第肾上腺素受体阻断药课件.pptx

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1、第一节第一节 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药基本作用基本作用 阻断皮肤、粘膜、内脏血管阻断皮肤、粘膜、内脏血管 1 1-R R 血管扩张血管扩张 阻断突触前膜阻断突触前膜 2 2-R NAR NA释放释放1短效类:酚妥拉明(短效类:酚妥拉明(phentolamine)phentolamine)药理作用:药理作用:1 1、扩张血管:阻断、扩张血管:阻断 1 1-R R,(iv.iv.直接扩张血管)直接扩张血管)2 2、兴奋心脏;血管扩张反射性兴奋心脏。、兴奋心脏;血管扩张反射性兴奋心脏。阻断阻断 2 2-R R使使NANA释放释放3 3、其他作用:拟胆碱作用(胃酸、其他作用:拟胆碱作用(胃

2、酸 )组胺样作用(皮肤潮红)组胺样作用(皮肤潮红)2临床应用临床应用 1 1、外周血管痉挛性疾病:、外周血管痉挛性疾病:如:肢端动脉痉挛、血管栓塞性脉管炎、如:肢端动脉痉挛、血管栓塞性脉管炎、NA NA静滴外漏。静滴外漏。2 2、嗜铬细胞瘤的诊断及治疗。、嗜铬细胞瘤的诊断及治疗。a a、酚妥拉明试验:、酚妥拉明试验:iv.5mg iv.5mg,b b、嗜铬细胞瘤引起的高血压危象,可使血、嗜铬细胞瘤引起的高血压危象,可使血 压迅速下降。压迅速下降。3 3 3、抗休克:低排高阻型休克疗效较好。、抗休克:低排高阻型休克疗效较好。4 4、充血性心力衰竭:扩张血管、充血性心力衰竭:扩张血管 降低降低心脏

3、前、后负荷心脏前、后负荷 缓解心衰。缓解心衰。4低血压、胃肠道反应、诱发溃疡低血压、胃肠道反应、诱发溃疡病、诱发心律失常和心绞痛。病、诱发心律失常和心绞痛。不良反不良反应应5 作用时间:作用时间:3 34 4 dayday。应用:应用:主要用于外周血管痉挛性疾病。主要用于外周血管痉挛性疾病。不良反应:不良反应:常见体位性低血压、心悸、常见体位性低血压、心悸、鼻塞及胃肠道症状。鼻塞及胃肠道症状。长效类:酚苄明(长效类:酚苄明(phenoxybenzamine)phenoxybenzamine)6第二节第二节 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药药理作用药理作用1 1.受体阻断作用受体阻断作用(1

4、 1)心血管系统:)心血管系统:阻断心脏阻断心脏 1 1-R HR R HR 、传导、传导 、收缩力、收缩力 收缩血管:与阻断收缩血管:与阻断 2 2-R R 和心脏抑制、反射性和心脏抑制、反射性兴奋交感神经有关。兴奋交感神经有关。7(2 2)收缩支气管平滑肌:)收缩支气管平滑肌:阻断支气管平滑肌阻断支气管平滑肌 2 2-R R 支气管平滑肌收缩支气管平滑肌收缩 气道阻力气道阻力 (该作用对正常人较弱,对支气管哮喘者可诱发(该作用对正常人较弱,对支气管哮喘者可诱发或加重)。或加重)。8(3 3)肾素释放减少:)肾素释放减少:阻断肾小球旁器阻断肾小球旁器 1 1-R -R 肾素分泌肾素分泌(4

5、4)减慢代谢:)减慢代谢:与拟肾上腺素药作用相反,血糖与拟肾上腺素药作用相反,血糖 ,血,血 脂肪酸脂肪酸 。9 2 2.内在拟交感活性(内在拟交感活性(ISA)ISA)ISAISA即有些即有些-R R阻断药对阻断药对-R R具有部分激动作用具有部分激动作用(partial agonistic action)partial agonistic action)有有ISAISA的的-R R阻断药阻断药抑制心脏、收缩支气管抑制心脏、收缩支气管作用作用较无较无ISAISA药物为弱。药物为弱。103 3.膜稳定作用膜稳定作用 降低细胞膜对离子的通透性(降低细胞膜对离子的通透性(NaNa+、K K+等),

6、等),抑制去极化过程。(该作用需达治疗量几十抑制去极化过程。(该作用需达治疗量几十倍才出现,无应用价值)。倍才出现,无应用价值)。4 4.其他其他 抗血小板聚集作用、降低眼内压(与抑制房抗血小板聚集作用、降低眼内压(与抑制房水形成有关)水形成有关)11 1 1.抗高血压抗高血压 与阻断多个部位与阻断多个部位-R R有关(详述见抗高血压有关(详述见抗高血压药物)。药物)。2 2.抗心绞痛和心肌梗塞抗心绞痛和心肌梗塞 与阻断与阻断-R R、抑制、抑制BPCBPC聚集有关。聚集有关。临床应用临床应用12 3 3.抗心律失常抗心律失常 与抑制窦房结、抑制传导速度有关(详见与抑制窦房结、抑制传导速度有关

