1、 重庆医药高等专科学校重庆医药高等专科学校 第三十五章性激素类药和影响生殖功能药第三十五章性激素类药和影响生殖功能药第一节雌激素类药第一节雌激素类药 1.1.子宫兴奋药子宫兴奋药（1 1）缩宫素的临床应用及其不良反应）缩宫素的临床应用及其不良反应（2 2）麦角生物碱的药理作用、临床应用及其良反应）麦角生物碱的药理作用、临床应用及其良反应2.2.性激素类药性激素类药（1 1）雌二醇的药理作用、临床应用及其不良应）雌二醇的药理作用、临床应用及其不良应（2 2）氯米芬、他莫昔芬的药理作用特点及其床应用）氯米芬、他莫昔芬的药理作用特点及其床应用（3 3）甲羟孕酮的药理作用、临床应用及其不反应）甲羟孕酮
2、的药理作用、临床应用及其不反应（4 4）甲睾酮的药理作用、临床应用及其不良反应）甲睾酮的药理作用、临床应用及其不良反应（5 5）米非司酮药理作用及其临床应用）米非司酮药理作用及其临床应用3.3.避孕药避孕药（1 1）复方炔诺酮片和复方甲地孕酮片的临床应用）复方炔诺酮片和复方甲地孕酮片的临床应用（2 2）双炔失碳酯的临床应用）双炔失碳酯的临床应用4.4.治疗男性性功能障碍药治疗男性性功能障碍药西地那非的药理作用、应用及其不良反应西地那非的药理作用、应用及其不良反应考试大纲考试大纲(要点要点)缩宫素缩宫素（催产素）【药理作用】1.子宫平滑肌 直接兴奋子宫，增加收缩力和直接兴奋子宫，增加收缩力和收缩
3、频率。收缩频率。小剂量：节律性收缩，收缩频率和张力均增加，而子宫颈平滑肌松弛。大剂量：强直性收缩大剂量：强直性收缩。2.其他 使乳腺导管肌上皮细胞收缩，促进乳汁分泌。【临床应用】注意剂量1.催生和引产催生和引产 对胎位正常，无产道障碍，宫缩无力难产者，可用小剂量缩宫素促进分娩。也用于各种原因需提前中断妊娠者的引产。2.产后止血产后止血 注射大剂量缩宫素，引起子宫强直性收缩，压迫子宫肌层内血管而止血。但作用时间短，应加用麦角制剂使子宫维持收缩状态。【不良反应】剂量过大易致子宫强直性收缩，有导致胎儿剂量过大易致子宫强直性收缩，有导致胎儿窒息或子宫破裂的危险，应严格掌握剂量。窒息或子宫破裂的危险，应
4、严格掌握剂量。麦角生物碱麦角生物碱（麦角胺、麦角毒、麦角新碱）【药理作用】1.兴奋子宫 剂量稍大可引起子宫强直性收缩，对子宫体和子宫颈剂量稍大可引起子宫强直性收缩，对子宫体和子宫颈的作用无显著差异，的作用无显著差异，因此不能于催产和引产，只用于产后不能于催产和引产，只用于产后止血和子宫复旧。止血和子宫复旧。2.收缩血管麦角胺与麦角毒收缩末梢血管，作用强大。也能使脑血管收缩，减少脑动脉搏动幅度，从而减轻偏头痛。3.阻断受体麦角毒的氢化物有阻断受体作用，翻转肾上腺素的升压作用。【临床应用】1.子宫出血子宫出血 2.产后子宫复旧产后子宫复旧（产后子宫恢复到非孕状态这个过程称为子宫复旧）。3.偏头痛
5、麦角胺与咖啡因合用治疗偏头痛。4.中枢抑制 麦角毒的氢化物（二氢麦角碱）具有中枢抑制和血管舒张作用，与异丙嗪、哌替啶合用，组成冬与异丙嗪、哌替啶合用，组成冬眠合剂。眠合剂。【不良反应】注射麦角新碱可引起恶心、呕吐、血压升高，伴有妊娠毒血症的产妇应慎用。偶可见过敏反应，严重者出现呼吸困难，长期使用可损害血管内皮细胞。孕妇、血管硬化及冠状疾患者忌用孕妇、血管硬化及冠状疾患者忌用。第二节雌激素类药第二节雌激素类药雌二醇雌二醇【生理及药理作用】1.女性成熟 促进未成年女性第二性征和性器官发育成熟。2.子宫内膜增殖 参与月经周期形成，使子宫内膜增厚进入分泌期，提高子宫平滑肌对缩宫素的敏感性提高子宫平滑肌
