1、肾上腺素受体激动药讲解第一节第一节构效关系及分类构效关系及分类2肾上腺素受体激动药讲解 基本结构：基本结构：苯乙胺苯乙胺3肾上腺素受体激动药讲解构效关系构效关系1 苯环苯环3、4位有位有OH基，称儿茶酚胺，基，称儿茶酚胺，外周作用强而中枢神经系统作用弱；外周作用强而中枢神经系统作用弱；NA、Adr、DA、ISO2 侧链侧链H被甲基取代，作用时间被甲基取代，作用时间；麻；麻3 氨基上氨基上H被甲基被甲基叔丁基取代，叔丁基取代，作用渐强，作用渐强，作用减弱作用减弱(Adr ISO)4肾上腺素受体激动药讲解分类分类 受体激动药：受体激动药：去甲肾上腺素、间羟胺、去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素、甲
2、氧明去氧肾上腺素、甲氧明 ，受体激动药受体激动药 肾上腺素、多巴胺、麻黄碱肾上腺素、多巴胺、麻黄碱 受体激动药受体激动药 异丙肾上腺素、多巴酚丁胺异丙肾上腺素、多巴酚丁胺5肾上腺素受体激动药讲解第二节第二节受体激动药受体激动药(-adrenocepter agonists)6肾上腺素受体激动药讲解 去甲肾上腺素去甲肾上腺素 （Noradrenaline,NA）1 7肾上腺素受体激动药讲解一一 来源及化学来源及化学1 见光热易分解见光热易分解2 碱液中被氧化，酸液中稳定碱液中被氧化，酸液中稳定8肾上腺素受体激动药讲解二二 体内过程体内过程1 吸收吸收 p.o.不易，一般不易，一般i.v.gtt2
3、 分布分布 广泛，不易透过血脑屏障（广泛，不易透过血脑屏障（BBB）可被可被NA能神经末梢摄取能神经末梢摄取1 贮存贮存 非神经细胞摄取非神经细胞摄取2 灭活灭活3 代谢代谢 NA间甲去甲肾上腺素间甲去甲肾上腺素 VMA(3-甲氧甲氧4-羟扁桃酸羟扁桃酸)4 排泄排泄 经肾，以经肾，以VMA为主为主9肾上腺素受体激动药讲解 三三 药理作用药理作用10肾上腺素受体激动药讲解1 血管：血管：全部小动脉全部小动脉：收收 缩缩 皮肤粘膜皮肤粘膜 肾脏血管肾脏血管 脑、肝、肠系膜脑、肝、肠系膜 骨骼肌骨骼肌小 静脉静脉:收收 缩缩冠冠 脉脉：舒舒 张张（代谢产物腺苷增加）（代谢产物腺苷增加）11肾上腺素
4、受体激动药讲解2 心心 脏脏：心收缩力心收缩力 心率心率 （整体时，（整体时，反射性心率反射性心率）心传导心传导 *大剂量时，也可能引发心律失常大剂量时，也可能引发心律失常12肾上腺素受体激动药讲解 小小 剂量剂量(i.v.gtt,20 g/min)大大 剂量剂量 SP （收缩压）收缩压）DP (舒张压舒张压)脉脉 压压（组织灌流量（组织灌流量）3 血压血压13肾上腺素受体激动药讲解 作用作用BP NA NA对血压的影响对血压的影响14肾上腺素受体激动药讲解四四 临床应用临床应用1 休克休克 神经性休克早期血压骤降时，神经性休克早期血压骤降时，保证心、脑等重要器官的血供保证心、脑等重要器官的血
5、供2 药物中毒性低血压药物中毒性低血压 如：氯丙嗪中毒引起低压如：氯丙嗪中毒引起低压3 上消化道出血上消化道出血 稀释后口服稀释后口服15肾上腺素受体激动药讲解五五 不良反应与禁忌症不良反应与禁忌症1 局部组织缺血坏死局部组织缺血坏死2 急性肾功能衰竭急性肾功能衰竭 高血压、高血压、A硬化症、器质性心脏病、硬化症、器质性心脏病、少尿无尿、严重微循环障碍禁用少尿无尿、严重微循环障碍禁用16肾上腺素受体激动药讲解 间羟胺间羟胺特点：特点：1 1、2，较弱的，较弱的1，2 并能置换促使囊泡中并能置换促使囊泡中NA释放；释放；2 收缩血管、升压作用，较收缩血管、升压作用，较NA弱而持久弱而持久；3 可
