1、抗心律失常药专业知识抗心律失常药专业知识讲座讲座心律失常：心动规律和频率的异常，是一类严重的心脏疾病。1.心率变化：心动过速舒张期短冠脉供血 心动过缓心搏量外周重要脏器供血 2.心动规律变化：房室收缩不协调，传导阻滞等心室充盈量 3.心脏收缩功能丧失：房颤心室舒张期充盈量心搏量 室颤功能上等于停搏概概 述述2抗心律失常药专业知识讲座心律失常分类心律失常分类 缓慢型(ERP，相对延长ERP；3.邻近细胞ERP趋向均一。26抗心律失常药专业知识讲座抗心律失常药的分类抗心律失常药的分类 类 钠通道阻滞药，阻滞钠通道程度分A、B、C三个亚类 A 类 适度阻钠，减慢传导，轻度阻钾延长复极。奎尼丁、普鲁卡
2、因胺 B 类 轻度阻钠，传导略减慢或不变，加速复极。利多卡因、苯妥英钠 C 类 重度阻钠，明显减慢传导，对复极影响小。氟卡尼、普罗帕酮 第三节第三节 常用抗心律失常药常用抗心律失常药27抗心律失常药专业知识讲座 类-肾上腺素受体阻断药：普萘洛尔、美托洛尔 类 延长的药物：胺碘酮、索他洛尔 类 钙拮抗药：维拉帕米 其他类：腺苷28抗心律失常药专业知识讲座A A类药类药钠通道阻滞药钠通道阻滞药奎尼丁奎尼丁 一、药理作用：一、药理作用：1.与心肌细胞膜Na+通道蛋白结合，阻滞Na+内流 降低自律性（4相除极速度下降，阈电位上升）减慢传导（0相Na+内流减少，0相上升速度和幅度 下降）延长ERP 2.
3、抑制Ca2+内流负性肌力作用 3.阻滞K+通道，减少K+外流延长APD和ERP 4.阻断受体和M受体（静注引起低血压和心动过速）29抗心律失常药专业知识讲座奎尼丁奎尼丁 对心室肌细胞对心室肌细胞APDAPD和和ERPERP的影响的影响：给药前：给药前：给药后给药后30抗心律失常药专业知识讲座二、体内过程二、体内过程吸收：生物利用度约为80%分布：心肌中药物浓度约为血中浓度的10倍血浆蛋白结合率：80%代谢：肝氧化（羟基化物仍有活性）排泄：10%20%以原形经肾脏排泄t1/2：约为6h，心衰、肝肾疾病延长31抗心律失常药专业知识讲座 三、临床应用三、临床应用 广谱抗心律失常药。1.预防和转复心律
4、（心房颤动、心房扑动、室上 性和室性心动过速）；2.治疗频发性室上性和室性早博。32抗心律失常药专业知识讲座 四、不良反应四、不良反应 1.金鸡钠反应：恶心、呕吐、耳鸣、头昏；2.心血管方面：低血压、心力衰竭、传导阻滞，尖端扭转 型室性心动过速（奎尼丁晕厥意识丧失，四肢抽搐、呼 吸停止）、心室颤动或停搏；3.过敏反应。33抗心律失常药专业知识讲座 五、药物相互作用五、药物相互作用1.苯巴比妥、苯妥英钠（药酶诱导），加速奎尼丁代谢；2.与地高辛合用（降低地高辛清除率）；3.普萘洛尔、维拉帕米、西米替丁（减慢奎尼丁肝代谢）；4.双香豆素、华法林（竞争与血浆蛋白结合，增加血药浓度）。34抗心律失常药
5、专业知识讲座普鲁卡因胺普鲁卡因胺 一、药理作用一、药理作用 1.作用弱于奎尼丁；2.电生理同奎尼丁（自律性下降，传导速度减慢，延长ERP）；3.对室性心律失常较好。二、临床应用二、临床应用 1.室性心律失常（早搏、心动过速等）；2.室上性心律失常不如奎尼丁。35抗心律失常药专业知识讲座 三、不良反应三、不良反应 1.心脏（窦性心动过缓，房室传导阻滞）；2.胃肠道（恶心、厌食）；3.过敏反应（皮疹、药热、WBC减少）；4.系统性红斑狼疮综合征（长期）关节痛、肌 肉痛、胸膜炎、发热等；5.心衰、低血压、肝肾功能不全慎用。36抗心律失常药专业知识讲座B B类药类药类药类药药物：利多卡因、苯妥英钠、美