7、(详见抗心律失常药)抗心律失常药)4 4.其他其他 甲亢(辅助性治疗)、青光眼(噻吗洛尔甲亢(辅助性治疗)、青光眼(噻吗洛尔滴眼)、偏头痛滴眼)、偏头痛 13 一般不良反应:胃肠道反应,偶见过敏反应一般不良反应:胃肠道反应,偶见过敏反应 (皮疹,(皮疹,BPCBPC下降)下降)严重不良反应:急性心力衰竭严重不良反应:急性心力衰竭 加重过缓性心律失常加重过缓性心律失常 禁忌症:禁忌症:心功能不全、过缓性心律失常、心功能不全、过缓性心律失常、支气管哮喘。支气管哮喘。不良反应不良反应14一、非选择性一、非选择性受体阻断药受体阻断药常用药物常用药物15普萘洛尔普萘洛尔(propranololpropr

8、anolol,心得安)心得安)系较早应用而目前应用最广泛的系较早应用而目前应用最广泛的 受体阻断药。受体阻断药。体内过程特点:体内过程特点:口服吸收率口服吸收率90%90%,首关消除,首关消除606070%70%,F F为为30%30%,T T1/2 1/2 2 25h5h。肝内代谢个体差异大,相同剂量、血浆高峰浓度可肝内代谢个体差异大,相同剂量、血浆高峰浓度可相差相差2525倍。故应从小剂量开始逐增至适当剂量。倍。故应从小剂量开始逐增至适当剂量。药理作用特点药理作用特点:受体阻断作用强,无受体阻断作用强,无ISAISA。16纳多洛尔(纳多洛尔(nadolol)作用特点;作用特点;作用与普萘洛

9、尔相似,但强作用与普萘洛尔相似,但强6 6倍。倍。可增加肾血流量(肾功能不全需用可增加肾血流量(肾功能不全需用 受体阻断受体阻断药者可首选)。药者可首选)。T T1/2 1/2 长达长达101012h12h。每天一次即每天一次即可。无可。无ISAISA作用。作用。17 噻吗洛尔(噻吗洛尔(timolol)作用特点;作用特点;是已知作用最强的是已知作用最强的 受体阻断药,受体阻断药,多用多用0.25%0.25%水溶液滴眼,治疗青光眼(疗效水溶液滴眼,治疗青光眼(疗效与毛果芸香碱相近或较优),无与毛果芸香碱相近或较优),无ISAISA作用。作用。18吲哚洛尔(吲哚洛尔(pindolol)作用特点:

10、作用特点:有有ISAISA作用,主要表现为激动作用,主要表现为激动2 2 受体,导致血管扩张,有利于高血压的治疗。受体,导致血管扩张,有利于高血压的治疗。可使心肌抑制作用减弱。可使心肌抑制作用减弱。19二、选择性二、选择性1 1受体阻断药受体阻断药阿替洛尔(阿替洛尔(atenolol)和美托洛尔()和美托洛尔(metoprolol)作用特点:作用特点:阻断阻断 1 1-R R作用强,对作用强,对2 2-R-R作用弱,增加气道阻作用弱,增加气道阻力作用弱(但哮喘病人仍需慎用)。力作用弱(但哮喘病人仍需慎用)。阿替洛尔作用时间较长,口服阿替洛尔作用时间较长,口服Q.dQ.d即可。无即可。无ISAI

11、SA作用。作用。20第三节第三节 、肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 该类药对该类药对、受体均有阻断作用,但对受体均有阻断作用,但对 受体阻断受体阻断作用强于作用强于 受体阻断作用。以受体阻断作用。以拉贝洛尔拉贝洛尔为代表,其为代表,其它药物还有布新洛尔,阿罗洛尔和氨磺洛尔。它药物还有布新洛尔,阿罗洛尔和氨磺洛尔。21拉贝洛尔(拉贝洛尔(labetalol,柳胺苄心定)柳胺苄心定)作用特点:作用特点:对对-R R阻断作用为普萘洛尔的阻断作用为普萘洛尔的1/41/4。对对 受体阻断作用为酚妥拉明的受体阻断作用为酚妥拉明的1/61/61/101/10。有有ISAISA作用(表现为作用(表现为2 2受体兴奋作用)可使血受体兴奋作用)可使血 管扩张,增加肾血流量。管扩张,增加肾血流量。22 结束语当你尽了自己的最大努力时,失败也是伟大的,所以不要放弃,坚持就是正确的。When You Do Your Best,Failure Is Great,So DonT Give Up,Stick To The End谢谢大家荣幸这一路,与你同行ItS An Honor To Walk With You All The Way演讲人:XXXXXX 时 间:XX年XX月XX日

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