6、肌内注射，代替可肌内注射，代替NA用于各种休克用于各种休克 早期早期17肾上腺素受体激动药讲解 去氧肾上腺素和甲氧明去氧肾上腺素和甲氧明特点：特点：1 (+)1R，作用似，作用似NA而较弱；（高浓度而较弱；（高浓度甲氧明阻断甲氧明阻断R)2 作用维持时间较久；作用维持时间较久；3 用于抗休克、防治低血压；用于抗休克、防治低血压；4 因迷走因迷走N反射兴奋可用于阵发性室上速反射兴奋可用于阵发性室上速；5 去氧肾上腺素快速短效扩瞳，用于眼底去氧肾上腺素快速短效扩瞳，用于眼底检查检查18肾上腺素受体激动药讲解第三节第三节 受体激动药受体激动药(，adrenoceptor agonists)19肾上腺
7、素受体激动药讲解肾上腺素肾上腺素(Adrenaline,Adr）1,220肾上腺素受体激动药讲解一一 来源来源 肾上腺髓质；肾上腺髓质；药用之为家畜肾上腺提取或合成药用之为家畜肾上腺提取或合成21肾上腺素受体激动药讲解二二 体内过程体内过程 p.o.无效无效 s.c.常采用常采用 i.m.吸收快，易剧烈吸收快，易剧烈22肾上腺素受体激动药讲解 三三 药理作用药理作用23肾上腺素受体激动药讲解1 心脏心脏：心肌收缩力心肌收缩力 心率心率 传导传导 *强效心脏兴奋剂（强效心脏兴奋剂（“心脏吗啡心脏吗啡”）24肾上腺素受体激动药讲解2 血血 管管:收缩：收缩：皮肤粘膜血管皮肤粘膜血管 内脏血管内脏血
8、管(尤其肾脏血管尤其肾脏血管)舒张舒张：冠：冠 脉脉25肾上腺素受体激动药讲解3 血压血压:小剂量小剂量 (i.v.gtt,10 g/min)大剂量大剂量 SP （收缩压）收缩压）DP (舒张压舒张压)或或 脉脉 压压（组织灌流量（组织灌流量）26肾上腺素受体激动药讲解BP 未用未用阻断剂阻断剂 用用阻断剂后阻断剂后 取消取消 作用作用 Adr Adr Adr对血压的影响（对血压的影响（Adr的翻转作用的翻转作用）27肾上腺素受体激动药讲解4支气管支气管 舒张舒张5 代谢代谢 血糖血糖血脂血脂血钾血钾28肾上腺素受体激动药讲解四四 用途用途1 心跳骤停心跳骤停 室内注射，室内注射，必要时配用电
9、除颤器或利多卡因必要时配用电除颤器或利多卡因2 抗过敏抗过敏 过敏性休克首选过敏性休克首选 支气管哮喘支气管哮喘 荨麻疹、血管神经性水肿等荨麻疹、血管神经性水肿等3 局部应用局部应用 (1)延缓局麻药吸收；延缓局麻药吸收；(2)制止鼻粘膜、牙龈出血制止鼻粘膜、牙龈出血29肾上腺素受体激动药讲解五五 不良反应与禁忌症不良反应与禁忌症1 头痛、烦躁、震颤；头痛、烦躁、震颤；2 心悸、心律失常心悸、心律失常3 血压血压、面白等、面白等 禁用于：高血压、脑禁用于：高血压、脑A硬化、甲亢、硬化、甲亢、器质性心脏病、糖尿病器质性心脏病、糖尿病30肾上腺素受体激动药讲解 多巴胺多巴胺（Dopamine,DA
10、）受体：受体：DA(肾肾)31肾上腺素受体激动药讲解一一 体内过程体内过程口服无效；口服无效；i.v.gtt.给药；给药；迅速被迅速被MAO和和COMT代谢，持效代谢，持效短；短；不易通过血脑屏障不易通过血脑屏障（无（无CNS反应）反应）。32肾上腺素受体激动药讲解 二二 药理作用药理作用33肾上腺素受体激动药讲解多巴胺的剂量与作用：多巴胺的剂量与作用：小剂量小剂量DA R中等以上剂量中等以上剂量 DA R，R，大大剂量剂量 DA R，R，R34肾上腺素受体激动药讲解1 心心 脏脏 心收缩力心收缩力 心传导心传导 心率心率 35肾上腺素受体激动药讲解 小剂量小剂量 大剂量大剂量皮肤粘膜皮肤粘膜
11、 收缩收缩 收缩收缩骨骼肌骨骼肌 收缩收缩 收缩收缩内脏：内脏：肾脏肾脏 舒张舒张 *收缩收缩 肠系膜肠系膜 舒张舒张 收缩收缩外周阻力外周阻力 2 血管血管36肾上腺素受体激动药讲解 小剂量小剂量 大剂量大剂量 S P(收缩压收缩压)DP(舒张压舒张压)或或 脉脉 压压3 血压血压37肾上腺素受体激动药讲解1、用于各种休克，、用于各种休克，先扩容先扩容；尤适于伴有尤适于伴有少尿、无尿少尿、无尿的休克；的休克；2、治疗肾功能衰竭、治疗肾功能衰竭 宜宜小剂量小剂量 或或 i.v.gtt 控制滴速；合用利尿药控制滴速；合用利尿药；3 充血性心衰充血性心衰 常与扩血管药合用常与扩血管药合用三三 用途
