1、药理学调血脂药与抗动脉粥样硬化药药理学调血脂药与抗动脉粥样硬化药血脂血脂磷脂磷脂糖脂糖脂固醇固醇类固醇类固醇中性脂肪中性脂肪类脂类脂胆固醇胆固醇甘油三酯甘油三酯血脂血脂载脂蛋白(载脂蛋白(apo)脂脂蛋蛋白白(LPs)胆固醇胆固醇载脂蛋白载脂蛋白磷脂磷脂甘油三酯甘油三酯胆固醇酯胆固醇酯脂蛋白结构示意图脂蛋白结构示意图型别增高的脂蛋白脂质变化CMTG,TC aaLDLTC bbVLDL,LDLTG,TC IDLTG,TC VLDLTG CM,VLDLTG,TC HMG-CoAHMG-CoA还原酶抑制剂还原酶抑制剂(他汀类)(他汀类)发展史发展史 Fig.1 Fig.1 他汀类药物作用机制示意图他
2、汀类药物作用机制示意图()“拜斯亭事件拜斯亭事件”LDL ,VLDL ,apoB;不良反应较少、轻。FFA(血)TG(血)TC5.Ch合成。严重者服药前30分钟LDL ,VLDL ,apoB;高TG性高脂血症、糖尿病并发金枪鱼(肥肉部分)、师鱼、金花鱼、秋刀鱼、鳝鱼、2 胆汁酸结合树脂作用机制示意图同时服用环孢素、烟酸衍生物、伊曲康唑、红霉素、克拉霉素、阿奇霉素等影响P450酶系的药物,更易发生。极低度脂蛋白(VLDL)对于有严重高甘油三酯兼有V型吉非贝齐(gemfibrazil,诺衡)正常骨骼肌细胞正常骨骼肌细胞 同时服用环孢素、烟酸衍生物、伊曲康同时服用环孢素、烟酸衍生物、伊曲康唑、红霉素
3、、克拉霉素、阿奇霉素等影响唑、红霉素、克拉霉素、阿奇霉素等影响P P450450酶系的药物,更易发生。酶系的药物,更易发生。瑞舒伐他汀瑞舒伐他汀胆汁酸结合树脂胆汁酸结合树脂考来烯胺(消胆胺考来烯胺(消胆胺 ,cholestyramine,cholestyramine)考来替泊(降胆宁考来替泊(降胆宁,colestipolcolestipol)(-)Fig.2 Fig.2 胆汁酸结合树脂作用机制示意图胆汁酸结合树脂作用机制示意图吉非贝齐吉非贝齐(gemfibrazil,(gemfibrazil,诺衡诺衡)非诺贝特非诺贝特(fenofibrate,(fenofibrate,力平脂力平脂)苯扎贝特苯
4、扎贝特(benzafibrate,(benzafibrate,必降脂必降脂)苯氧酸类(贝特类)苯氧酸类(贝特类)烟酸烟酸 (nicotinic acid)(nicotinic acid)稳定AS斑块。HMG-CoA还原酶抑制剂明显发病率和死亡率。TG,TC TG,TC 对、型高脂血症均有效。极低度脂蛋白(VLDL)二十碳五烯酸 (Eicosapentaenoic acid,EPA)二十二碳六烯酸(Docosahexaenoic acid,DHA)主要降低TC和LDL的药物PuFAs:VLDL 合成、释放 LDL4 抑制血管成形术后再狭窄,等。亚油酸(linoleic acid,LA)-亚麻酸(
5、-linolenic acid,-LNA)月见草油:含LA 70%,-LNA 6%-9%。2 抗血小板聚集,抗血栓、扩血管。1 消化道反应,头痛,皮疹苯扎贝特能改善糖代谢,可用于高密度脂蛋白(HDL)高密度脂蛋白(HDL)2 某些凝血因子活性,纤溶酶原u 从小剂量开始;从小剂量开始;u 严重者服药前严重者服药前3030分钟分钟 给予阿司匹林。给予阿司匹林。阿西莫司阿西莫司(acipimox,(acipimox,乐脂平乐脂平)普罗布考普罗布考(probucol,(probucol,丙丁酚丙丁酚)金枪鱼金枪鱼(肥肉部分肥肉部分)、师鱼、师鱼、金花鱼、秋刀鱼、鳝鱼、金花鱼、秋刀鱼、鳝鱼、沙丁鱼、鱼卵。沙丁鱼、鱼卵。n-3n-3型型PuFAPuFAn-6n-6型型PuFAPuFA