药、抗惊厥药；中枢兴奋药中毒的；中枢兴奋药中毒的解救。解救。（六）常用麻醉药物（六）常用麻醉药物4142（3）硫喷妥钠）硫喷妥钠 Thiopentalum Natricum（潘托散、戊硫巴比妥钠、喷妥那、英大凡那潘托散、戊硫巴比妥钠、喷妥那、英大凡那）(Thipentul Sodium）理化性质理化性质 用其钠盐。为乳白色或淡用其钠盐。为乳白色或淡黄色粉末。有蒜臭，味苦。黄色粉末。有蒜臭，味苦。有引湿性，有引湿性，易溶于水易溶于水，水水溶液不稳定，放置后徐
35、徐分解，溶液不稳定，放置后徐徐分解，煮沸时产生沉淀。煮沸时产生沉淀。潮解后潮解后变质而增加变质而增加毒性毒性，不能再使用！不能再使用！C12H12O2N2 S1Na1NaS CCNHNHCOCOC2H5CH3CH2CH2CH3（六）常用麻醉药物（六）常用麻醉药物4243 药动学药动学 硫喷妥钠硫喷妥钠脂溶性高脂溶性高，静注后首先分，静注后首先分布于布于血液灌流量大血液灌流量大的脑、肝、肾等组织，的脑、肝、肾等组织，最后最后蓄积蓄积于脂肪组织内。于脂肪组织内。极易透极易透过过血脑屏障血脑屏障，也能通过，也能通过胎盘屏障胎盘屏障。主要在主要在肝脏肝脏代谢，经脱羟脱硫后形成代谢，经脱羟脱硫后形成巴比
36、巴比妥酸妥酸，随尿排出。，随尿排出。（六）常用麻醉药物（六）常用麻醉药物4344 药理作用药理作用 作用特点作用特点有高度有高度亲脂性亲脂性，属，属超短效超短效巴比妥巴比妥类药。静注后迅速抑制大脑皮层，快速呈现麻类药。静注后迅速抑制大脑皮层，快速呈现麻醉状态，醉状态，无兴奋期无兴奋期。作用机理作用机理对中枢抑对中枢抑制作用主要是通过制作用主要是通过易化易化或或增强增强脑内脑内7-氨基丁酸氨基丁酸(抑制性神经递质抑制性神经递质)的突触作用，使突触后电位的突触作用，使突触后电位抑制延长。抑制延长。同时阻断同时阻断兴奋性递质兴奋性递质谷氨酸谷氨酸盐盐在突触的作用，从而降低大脑皮质的兴奋性，在突触的作
37、用，从而降低大脑皮质的兴奋性，抑制网状结构的上行激活系统，产生全身麻醉。抑制网状结构的上行激活系统，产生全身麻醉。（六）常用麻醉药物（六）常用麻醉药物4445 肌肉松弛肌肉松弛作用差，作用差，镇痛镇痛作用很弱。作用很弱。能明显抑制能明显抑制呼吸中枢呼吸中枢，抑制程度与用量、，抑制程度与用量、注射速度有关。注射速度有关。能直接抑制能直接抑制心脏心脏和血管运动中枢和血管运动中枢，血压下降。，血压下降。可可通过通过胎盘屏障胎盘屏障影响胎儿血液循环及呼吸。影响胎儿血液循环及呼吸。（六）常用麻醉药物（六）常用麻醉药物4546 应用应用 用做牛、猪、犬的全麻药或基础麻醉药、用做牛、猪、犬的全麻药或基础麻醉