6、对缩宫素的敏感性。3.抗排卵 4.乳腺增生发育和分泌 5.代谢 有轻度水、钠潴留作用，降低LDL-C（低密度脂蛋白），升高HDL-C（高密度脂蛋白）。增加骨骼的钙盐沉积，加速骨骺闭合。6.促进凝血【临床应用】1.绝经期综合征绝经期综合征 2.功能性子宫出血功能性子宫出血 与孕激素配伍应用。3.替代治疗替代治疗 卵巢功能不全和闭经、原发性或继发性卵巢功能低下患者，以雌激素替代治疗。4.乳房胀痛乳房胀痛 5.晚期乳腺癌晚期乳腺癌 绝经期绝经期5 5年以上的乳腺癌可用雌激素治年以上的乳腺癌可用雌激素治疗。疗。6.前列腺癌前列腺癌 大剂量雌激素可用于治疗前列腺癌。7.痤疮（粉刺）痤疮（粉刺）8.老年性
7、骨质疏松 9.其他局部应用【不良反应】常见厌食、恶心等。长期大剂量应用可使子宫内膜过度增生及子宫出血，水、钠潴留、高血压、水肿及加重心力衰竭。第三节抗雌激素类药第三节抗雌激素类药他莫昔芬（三苯氧胺）为雌二醇竞争性拮抗剂雌二醇竞争性拮抗剂，能与乳腺细胞的雌激素受体结合，抑制依赖雌激素才能生长的肿瘤细胞。用于绝经期后晚期乳腺肿瘤患者用于绝经期后晚期乳腺肿瘤患者。氯米芬（克罗米酚）与雌激素竞争垂体前叶的雌激素受体，拮抗雌激素竞争垂体前叶的雌激素受体，拮抗雌激素的负反馈调节作用，促进腺垂体分泌促性雌激素的负反馈调节作用，促进腺垂体分泌促性腺激素，从而诱使排卵腺激素，从而诱使排卵。用于功能性不孕症、功能
8、性子宫出血、晚期乳腺癌及长期应用避孕药后发生的闭经等。第四节孕激素类药与抗孕激素类药第四节孕激素类药与抗孕激素类药甲羟孕酮（安宫黄体酮）【药理作用】1.对生殖系统作用在月经后期，使子宫内膜腺体生长与分支，子宫内膜充血、增厚，由增殖期转为分泌期，由增殖期转为分泌期，有利于孕卵着床与胚胎发育。抑制子宫收缩，降低子宫对缩宫素的敏感性降低子宫对缩宫素的敏感性。促进乳腺腺泡发育，为哺乳做准备。大剂量能抑制垂体前叶LH（黄体生成素）的分泌，抑制排卵过程。2.对代谢的影响 竞争性地对抗醛固酮，促进Na+、Cl-排泄及利尿；促进蛋白质分解代谢，增加尿素氮的排泄。3.升温作用 影响下丘脑体温调节中枢，产生轻度升
9、温作用。【临床应用】1 功能性子宫出血功能性子宫出血2.痛经和子宫内膜异位症痛经和子宫内膜异位症 3.先兆流产及习惯性流产先兆流产及习惯性流产4.其他 对子宫内膜癌、良性前列腺肥大、前子宫内膜癌、良性前列腺肥大、前列腺癌等列腺癌等有治疗作用。【不良反应】偶见头晕、恶心、呕吐及乳房胀痛等。长期应用子宫内膜萎缩，月经量减少，并易发阴道真菌感染。米非司酮避孕、人流是孕激素受体的阻断药。具有抗孕激素和抗皮质激素活性，还具有微弱的雄激素活性。对抗黄体酮对子宫内膜的作用，具有抗着床作用。可作为事后避孕的有效措施，具有抗早孕作用，可终止早期妊娠。第六节避孕药第六节避孕药复方炔诺酮片和复方甲地孕酮片【药理作用