12、用途38肾上腺素受体激动药讲解四四 不良反应不良反应 过速、过量过速、过量 心速、肾功能心速、肾功能39肾上腺素受体激动药讲解 麻黄碱麻黄碱 特点：特点：缓慢、温和、持久缓慢、温和、持久 有中枢兴奋作用和快速耐受性有中枢兴奋作用和快速耐受性40肾上腺素受体激动药讲解一一 体内过程体内过程1 p.o.易吸收易吸收2 可通过血脑屏障（可通过血脑屏障（BBB）3 原型肾排缓慢，作用较持久原型肾排缓慢，作用较持久41肾上腺素受体激动药讲解二二 药理作用药理作用 (+)1、2、1、2 受体受体，促促NA释放释放42肾上腺素受体激动药讲解1 心：心：收缩力收缩力，心率变化不大，心率变化不大 血管：血管：升
13、压升压 缓慢、温和、持久缓慢、温和、持久2 支气管平滑肌支气管平滑肌 松驰松驰3 中枢神经系统中枢神经系统 兴奋兴奋43肾上腺素受体激动药讲解 美芬丁胺美芬丁胺 、受体激动药，与麻黄碱类似受体激动药，与麻黄碱类似 主要用于：主要用于：腰麻时预防血压下降；腰麻时预防血压下降；心源性休克或其他低血压；心源性休克或其他低血压；治疗鼻炎（治疗鼻炎（0.5%溶液滴鼻）溶液滴鼻）45肾上腺素受体激动药讲解四四 不良反应不良反应1 CNS兴奋症状；兴奋症状；2 快速耐受性快速耐受性 因为因为 受体渐饱和受体渐饱和 递质渐耗损递质渐耗损46肾上腺素受体激动药讲解第四节第四节-受体激动药受体激动药47肾上腺素受
14、体激动药讲解 异丙肾上腺素异丙肾上腺素 （Isoprenaline,ISO）1,248肾上腺素受体激动药讲解一一 体内过程体内过程1 气雾剂吸入给药气雾剂吸入给药2 不易通过血脑屏障（不易通过血脑屏障（BBB）3 主要在肝等组织，被主要在肝等组织，被COMT代谢代谢49肾上腺素受体激动药讲解 二二 药理作用药理作用50肾上腺素受体激动药讲解 心收缩力心收缩力 （正性肌力作用）（正性肌力作用）心率心率 心传导心传导 窦房结：显著兴奋作用窦房结：显著兴奋作用（治疗：房室传导阻滞；心脏骤停）（治疗：房室传导阻滞；心脏骤停）1 心脏心脏51肾上腺素受体激动药讲解 舒舒 张张：骨骼肌血管骨骼肌血管 明显
15、明显 内脏血管（肾、肠系膜）内脏血管（肾、肠系膜）弱弱 冠脉冠脉 较明显较明显2 血管血管52肾上腺素受体激动药讲解 小剂量小剂量 大剂量大剂量 SP DP *过度过度 脉压脉压 3 血压血压53肾上腺素受体激动药讲解BP 2-R激动作用激动作用 ISO ISO对血压的影响对血压的影响54肾上腺素受体激动药讲解 支气管平滑肌（支气管平滑肌（2-R）：）：舒张舒张 糖原分解（糖原分解（2）脂肪分解（脂肪分解（3）3 其它作用其它作用55肾上腺素受体激动药讲解三三 用途用途1 控制支哮急性发作；控制支哮急性发作；2 治疗房室传导阻滞；治疗房室传导阻滞；3 抢救心脏骤停；抢救心脏骤停；4 治疗感染性休克治疗感染性休克 注意补液及心脏毒性注意补液及心脏毒性56肾上腺素受体激动药讲解四四 不良反应不良反应1 心悸、头晕；心悸、头晕；2 禁用于冠心病、心肌炎、甲亢等禁用于冠心病、心肌炎、甲亢等 57肾上腺素受体激动药讲解 多巴酚丁胺多巴酚丁胺1 (+)1R，较，较ISO更强，心耗氧更强，心耗氧2 心排出量低的休克、心梗并发心衰；心排出量低的休克、心梗并发心衰；3 不良反应为不良反应为B.P.、心悸、头痛。、心悸、头痛。梗阻型肥厚性心肌病及房颤禁用梗阻型肥厚性心肌病及房颤禁用58肾上腺素受体激动药讲解59肾上腺素受体激动药讲解