38、药、马属动物的马属动物的基础麻醉药基础麻醉药。做抗惊厥药，用于。做抗惊厥药，用于中枢兴奋药中毒、脑炎及破伤风的治疗。中枢兴奋药中毒、脑炎及破伤风的治疗。注意注意:反刍动物在麻醉前需注射反刍动物在麻醉前需注射阿托品阿托品，以减，以减少腺体分泌。肝、肾功能不全忌用。少腺体分泌。肝、肾功能不全忌用。出现呼吸与血循环抑制时，可用出现呼吸与血循环抑制时，可用戊四氮戊四氮等解救。等解救。（六）常用麻醉药物（六）常用麻醉药物4647 在不影响动物在不影响动物意识和感觉意识和感觉的情况下，使的情况下，使动物处于动物处于安静、嗜眠、肌肉松弛安静、嗜眠、肌肉松弛，停止抗拒，停止抗拒和挣扎，达到类似保定的药物。和挣
39、扎，达到类似保定的药物。是在是在不完全麻醉的情况下，容易接近、处理等。不完全麻醉的情况下，容易接近、处理等。二、化学保定药二、化学保定药4748 1、赛拉唑、赛拉唑 Xylazole (静松灵静松灵、二甲苯胺噻唑二甲苯胺噻唑)我国合成的二甲苯胺噻唑是赛拉嗪结构中我国合成的二甲苯胺噻唑是赛拉嗪结构中噻嗪环噻嗪环换成换成噻唑环噻唑环的衍生物。的衍生物。理化性质理化性质 为白色结晶性粉末。味略苦。为白色结晶性粉末。味略苦。不溶于水不溶于水，可溶于氯仿、乙醚和丙酮中；可与稀盐酸制成可溶于氯仿、乙醚和丙酮中；可与稀盐酸制成溶于水的二甲苯胺噻唑盐酸盐注射液。溶于水的二甲苯胺噻唑盐酸盐注射液。二、化学保定药
40、二、化学保定药4849 药动学药动学 静脉静脉注射后注射后 l 分钟、分钟、肌内肌内注射后约注射后约1015分钟呈现良好的镇痛和镇静，但分钟呈现良好的镇痛和镇静，但种属差异较大。种属差异较大。无蓄积性。无蓄积性。二、化学保定药二、化学保定药4950【药理作用】【药理作用】具有具有镇静镇静、镇痛镇痛与中枢性与中枢性肌肉松弛肌肉松弛作用。动物应用静松作用。动物应用静松灵后表现精神沉郁，嗜睡，头颈下垂，阴茎脱出，站立不稳。灵后表现精神沉郁，嗜睡，头颈下垂，阴茎脱出，站立不稳。头颈、躯干、四肢皮肤痛觉迟钝或消失，约头颈、躯干、四肢皮肤痛觉迟钝或消失，约30分钟开始缓解，分钟开始缓解，1 h完全恢复。完
41、全恢复。牛牛最敏感，用药后产生睡眠状态。最敏感，用药后产生睡眠状态。猪猪、兔兔及及野生动物野生动物敏感性差。敏感性差。治疗剂量范围内，往往表现唾液增加、汗液增多。另外，治疗剂量范围内，往往表现唾液增加、汗液增多。另外，多数动物呼吸减慢、血压微降，可逐渐恢复。多数动物呼吸减慢、血压微降，可逐渐恢复。应用应用 用于家畜及野生动物的用于家畜及野生动物的镇痛、镇静、化学保定和复合麻镇痛、镇静、化学保定和复合麻醉醉等。等。二、化学保定药二、化学保定药5051 2、保定宁、保定宁 是是静松灵静松灵与与依地酸依地酸组成可溶性盐。组成可溶性盐。作用基本同静松灵，较静松灵作用作用基本同静松灵，较静松灵作用迅速、
42、副作用小，用量小、使用方便、迅速、副作用小，用量小、使用方便、苏醒期短等。苏醒期短等。二、化学保定药二、化学保定药5152 第二节第二节镇静药、安定药与抗惊厥镇静药、安定药与抗惊厥药药5253 指能加强指能加强大脑皮层大脑皮层的抑制过程，从而使被的抑制过程，从而使被破坏的兴奋过程和抑制过程得以破坏的兴奋过程和抑制过程得以恢复平衡恢复平衡的药的药物。物。就是能使中枢神经系统产生轻度的就是能使中枢神经系统产生轻度的抑制作用，减弱机能活动，从而起到缓和激动，抑制作用，减弱机能活动，从而起到缓和激动，消除躁动、不安，恢复安静，消除躁动、不安，恢复安静，使过于兴奋的状使过于兴奋的状态（病态的兴奋）安静下