6、西律、妥卡尼药物：利多卡因、苯妥英钠、美西律、妥卡尼电生理特点：1.轻度阻Na+,促K+外流2.相对延长ERP 3.选择希浦纤维和心室肌 用于室性心律失常（窄谱）37抗心律失常药专业知识讲座利多卡因利多卡因 一、药理作用一、药理作用 1.降低自律性（4相坡度减小，室颤阈值升高）2.传导性 治疗量对心室传导无影响，高浓度或细胞外高 K+减慢传导 细胞外K+低时促K+外流致超极化 加快传导 消除折返 心肌梗死区能减慢传导 消除折返 3.ERP相对延长38抗心律失常药专业知识讲座 二、体内过程二、体内过程 1.不口服：首关消除明显 胃刺激（恶心、呕吐）2.静注：作用时间短（20min）三、临床应用三
7、、临床应用 1.室性心律失常（早搏、心动过速、室颤）；2.心肌梗死急性期防室颤。40抗心律失常药专业知识讲座苯妥英钠苯妥英钠 一、药理作用一、药理作用 同利多卡因，轻抑同利多卡因，轻抑NaNa+，促，促K K+1.降低自律性（最大舒张期电位上升，4相坡度减小）2.相对延长ERP：APD ERP 3.传导性：加快房室结传导（对抗强心苷中毒传导阻滞）二、临床应用二、临床应用 1.室性心律失常 心肌梗死、心脏手术、麻醉、电复律等引起的室性心律失常 强心苷中毒心律失常（竞争Na+-K+-ATP酶，改善房室传导）2.其它：抗癫痫、治疗外周神经痛41抗心律失常药专业知识讲座普罗帕酮普罗帕酮一、药理作用一、
8、药理作用.阻滞Na+通道：减慢传导（心房、心室、浦肯野纤维）；降低自律性（浦肯野纤维）；延长ERP（亦阻通道）。.阻断受体和Ca2+通道（轻度），可致哮喘、心动过缓和 负性肌力作用。c c类药类药42抗心律失常药专业知识讲座二、临床应用二、临床应用(广谱广谱)室性和室上性心律失常（早搏、心动过速）。三、不良反应及注意事项三、不良反应及注意事项 1.消化道：恶心、呕吐、味觉改变；2.心血管：窦性心动过缓、房室传导阻滞、低血压、心衰；3.肝肾功能不全减量、病态窦房结综合征、房室传导阻滞、支气管哮喘或慢性肺部疾病禁用。43抗心律失常药专业知识讲座IIII类药类药肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药普
9、萘洛尔普萘洛尔 一、药理作用一、药理作用 1.降低自律性（窦房结、心房传导纤维、浦肯野纤维），降低儿茶酚胺所致晚后除极。2.传导性 治疗量：无作用；高浓度：减慢房室结及浦肯野纤维传导（膜稳定）。3.ERP：对房室结ERP明显延长。44抗心律失常药专业知识讲座 二、临床应用二、临床应用(室上性为主室上性为主)1.窦性心动过速（运动、情绪激动、甲亢、受体亢进）2.室上性心律失常（房扑、房颤、阵发性室上性心动过速）3.心肌梗死（减少心律失常发生，缩小梗死范围）45抗心律失常药专业知识讲座IIIIII类药类药-选择性延长复极的药物选择性延长复极的药物胺碘酮胺碘酮一、药理作用一、药理作用 抑制多种离子通