10、】两药是由雌激素和孕激素配伍而成。1.抑制排卵大剂量雌激素和孕激素通过负反馈机制抑制下丘脑大剂量雌激素和孕激素通过负反馈机制抑制下丘脑GnRHGnRH（促性腺激素释放激素）的释放，从而减少垂体前叶（促性腺激素释放激素）的释放，从而减少垂体前叶FSHFSH（促卵泡素）和（促卵泡素）和LHLH（黄体生成素）的分泌。排卵过程（黄体生成素）的分泌。排卵过程受到抑制而避孕。受到抑制而避孕。2.抗着床 抑制子宫内膜的正常增殖，使之萎缩退化，不利于受抑制子宫内膜的正常增殖，使之萎缩退化，不利于受精卵着床。精卵着床。3.影响精子活动双炔失碳酯（53号避孕片）俗称探亲避孕药本类药物的优点是不受月经周期的限制，无
11、不受月经周期的限制，无论在排卵前、排卵期或排卵后服用，都可影响孕论在排卵前、排卵期或排卵后服用，都可影响孕卵着床而避孕。卵着床而避孕。一般于同居当晚或房事后服用。14日以内必须连服14片，如超过14日，应接服号或号口服避孕药。第七节治疗男性性功能障碍药第七节治疗男性性功能障碍药西地那非（万艾可）【药理作用及临床应用】西地那非选择性抑制磷酸二酯酶抑制磷酸二酯酶V V（PDE-VPDE-V）的活性，）的活性，阻断阻断cGMPcGMP降解为降解为5-cGMP5-cGMP。cGMPcGMP刺激蛋白激酶（GC）、细胞膜Ca2+泵、钙激活性钾通道，导致细胞内Ca2+水平降低，Ca2+的降低则引起阴茎海绵体
12、的平滑肌舒张，血流增加，阴茎勃起。用于治疗阴茎勃起功能障碍。治疗阴茎勃起功能障碍。【不良反应】可见头痛、潮红、消化不良、鼻塞及视觉异常等，视觉异常为轻度和一过性的，主要表现为视物色淡、光感增强或视物模糊。1.临床上糖皮质激素用于严重感染的目的是A.增强抗生素的抗菌作用B.提高机体抗病能力C.中和外毒素D.加强心肌收缩力，改善微循环E.提高机体对内毒素的耐受力2.中毒性休克需用糖皮质激素治疗应采用下列哪种方式A.大剂量肌肉注射B.小剂量反复静脉点滴给药C.大剂量突击静脉给药D.一次负荷量肌肉注射给药，然后静脉点滴维持给药E.小剂量快速静脉注射(E)(E)(C)(C)3.甲状腺手术前两周加服大剂量
13、碘的主要目的是A.抑制甲状腺激素释放B.抑制甲状腺激素合成C.使腺体缩小变韧，以利手术进行和减少出血D.预防甲状腺危象E.防止术后甲状腺功能低下4.胰岛素对糖代谢的影响主要是A.抑制葡萄糖的运转，减少组织的摄取B.抑制葡萄糖的氧化分解C.增加糖原的合成和贮存D.促进糖原分解和异生E.抑制葡萄排泄(C)(C)(C)(C)3.主要用于轻症2型糖尿病，尤其适用肥胖者的药物是A.阿卡波糖B.格列本脲C.格列齐特D.二甲双胍E.格列吡嗪(D)(D)(C)(C)(C)(C)(D)(D)(A)(A)(C)(C)(E)(E)(B,C,A,D)(B,C,A,D)（47）A.胰岛素B.格列本脲C.二甲双胍D.阿卡波糖E.罗格列酮4.具有刺激胰岛素分泌作用的药物是5.具有增强胰岛素敏感性的药物是6.具有促进组织对葡萄糖的摄取和利用的口服药物是7.通过抑制-葡萄糖苷酶，减少葡萄糖吸收的药物是(E)(E)(C)(C)(D)(D)(B)(B)X X型题型题6.糖皮质激素禁忌证有A.活动性消化性溃疡B.脑垂体前叶功能减退症C.骨质疏松D.重症肌无力E.癫痫(ACE)(ACE)X型题：甲巯咪唑的临床应用有A.甲状腺手术前准备B.甲亢的内科治疗C.单纯性甲状腺肿治疗D.黏液性水肿治疗E.甲状腺危象的辅助治疗(ABE)(ABE)(ABCDE)(ABCDE)(AD)(AD)