43、来态（病态的兴奋）安静下来。这类药较这类药较大剂量可以大剂量可以促进睡眠促进睡眠，再大剂量还可呈现，再大剂量还可呈现抗惊抗惊撅撅作用和作用和麻醉麻醉作用。作用。一、镇静药一、镇静药5354 溴溴 化化 物物 溴化物属溴化物属卤素类卤素类化合物，包括：化合物，包括：溴化钠溴化钠、溴化铵溴化铵、溴化钾溴化钾等。等。多为无色的结晶或结晶性粉末，味苦多为无色的结晶或结晶性粉末，味苦咸，咸，易溶于水，有刺激性易溶于水，有刺激性，应密封保，应密封保存。存。一、镇静药一、镇静药5455 药动学药动学:内服内服后迅速由肠道吸收，溴离子在体内后迅速由肠道吸收，溴离子在体内多分布于细胞外液。多分布于细胞外液。主要
44、经主要经肾脏肾脏排泄，肾脏对溴离子和氯离排泄，肾脏对溴离子和氯离子的排泄是按照它在体内所含浓度的比例而子的排泄是按照它在体内所含浓度的比例而定：当体内定：当体内氯氯化物含量增加时，化物含量增加时，氯离子氯离子的排的排出量增加，出量增加，溴离子溴离子排出也增加。排出也增加。反之，当体内反之，当体内氯氯化物含量减少时，化物含量减少时，氯离氯离子子的排出量减少，的排出量减少，溴离子溴离子排出也减少。排出也减少。溴化物的排泄，最初较快，以后缓慢溴化物的排泄，最初较快，以后缓慢。一、镇静药一、镇静药5556 作用与应用：作用与应用：溴化物在体内释放出溴化物在体内释放出溴离子溴离子，溴离溴离子子能加强和集
45、中大脑皮层的抑制，呈现能加强和集中大脑皮层的抑制，呈现镇静作用。镇静作用。当大脑皮层兴奋过程占优势时，这当大脑皮层兴奋过程占优势时，这种作用更为明显。大剂量可引起睡眠。种作用更为明显。大剂量可引起睡眠。两种以上溴化物合用有作用相加的两种以上溴化物合用有作用相加的效果。常用于治疗中枢神经过度兴奋、效果。常用于治疗中枢神经过度兴奋、不安等病症。不安等病症。一、镇静药一、镇静药5657 不良反应：不良反应：溴化物对局部组织和胃肠黏膜有溴化物对局部组织和胃肠黏膜有刺激性刺激性，静静注注不可漏出血管外；不可漏出血管外；内服内服浓度不要太高，应浓度不要太高，应稀释，配成稀释，配成13%的水溶液。的水溶液。
46、排泄缓慢，长期应用可引起排泄缓慢，长期应用可引起蓄积中毒蓄积中毒。连续。连续用药不宜超过一周。用药不宜超过一周。发现中毒应立即停药，可内服或静注发现中毒应立即停药，可内服或静注氯氯化钠化钠，利用氯的排泄促使溴离子的排泄。，利用氯的排泄促使溴离子的排泄。一、镇静药一、镇静药5758 在不影响在不影响意识清醒意识清醒的情况下，使精神的情况下，使精神异常兴异常兴奋奋的动物转为的动物转为安定安定的药物。的药物。与镇静、催与镇静、催眠药不同，安定药对不安和紧张等异常兴奋具有眠药不同，安定药对不安和紧张等异常兴奋具有选择性抑制作用。剂量加大可引起睡眠，但易被选择性抑制作用。剂量加大可引起睡眠，但易被唤醒。