10、道：K+（主）、Na+、Ca2+通道阻断、受体。1.降低自律性：窦房结、浦肯野纤维 2.减慢传导：房室结、浦肯野纤维（Na+、K+通道）3.延长APD和ERP：心房和浦肯野纤维（阻K+通道）4.阻断、受体（非竞争性），松弛血管平滑肌，扩冠脉，减少心肌耗氧量。46抗心律失常药专业知识讲座 二、体内过程二、体内过程 1.口服吸收慢：68h达峰，生物利用度30%40%；2.与血浆蛋白结合率95%；3.代谢排泄慢：t 为数周，停药可维持46周。三、临床应用三、临床应用 广谱：室性、室上性（房颤，房扑，室上性、室性心 动过速）47抗心律失常药专业知识讲座 四、不良反应与注意事项四、不良反应与注意事项 1
11、.静注过快：心动过缓，房室传导阻滞，BP下降；2.消化道：恶心、呕吐、肝功能异常；3.角膜微粒沉着（停药可恢复）；4.甲状腺功能亢进或低下（含碘）、间质性肺炎、肺纤 维化、碘过敏、房室传导阻滞禁用。48抗心律失常药专业知识讲座维拉帕米维拉帕米 一、药理作用一、药理作用 1.降低自律性（减慢4相除期速度）：窦房结、房室结；2.减慢传导（0相上升速率和振幅下降）：窦房结 、房室结；3.延长APD和ERP（延长相末段Ca2+通道恢复开放时间）；4.消除后除极与触发活动。IvIv类药类药-钙拮抗药钙拮抗药49抗心律失常药专业知识讲座 二、临床应用二、临床应用 1.阵发性室上性心动过速，减慢房颤、房扑的
12、心室率；2.心肌梗死、心肌缺血、强心苷中毒所导致的室性早博。三、注意事项三、注意事项 1.病态窦房结综合征、度房室传导阻滞、心衰、心 源性休克患者禁用；2.老年人、肾功能不良患者慎用。50抗心律失常药专业知识讲座腺苷腺苷 作用：作用：激活腺苷受体 1.激活K+通道（ATP）K+外流加快 膜超极化 自 律性下降 2.抑制Ca2+内流 应用：应用：室上性心律失常（快速静注，起效快）延长延长AV结的结的ERP，减慢传导，减慢传导 抑制交感神经的兴奋性抑制交感神经的兴奋性 其其 他他 类类 药药51抗心律失常药专业知识讲座第四节第四节 抗心律失常药物的合理用药抗心律失常药物的合理用药 1.去除诱发心律
13、失常的因素 2.明确治疗目的，合理用药 3.减少不良反应52抗心律失常药专业知识讲座心律失常心律失常奎尼丁奎尼丁丙吡胺丙吡胺利多卡因利多卡因苯妥英钠苯妥英钠氟卡尼氟卡尼普萘洛尔普萘洛尔胺碘酮胺碘酮维拉帕米维拉帕米室上性心室上性心动过速动过速2 22 22 20 01 13 32 24 4房性早搏房性早搏3 33 33 30 01 13 32 22 2预防房颤预防房颤3 33 33 30 00 02 20 02 2房颤转律房颤转律2 21 12 20 00 01 12 21 1控制室率控制室率0 00 00 00 00 02 20 03 3室性早搏室性早搏3 33 33 34 42 21 12 22 2室性心动室性心动过速过速3 32 23 33 32 21 11 11 1强心甙中强心甙中毒毒1 11 11 13 33 32 20 00 0注：根据各药的效价，不良反应及应用方便等作出比较，注：根据各药的效价，不良反应及应用方便等作出比较，0=不用；不用；1=差；差；2=可；可；3=良；良；4=优优常用抗心律失常药物临床适应症常用抗心律失常药物临床适应症53抗心律失常药专业知识讲座