47、唤醒。大剂量也不引起麻醉大剂量也不引起麻醉。过于大的过于大的剂量也会出现剂量也会出现生命中枢生命中枢的抑制而死亡。单独应用的抑制而死亡。单独应用时抗惊撅作用不明显。时抗惊撅作用不明显。二、安定药二、安定药5859（一）盐酸氯丙嗪（一）盐酸氯丙嗪 Chlorpromazini Hydrochloridum （氯普马嗪（氯普马嗪、冬眠灵、氯丙嗪、可乐静、冬眠灵、氯丙嗪、可乐静、氯硫二苯胺、氯苯并噻嗪）氯硫二苯胺、氯苯并噻嗪）(Chlorpromazine Hydrochlorade)ClSNCH2 CH2 CH2N(CH3)2 HClC17H19Cl1N2S1 HCl二、安定药二、安定药5960（
48、一）盐酸氯丙嗪（一）盐酸氯丙嗪 理化性质理化性质 药用盐酸盐。为白色或乳白色结晶性粉末。微药用盐酸盐。为白色或乳白色结晶性粉末。微臭，味极苦，有麻感。臭，味极苦，有麻感。粉末或水溶液遇粉末或水溶液遇空气空气、阳光阳光和和氧化剂氧化剂渐成黄色、渐成黄色、粉红色，最后呈棕紫色，粉红色，最后呈棕紫色，毒性毒性随之增强。随之增强。有引湿性。应遮光、密封保存。有引湿性。应遮光、密封保存。5%水溶液水溶液pH 3.55。当。当pH接近接近6时，即开始时，即开始析出析出氯丙嗪沉淀氯丙嗪沉淀，忌与碳酸氢钠、巴比妥类钠盐等，忌与碳酸氢钠、巴比妥类钠盐等碱性碱性药物配伍。药物配伍。二、安定药二、安定药6061 药
49、动学药动学 吸收吸收 内服内服、注射注射均易吸收，但内服吸收不规则，并均易吸收，但内服吸收不规则，并有个体和种属差异。内服达峰时间单胃动物约有个体和种属差异。内服达峰时间单胃动物约3h，肌内注射单胃动物达峰时间肌内注射单胃动物达峰时间1.5 h。分布分布 呈高度亲脂性，易通过呈高度亲脂性，易通过血脑屏障血脑屏障，脑内以，脑内以丘丘脑、丘脑下部、海马、基底部脑、丘脑下部、海马、基底部神经节浓度最高。神经节浓度最高。脑内浓度脑内浓度较血浆浓度高较血浆浓度高410倍。倍。肺、肝、牌、肾、肾上腺等组织内亦较多。能肺、肝、牌、肾、肾上腺等组织内亦较多。能通过通过胎盘屏障胎盘屏障，并能分泌至，并能分泌至乳
50、汁乳汁内，山羊乳中浓度内，山羊乳中浓度高于血浆浓度。高于血浆浓度。二、安定药二、安定药6162 排泄：排泄：主要在肝内经主要在肝内经羟基化、硫氧化羟基化、硫氧化等代等代谢，有的代谢产物仍有药理活性。大部谢，有的代谢产物仍有药理活性。大部分由分由尿尿排除，余者从粪排除，有些进入排除，余者从粪排除，有些进入肠肝循环。肠肝循环。排泄排泄很慢很慢，动物体内，动物体内氯丙嗪残留时间可达氯丙嗪残留时间可达数月数月之久。之久。二、安定药二、安定药6263 药理作用药理作用 氯丙嗪为氯丙嗪为吩噻嗪类吩噻嗪类代表，具有广泛代表，具有广泛而复杂的药理作用。而复杂的药理作用。人医临床主人医临床主要用做抗精神病药，而
